BROMHEXINE(Βρωμεξίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 6,6 και 31,4 ωρών (τελικός χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης), 1 ώρα (σχετικός χρόνος ημιζωής)
- PubChem: 6.6-31.4 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Ρευστοποίηση των βλεννωδών εκκρίσεων της αναπνευστικής οδού
Σε περιπτώσεις οξειών και χρόνιων βρογχοπνευμονικών παθήσεων (βρογχίτιδα, εμφύσημα, τραχειοβρογχίτιδα, χρόνια ασθματική βρογχίτιδα). Κατά τη διάρκεια οξειών εξάρσεων των βρογχίτιδων, πρέπει να χορηγείται μαζί με το κατάλληλο αντιβιοτικό, εάν αυτό χρειάζεται.
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: 3 φορές την ημέρα, μετά τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 8 mg
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση5,00 mL σιρόπι (8 mg)Μέγ. δόση24 mg/ημέρα (έως 48 mg κατά την έναρξη)
-
Παιδιά άνω των 6-12 ετώνΔόση2,50 mL σιρόπι (4 mg)Μέγ. δόση12 mg/ημέρα
-
Παιδιά 2-6 ετώνΔόση1,25 mL σιρόπι (2 mg)Μέγ. δόση6 mg/ημέραΥπό ιατρική επίβλεψη
-
Παιδιά κάτω των 2 ετώνΑντενδείκνυται η χορήγηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
ΧορήγησηΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 2 ετών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΧορήγησηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ενεργό ή με ιστορικό γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκουςΜε προσοχή
-
ΧορήγησηπροσοχήΠληθυσμόςασθματικοί ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμουΜε προσοχή
-
ΧορήγησηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με βαριά αναπνευστική ανεπάρκειαΜε προσοχή
-
ΧορήγησηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ενεργό φυματίωσηΜε προσοχή
-
ΧορήγησηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρές ηπατικές ή νεφρικές βλάβεςΜε προσοχή
-
Αύξηση βρογχικών εκκρίσεωνπροσοχήΕάν δεν απομακρυνθούν με βήχα, μπορεί να χρειαστεί ειδική υποστήριξη για την αναπνευστική οδό
-
Συγχορήγηση με αντιβηχικά ή φάρμακα με ατροπινική δράσηπροσοχήΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα, SJS/ΤΕΝ, AGEP)υψηλόςΔιακοπή θεραπείας αμέσως και αναζήτηση ιατρικής συμβουλής αν εμφανιστούν συμπτώματα ή σημεία δερματικού εξανθήματος
-
Πρόδρομα συμπτώματα γριππώδους συνδρομής (SJS/ΤΕΝ)υψηλόςΕάν συμβούν νέες δερματικές βλάβες ή βλάβες των βλεννογόνων, ζητήστε ιατρική συμβουλή αμέσως και διακόψτε τη θεραπεία
-
Έκδοχα - Υγρή μαλτιτόληπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γλυκόζηΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
-
Έκδοχα - Βενζοϊκό οξύπροσοχήΠληθυσμόςνεογνά (ηλικίας έως 4 εβδομάδων)Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ίκτερου
-
Έκδοχα - ΣουκραλόζηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσηςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
-
Έκδοχα - ΛεβομενθόληυψηλόςΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 2 ετώνΜπορεί να προκαλέσει αντανακλαστική άπνοια και/ή λαρυγγόσπασμο (Kratschmer reflex) αν έρθει σε επαφή με το ρινικό βλεννογόνο. Δεν συνιστάται η χρήση του.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑντιβηχικάπροσοχήΑναστολή του αντανακλαστικού του βήχα, στάση της ρευστοποιημένης βλέννας.ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης.
-
Αναστολείς της βρογχικής έκκρισης (αντιχολινεργικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά H1, αντιπαρκινσονικά, αναστολείς ΜΑΟ, νευροληπτικά)προσοχήΜπορεί να ανταγωνίζονται τη δράση της βρωμεξίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμού
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
- Βρογχόσπασμος
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Παροδική αύξηση τρανσαμινασών ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστής συχνότηταςΑναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμούΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστής συχνότηταςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστής συχνότηταςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωσηΔέρμα
-
Μη γνωστής συχνότηταςΠαροδική αύξηση τρανσαμινασών ορούΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Μη γνωστής συχνότηταςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστής συχνότηταςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστής συχνότηταςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΣαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Βρωμεξίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.Είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της βρωμεξίνης στις έγκυες γυναίκες. Προκλινικές μελέτες τοξικότητας δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγική ικανότητα, στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η βρωμεξίνη διαπερνά τον πλακούντα.
