Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D08AE06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIPHENYLOL

Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.

Chemical structure of BIPHENYLOL

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Αναλύσεις μεταγραφώματος σε γονιδίωμα: Αντιμικροβιακή Δράση

  • Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa):

    • Το ορθο-φαινυλοφαινόλη (OPP) ανέβασε τη μεταγραφή γονιδίων που κωδικοποιούν πρωτεΐνες ριβοσωμάτων, λοιμογόνους παράγοντες και πρωτεΐνες μεταφοράς μεμβράνης μετά από 20 και 60 λεπτά έκθεσης.
    • Μετά από 20 λεπτά, αυξήθηκε η μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με την κίνηση swarming και την αναερόβια αναπνοή.
    • Μετά από 60 λεπτά, αυξήθηκε η μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με τη βιοσύνθεση αμινοξέων και λιποπολυσακχαριτών.
    • Η μεταγραφή των γονιδίων του ρυθμιστικού παράγοντα ριβοσωμάτων (rmf) και ενός εναλλακτικού παράγοντα σίγμα (rpoS) μειώθηκε μετά από και τις δύο περιόδους έκθεσης.
    • Η μείωση των rmf και rpoS μπορεί να υποδηλώνει τον μηχανισμό με τον οποίο το OPP μειώνει τη βιωσιμότητα των κυττάρων.
    • Επαγόταν προστατευτική απόκριση με αύξηση της μετάφρασης και σύνθεση πρωτεϊνών μεμβράνης και λοιμογόνων παραγόντων.
    • Πιθανή τροποποίηση του κυτταρικού τοιχώματος λόγω αύξησης της σύνθεσης λιποπολυσακχαριτών μετά από 60 λεπτά.

  • Staphylococcus aureus (S. aureus):

    • Το OPP μείωσε τη βιοσύνθεση πολλών αμινοξέων, απαραίτητων για τη σύνθεση πρωτεϊνών.
    • Ιδιαίτερα, τα γονίδια που κωδικοποιούν ένζυμα της οδού διαμινοπιμελικού οξέος (DAP) μειώθηκαν σημαντικά.
    • Η μεταγραφή γονιδίων που κωδικοποιούν ριβοσωμικές πρωτεΐνες αυξήθηκε, ενώ ταυτόχρονα μειώθηκαν τα γονίδια που κωδικοποιούν παράγοντες απόκτησης και μεταφοράς σιδήρου.
    • Τα γονίδια λοιμογόνων παραγόντων αυξήθηκαν και τα γονίδια φωσφολιπιδίων μειώθηκαν μετά από 20 λεπτά έκθεσης.
    • Το OPP αναστέλλει τον αναβολισμό πολλών αμινοξέων και μειώνει δραστικά τα γονίδια των ενζύμων της οδού DAP.
    • Ο μηχανισμός δράσης του OPP είναι παρόμοιος με τον μηχανισμό δράσης ορισμένων αντιβιοτικών.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός του 14C/13C-ορθο-φαινυλοφαινόλης (OPP) σε 6 άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ δερματική δόση 6 ug OPP/kg σωματικού βάρους (διάλυμα 0,4% σε ισοπροπυλική αλκοόλη) για 8 ώρες.

  • Απορρόφηση: Περίπου 43% της δερματικά χορηγούμενης δόσης απορροφήθηκε μέσω του δέρματος με μέση ημιζωή απορρόφησης 10 ώρες. Η ρυθμιστική φάση για την νεφρική κάθαρση ήταν η σχετικά βραδύτερη ρυθμός δερματικής απορρόφησης, επομένως η φαρμακοκινητική του OPP σε ανθρώπους περιγράφηκε από ένα μοντέλο ‘flip-flop’ ενός διαμερίσματος.
  • Κατανομή: Κορυφαία επίπεδα ραδιενέργειας στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός 4 ωρών μετά την έκθεση.
  • Απέκκριση: Η απέκκριση στο ουροποιητικό σύστημα ήταν ταχεία με μέση ημιζωή 0,8 ώρες. Σχεδόν ολόκληρη η απορροφηθείσα δόση απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών. Περίπου 73% της συνολικής ραδιενέργειας στα ούρα αναγνωρίστηκε ως ελεύθερο OPP, θειική σύζυγο OPP και γλυκουρονιδική σύζυγο OPP. Η θειική σύζυγο ήταν ο κύριος μεταβολίτης (περίπου 69%).
  • Φαρμακοκινητική σε αρουραίους F344: Μετά από από του στόματος χορήγηση, μετρήθηκε η ραδιενέργεια σε πρωτεΐνες ήπατος, νεφρών και ουροδόχου κύστης. Η πρωτεϊνική δέσμευση στο ήπαρ και τους νεφρούς ήταν γραμμική ή ήπια μη γραμμική. Στην ουροδόχο κύστη, παρατηρήθηκε έντονη μη γραμμική σχέση.
  • Δερματική διείσδυση (αξιολόγηση in vitro/in vivo): Σε εθελοντές, η δυνητικά απορροφηθείσα δόση ήταν 105 ug/cm², ενώ περίπου 27% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίθηκε με τα ούρα εντός 48 ωρών.
  • Απέκκριση σε θηλαστικά: Κυρίως ως μητρική ένωση και ως γλυκουρονιδικές και θειικές συζεύξεις.

