Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AX21 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BRIMONIDINE

Βριμονιδίνη

Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο …

Chemical structure of BRIMONIDINE

Εμπορικά Ονόματα

ALPHAGAN BRIMODINE BRIMOFREE COMBIGAN CORNEAX REZLOD

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Γλαύκωμα ανοικτής γωνίας ή οφθαλμική υπερτονία για τη μείωση της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, ως μονοθεραπεία όταν η χρήση των β-αποκλειστών αντενδείκνυται ή ως συμπληρωματική αγωγή όταν η επιδιωκόμενη ενδοφθάλμια πίεση δεν επιτυγχάνεται με ένα μόνο…
medication
SPC-REZLOD

Δοσολογία

expand_more
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα
Τιτλοποίηση:
Όταν το dorzolamide πρόκειται να αντικαταστήσει έναν άλλο αντι-γλαυκωματικό παράγοντα, διακόψτε τον άλλο παράγοντα αφού χορηγηθεί στην κατάλληλη δόση τη μία ημέρα και αρχίστε την επόμενη ημέρα με dorzolamide.
  • Μονοθεραπεία
    Δόσημία σταγόνα
    τρεις φορές ημερησίως
  • Συμπληρωματική θεραπεία με οφθαλμικούς βήτα-αναστολείς
    Δόσημία σταγόνα
    δύο φορές ημερησίως
block
SPC-REZLOD

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στο dorzolamide ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CrCl <30 ml/min)
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Υπερχλωραιμική οξέωση
    Πληθυσμόςασθενείς
warning
SPC-REZLOD

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Η διαχείριση απαιτεί επιπρόσθετες θεραπευτικές παρεμβάσεις εκτός από τη χορήγηση οφθαλμικών υποτασικών παραγόντων.
  • Αντιδράσεις που σχετίζονται με σουλφοναμίδια
    σοβαρές αντιδράσεις όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Εάν παρατηρήσετε συμπτώματα σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση του παρόντος φαρμακευτικού προϊόντος.
  • Ουρολιθίαση
    Πληθυσμόςασθενείς με προηγούμενο ιστορικό νεφρικής λιθίασης
    μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ουρολιθίασης κατά τη χρήση dorzolamide
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων)
    θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης
    αθροιστική δράση στις γνωστές συστηματικές επιδράσεις της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης
    δεν συνιστάται
  • Χρόνιες βλάβες του κερατοειδούς ή/και ιστορικό ενδο-οφθαλμικής χειρουργικής επέμβασης
    οιδήματα του κερατοειδούς και αμετάκλητη ανεπάρκεια αντιρρόπησης του κερατοειδούς
    Πληθυσμόςασθενείς
    Η τοπική χρήση dorzolamide θα πρέπει να γίνεται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
  • Μετά από διαδικασίες διήθησης με χορήγηση θεραπειών υδατικής καταστολής
    ταυτόχρονη αποκόλληση χοριοειδούς και οφθαλμική υποτονία
  • Συντηρητικό benzalkonium chloride
    ερεθισμό των οφθαλμών
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    Πληθυσμόςασθενείς κάτω των 36 εβδομάδων κύησης και κάτω από ηλικία 1 εβδομάδας
    Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί.
  • Νεφρική σωληναριακή ανωριμότητα
    Πληθυσμόςασθενείς
    θα πρέπει να λαμβάνουν dorzolamide μόνο μετά από προσεκτική εξέταση της σχέσης οφέλους-κινδύνου, λόγω του πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης.
swap_horiz
SPC-REZLOD

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αλληλεπιδράσεις Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων με dorzolamide. Σε κλινικές μελέτες, το dorzolamide χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με τα ακόλουθα φάρμακα χωρίς ενδείξεις βλαπτικών αλληλεπιδράσεων: οφθαλμικό διάλυμα…

