BROMHEXINE
Βρωμεξίνη
Tα βλεννολυτικά θεωρείται ότι υποβοηθούν την απόχρεμψη μειώνοντας το ιξώδες των βρογχικών εκκρίσεων. Tα φάρμακα αυτά με τη μορφή κυρίως αερολύματος μπορεί να αποδειχθούν χρήσιμα σε ορισμένους αρρώστους με χρόνια βρογχίτιδα, αν και η αποτελεσματικότητά τους με τη συστηματική …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-BRONCHOTUSSINE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Μετά τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 48 mg (μέγιστη)
- Τιτλοποίηση: Δεν αναφέρεται, αλλά η μέγιστη ημερήσια δόση μπορεί να είναι διπλάσια της συνιστώμενης αρχικής δόσης.
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση10 ml σιρόπι (8mg) 3 φορές την ημέρα
-
Παιδιά άνω των 6-12 ετώνΔόση5 ml σιρόπι (4mg) 3 φορές την ημέρα
-
Παιδιά 2-6 ετώνΔόση2,5 ml σιρόπι (2mg) 3 φορές την ημέραθα πρέπει να χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη
block
SPC-BRONCHOTUSSINE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Σπανίες κληρονομικές καταστάσεις οι οποίες μπορεί να είναι μη συμβατές με κάποιο έκδοχο του φαρμάκου (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
-
Χορήγηση σε παιδιά κάτω των 2 ετών.Πληθυσμόςπαιδιά κάτω των 2 ετών
warning
SPC-BRONCHOTUSSINE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενικές προειδοποιήσειςΠρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ενεργό ή με ιστορικό γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους, σε ασθματικούς ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου ή βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή ενεργό φυματίωση και σε ασθενείς με σοβαρές ηπατικές ή νεφρικές βλάβες.
-
Γενικές προειδοποιήσειςΚατά τη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκληθεί αύξηση του όγκου των ρευστοποιούμενων βρογχικών εκκρίσεων και αν δεν απομακρυνθούν με βήχα μπορεί να χρειαστεί ειδική υποστήριξη ώστε να παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός.
-
ΑλληλεπιδράσειςΤο φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιβηχικά ή με φάρμακα που έχουν ατροπινική δράση.
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσειςΕάν υπάρχουν συμπτώματα ή σημεία ενός εξελισσόμενου δερματικού εξανθήματος (που ενίοτε σχετίζεται με φυσαλίδες ή βλάβες βλεννογόνων), η θεραπεία με υδροχλωρική βρωμεξίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσειςΕάν συμβούν νέες δερματικές βλάβες ή βλάβες των βλεννογόνων,θα πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή αμέσως και η θεραπεία με υδροχλωρική βρωμεξίνη να διακοπεί ως προληπτικό μέτρο.
-
Ειδικά εκδοχάΤο σιρόπι Bronchotussine περιέχει Methylparaben Ε218 και Propylparaben Ε216 γι’ αυτό μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένα).
-
Ειδικά εκδοχάΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Αυτό το προϊόν μπορεί να έχει μια ήπια καθαρτική δράση.
-
Ειδικά εκδοχάΠεριέχει επίσης 2,5 vol% αιθανόλης (αλκοόλ) δηλαδή έως 100mg ανά δόση, ισοδύναμο με 1ml κρασί ή 2,5ml μπύρα. Μπορεί να είναι επιβλαβές για όσους υποφέρουν από αλκοολισμό. Να λαμβάνεται υπόψη σε εγκύους ή θηλάζουσες μητέρες, σε παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία.
swap_horiz
SPC-BRONCHOTUSSINE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠαρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων στα πτύελα και στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις.
-
ΑντιβηχικάΑντένδειξη/ΠροσοχήΑναστολή αντανακλαστικού βήχα, στάση βλέννας.
