Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01DC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BLEOMYCIN(Μπλεομυκίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 115 λεπτά DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 1% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 45% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ποικίλλει αναλόγως με το χημειοθεραπευτικό πρωτόκολλο. Xορηγείται ενδομυϊκώς, υποδορίως, ενδοφλεβίως και ενδαρτηριακώς. Ένας τρόπος χορήγησης είναι 10-20 mg/m2 κάθε εβδομάδα. Σε πολλά πρωτόκολλα χρησιμοποιούνται μικρές δόσεις. Σε μερικούς όγκους π.χ. των…
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Κύηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Xορήγησή του σε ασθενείς με προηγηθείσα ακτινοβολία πνευμόνων ή χρήση άλλων κυτταροστατικών μπορεί να επισπεύσει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. H συνολική δόση να μην υπερβαίνει τα 300 mg/m2. Mικρότερη δόση σε ασθενείς με μη Hodgkin λέμφωμα. Είναι…
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Bλ. Bινκριστίνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Πνευμονίτιδα, που μερικές φορές εξελίσσεται σε πνευμονική ίνωση (συχνότερη σε άτομα ηλικίας > 70 ετών και σε ολική δόση >300 mg/m2 ). Aναφέρονται επίσης αντιδράσεις υπερευαισθησίας με πυρετό (αρκετά συχνός), που επέρχεται 3-4 ώρες μετά τη χορήγηση, ερύθημα,…
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του Bleomycin είναι άγνωστος, τα διαθέσιμα στοιχεία υποδεικνύουν ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της σύνθεσης DNA, με ορισμένα στοιχεία να μαρτυρούν μικρότερη αναστολή της σύνθεσης RNA και πρωτεϊνών. Η…
Φαρμακοδυναμική
Το Bleomycin είναι ένα αντιβιοτικό με αποδεδειγμένο αντινεοπλασματικό αποτέλεσμα. Αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του DNA. Η περιεκτικότητα γουανίνης και κυτοσίνης συσχετίζεται με τον βαθμό διασταύρωσης που προκαλείται από mitomycin. Σε υψηλές…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 45%. Αναφέρθηκε ότι ασθενείς με μέτριας σοβαρότητας νεφρική ανεπάρκεια εξέκριναν λιγότερο από 20% της δόσης στα ούρα. Η βλεομυκίνη θειική δεν απορροφάται σημαντικά από το…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Ο βιομετασχηματισμός είναι άγνωστος· πιθανώς μέσω ενζυμικής αποδόμησης στους ιστούς (βάσει μελετών σε ζώα). Η δραστηριότητα των ιστικών ενζύμων ποικίλλει, γεγονός που μπορεί να καθορίζει την τοξικότητα και την αντικαρκινική δράση…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας συνδυασμός γλυκοπεπτιδικών αντιβιοτικών από το Streptomyces verticillus που αποτελείται από bleomycin A2 και B2. Αναστέλλει τον μεταβολισμό του DNA και χρησιμοποιείται ως αντινεοπλασματικό φάρμακο, ιδιαίτερα για στερεούς όγκους.
DrugBank

Indication

expand_more
Για παρηγορητική αντιμετώπιση σε κακοήθειες (τραχεία, βρόγχοι, πνεύμονες), καρκίνωμα πλακωκυττάρων και λεμφώματα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Bleomycin είναι ένα αντιβιοτικό με αποδεδειγμένο αντινεοπλασματικό αποτέλεσμα. Αναστέλλει επιλεκτικά τη σύνθεση του DNA. Η περιεκτικότητα γουανίνης και κυτοσίνης συσχετίζεται με τον βαθμό διασταύρωσης που προκαλείται από mitomycin. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, η κυτταρική RNA και η πρωτεϊνοσύνθεση καταστέλλονται. Έχει αποδειχθεί in vitro ότι το Bleomycin αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των B κυττάρων, των T κυττάρων και των μακροφάγων και επηρεάζει την παρουσία αντιγόνου, καθώς και την έκκριση ιντερφερόνης γάμα, TNF-α και IL-2. Τα αντιβιοτικά αντινεοπλασματικά φάρμακα δεν είναι κυτταρικοί κύκλοι αντίστοιχοι εκτός από το Bleomycin, το οποίο έχει σημαντικές επιδράσεις στις φάσεις G2 και M.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του Bleomycin είναι άγνωστος, τα διαθέσιμα στοιχεία υποδεικνύουν ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της σύνθεσης DNA, με ορισμένα στοιχεία να μαρτυρούν μικρότερη αναστολή της σύνθεσης RNA και πρωτεϊνών. Η διάσπαση του DNA από το Bleomycin εξαρτάται από οξυγόνο και ιόντα μετάλλων, τουλάχιστον in vitro. Πιστεύεται ότι το Bleomycin chelates μεταλλικά ιόντα (κυρίως σίδηρο) δημιουργώντας ένα ψευδοένζυμο που αντιδρά με οξυγόνο για να παραγάγει ελεύθερες ρίζες υπεροξειδίου και υδροξυλίων που διασπούν το DNA.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 45%.
DrugBank

Half life

expand_more
Μισή ζωή: ~115 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Σύνδεση με πρωτεΐνες: 1%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Τρόπος απέκκρισης: Υποστηρίχθηκε ότι ασθενείς με μετριοβάθμια νεφρική ανεπάρκεια απέβαλαν λιγότερο από το 20% της δόσης στα ούρα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Υπερβολική έκθεση μπορεί να προκαλέσει πυρετό, ρίγη, ναυτία, έμετο, νοητική σύγχυση και βρογχόσπασμο με συριγμό. Το Bleomycin μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια, στο δέρμα και στο αναπνευστικό σύστημα. Μπορεί επίσης να προκαλέσει σκουρόχρωση ή πάχυνση του δέρματος. Μπορεί να προκαλέσει αλλεργική αντίδραση.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5360373
Μοριακός τύπος
C55H84N17O21S3+
Μοριακό βάρος
1415.6
IUPAC
3-[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S,3R)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[3-[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]ethyl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]propyl-dimethylsulfanium
InChIKey
OYVAGSVQBOHSSS-WXFSZRTFSA-O
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Χημικές ουσίες, παραγόμενες από μικροοργανισμούς, που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.