Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D08AE06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIPHENYLOL(μπιπχενυλολ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 0.8 ώρες PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Αναλύσεις μεταγραφώματος σε γονιδίωμα: Αντιμικροβιακή Δράση * Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa): * Το ορθο-φαινυλοφαινόλη (OPP) ανέβασε τη μεταγραφή γονιδίων που κωδικοποιούν πρωτεΐνες ριβοσωμάτων, λοιμογόνους παράγοντες και πρωτεΐνες μεταφοράς…
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός του 14C/13C-ορθο-φαινυλοφαινόλης (OPP) σε 6 άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ δερματική δόση 6 ug OPP/kg σωματικού βάρους (διάλυμα 0,4% σε ισοπροπυλική αλκοόλη) για 8 ώρες. * Απορρόφηση: Περίπου 43% της δερματικά…
Μεταβολισμός
Το ορθο-φαινυλοφαινόλη (OPP) απορροφήθηκε καλά σε αρσενικά ποντίκια B6C3F1, αρσενικά και θηλυκά αρουραίους F344 και ανθρώπους εθελοντές. * Κύριες Μεταβολικές Οδοί: * Συσχέτιση (Conjugation): Η σουλφάτωση του OPP ήταν η κύρια μεταβολική οδός σε…
Απέκκριση
Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός του 14C/13C-ορθο-φαινυλοφαινόλης (OPP) σε 6 άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ δερματική δόση 6 ug OPP/kg σωματικού βάρους (διάλυμα 0,4% σε ισοπροπυλική αλκοόλη) για 8 ώρες. * Απορρόφηση: Περίπου 43% της δερματικά…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Αναλύσεις μεταγραφώματος σε γονιδίωμα: Αντιμικροβιακή Δράση

  • Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa):

    • Το ορθο-φαινυλοφαινόλη (OPP) ανέβασε τη μεταγραφή γονιδίων που κωδικοποιούν πρωτεΐνες ριβοσωμάτων, λοιμογόνους παράγοντες και πρωτεΐνες μεταφοράς μεμβράνης μετά από 20 και 60 λεπτά έκθεσης.
    • Μετά από 20 λεπτά, αυξήθηκε η μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με την κίνηση swarming και την αναερόβια αναπνοή.
    • Μετά από 60 λεπτά, αυξήθηκε η μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με τη βιοσύνθεση αμινοξέων και λιποπολυσακχαριτών.
    • Η μεταγραφή των γονιδίων του ρυθμιστικού παράγοντα ριβοσωμάτων (rmf) και ενός εναλλακτικού παράγοντα σίγμα (rpoS) μειώθηκε μετά από και τις δύο περιόδους έκθεσης.
    • Η μείωση των rmf και rpoS μπορεί να υποδηλώνει τον μηχανισμό με τον οποίο το OPP μειώνει τη βιωσιμότητα των κυττάρων.
    • Επαγόταν προστατευτική απόκριση με αύξηση της μετάφρασης και σύνθεση πρωτεϊνών μεμβράνης και λοιμογόνων παραγόντων.
    • Πιθανή τροποποίηση του κυτταρικού τοιχώματος λόγω αύξησης της σύνθεσης λιποπολυσακχαριτών μετά από 60 λεπτά.

  • Staphylococcus aureus (S. aureus):

    • Το OPP μείωσε τη βιοσύνθεση πολλών αμινοξέων, απαραίτητων για τη σύνθεση πρωτεϊνών.
    • Ιδιαίτερα, τα γονίδια που κωδικοποιούν ένζυμα της οδού διαμινοπιμελικού οξέος (DAP) μειώθηκαν σημαντικά.
    • Η μεταγραφή γονιδίων που κωδικοποιούν ριβοσωμικές πρωτεΐνες αυξήθηκε, ενώ ταυτόχρονα μειώθηκαν τα γονίδια που κωδικοποιούν παράγοντες απόκτησης και μεταφοράς σιδήρου.
    • Τα γονίδια λοιμογόνων παραγόντων αυξήθηκαν και τα γονίδια φωσφολιπιδίων μειώθηκαν μετά από 20 λεπτά έκθεσης.
    • Το OPP αναστέλλει τον αναβολισμό πολλών αμινοξέων και μειώνει δραστικά τα γονίδια των ενζύμων της οδού DAP.
    • Ο μηχανισμός δράσης του OPP είναι παρόμοιος με τον μηχανισμό δράσης ορισμένων αντιβιοτικών.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός του 14C/13C-ορθο-φαινυλοφαινόλης (OPP) σε 6 άνδρες εθελοντές μετά από εφάπαξ δερματική δόση 6 ug OPP/kg σωματικού βάρους (διάλυμα 0,4% σε ισοπροπυλική αλκοόλη) για 8 ώρες.