-
Αναστολείς της βρογχικής έκκρισης (αντιχολινεργικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά H1, αντιπαρκινσονικά, αναστολείς ΜΑΟ, νευροληπτικά)ΠροσοχήΑνταγωνισμός της δράσης της βρωμεξίνης.
sick
SPC-BRONCHOTUSSINE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμού
- εξάνθημα
- κνίδωση
- Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένου πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson/τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης)
- Βρογχόσπασμος
- Ναυτία
- έμετος
- διάρροια
- άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Παροδική αύξηση τρανσαμινασών ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνιεςαντιδράσεις υπερευαισθησίαςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμούΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Σπάνιεςεξάνθημα, κνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένου πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson/τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Όχι συχνέςΝαυτία, έμετος, διάρροια και άλγος άνω κοιλιακής χώραςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΠαροδική αύξηση τρανσαμινασών ορούΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-BRONCHOTUSSINE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΕίναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της βρωμεξίνης στις έγκυες γυναίκες. Προκλινικές μελέτες τοξικότητας δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγική ικανότητα, στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Η βρωμεξίνη διαπερνά τον πλακούντα. Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Bronchotussine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν η βρωμεξίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/ τοξικολογικά δεδομένα σε προκλινικές μελέτες έδειξαν απέκκριση της βρωμεξίνης/των μεταβολιτών της στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για το βρέφος που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το Bronchotussine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με τη βρωμεξίνη σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Με βάση τη διαθέσιμη προκλινική εμπειρία δεν υπάρχουν ενδείξεις για πιθανές επιδράσεις της χρήσης της βρωμεξίνης στη γονιμότητα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-BRONCHOTUSSINE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB02 ### Μηχανισμός δράσης Η βρωμεξίνη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του φυτικού δραστικού συστατικού vasicine. Προκλινικά, έχει δειχθεί ότι…
biotech
SPC-BRONCHOTUSSINE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
5.2 μ Φαρ ακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Η βρωμεξίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από του στόματος χορήγηση, στερεές και υγρές φαρμακοτεχνικές μορφές επιδεικνύουν παρόμοια βιοδιαθεσιμότητα. Η απόλυτη…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Σιρόπι 4 mg/5ml
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 10 ml σιρόπι (8mg) 3 φορές την ημέρα
Παιδιά άνω των 6-12 ετών: 5 ml σιρόπι (4mg) 3 φορές την ημέρα
Παιδιά 2-6 ετών: 2,5 ml σιρόπι (2mg) 3 φορές την ημέρα
Στα παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών θα πρέπει να χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη.
Αντενδείκνυται η χορήγηση σε παιδιά κάτω των 2 ετών.
Συνιστάται το Bronchotussine να λαμβάνεται μετά τα γεύματα.
Σημείωση: Ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αγωγή με Bronchotussine θα πρέπει να ενημερώνονται για μια αναμενόμενη αύξηση στη ροή των εκκρίσεων.
Συνιστάται η κατανάλωση άφθονων υγρών κατά τη διάρκεια της ημέρας.
Συνιστώμενη συνολική ημερήσια δόση:
- Παιδιά 2-6 ετών: 6mg/ ημέρα
- Παιδιά άνω των 6-12 ετών: 12mg/ ημέρα
- Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 24mg/ ημέρα
Συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση Η μέγιστη ημερήσια δόση, η οποία μπορεί να είναι απαραίτητη κατά την έναρξη της θεραπείας, δεν πρέπει να υπερβαίνει το διπλάσιο της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης στους ενήλικες (τα 48 mg) και τη συνιστώμενη δόση στα παιδιά (6 mg για παιδιά 2-6 ετών και 12 mg για παιδιά 6-12 ετών).
Διάρκεια της θεραπείας Θα πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή εάν τα συμπτώματα δε βελτιωθούν μετά από 4-5 ημέρες ή επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η διάρκεια της θεραπείας δε θα πρέπει να υπερβαίνει τις 8-10 ημέρες.
Τρόπος χορήγησης Από του στόματος χρήση.
block
Αντενδείξεις
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
- Σε περίπτωση σπανίων κληρονομικών καταστάσεων οι οποίες μπορεί να είναι μη συμβατές με κάποιο έκδοχο του φαρμάκου (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση) η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται.
- Αντενδείκνυται η χορήγηση σε παιδιά κάτω των 2 ετών. Τα βλεννολυτικά μπορεί να προκαλέσουν βρογχική απόφραξη σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 2 ετών. Στην πραγματικότητα, η ικανότητα της απομάκρυνσης των βρογχικών βλεννών περιορίζεται σε αυτή την ηλικιακή ομάδα, λόγω των φυσικών χαρακτηριστικών της αναπνευστικής οδού. Επομένως δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά μικρότερα των 2 ετών.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Προειδοποιήσεις
Γενικές προειδοποιήσεις
- Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ενεργό ή με ιστορικό γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους, σε ασθματικούς ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου ή βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή ενεργό φυματίωση και σε ασθενείς με σοβαρές ηπατικές ή νεφρικές βλάβες.
- Κατά τη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκληθεί αύξηση του όγκου των ρευστοποιούμενων βρογχικών εκκρίσεων και αν δεν απομακρυνθούν με βήχα μπορεί να χρειαστεί ειδική υποστήριξη ώστε να παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός.
Αλληλεπιδράσεις
- Προσοχή στη χορήγηση: Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιβηχικά ή με φάρμακα που έχουν ατροπινική δράση.
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
- Υπήρξαν αναφορές σοβαρών δερματικών αντιδράσεων όπως πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS)/τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ) και οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) που σχετίζονται με τη χορήγηση υδροχλωρικής βρωμεξίνης. Εάν υπάρχουν συμπτώματα ή σημεία ενός εξελισσόμενου δερματικού εξανθήματος (που ενίοτε σχετίζεται με φυσαλίδες ή βλάβες βλεννογόνων), η θεραπεία με υδροχλωρική βρωμεξίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.
- Ως επί το πλείστον αυτές οι αντιδράσεις ήταν δυνατό να εξηγηθούν είτε από τη σοβαρότητα της υποκείμενης νόσου του ασθενούς και/είτε από τη συγχορηγούμενη φαρμακευτική αγωγή.
- Επιπρόσθετα, κατά την πρώιμη φάση του συνδρόμου Stevens-Johnson ή της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (ΤΕΝ) ένας ασθενής μπορεί αρχικά να παρουσιάσει μη-ειδικά πρόδρομα συμπτώματα γριππώδους συνδρομής όπως πυρετό, πόνο στο σώμα, ρινίτιδα, βήχα και κυνάγχη. Επηρεασμένος από αυτά τα μη-ειδικά πρόδρομα συμπτώματα γριππώδους συνδρομής, ο ασθενής μπορεί να ξεκινήσει μια συμπτωματική θεραπεία με φαρμακευτική αγωγή για το βήχα και το κρυολόγημα.Επομένως, εάν συμβούν νέες δερματικές βλάβες ή βλάβες των βλεννογόνων,θα πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή αμέσως και η θεραπεία με υδροχλωρική βρωμεξίνη να διακοπεί ως προληπτικό μέτρο.
Ειδικά εκδοχά
- Το σιρόπι Bronchotussine περιέχει Methylparaben Ε218 και Propylparaben Ε216 γι’ αυτό μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένα).
- Περιέχει επίσης Sorbitol E420. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Αυτό το προϊόν μπορεί να έχει μια ήπια καθαρτική δράση.
- Περιέχει επίσης 2,5 vol% αιθανόλης (αλκοόλ) δηλαδή έως 100mg ανά δόση, ισοδύναμο με 1ml κρασί ή 2,5ml μπύρα. Μπορεί να είναι επιβλαβές για όσους υποφέρουν από αλκοολισμό. Να λαμβάνεται υπόψη σε εγκύους ή θηλάζουσες μητέρες, σε παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχει αναφερθεί καμία σχετική αρνητική κλινική αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, ούτε με αμπικιλλίνη, οξυτετρακυκλίνη ή ερυθρομυκίνη, παρόλο που η χορήγηση βρωμεξίνης προκαλεί αύξηση των συγκεντρώσεων των αντιβιοτικών αυτών στα πτύελα και στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις (βλέπε παράγραφο 5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες).
Ταυτόχρονη χορήγηση ενός αντιβηχικού αναστέλλει το αντανακλαστικό του βήχα και μπορεί να προκαλέσει στάση της ρευστοποιημένης λόγω της βρωμεξίνης βλέννας.
Οι αναστολείς της βρογχικής έκκρισης (αντιχολινεργικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά H1, αντιπαρκινσονικά, αναστολείς ΜΑΟ, νευροληπτικά) μπορεί να ανταγωνίζονται τη δράση της βρωμεξίνης.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με από του στόματος αντιπηκτικά ή διγοξίνη.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται με βάση τη συχνότητα εμφάνισής τους ως ακολούθως:
- Πολύ συχνές ( 1/10)
- Συχνές ( 1/100 έως < 1/10)
- Όχι συχνές ( 1/1.000 έως < 1/100)
- Σπάνιες ( 1/10.000 έως < 1/1.000)
- Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)
- Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
| Κατηγορία/οργανικό σύστημα | Ανεπιθύμητες Ενέργειες |
|---|---|
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΜη γνωστές: αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμού |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Σπάνιες: εξάνθημα, κνίδωσηΜη γνωστές: Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένου πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson/τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης). |
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου | Μη γνωστές: Βρογχόσπασμος |
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Όχι συχνές: Ναυτία, έμετος, διάρροια και άλγος άνω κοιλιακής χώρας. |
| Παρακλινικές εξετάσεις | Μη γνωστές: Παροδική αύξηση τρανσαμινασών ορού |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: 213 2040380/337 Φαξ: 210 6549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της βρωμεξίνης στις έγκυες γυναίκες. Προκλινικές μελέτες τοξικότητας δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγική ικανότητα, στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε παραγράφους 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια). Η βρωμεξίνη διαπερνά τον πλακούντα.
Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Bronchotussine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η βρωμεξίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/ τοξικολογικά δεδομένα σε προκλινικές μελέτες έδειξαν απέκκριση της βρωμεξίνης/των μεταβολιτών της στο ανθρώπινο γάλα.
Ο κίνδυνος για το βρέφος που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το Bronchotussine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με τη βρωμεξίνη σχετικά με την επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα. Με βάση τη διαθέσιμη προκλινική εμπειρία δεν υπάρχουν ενδείξεις για πιθανές επιδράσεις της χρήσης της βρωμεξίνης στη γονιμότητα (βλέπε παραγράφους 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά
Κωδικός ATC: R05CB02
Μηχανισμός δράσης
Η βρωμεξίνη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του φυτικού δραστικού συστατικού vasicine. Προκλινικά, έχει δειχθεί ότι αυξάνει την αναλογία των ορωδών βρογχικών εκκρίσεων. Η βρωμεξίνη προάγει τη μεταφορά βλέννης μειώνοντας το ιξώδες της και ενεργοποιώντας το κροσσωτό επιθήλιο (βλεννοκροσσωτή κάθαρση).
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Σε κλινικές μελέτες, η βρωμεξίνη έδειξε βλεννολυτική και βλεννοκινητική δράση στην περιοχή των βρογχικών οδών, η οποία διευκολύνει την απόχρεμψη και ανακουφίζει το βήχα.
Φαρμακοδυναμικές και φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Ως επακόλουθο της χορήγησης βρωμεξίνης, οι συγκεντρώσεις αντιβιοτικών (αμοξυκιλλίνης, ερυθρομυκίνης, οξυτετρακυκλίνης) στα πτύελα και στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις αυξάνονται.
Η φαρμακοκινητική της βρωμεξίνης δεν επηρεάζεται από τη συγχορήγηση της αμπικιλλίνης ή της οξυτετρακυκλίνης. Επίσης, δεν υπήρχε σχετική αλληλεπίδραση μεταξύ της βρωμεξίνης και της ερυθρομυκίνης σύμφωνα με μια ιστορική σύγκριση.
Η έλλειψη αναφοράς οποιασδήποτε σχετικής αλληλεπίδρασης κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας κυκλοφορίας του φαρμάκου υποδηλώνει ότι δεν υπάρχει σημαντικό δυναμικό αλληλεπίδρασης με αυτά τα φάρμακα.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-BRONCHOTUSSINE
expand_more
Φαρμακοκινητική
5.2 μ Φαρ ακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η βρωμεξίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από του στόματος χορήγηση, στερεές και υγρές φαρμακοτεχνικές μορφές επιδεικνύουν παρόμοια βιοδιαθεσιμότητα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής βρωμεξίνης ήταν περίπου 22,2 ± 8,5% και 26,8 ± 13,1% για δισκία και διάλυμα, αντιστοίχως. Το ποσοστό μεταβολισμού πρώτης διόδου είναι περίπου 75-80%. Ταυτόχρονη λήψη τροφής έτεινε να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της βρωμεξίνης στο πλάσμα πιθανώς λόγω της μερικής παρεμπόδισης του φαινομένου πρώτης διόδου.
