ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D01AC10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIFONAZOLE

Μπιφοναζόλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιμυκητιασικό για τοπική χρήση, κωδικός ATC: D01AC10 ### Μηχανισμός δράσης Η **bifonazole**, το δραστικό συστατικό του Μπιφοναζόλη, είναι παράγωγο του ιμιδαζολίου και έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης, που περιλαμβάνει τα δερματόφυτα, …

Εμπορικά Ονόματα

MYCOSPOR

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

ΔόσηΜικρή ποσότητα κρέμας ή λίγες σταγόνες (3 σταγόνες) δερματικού διαλύματος

Εφάπαξ ημερησίως, κατά προτίμηση το βράδυ πριν από την κατάκλιση. Επάλειψη σε λεπτό στρώμα στις προσβεβλημένες περιοχές του δέρματος.
Παιδιά

Δεν έχουν διενεργηθεί εν τω βάθει μελέτες. Δεν υπάρχει ένδειξη επιβλαβών επιδράσεων.
Βρέφη

Να χρησιμοποιείται μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία bifonazole και/ή στα έκδοχα του προϊόντος

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες imidimazole
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε άλλους μυκητοκτόνους παράγοντες imidimazole (π.χ. econazole, clotrimazole, miconazole)

Να λαμβάνουν με προσοχή προϊόντα που περιέχουν bifonazole

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές

Πόνος στο σημείο χορήγησης
Περιφερικό οίδημα

Δέρμα

Δερματίτιδα εξ επαφής
Αλλεργική δερματίτιδα
Ερύθημα
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση
Φλύκταινα
Δερματική αποφολίδωση
Έκζεμα
Ξηροδερμία
Ερεθισμός δέρματος
Δερματική απίσχναση
Αίσθηση καύσου στο δέρμα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έκζεμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αίσθηση καύσου στο δέρμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αλλεργική δερματίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Δερματίτιδα εξ επαφής

Δέρμα

Μη γνωστές
Δερματική απίσχναση

Δέρμα

Μη γνωστές
Δερματική αποφολίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ερεθισμός δέρματος

Δέρμα

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Ξηροδερμία

Δέρμα

Μη γνωστές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Πόνος στο σημείο χορήγησης

Γενικές

Μη γνωστές
Φλύκταινα

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας και φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ανθρώπους δεν δίνουν καμία ένδειξη πρόκλησης επιβλαβών επιδράσεων στη μητέρα και στο παιδί, όταν η bifonazole χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης. Εντούτοις, δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα. Κατά τους πρώτους 3 μήνες της κύησης, η bifonazole θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από αξιολόγηση της ωφέλειας/κινδύνου από το γιατρό.
Γαλουχία
Με προσοχή

Δεν είναι γνωστό αν η bifonazole απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Η απέκκριση της bifonazole στο γάλα μελετήθηκε σε ζώα. Η bifonazole θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο μετά από αξιολόγηση της ωφέλειας/κινδύνου από το γιατρό. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας η bifonazole δεν θα πρέπει να εφαρμόζεται στην περιοχή του στήθους.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Προκλινικές μελέτες δεν έδωσαν στοιχεία ότι η bifonazole επηρεάζει την ανδρική ή τη γυναικεία γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιμυκητιασικό για τοπική χρήση, κωδικός ATC: D01AC10

Μηχανισμός δράσης

Η bifonazole, το δραστικό συστατικό του Μπιφοναζόλη, είναι παράγωγο του ιμιδαζολίου και έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης, που περιλαμβάνει τα δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωτομύκητες και άλλους μύκητες, όπως η Malassezia furfur. Είναι επίσης δραστικό έναντι του Corynebacterium minutissimum.

Η bifonazole εμφανίζει έντονη μυκητοκτόνο δράση στα δερματόφυτα και ιδιαίτερα στα είδη του Τριχόφυτου. Πλήρης μυκητοκτόνος επίδραση επιτυγχάνεται ήδη με συγκεντρώσεις περίπου 5μg/l και σε έκθεση για 6 h. Στους ζυμομύκητες, π.χ. σε είδη Candida, η δράση της bifonazole σε συγκεντρώσεις 1-4μg/ml είναι πρωταρχικά μυκητοστατική, ενώ σε συγκεντρώσεις 20μg/ml είναι μυκητοκτόνος. Για τους θετικούς κατά Gram κόκκους - με εξαίρεση τους εντερόκοκκους- οι τιμές Ελάχιστης Ανασταλτικής Συγκέντρωσης (MIC) είναι μεταξύ 4 και 16μg/ml. Στα Corynebacteria οι τιμές Ελάχιστης Ανασταλτικής Συγκέντρωσης (MIC) είναι μεταξύ 0.5 και 2μg/ml.