  • Απορρόφηση: Περίπου 43% της δερματικά χορηγούμενης δόσης απορροφήθηκε μέσω του δέρματος με μέση ημιζωή απορρόφησης 10 ώρες. Η ρυθμιστική φάση για την νεφρική κάθαρση ήταν η σχετικά βραδύτερη ρυθμός δερματικής απορρόφησης, επομένως η φαρμακοκινητική του OPP σε ανθρώπους περιγράφηκε από ένα μοντέλο ‘flip-flop’ ενός διαμερίσματος.
  • Κατανομή: Κορυφαία επίπεδα ραδιενέργειας στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός 4 ωρών μετά την έκθεση.
  • Απέκκριση: Η απέκκριση στο ουροποιητικό σύστημα ήταν ταχεία με μέση ημιζωή 0,8 ώρες. Σχεδόν ολόκληρη η απορροφηθείσα δόση απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών. Περίπου 73% της συνολικής ραδιενέργειας στα ούρα αναγνωρίστηκε ως ελεύθερο OPP, θειική σύζυγο OPP και γλυκουρονιδική σύζυγο OPP. Η θειική σύζυγο ήταν ο κύριος μεταβολίτης (περίπου 69%).
  • Φαρμακοκινητική σε αρουραίους F344: Μετά από από του στόματος χορήγηση, μετρήθηκε η ραδιενέργεια σε πρωτεΐνες ήπατος, νεφρών και ουροδόχου κύστης. Η πρωτεϊνική δέσμευση στο ήπαρ και τους νεφρούς ήταν γραμμική ή ήπια μη γραμμική. Στην ουροδόχο κύστη, παρατηρήθηκε έντονη μη γραμμική σχέση.
  • Δερματική διείσδυση (αξιολόγηση in vitro/in vivo): Σε εθελοντές, η δυνητικά απορροφηθείσα δόση ήταν 105 ug/cm², ενώ περίπου 27% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίθηκε με τα ούρα εντός 48 ωρών.
  • Απέκκριση σε θηλαστικά: Κυρίως ως μητρική ένωση και ως γλυκουρονιδικές και θειικές συζεύξεις.

Συνολικά, η φαρμακοκινητική ήταν παρόμοια μεταξύ των ατόμων. Η ταχεία απέκκριση του OPP και των μεταβολιτών στα ούρα μετά από δερματική έκθεση υποδηλώνει ότι το OPP είναι απίθανο να συσσωρευτεί σε ανθρώπους μετά από επαναλαμβανόμενη έκθεση.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Σε αρσενικούς αρουραίους F344, η πρωτεϊνική δέσμευση στο ήπαρ και τους νεφρούς έδειξε γραμμική ή ήπια κυρτή σχέση με τη δόση. Στην ουροδόχο κύστη, παρατηρήθηκε έντονη μη γραμμική σχέση μεταξύ των επιπέδων πρωτεϊνικών προσαρμογέων και της χορηγούμενης δόσης.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Το ορθο-φαινυλοφαινόλη (OPP) απορροφήθηκε καλά σε αρσενικά ποντίκια B6C3F1, αρσενικά και θηλυκά αρουραίους F344 και ανθρώπους εθελοντές.

  • Κύριες Μεταβολικές Οδοί:
    • Συσχέτιση (Conjugation): Η σουλφάτωση του OPP ήταν η κύρια μεταβολική οδός σε χαμηλές δόσεις σε όλες τις μελετώμενες ειδήσεις (ποντίκι, αρουραίος, άνθρωπος), αντιστοιχώντας στο 69% των μεταβολιτών στα ούρα των ανθρώπων.
    • Το OPP-γλυκουρονίδιο ήταν επίσης παρόν σε όλες τις ειδήσεις.
    • Συσχετίσεις της 2-φαινυλοϋδροκινόνης (PHQ) αντιστοιχούσαν στο 15% της δόσης στους ανθρώπους.
    • Μια νέα μεταβολίτης, η θειική σύζυγος της 2,4’-διυδροξυδιφαινυλίου, αναγνωρίστηκε σε αρουραίους και ανθρώπους.
  • Μεταβολισμός in vitro: Το ορθο-φαινυλοφαινόλη μετατράπηκε σε φαινυλοϋδροκινόνη από μικροσωμική κυτοχρωμική P450 in vitro. Η φαινυλοϋδροκινόνη οξειδώθηκε σε φαινυλοκινόνη, υποδεικνύοντας αναγωγικό κύκλωμα.
  • Σχέση με τοξικότητα: Οι μικρές διαφορές στο μεταβολισμό του OPP μεταξύ αρουραίων και ποντικών δεν φαίνεται να εξηγούν τις διαφορές στην τοξικότητα της ουροδόχου κύστης και την ανταπόκριση σε όγκους.
  • Σε σκύλους & γάτες: Απεκκρίνουν ουρικές μεταβολίτες θειικού οξέος & γλυκουρονικού οξέος του o-φαινυλοφαινόλης, αν και η μητρική ένωση υπερισχύει.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
  • Αντιμικροβιακοί Παράγοντες: Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση ή σκοτώνουν λοιμώδεις παράγοντες.
  • Ογκογόνοι Παράγοντες: Ουσίες που αυξάνουν τον κίνδυνο νεοπλασμάτων.
  • Απολυμαντικά: Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα για την καταστροφή ή αναστολή επιβλαβών μικροοργανισμών.
  • Μυκητοκτόνα: Χημικές ουσίες που σκοτώνουν ή αναστέλλουν την ανάπτυξη μυκήτων.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
7017
Μοριακός τύπος
C12H10O
Μοριακό βάρος
170.21
IUPAC
2-phenylphenol
InChIKey
LLEMOWNGBBNAJR-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Αντιμικροβιακοί Παράγοντες: Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση ή σκοτώνουν λοιμώδεις παράγοντες.
  • Ογκογόνοι Παράγοντες: Ουσίες που αυξάνουν τον κίνδυνο νεοπλασμάτων.
  • Απολυμαντικά: Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα για την καταστροφή ή αναστολή επιβλαβών μικροοργανισμών.
  • Μυκητοκτόνα: Χημικές ουσίες που σκοτώνουν ή αναστέλλουν την ανάπτυξη μυκήτων.