sick
SPC-REZLOD

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Νευρικό σύστημα
  • Πονοκέφαλος
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Καύσος και νυγμός
  • Επιφανειακή διάστικτη κερατίτιδα
  • Δακρύρροια
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Φλεγμονή βλεφάρου
  • Κνησμός
  • Ερεθισμός βλεφάρου
  • Θολερότητα όρασης
  • Ιριδοκυκλίτιδα
  • Ερεθισμός, συμπεριλαμβανομένης ερυθρότητας, πόνος
  • Εφελκίδα βλεφάρων
  • Παροδική μυωπία (που υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας)
  • Οίδημα του κερατοειδούς
  • Οφθαλμική υποτονία
  • Αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική επέμβαση διήθησης
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Επίσταξη
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
  • Πικρή γεύση
  • Ερεθισμός του φάρυγγα
  • Ξηροστομία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Σύνδρομο Stevens -Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Ουρολιθίαση
Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
  • Αδυναμία / κόπωση
  • Υπερευαισθησία: Σημεία και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, κνίδωσης και κνησμού, εξανθημάτων, δύσπνοιας, σπανίως βρογχόσπασμου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Πονοκέφαλος
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    Ασυνήθεις
  • Παραισθησία
    Νευρικό σύστημα
    Ασυνήθεις
  • Καύσος και νυγμός
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Επιφανειακή διάστικτη κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Δακρύρροια
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Φλεγμονή βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Κνησμός
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ερεθισμός βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Θολερότητα όρασης
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ιριδοκυκλίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Ασυνήθεις
  • Ερεθισμός, συμπεριλαμβανομένης ερυθρότητας, πόνος
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Εφελκίδα βλεφάρων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Παροδική μυωπία (που υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Οίδημα του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Οφθαλμική υποτονία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική επέμβαση διήθησης
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Επίσταξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Πικρή γεύση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Ερεθισμός του φάρυγγα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Ασυνήθεις
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Ασυνήθεις
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens -Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Ουρολιθίαση
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Ασυνήθεις
  • Αδυναμία / κόπωση
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία: Σημεία και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, κνίδωσης και κνησμού, εξανθημάτων, δύσπνοιας, σπανίως βρογχόσπασμου
    Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
    Ασυνήθεις
pregnant_woman
SPC-REZLOD

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Δεν είναι γνωστό εάν το dorzolamide εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σε θηλάζοντες επίμυες, παρατηρήθηκαν μειώσεις της αύξησης του βάρους των απογόνων.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η βρομινοδίνη είναι αγωνιστής α-αδρενεργικών υποδοχέων (κυρίως α-2). Έχει μέγιστη οφθαλμική επίδραση δύο ωρών μετά τη χορήγηση. Μελέτες φθοριοφωτομετρίας σε ζώα και ανθρώπους υποδεικνύουν ότι ο μηχανισμός δράσης είναι διπλός, μειώνοντας την παραγωγή…
monitor_heart
SPC-REZLOD

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας καρβονικής ανυδράσης Κωδικός ATC: S01EC03 Μηχανισμός δράσης Η καρβονική ανυδράση (ΚA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμού. Στους…

biotech
SPC-REZLOD

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Σε αντίθεση με τους από του στόματος αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, η τοπική εφαρμογή dorzolamide hydrochloride επιτρέπει στη δραστική ουσία να ασκήσει την επίδρασή της απευθείας στον οφθαλμό σε σημαντικά χαμηλότερες δόσεις και συνεπώς…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η βριμονιδίνη αναφέρεται ότι μεταβολίζεται στον κερατοειδή. Η βριμονιδίνη που φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία μετά από τοπική χορήγηση υφίσταται εκτενή ηπατικό μεταβολισμό που μεσολαβείται από ηπατικές αλδεΰδο-οξειδάσες. Μεταβολίζεται…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-REZLOD
expand_more

Δοσολογία

Όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία, η δόση είναι μία σταγόνα dorzolamide στο θόλο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού(-ων), τρεις φορές ημερησίως.

Όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία, σε συνδυασμό με οφθαλμικούς βήτα-αναστολείς, η δόση είναι μία σταγόνα dorzolamide στο θόλο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού(-ων), δύο φορές ημερησίως.

Όταν το dorzolamide πρόκειται να αντικαταστήσει έναν άλλο αντι-γλαυκωματικό παράγοντα, διακόψτε τον άλλο παράγοντα αφού χορηγηθεί στην κατάλληλη δόση τη μία ημέρα και αρχίστε την επόμενη ημέρα με dorzolamide.

Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα του ενός τοπικά οφθαλμολογικά φάρμακα, τα προϊόντα πρέπει να χορηγούνται σε διάστημα τουλάχιστον δέκα λεπτών μεταξύ τους.

Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να πλένουν τα χέρια τους πριν την χρήση και να αποφεύγουν την επαφή του άκρου του φιαλιδίου με τον οφθαλμό ή τις γύρω περιοχές.

Οι ασθενείς πρέπει επίσης να ενημερώνονται ότι η ακατάλληλη χρήση των οφθαλμικών διαλυμάτων μπορεί να προκαλέσει την επιμόλυνσή τους από κοινά βακτήρια που είναι γνωστό ότι προκαλούν οφθαλμικές λοιμώξεις. Η χρήση επιμολυσμένων διαλυμάτων μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή οφθαλμική βλάβη και επακόλουθη απώλεια της όρασης.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για το σωστό χειρισμό των οφθαλμικών φιαλιδίων.

Οδηγίες χρήσης:

  1. Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο για πρώτη φορά, σιγουρευτείτε ότι δεν έχει καταστραφεί η ταινία ασφαλείας στο λαιμό του φιαλιδίου. Σε κλειστά φιαλίδια, είναι φυσιολογικό να υπάρχει ένα κενό ανάμεσα στο φιαλίδιο και το πώμα.
  2. Θα πρέπει να αφαιρέσετε το πώμα του φιαλιδίου.
  3. Ο ασθενής θα πρέπει να γείρει το κεφάλι προς τα πίσω και να τραβήξει απαλά το κάτω βλέφαρό του προς τα κάτω για να σχηματίσει μια μικρή κοιλότητα μεταξύ του βλεφάρου και του οφθαλμού.
  4. Το φιαλίδιο θα πρέπει να αναστραφεί και να συμπιεστεί μέχρι να γίνει ενστάλαξη μίας μόνο σταγόνας εντός του οφθαλμού. ΜΗΝ ΑΓΓΙΖΕΤΕ ΤΟΝ ΟΦΘΑΛΜΟ Ή ΤΟ ΒΛΕΦΑΡΟ ΣΑΣ ΜΕ ΤΗΝ ΑΚΡΗ ΤΟΥ ΠΕΡΙΕΚΤΗ.
  5. Τα βήματα 3 & 4 θα πρέπει να επαναληφθούν στον άλλο οφθαλμό, εάν είναι απαραίτητο.
  6. Αμέσως μετά τη χρήση, πρέπει να επανατοποθετηθεί το πώμα και να σφραγιστεί το φιαλίδιο.

Παιδιατρική χρήση: Υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση dorzolamide τρεις φορές την ημέρα σε παιδιατρικούς ασθενείς (Για πληροφορίες σχετικά με παιδιατρική δοσολογία βλ. παράγραφο 5.1).

block

Αντενδείξεις

SPC-REZLOD
expand_more
Υπερευαισθησία στο dorzolamide ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1. Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CrCl <30 ml/min) ή με υπερχλωραιμική οξέωση. Επειδή το dorzolamide και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, το dorzolamide αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-REZLOD
expand_more
Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και πρέπει επομένως να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Η διαχείριση των ασθενών με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας, εκτός από τη χορήγηση οφθαλμικών υποτασικών παραγόντων, απαιτεί επιπρόσθετες θεραπευτικές παρεμβάσεις. Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Το dorzolamide περιέχει μία σουλφοναμιδική ομάδα, η οποία επίσης ανευρίσκεται στα σουλφοναμίδια και, αν και χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Συνεπώς, τα ίδια είδη των ανεπιθύμητων ενεργειών που αποδίδονται στα σουλφοναμίδια μπορεί να παρατηρηθούν κατά την τοπική χορήγηση, συμπεριλαμβανομένων σοβαρών αντιδράσεων όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Εάν παρατηρήσετε συμπτώματα σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση του παρόντος φαρμακευτικού προϊόντος. Η θεραπεία με από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης έχει συσχετισθεί με την εμφάνιση ουρολιθίασης, ως αποτέλεσμα οξεοβασικών διαταραχών, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό νεφρικής λιθίασης. Αν και δεν έχουν παρατηρηθεί οξεοβασικές διαταραχές κατά τη χορήγηση dorzolamide, έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά ουρολιθίασης. Επειδή το dorzolamide αποτελεί τοπικό αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης που απορροφάται συστηματικά, οι ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό νεφρικής λιθίασης μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ουρολιθίασης κατά τη χρήση dorzolamide. Εάν παρατηρηθούν αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων), θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας. Ενδέχεται να υπάρξει αθροιστική δράση στις γνωστές συστηματικές επιδράσεις της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης και dorzolamide. Η ταυτόχρονη χορήγηση dorzolamide και από του στόματος αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης δεν συνιστάται. Σε ασθενείς με προϋπάρχουσες χρόνιες βλάβες του κερατοειδούς ή/και ιστορικό ενδο-οφθαλμικής χειρουργικής επέμβασης, έχουν αναφερθεί οιδήματα του κερατοειδούς και αμετάκλητη ανεπάρκεια αντιρρόπησης του κερατοειδούς κατά τη χρήση του διαλύματος 20mg/ml οφθαλμικών σταγόνων Rezlod. Η τοπική χρήση dorzolamide θα πρέπει να γίνεται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Μετά από διαδικασίες διήθησης με χορήγηση θεραπειών υδατικής καταστολής, έχουν αναφερθεί ταυτόχρονη αποκόλληση χοριοειδούς και οφθαλμική υποτονία. Το διάλυμα 20 mg/ ml οφθαλμικών σταγόνων Rezlod περιέχει το συντηρητικό benzalkonium chloride, το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν τη χρήση και να περιμένετε τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτησή τους. Είναι γνωστό ότι το benzalkonium chloride αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Παιδιατρικοί ασθενείς: Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς κάτω των 36 εβδομάδων κύησης και κάτω από ηλικία 1 εβδομάδας. Οι ασθενείς με σημαντική νεφρική σωληναριακή ανωριμότητα θα πρέπει να λαμβάνουν dorzolamide μόνο μετά από προσεκτική εξέταση της σχέσης οφέλους-κινδύνου, λόγω του πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-REZLOD
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων με dorzolamide.

Σε κλινικές μελέτες, το dorzolamide χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με τα ακόλουθα φάρμακα χωρίς ενδείξεις βλαπτικών αλληλεπιδράσεων: οφθαλμικό διάλυμα timolol, οφθαλμικό διάλυμα και συστηματική φαρμακευτική αγωγή betaxolol, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ACE, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, διουρητικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης, και ορμόνες (π.χ. οιστρογόνα, ινσουλίνη, θυροξίνη).

Δεν έχει αξιολογηθεί πλήρως η σύνδεση μεταξύ dorzolamide, μειωτικών και αδρενεργικών αγωνιστών κατά τη διάρκεια της θεραπείας του γλαυκώματος.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-REZLOD
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Το dorzolamide αξιολογήθηκε σε περισσότερα από 1400 άτομα σε ελεγχόμενες και μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Σε μακροχρόνιες μελέτες 1108 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με dorzolamide ως μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική θεραπεία με οφθαλμικούς βήτα-αναστολείς, η πιο συχνή αιτία διακοπής της θεραπείας (περίπου 3%) με dorzolamide ήταν οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο, κυρίως επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών ή μετά την κυκλοφορία: [Πολύ συχνές (≥ 1/10), Συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), Ασυνήθεις (≥ 1/1000 έως <1/100), Σπάνιες (≥ 1/10000 έως <1/1000)].

Κατηγορία οργάνου συστήματος Πολύ συχνές Συχνές Ασυνήθεις Σπάνιες
Νευρικό σύστημα Πονοκέφαλος Ζάλη, παραισθησία
Οφθαλμικές διαταραχές Καύσος και νυγμός Επιφανειακή διάστικτη κερατίτιδα, δακρύρροια, επιπεφυκίτιδα, φλεγμονή βλεφάρου, κνησμός, ερεθισμός βλεφάρου, θολερότητα όρασης Ιριδοκυκλίτιδα Ερεθισμός, συμπεριλαμβανομένης ερυθρότητας, πόνος εφελκίδα βλεφάρων, παροδική μυωπία (που υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας), οίδημα του κερατοειδούς, οφθαλμική υποτονία, αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική επέμβαση διήθησης
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Επίσταξη
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Ναυτία, Πικρή γεύση Ερεθισμός του φάρυγγα, ξηροστομία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Δερματίτιδα εξ επαφής, σύνδρομο Stevens -Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Ουρολιθίαση
Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης Αδυναμία / κόπωση Υπερευαισθησία: Σημεία και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, κνίδωσης και κνησμού, εξανθημάτων, δύσπνοιας, σπανίως βρογχόσπασμου

Εργαστηριακά ευρήματα: Το dorzolamide δεν έχει συνδεθεί με κλινικά σημαντικές διαταραχές των ηλεκτρολυτών.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Βλ. 5.1

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του

Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων Μεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-REZLOD
expand_more

Χρήση κατά την διάρκεια της κύησης: Το dorzolamide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν διατίθενται επαρκή κλινικά δεδομένα από εγκυμοσύνες που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο. Σε κουνέλια, το dorzolamide είχε τερατογενείς επιδράσεις σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλέπε παράγραφο 5.3)

Χρήση κατά την διάρκεια της γαλουχίας: Δεν είναι γνωστό εάν το dorzolamide εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σε θηλάζοντες επίμυες, παρατηρήθηκαν μειώσεις της αύξησης του βάρους των απογόνων. Εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία με dorzolamide, ο θηλασμός δεν συνιστάται.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-REZLOD
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολέας καρβονικής ανυδράσης Κωδικός ATC: S01EC03

Μηχανισμός δράσης

Η καρβονική ανυδράση (ΚA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμού. Στους ανθρώπους, η καρβονική ανυδράση υπάρχει ως μια σειρά ισοενζύμων, το πιο ενεργό εκ των οποίων είναι η καρβονική ανυδράση ΙΙ (ΚA-II), που βρίσκεται κατά κύριο λόγο στα ερυθροκύτταρα, αλλά και σε άλλους ιστούς. Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στις βλεφαρικές διαδικασίες του οφθαλμού μειώνει την έκκριση υδατοειδούς υγρού. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ).

Το διάλυμα 20 mg/ml οφθαλμικών σταγόνων Rezlod περιέχει dorzolamide hydrochloride, έναν ισχυρό αναστολέα της ανθρώπινης καρβονικής ανυδράσης II. Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, το dorzolamide μειώνει την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, έστω και εάν δεν σχετίζεται με το γλαύκωμα. Η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση αποτελεί μείζονα παράγοντα κινδύνου στην παθογένεια των αλλοιώσεων του οπτικού νεύρου και της απώλειας οπτικού πεδίου. Το dorzolamide δεν προκαλεί συστολή της κόρης και μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση χωρίς παρενέργειες, όπως νυκταλωπία και σπασμούς προσαρμογής. Το dorzolamide δεν επηρεάζει ή επηρεάζει ελάχιστα το ρυθμό παλμών και την αρτηριακή πίεση.

Οι β-αδρενεργικοί αναστολείς τοπικής χρήσης μειώνουν επίσης την ΕΟΠ μειώνοντας την παραγωγή υδατοειδούς υγρού, αλλά μέσω ενός διαφορετικού μηχανισμού δράσης. Μελέτες έχουν δείξει ότι όταν προστίθεται dorzolamide στη θεραπεία με β-αναστολείς τοπικής χρήσης, παρατηρείται επιπρόσθετη μείωση της ΕΟΠ. Το εύρημα αυτό είναι σύμφωνο με την αναφερόμενη αθροιστική επίδραση των β-αναστολέων και των από του στόματος αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινικά αποτελέσματα:

Ενήλικοι ασθενείς

Σε ασθενείς με γλαύκωμα ή οφθαλμική υπέρταση, η αποτελεσματικότητα της χορήγησης dorzolamide τρεις φορές ημερησίως ως μονοθεραπεία (αρχική τιμή ΕΟΠ 23 mmHg) ή δις ημερησίως ως συμπληρωματική θεραπεία κατά τη λήψη οφθαλμικών βήτα-αναστολέων (αρχική τιμή ΕΟΠ 22 mmHg), αποδείχθηκε σε ευρείας κλίμακας κλινικές μελέτες, διάρκειας έως και ενός έτους. Έχει αποδειχθεί η επίδραση της μονοθεραπείας ή συμπληρωματικής θεραπείας με Δορζολαμίδη στην μείωση της ΕΟΠ καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας. Το αποτέλεσμα διατηρείται κατά τη μακροχρόνια χορήγηση. Η αποτελεσματικότητα κατά τη μακροχρόνια μονοθεραπεία ήταν παρόμοια με αυτή του betaxolol και ελαφρώς μικρότερη από αυτή του timolol. Όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία με οφθαλμικούς βήτα-αναστολείς, το dorzolamide οδηγεί σε πρόσθετη μείωση της ΕΟΠ, παρόμοια με αυτή της prilocaine 2% τετράκις ημερησίως.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Πραγματοποιήθηκε μία διπλή-τυφλή πολυκεντρική μελέτη 3 μηνών, ελεγχόμενη με ενεργό θεραπεία, με τη συμμετοχή 184 παιδιατρικών ασθενών (εκ των οποίων 122 λάμβαναν dorzolamide) από την 1η εβδομάδα ζωής μέχρι <6 ετών με γλαύκωμα ή αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (αρχική τιμή ΕΟΠ > 22 mmHg) για την αξιολόγηση της ασφάλειας της τοπικής χορήγησης 25 σταγόνων οφθαλμικού διαλύματος dorzolamide τρεις φορές την ημέρα. Περίπου το ήμισυ των ασθενών στις δύο ομάδες θεραπείας είχαν διαγνωστεί με συγγενές γλαύκωμα. Άλλες κοινές αιτιολογίες ήταν το σύνδρομο Sturge Weber, η μεσεγχυματική δυσγενεσία του ιριδοκερατοειδούς, περιπτώσεις αφακικών ασθενών. Η κατανομή κατά ηλικία και οι θεραπείες στη φάση μονοθεραπείας είχαν ως εξής:

Dorzolamide 20 mg/ml Timolol
Ομάδα Ηλικίας < 2 ετών
n=56
Φάσμα Ηλικίας: 1 έως 23 μηνών Timolol GS 0,25%
n = 27
Φάσμα Ηλικίας: 0,25 έως 22 μηνών
Ομάδα Ηλικίας ≥ 2 - <6 ετών
n=66
Φάσμα Ηλικίας: 2 έως 6 ετών Timolol 0,5%
n = 35
Φάσμα Ηλικίας: 2 έως 6 ετών

Και στα δύο ομάδες ηλικιών, περίπου 70 ασθενείς έλαβαν θεραπεία για τουλάχιστον 61 ημέρες και περίπου 50 ασθενείς έλαβαν θεραπεία για 81-100 ημέρες.

Εάν η μονοθεραπεία με dorzolamide ή γέλη timolol δεν επέτρεπε τον ικανοποιητικό έλεγχο της ΕΟΠ, οι ασθενείς ετίθεντο σε θεραπεία ανοικτής ετικέτας, σύμφωνα ως ακολούθως: 30 ασθενείς <2 ετών μετέβησαν σε ταυτόχρονη θεραπεία με γέλη timolol 0,25% ημερησίως και 20 mg/ml dorzolamide τρεις φορές την ημέρα. 30 ασθενείς > 2 ετών μετέβησαν σε 2% dorzolamide /0.5% timolol, ως σταθερό συνδυασμό δις ημερησίως.

Συνολικά, η παρούσα μελέτη δεν αποκάλυψε πρόσθετες ανησυχίες για την ασφάλεια σε παιδιατρικούς ασθενείς: περίπου στο 26% (20% κατά τη μονοθεραπεία με dorzolamide) των παιδιατρικών ασθενών παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες επιπτώσεις που σχετίζονται με το φάρμακο, η πλειονότητα των οποίων ήταν τοπικές, μη σοβαρές οφθαλμικές επιπτώσεις, όπως κάψιμο και τσούξιμο των οφθαλμών, έγχυση και οφθαλμικό άλγος. Σε ένα μικρό ποσοστό < 4% παρατηρήθηκε οίδημα του κερατοειδούς ή θολή όραση. Οι τοπικές αντιδράσεις ήταν παρόμοιες σε συχνότητα με αυτές στο φάρμακο σύγκρισης. Σε δεδομένα πορείας μετά την κυκλοφορία, δεν έχει αναφερθεί μεταβολική οξέωση σε πολύ νεαρά άτομα ιδίως με νεφρική ανωριμότητα/δυσλειτουργία.