Όσον αφορά την ανάπτυξη αντίστασης, η bifonazole έχει πολύ ευνοϊκό προφίλ. Η ύπαρξη πρωταρχικά ανθεκτικών στελεχών των ευαίσθητων ειδών μυκήτων είναι πολύ σπάνια. Έρευνες μέχρι σήμερα δεν έδωσαν ενδείξεις ανάπτυξης δευτερογενούς αντίστασης σε πρωταρχικά ευαίσθητα στελέχη.

Η bifonazole αναστέλλει τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης σε δύο διαφορετικά επίπεδα, γεγονός που την διαφοροποιεί τόσο από τα άλλα παράγωγα των αζολών, όσο και από τα άλλα αντιμυκητιασικά, τα οποία δρουν μόνο σε ένα επίπεδο. Η αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης οδηγεί σε δομική και λειτουργική βλάβη της κυτοπλασμικής μεμβράνης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η bifonazole διαπερνά εύκολα τις προσβεβλημένες στοιβάδες του δέρματος. Έξι (6) ώρες μετά τη χορήγηση οι συγκεντρώσεις στα διάφορα στρώματα του δέρματος κυμαίνονται από 1000μg/cm στην ανώτερη στοιβάδα της επιδερμίδας (κεράτινη στοιβάδα) σε 5μg/cm στη θηλοειδή στοιβάδα. Επομένως, όλες οι συγκεντρώσεις που προσδιορίζονται είναι μέσα στη περιοχή αξιόπιστης αντιμυκητιασικής δράσης.

Ο χρόνος παραμονής στο δέρμα - μετρούμενος ως προς τη προστατευτική δράση από λοίμωξη σε ινδικά χοιρίδια- είναι 48-72 h για την κρέμα Μπιφοναζόλη και 36-48h για το δερματικό διάλυμα Μπιφοναζόλη.

Μελέτες φαρμακοκινητικής μετά από τοπική εφαρμογή σε ακέραιο ανθρώπινο δέρμα έδειξαν, ότι μόνο μικρή ποσότητα bifonazole απορροφάται (0.6-0.8% της δόσης). Τα επίπεδα πλάσματος που επιτυγχάνονται είναι πάντοτε μικρότερα από το όριο ανίχνευσης (<1 ng/ml). Ελαφρά απορρόφηση παρατηρήθηκε μόνο μετά από εφαρμογή σε φλεγμένον δέρμα (2-4% της αντίστοιχης δόσης). Λόγω της εξαιρετικά χαμηλής συγκέντρωσης στο πλάσμα (γενικά μικρότερη από 5ng/ml) δεν είναι πιθανό να εμφανισθούν συστηματικές επιδράσεις μετά από τοπική εφαρμογή.

Η bifonazole διαπερνά τον πλακούντιο φραγμό στους αρουραίους.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η μπιφονάζόλη δρα αναστέλλοντας την παραγωγή μιας ουσίας που ονομάζεται εργοστερόλη, η οποία είναι ένα ουσιώδες συστατικό των μυκητιασικών κυτταρικών μεμβρανών. Δρα αποσταθεροποιώντας το μυκητιακό ένζυμο κυτόχρωμα p450 51 (γνωστό και ως…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιμυκητιασικό για τοπική χρήση, κωδικός ATC: D01AC10 ### Μηχανισμός δράσης Η bifonazole, το δραστικό συστατικό του Μπιφοναζόλη, είναι παράγωγο του ιμιδαζολίου και έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης, που…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η bifonazole διαπερνά εύκολα τις προσβεβλημένες στοιβάδες του δέρματος. Έξι (6) ώρες μετά τη χορήγηση οι συγκεντρώσεις στα διάφορα στρώματα του δέρματος κυμαίνονται από 1000μg/cm στην ανώτερη στοιβάδα της επιδερμίδας (κεράτινη στοιβάδα) σε…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Πολύ χαμηλή απορρόφηση μετά από τοπική χορήγηση (0,6% της εφαρμοζόμενης δόσης). Σε περιπτώσεις δερματικών βλαβών, η απορρόφηση αυξάνεται (2,5%).

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

1-2 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2378

Μοριακός τύπος

C22H18N2

Μοριακό βάρος

310.4

IUPAC

1-[phenyl-(4-phenylphenyl)methyl]imidazole

InChIKey

OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης