BUFEXAMAC
**Φαρμακοδυναμική** Το Bufexamac είναι ένας τοπικά δραστικός αντιφλεγμονώδης παράγοντας που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση. Σε δερματική και βαθιά πειραματική φλεγμονή, η τοπική χορήγηση bufexamac παρουσίασε δοσοεξαρτώμενη αντιφλεγμονώδη δράση. Σε ινδικά χοιρίδια, το …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Bufexamac είναι ένας τοπικά δραστικός αντιφλεγμονώδης παράγοντας που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση. Σε δερματική και βαθιά πειραματική φλεγμονή, η τοπική χορήγηση bufexamac παρουσίασε δοσοεξαρτώμενη αντιφλεγμονώδη δράση. Σε ινδικά χοιρίδια, το bufexamac έδειξε να είναι πιο δραστικό από το τοπικό ακετυλοσαλικυλικό οξύ 5% ή τη φαινυλβουταζόνη 5% στην καθυστέρηση της τοπικής αύξησης της θερμοκρασίας που προκύπτει από την έκθεση σε UV. Το Bufexamac είναι απίθανο να έχει οποιαδήποτε επίδραση στην επούλωση τραυμάτων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο πλήρης μηχανισμός δράσης δεν είναι σαφής. Προτείνεται ότι το bufexamac δρα παρόμοια με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση προσταγλανδινών in vitro, μέσω της αναστολής των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX). Το συστηματικά χορηγούμενο bufexamac μπορεί να συσσωρεύεται προτιμησιακά στον φλοιό των επινεφριδίων αρουραίων και μπορεί να παίζει ρόλο στη διέγερση των επινεφριδίων· ωστόσο, η τοπική αντιφλεγμονώδης δράση του είναι πιθανότατα ανεξάρτητη από αυτό το αποτέλεσμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο τρόπος εφαρμογής επηρεάζει τον βαθμό δερματικής απορρόφησης. Μετά από ορθική χορήγηση ως υπόθετα, η συστηματική απορρόφηση αναφέρθηκε ότι ήταν χαμηλή.
Μετά από τοπική χορήγηση 5% bufexamac, η ανάκτηση στα ούρα ήταν 3.5% της χορηγηθείσας δόσης εντός 144 ωρών. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν από του στόματος δόση 125 έως 500 mg υποδεικνύουν ότι κατά μέσο όρο το 80% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.