Κατανομή
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση η βρωμεξίνη κατανεμήθηκε ταχύτατα και εκτενώς σε ολόκληρο το σώμα με ένα μέσο όγκο κατανομής (V ss ) έως 1.209 ± 206 L (19L/kg). Η κατανομή στον πνευμονικό ιστό (βρογχικό και παρεγχυματικό) ερευνήθηκε μετά από του στόματος χορήγηση 32 mg και 64 mg βρωμεξίνης. Οι συγκεντρώσεις στον πνευμονικό ιστό δύο ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης, ήταν 1,5 - 4,5 φορές υψηλότερες στους βρογχικούς ιστούς και μεταξύ 2,4 και 5,9 φορές υψηλότερες στο πνευμονικό παρέγχυμα σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις του πλάσματος.
Η αμετάβλητη βρωμεξίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος 95-99% (μη-περιοριστική σύνδεση).
Βιομετασχηματισμός
Η βρωμεξίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως σε ποικίλους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες και σε διβρωμοανθρανυλικό οξύ. Ανιχνεύθηκαν στο πλάσμα τουλάχιστον 10 διαφορετικοί μεταβολίτες της βρωμεξίνης, μεταξύ των οποίων και η αμβροξόλη η οποία είναι φαρμακολογικά ενεργός. Όλοι οι μεταβολίτες και η ίδια η βρωμεξίνη συζευγνύονται πιθανότατα για να σχηματίσουν Ν-γλυκουρονίδια και Ο-γλυκουρονίδια. Δεν υπάρχουν ουσιαστικές ενδείξεις για αλλαγή του μεταβολισμού λόγω επίδρασης σουλφοναμίδης, οξυτετρακυκλίνης ή ερυθρομυκίνης. Έτσι, αντίστοιχες αλληλεπιδράσεις με τα υποστρώματα των κυτοχρωμάτων P 450 2C9 ή 3Α4 δεν αναμένονται.
Αποβολή
Η βρωμεξίνη είναι ένα φάρμακο υψηλής ηπατικής εκχύλισης, στο εύρος της ηπατικής αιματικής ροής (843-1.073 mL/min) μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, γεγονός που οδηγεί σε υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ του ιδίου ατόμου και διαφορετικών ατόμων (CV>30%). Μετά από χορήγηση ραδιοσημασμένης βρωμεξίνης, περίπου 97,4±1,9% της δόσης ανιχνεύθηκε ως ραδιενέργεια στα ούρα, με λιγότερο από 1% ως μητρική ένωση. Οι συγκεντρώσεις της βρωμεξίνης στο πλάσμα εμφανίζουν μια πολυεκθετική μείωση. Μετά από χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσεων μεταξύ 8 και 32 mg, ο τελικός χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης κυμάνθηκε μεταξύ 6,6 και 31,4 ωρών. Ο σχετικός χρόνος ημιζωής για την πρόβλεψη της φαρμακοκινητικής μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση είναι περίπου 1 ώρα, έτσι δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων (παράγοντας συσσώρευσης 1,1).
Γραμμικότητα/Μη γραμμικότητα
Η φαρμακοκινητική της βρωμεξίνης είναι γραμμική (αναλογία δόσης - συγκέντρωσης στο πλάσμα) σε εύρος δόσεων 8-32 mg μετά από του στόματος χορήγηση.
Ειδικοί πληθυσμοί
Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της βρωμεξίνης στους ηλικιωμένους ή σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Μετά από εκτεταμένη κλινική εμπειρία δεν έχουν διαπιστωθεί σχετικοί λόγοι ανησυχίας σε αυτούς τους πληθυσμούς.
Ωστόσο, σε σοβαρή ηπατική νόσο μπορεί να αναμένεται μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου. Επίσης, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν μπορεί να αποκλειστεί παράταση της ημίσειας ζωής των μεταβολιτών της υδροχλωρικής βρωμεξίνης.
ΕΟΦ · 3.2.2
Bλεννολυτικά
expand_more
Bλεννολυτικά
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βρωμηξίνη αραιώνει τις εκκρίσεις των αεραγωγών, βελτιώνοντας την αναπνοή και μειώνοντας τη δυσφορία που σχετίζεται με παχύρρευστη βλέννα στους αεραγωγούς, σε διάφορες αναπνευστικές παθήσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλεγμονή των αεραγωγών, η αυξημένη έκκριση βλέννας και η αλλοιωμένη βλεννοκροσσωματική κάθαρση αποτελούν τα χαρακτηριστικά διαφόρων παθήσεων του αναπνευστικού συστήματος. Η κάθαρση της βλέννας είναι απαραίτητη για την υγεία των πνευμόνων. Η βρωμηξίνη βοηθά στην κάθαρση της βλέννας μειώνοντας το ιξώδες της βλέννας και ενεργοποιώντας το κροσσωματικό επιθήλιο, επιτρέποντας την αποβολή των εκκρίσεων από το αναπνευστικό σύστημα.
Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η βρωμηξίνη αναστέλλει την ενδομεμβρανική σερινική πρωτεάση 2 (TMPRSS2) στους ανθρώπους. Η ενεργοποίηση της TMPRSS2 διαδραματίζει σημαντικό ρόλο σε ιογενείς αναπνευστικές ασθένειες όπως η γρίπη Α και το Αναπνευστικό Σύνδρομο της Μέσης Ανατολής (MERS).
Η αναστολή της ενεργοποίησης του υποδοχέα και της ιογενούς εισόδου από τη βρωμηξίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη ή τη θεραπεία διαφόρων αναπνευστικών νοσημάτων, συμπεριλαμβανομένου του COVID-19.
Μελέτες in vitro έχουν υποδείξει ότι η δράση της αμβροξόλης (μεταβολίτης της βρωμηξίνης) στον υποδοχέα 2 μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης (ACE2) εμποδίζει την είσοδο της γλυκοπρωτεΐνης ακίδας του SARS-Cov-2, που είναι αγκυρωμένη στον ιικό φάκελο, στα κυψελιδικά κύτταρα ή αυξάνει την έκκριση επιφανειοδραστικού παράγοντα, αποτρέποντας την ιογενή είσοδο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η βρωμηξίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική όταν χορηγείται σε δόσεις 8-32 mg. Η βρωμηξίνη απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα με ταχεία ταχύτητα. Αυτό το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο φαινόμενο πρώτης διόδου (first-pass effect) σε εύρος 75-80%. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται, επομένως, σε περίπου 22-27%.
Μετά τη χορήγηση δόσης βρωμηξίνης κατά τη διάρκεια μιας φαρμακοκινητικής μελέτης, περίπου το 97% της ραδιοσημασμένης δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα· λιγότερο από 1% ανιχνεύθηκε ως το μητρικό φάρμακο.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε φαρμακοκινητική μελέτη, η βρωμηξίνη βρέθηκε να κατανέμεται ευρέως. Η βρωμηξίνη είναι γνωστό ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό· μικρές συγκεντρώσεις μπορεί να διαπεράσουν τον πλακούντα. Ο μέσος όρος του όγκου κατανομής της βρωμηξίνης ήταν 1209 ± 206 L (19 L/kg).
Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς των πνευμόνων της βρωμηξίνης δύο ώρες μετά από μια δόση ήταν 1,5 έως 3,2 φορές υψηλότερες στους βρογχικούς ιστούς σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις στο πνευμονικό παρέγχυμα ήταν 3,4 έως 5,9 φορές υψηλότερες σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Η κάθαρση της βρωμηξίνης κυμαίνεται από 843-1073 mL/min, εντός του εύρους της ηπατικής κυκλοφορίας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η βρωμηξίνη συνδέεται περίπου 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βρωμηξίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως σε διάφορους υδροξυλιωμένους μεταβολίτες, εκτός από το διβρωμανθρανικό οξύ. Η αμβροξόλη είναι γνωστός μεταβολίτης της βρωμηξίνης. Σε μια μελέτη ανθρώπινου πλάσματος, η (E)-4-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη (E-4-HDMB) και η (E)-3-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη (E-3-HDMB) ποσοτικοποιήθηκαν ως κύριοι μεταβολίτες της αμβροξόλης, και οι (Z)-4-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη και (Z)-3-υδροξυ-δεμεθυλβρωμηξίνη ποσοτικοποιήθηκαν ως ελάσσονες μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόσεις που κυμαίνονται από 8 έως 32 mg, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της βρωμηξίνης μετρήθηκε μεταξύ 6,6 και 31,4 ωρών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Εδώ περιλαμβάνονται επίσης οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή τα φάρμακα που ρευστοποιούν τις βλεννώδεις εκκρίσεις.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Εδώ περιλαμβάνονται επίσης οι βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή τα φάρμακα που ρευστοποιούν τις βλεννώδεις εκκρίσεις.