-
ΓαλουχίαΤο Βρωμεξίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.Δεν είναι γνωστό εάν η βρωμεξίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/ τοξικολογικά δεδομένα σε προκλινικές μελέτες έδειξαν απέκκριση της βρωμεξίνης/των μεταβολιτών της στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για το βρέφος που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστεί.
-
ΓονιμότηταΜε βάση τη διαθέσιμη προκλινική εμπειρία, δεν υπάρχουν ενδείξεις για πιθανές επιδράσεις της χρήσης της βρωμεξίνης στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με το Βρωμεξίνη σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- αύξηση του όγκου των ρευστοποιούμενων βρογχικών εκκρίσεων
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB02
Μηχανισμός δράσης
Η βρωμεξίνη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του φυτικού δραστικού συστατικού vasicine. Προκλινικά, έχει δειχθεί ότι αυξάνει την αναλογία των ορωδών βρογχικών εκκρίσεων. Η βρωμεξίνη προάγει τη μεταφορά βλέννης μειώνοντας το ιξώδες της και ενεργοποιώντας το κροσσωτό επιθήλιο (βλεννοκροσσωτή κάθαρση).
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Σε κλινικές μελέτες, η βρωμεξίνη έδειξε βλεννολυτική και βλεννοκινητική δράση στην περιοχή των βρογχικών οδών, η οποία διευκολύνει την απόχρεμψη και ανακουφίζει το βήχα.
Φαρμακοδυναμικές και φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Ως επακόλουθο της χορήγησης βρωμεξίνης, οι συγκεντρώσεις αντιβιοτικών (αμοξυκιλλίνης, ερυθρομυκίνης, οξυτετρακυκλίνης) στα πτύελα και στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις αυξάνονται. Η φαρμακοκινητική της βρωμεξίνης δεν επηρεάζεται από τη συγχορήγηση της αμπικιλλίνης ή της οξυτετρακυκλίνης. Επίσης, δεν υπήρχε σχετική αλληλεπίδραση μεταξύ της βρωμεξίνης και της ερυθρομυκίνης σύμφωνα με μια ιστορική σύγκριση. Η έλλειψη αναφοράς οποιασδήποτε σχετικής αλληλεπίδρασης κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας κυκλοφορίας του φαρμάκου υποδηλώνει ότι δεν υπάρχει σημαντικό δυναμικό αλληλεπίδρασης με αυτά τα φάρμακα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η βρωμεξίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από του στόματος χορήγηση, στερεές και υγρές φαρμακοτεχνικές μορφές επιδεικνύουν παρόμοια βιοδιαθεσιμότητα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμεξίνης υδροχλωρικής ήταν περίπου 22,2 ± 8,5% και 26,8 ± 13,1% για το Βρωμεξίνη δισκία και διάλυμα, αντιστοίχως. Το ποσοστό μεταβολισμού πρώτης διόδου είναι περίπου 75-80%. Ταυτόχρονη λήψη τροφής οδηγεί σε αύξηση των συγκεντρώσεων της βρωμεξίνης στο πλάσμα.
Κατανομή
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η βρωμεξίνη κατανεμήθηκε ταχύτατα και εκτενώς σε ολόκληρο το σώμα με ένα μέσο όγκο κατανομής (Vss) έως 1.209 ± 206 L (19 L/kg). Η κατανομή στον πνευμονικό ιστό (βρογχικό και παρεγχυματικό) ερευνήθηκε μετά από του στόματος χορήγηση 32 mg και 64 mg βρωμεξίνης. Οι συγκεντρώσεις στον πνευμονικό ιστό δύο ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης, ήταν 1,5 - 3,2 φορές υψηλότερες στους βρογχικούς ιστούς και μεταξύ 2,4 και 5,9 φορές υψηλότερες στο πνευμονικό παρέγχυμα σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις του πλάσματος. Η αμετάβλητη βρωμεξίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος 95-99% (μη-περιοριστική σύνδεση).
Βιομετασχηματισμός
Η βρωμεξίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως σε ποικίλους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες και σε διβρωμοανθρανυλικό οξύ. Ανιχνεύθηκαν στο πλάσμα τουλάχιστον 10 διαφορετικοί μεταβολίτες της βρωμεξίνης, μεταξύ των οποίων και η αμβροξόλη η οποία είναι φαρμακολογικά ενεργός. Όλοι οι μεταβολίτες και η ίδια η βρωμεξίνη συζεύγνυνται πιθανότατα για να σχηματίσουν Ν-γλυκουρονίδια και Ο-γλυκουρονίδια. Δεν υπάρχουν ουσιαστικές ενδείξεις για αλλαγή του μεταβολισμού λόγω επίδρασης σουλφοναμίδης, οξυτετρακυκλίνης ή ερυθρομυκίνης. Έτσι, αντίστοιχες αλληλεπιδράσεις με τα υποστρώματα των κυτοχρωμάτων P450 2C9 ή 3Α4 δεν αναμένονται.
Αποβολή
Η βρωμεξίνη είναι ένα φάρμακο υψηλής ηπατικής εκχύλισης, στο εύρος της ηπατικής αιματικής ροής (843-1.073 mL/min) μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, γεγονός που οδηγεί σε υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ του ιδίου ατόμου και διαφορετικών ατόμων (CV>30%). Μετά από χορήγηση ραδιοσημασμένης βρωμεξίνης, περίπου 97,4±1,9% της δόσης ανιχνεύθηκε ως ραδιενέργεια στα ούρα, με λιγότερο από 1% ως μητρική ένωση. Οι συγκεντρώσεις της βρωμεξίνης στο πλάσμα εμφανίζουν μια πολυεκθετική μείωση. Μετά από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσεων μεταξύ 8 και 32 mg, ο τελικός χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης κυμάνθηκε μεταξύ 6,6 και 31,4 ωρών. Ο σχετικός χρόνος ημιζωής για την πρόβλεψη της φαρμακοκινητικής μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση είναι περίπου 1 ώρα και συνεπώς, δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων (παράγοντας συσσώρευσης 1,1).
Γραμμικότητα/Μη γραμμικότητα
Η φαρμακοκινητική της βρωμεξίνης είναι γραμμική (αναλογία δόσης - συγκέντρωσης στο πλάσμα) σε εύρος δόσεων 8-32 mg μετά από του στόματος χορήγηση.
Ειδικοί πληθυσμοί
Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της βρωμεξίνης στους ηλικιωμένους ή σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Μετά από εκτεταμένη κλινική εμπειρία, δεν έχουν διαπιστωθεί σχετικοί λόγοι ανησυχίας σε αυτούς τους πληθυσμούς. Ωστόσο, σε σοβαρή ηπατική νόσο μπορεί να αναμένεται μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου. Επίσης, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν μπορεί να αποκλειστεί παράταση της ημίσειας ζωής των μεταβολιτών της βρωμεξίνης υδροχλωρικής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB02 ### Μηχανισμός δράσης Η βρωμεξίνη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του φυτικού δραστικού συστατικού vasicine. Προκλινικά, έχει δειχθεί ότι…
Απορρόφηση Η βρωμεξίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από του στόματος χορήγηση, στερεές και υγρές φαρμακοτεχνικές μορφές επιδεικνύουν παρόμοια βιοδιαθεσιμότητα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμεξίνης υδροχλωρικής…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βρωμηξίνη αραιώνει τις εκκρίσεις των αεραγωγών, βελτιώνοντας την αναπνοή και μειώνοντας τη δυσφορία που σχετίζεται με παχύρρευστη βλέννα στους αεραγωγούς, σε διάφορες αναπνευστικές παθήσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλεγμονή των αεραγωγών, η αυξημένη έκκριση βλέννας και η αλλοιωμένη βλεννοκροσσωματική κάθαρση αποτελούν τα χαρακτηριστικά διαφόρων παθήσεων του αναπνευστικού συστήματος. Η κάθαρση της βλέννας είναι απαραίτητη για την υγεία των πνευμόνων. Η βρωμηξίνη βοηθά στην κάθαρση της βλέννας μειώνοντας το ιξώδες της βλέννας και ενεργοποιώντας το κροσσωματικό επιθήλιο, επιτρέποντας την αποβολή των εκκρίσεων από το αναπνευστικό σύστημα.
Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η βρωμηξίνη αναστέλλει την ενδομεμβρανική σερινική πρωτεάση 2 (TMPRSS2) στους ανθρώπους. Η ενεργοποίηση της TMPRSS2 διαδραματίζει σημαντικό ρόλο σε ιογενείς αναπνευστικές ασθένειες όπως η γρίπη Α και το Αναπνευστικό Σύνδρομο της Μέσης Ανατολής (MERS).
Η αναστολή της ενεργοποίησης του υποδοχέα και της ιογενούς εισόδου από τη βρωμηξίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη ή τη θεραπεία διαφόρων αναπνευστικών νοσημάτων, συμπεριλαμβανομένου του COVID-19.
Μελέτες in vitro έχουν υποδείξει ότι η δράση της αμβροξόλης (μεταβολίτης της βρωμηξίνης) στον υποδοχέα 2 μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης (ACE2) εμποδίζει την είσοδο της γλυκοπρωτεΐνης ακίδας του SARS-Cov-2, που είναι αγκυρωμένη στον ιικό φάκελο, στα κυψελιδικά κύτταρα ή αυξάνει την έκκριση επιφανειοδραστικού παράγοντα, αποτρέποντας την ιογενή είσοδο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η βρωμηξίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική όταν χορηγείται σε δόσεις 8-32 mg. Η βρωμηξίνη απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα με ταχεία ταχύτητα. Αυτό το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο φαινόμενο πρώτης διόδου (first-pass effect) σε εύρος 75-80%. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται, επομένως, σε περίπου 22-27%.
Μετά τη χορήγηση δόσης βρωμηξίνης κατά τη διάρκεια μιας φαρμακοκινητικής μελέτης, περίπου το 97% της ραδιοσημασμένης δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα· λιγότερο από 1% ανιχνεύθηκε ως το μητρικό φάρμακο.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε φαρμακοκινητική μελέτη, η βρωμηξίνη βρέθηκε να κατανέμεται ευρέως. Η βρωμηξίνη είναι γνωστό ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό· μικρές συγκεντρώσεις μπορεί να διαπεράσουν τον πλακούντα. Ο μέσος όρος του όγκου κατανομής της βρωμηξίνης ήταν 1209 ± 206 L (19 L/kg).
Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς των πνευμόνων της βρωμηξίνης δύο ώρες μετά από μια δόση ήταν 1,5 έως 3,2 φορές υψηλότερες στους βρογχικούς ιστούς σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις στο πνευμονικό παρέγχυμα ήταν 3,4 έως 5,9 φορές υψηλότερες σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Η κάθαρση της βρωμηξίνης κυμαίνεται από 843-1073 mL/min, εντός του εύρους της ηπατικής κυκλοφορίας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η βρωμηξίνη συνδέεται περίπου 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βρωμηξίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως σε διάφορους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες, εκτός από το διβρωμανθρανικό οξύ. Η αμβροξόλη είναι γνωστός μεταβολίτης της βρωμηξίνης. Σε μια μελέτη ανθρώπινου πλάσματος, η (E)-4-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη (E-4-HDMB) και η (E)-3-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη (E-3-HDMB) ποσοτικοποιήθηκαν ως κύριοι μεταβολίτες της αμβροξόλης, και οι (Z)-4-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη και (Z)-3-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη ποσοτικοποιήθηκαν ως ελάσσονες μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόσεις που κυμαίνονται από 8 έως 32 mg, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της βρωμηξίνης μετρήθηκε μεταξύ 6,6 και 31,4 ωρών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Εδώ περιλαμβάνονται επίσης οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή τα φάρμακα που ρευστοποιούν τις βλεννώδεις εκκρίσεις.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Εδώ περιλαμβάνονται επίσης οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή τα φάρμακα που ρευστοποιούν τις βλεννώδεις εκκρίσεις.