Τα αποτελέσματα της δραστικότητας σε παιδιατρικούς ασθενείς υποδηλώνουν ότι η μέση μείωση της ΕΟΠ που παρατηρήθηκε στην ομάδα του dorzolamide ήταν συγκρίσιμη με τη μέση μείωση της ΕΟΠ που παρατηρήθηκε στην ομάδα του timolol ακόμη και αν παρατηρήθηκε κάποιο μικρό αριθμητικό πλεονέκτημα για το timolol. Δε διατίθενται μακροχρόνιες μελέτες δραστικότητας (> 12 εβδομάδων).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-REZLOD
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Σε αντίθεση με τους από του στόματος αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, η τοπική εφαρμογή dorzolamide hydrochloride επιτρέπει στη δραστική ουσία να ασκήσει την επίδρασή της απευθείας στον οφθαλμό σε σημαντικά χαμηλότερες δόσεις και συνεπώς με μικρότερη συστηματική έκθεση. Σε κλινικές μελέτες, αυτό είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της ΕΟΠ χωρίς τις οξεοβασικές διαταραχές ή το χαρακτηριστικό των μετατροπών στους ηλεκτρολύτες των από του στόματος αναστολών της καρβονικής ανυδράσης.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά, το dorzolamide φθάνει μέχρι τη γενική κυκλοφορία. Προκειμένου να αξιολογηθεί το ενδεχόμενο συστηματικής αναστολής της καρβονικής ανυδράσης κατόπιν τοπικής εφαρμογής, έγιναν μετρήσεις των συγκεντρώσεων της δραστικής ουσίας και των μεταβολιτών στα ερυθρά αιμοσφαίρια και το πλάσμα και της αναστολής καρβονικής ανυδράσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Το dorzolamide συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια κατά τη διάρκεια χρόνιας χορήγησης ως αποτέλεσμα εκλεκτικής δέσμευσης της ΚΑ-II, ενώ διατηρούνται εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις ελεύθερης δραστικής ουσίας στο πλάσμα. Η μητρική δραστική ουσία σχηματίζει ένα ενιαίο μεταβολίτη N-desethyl που αναστέλλει την ΚΑ-II με μικρότερη ισχύ από τη μητρική δραστική ουσία, αλλά αναστέλλει επίσης ένα λιγότερο δραστικό ισοένζυμο (ΚΑ-I). Ο μεταβολίτης συσσωρεύεται επίσης σε ερυθρά αιμοσφαίρια, όπου δεσμεύεται κυρίως στην ΚΑ-I.

Το dorzolamide δεσμεύεται μέτρια σε πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 33%). Το dorzolamide αποβάλλεται κατά κύριο λόγο αμετάβλητο στα ούρα· και ο μεταβολίτης απεκκρίνεται επίσης στα ούρα. Μετά το πέρας της χορήγησης, το dorzolamide απομακρύνεται από τα ερυθροκύτταρα κατά μη γραμμικό τρόπο, με αποτέλεσμα την ταχεία μείωση της συγκέντρωσης της δραστική ουσίας αρχικά, ακολουθούμενη από μια βραδύτερη φάση αποβολής με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου τέσσερις μήνες.

Όταν δόθηκε dorzolamide από του στόματος, ώστε να προσομοιωθεί η μέγιστη συστηματική έκθεση μετά από μακροχρόνια τοπική οφθαλμική χορήγηση, η επίτευξη της σταθερής κατάστασης πραγματοποιήθηκε εντός 13 εβδομάδων. Κατά τη σταθερή κατάσταση, δεν υπήρχε στην ουσία καμία ελεύθερη δραστική ουσία ή μεταβολίτης στο πλάσμα· η αναστολή της ΚΑ στα ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν μικρότερη από αυτή που αναμένονταν να χρειαστεί για κάποια φαρμακολογική επίδραση στη νεφρική λειτουργία ή την αναπνοή. Παρόμοια φαρμακοκινητικά αποτελέσματα παρατηρήθηκαν μετά από χρόνια, τοπική εφαρμογή dorzolamide.

Ορισμένοι ηλικιωμένοι ασθενείς, ωστόσο, με νεφρική δυσλειτουργία (εκτιμώμενο CrCl 30-60 ml/min) παρουσίασαν υψηλότερες συγκεντρώσεις μεταβολίτη στα ερυθρά αιμοσφαίρια, χωρίς όμως σημαντικές διαφορές στην αναστολή καρβονικής ανυδράσης, ενώ δεν αποδόθηκε ευθέως καμία κλινικά σημαντική συστηματική παρενέργεια στο εν λόγω εύρημα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 hours
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2435
Μοριακός τύπος
C11H10BrN5
Μοριακό βάρος
292.13
IUPAC
5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-amine
InChIKey
XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΠΑΡΕΜΠΟΔΙΣΤΕΣ ΔΙΩΡΥΓΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΠΑΡΕΜΠΟΔΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ Α2.

Σχετικά Εργαλεία