Συνολικά, η φαρμακοκινητική ήταν παρόμοια μεταξύ των ατόμων. Η ταχεία απέκκριση του OPP και των μεταβολιτών στα ούρα μετά από δερματική έκθεση υποδηλώνει ότι το OPP είναι απίθανο να συσσωρευτεί σε ανθρώπους μετά από επαναλαμβανόμενη έκθεση.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Σε αρσενικούς αρουραίους F344, η πρωτεϊνική δέσμευση στο ήπαρ και τους νεφρούς έδειξε γραμμική ή ήπια κυρτή σχέση με τη δόση. Στην ουροδόχο κύστη, παρατηρήθηκε έντονη μη γραμμική σχέση μεταξύ των επιπέδων πρωτεϊνικών προσαρμογέων και της χορηγούμενης δόσης.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Το ορθο-φαινυλοφαινόλη (OPP) απορροφήθηκε καλά σε αρσενικά ποντίκια B6C3F1, αρσενικά και θηλυκά αρουραίους F344 και ανθρώπους εθελοντές.

  • Κύριες Μεταβολικές Οδοί:
    • Συσχέτιση (Conjugation): Η σουλφάτωση του OPP ήταν η κύρια μεταβολική οδός σε χαμηλές δόσεις σε όλες τις μελετώμενες ειδήσεις (ποντίκι, αρουραίος, άνθρωπος), αντιστοιχώντας στο 69% των μεταβολιτών στα ούρα των ανθρώπων.
    • Το OPP-γλυκουρονίδιο ήταν επίσης παρόν σε όλες τις ειδήσεις.
    • Συσχετίσεις της 2-φαινυλοϋδροκινόνης (PHQ) αντιστοιχούσαν στο 15% της δόσης στους ανθρώπους.
    • Μια νέα μεταβολίτης, η θειική σύζυγος της 2,4’-διυδροξυδιφαινυλίου, αναγνωρίστηκε σε αρουραίους και ανθρώπους.
  • Μεταβολισμός in vitro: Το ορθο-φαινυλοφαινόλη μετατράπηκε σε φαινυλοϋδροκινόνη από μικροσωμική κυτοχρωμική P450 in vitro. Η φαινυλοϋδροκινόνη οξειδώθηκε σε φαινυλοκινόνη, υποδεικνύοντας αναγωγικό κύκλωμα.
  • Σχέση με τοξικότητα: Οι μικρές διαφορές στο μεταβολισμό του OPP μεταξύ αρουραίων και ποντικών δεν φαίνεται να εξηγούν τις διαφορές στην τοξικότητα της ουροδόχου κύστης και την ανταπόκριση σε όγκους.
  • Σε σκύλους & γάτες: Απεκκρίνουν ουρικές μεταβολίτες θειικού οξέος & γλυκουρονικού οξέος του o-φαινυλοφαινόλης, αν και η μητρική ένωση υπερισχύει.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
  • Αντιμικροβιακοί Παράγοντες: Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση ή σκοτώνουν λοιμώδεις παράγοντες.
  • Ογκογόνοι Παράγοντες: Ουσίες που αυξάνουν τον κίνδυνο νεοπλασμάτων.
  • Απολυμαντικά: Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα για την καταστροφή ή αναστολή επιβλαβών μικροοργανισμών.
  • Μυκητοκτόνα: Χημικές ουσίες που σκοτώνουν ή αναστέλλουν την ανάπτυξη μυκήτων.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.8 ώρες
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
7017
Μοριακός τύπος
C12H10O
Μοριακό βάρος
170.21
IUPAC
2-phenylphenol
InChIKey
LLEMOWNGBBNAJR-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Αντιμικροβιακοί Παράγοντες: Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση ή σκοτώνουν λοιμώδεις παράγοντες.
  • Ογκογόνοι Παράγοντες: Ουσίες που αυξάνουν τον κίνδυνο νεοπλασμάτων.
  • Απολυμαντικά: Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα για την καταστροφή ή αναστολή επιβλαβών μικροοργανισμών.
  • Μυκητοκτόνα: Χημικές ουσίες που σκοτώνουν ή αναστέλλουν την ανάπτυξη μυκήτων.

Σχετικά Εργαλεία