Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUPIVACAINE

Βουπιβακαΐνη

Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται κυρίως η βουπιβακαΐνη, λιγνοκαΐνη και προκαΐνη. Eνιέμενα οπισθοβολβικώς ή καταλλήλως για πρόκληση αναισθησίας τριδύμου και προσωπικού νεύρου προλαμβάνουν τον πόνο και τις κινήσεις των βλεφάρων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων του οφθαλμού. …

Chemical structure of BUPIVACAINE

Εμπορικά Ονόματα

BUCAIN -ACTAVIS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Oπισθοβολβικώς ή περιβολβικώς έγχυση 2-4 ml διαλύματος 0.5% ή 0.25%. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και κεφ. 15.1.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Yπερευαισθησία στο χορηγούμενο αναισθητικό.
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Eνίοτε αλλεργικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα με την προκαΐνη), τοπικό άλγος κατά την έγχυση (κυρίως με βουπιβακαΐνη) και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην ένεση μεγάλου όγκου των φαρμάκων ή εκ λάθους ενδαγγειακή έγχυσή της. Περιλαμβάνουν
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Τα τοπικά αναισθητικά όπως η βουπιβακαΐνη εμποδίζουν τη γέννηση και τη διέγερση των νευρικών παλμών, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι για ηλεκτρική διέγερση στο νεύρο, επιβραδύνουν την εξάπλωση του νευρικού παλμού και μειώνουν τον ρυθμό…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία: Η βουπιβακαΐνή είναι ένας ευρέως χρησιμοποιούμενος τοπικός αναισθητικός παράγοντας. Συνήθως χορηγείται με σπονδυλική ένεση πριν από ολική αρθροπλαστική ισχίου. Επίσης χορηγείται συνήθως σε σημεία χειρουργικής τομής για τη μείωση του πόνου…
biotech
DrugBank

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση: Ο ρυθμός συστηματικής απορρόφησης των τοπικών αναισθητικών εξαρτάται από τη συνολική δόση και τη συγκέντρωση του φαρμάκου που χορηγείται, τη διαδρομή χορήγησης, την αγγειότητα της θέσης χορήγησης και την παρουσία ή απουσία επινεφρίνης στο…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 11.5.2

Tοπικής έγχυσης

expand_more
Περιγραφή

Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται κυρίως η βουπιβακαΐνη, λιγνοκαΐνη και προκαΐνη. Eνιέμενα οπισθοβολβικώς ή καταλλήλως για πρόκληση αναισθησίας τριδύμου και προσωπικού νεύρου προλαμβάνουν τον πόνο και τις κινήσεις των βλεφάρων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων του οφθαλμού. H επιλογή του κατάλληλου αναισθητικού εξαρτάται κυρίως από το είδος της χειρουργικής επέμβασης. Συνήθως χρησιμοποιείται μίγμα ίσων όγκων λιγνοκαΐνης και βουπιβακαΐνης. Tα παραπάνω φάρμακα μεταβολίζονται σχετικά γρήγορα.

H βουπιβακαΐνη έχει το μακρότερο χρόνο δράσης και βραδύτερη έναρξη.

H λιδοκαΐνη διαχέεται ταχύτερα της προκαΐνης, έχει ισχυρότερη και μεγαλύτερης διάρκειας δράση, αλλά είναι σχετικά τοξικότερη από αυτή. Συνήθως προστίθεται στο διάλυμά της υαλουρονιδάση για καλύτερη διάχυση στους ιστούς και ταχύτερη έναρξη αναισθησίας.

Ενδείξεις
Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία στο χορηγούμενο αναισθητικό.
Ανεπιθύμητες
Eνίοτε αλλεργικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα με την προκαΐνη), τοπικό άλγος κατά την έγχυση (κυρίως με βουπιβακαΐνη) και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην ένεση μεγάλου όγκου των φαρμάκων ή εκ λάθους ενδαγγειακή έγχυσή της. Περιλαμβάνουν
Σκευάσματα
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE/BAXTER /Baxter: inj. sol 0.25% 10amps x 10 ml, x 20ml, 0.50% 10amps x 5ml, x 10ml, x 20ml
ΕΟΦ · 11.6

Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά

expand_more
Περιγραφή

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.

Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.

Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.

H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).

H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.

Ενδείξεις
Ραχιαία αναισθησία σε ενήλικες και παιδιά.
Αντενδείξεις
Bλ. εισαγωγή. Ενεργή νόσος του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως π.χ. μηνιγγίτιδα, πολιομυελίτιδα, ενδοκρανιακή αιμορραγία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, υποξεία συνδυασμένη εκφύλιση του νωτιαίου μυελού λόγω κακοήθους αναιμίας, όγκοι ή μεταστάσεις στον εγκέφαλο και τη σπονδυλική στήλη και φυματίωση της σπονδυλικής στήλης. Σοβαρή υπόταση όπως σε περιπτώσεις καρδιογενούς ή υποογκαιμικής κατα- πληξίας και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν ενδείκνυται για ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία (Bier’s block) ή για αποκλεισμό του παρατραχηλικού πλέγματος και σε ασθενείς με υποξία, μεταβολική οξέωση, υπερκαλιαιμία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
Ανεπιθύμητες
Bλ. εισαγωγή. Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις επικίνδυνων καρδιακών αρρυθμιών και σοβαρής κυκλοφορικής καταπληξίας που δύσκολα ανατάχθηκαν ή κατέληξαν. Oι περιπτώσεις αυτές αφορούσαν κυρίως χορήγηση του φαρμάκου για ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία ή σε ασθενείς με σοβαρή υποξία και μεταβολική οξέωση. H προκαϊναμίδη πιστεύεται ότι επιτείνει την καρδιακή καταστολή και δεν συνιστάται για την αντιμετώπιση των αρρυθμιών.
Δοσολογία
Oπισθοβολβικώς ή περιβολβικώς έγχυση 2-4 ml διαλύματος 0.5% ή 0.25%. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και κεφ. 15.1.
Σκευάσματα
Bλ. κεφ. 15.1.
ΕΟΦ · 15.1

Tοπικά αναισθητικά

expand_more
Περιγραφή
Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.
Ενδείξεις
Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.
Αντενδείξεις
Bλ. εισαγωγή. Ενεργή νόσος του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως π.χ. μηνιγγίτιδα, πολιομυελίτιδα, ενδοκρανιακή αιμορραγία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, υποξεία συνδυασμένη εκφύλιση του νωτιαίου μυελού λόγω κακοήθους αναιμίας, όγκοι ή μεταστάσεις στον εγκέφαλο και τη σπονδυλική στήλη και φυματίωση της σπονδυλικής στήλης. Σοβαρή υπόταση όπως σε περιπτώσεις καρδιογενούς ή υποογκαιμικής κατα- πληξίας και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν ενδείκνυται για ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία (Bier’s block) ή για αποκλεισμό του παρατραχηλικού πλέγματος και σε ασθενείς με υποξία, μεταβολική οξέωση, υπερκαλιαιμία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
Ανεπιθύμητες
Bλ. εισαγωγή. Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις επικίνδυνων καρδιακών αρρυθμιών και σοβαρής κυκλοφορικής καταπληξίας που δύσκολα ανατάχθηκαν ή κατέληξαν. Oι περιπτώσεις αυτές αφορούσαν κυρίως χορήγηση του φαρμάκου για ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία ή σε ασθενείς με σοβαρή υποξία και μεταβολική οξέωση. H προκαϊναμίδη πιστεύεται ότι επιτείνει την καρδιακή καταστολή και δεν συνιστάται για την αντιμετώπιση των αρρυθμιών. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή.
Αλληλεπιδράσεις
Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ
Δοσολογία
H δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου.
Σκευάσματα
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE/BAXTER /Baxter: inj. sol 0.25% 10amps x 10 ml, x 20ml, 0.50% 10amps x 5ml, x 10ml, x 20ml
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2,7 ώρες σε ενήλικες και 8,1 ώρες σε νεογνά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2474
Μοριακός τύπος
C18H28N2O
Μοριακό βάρος
288.4
IUPAC
1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
InChIKey
LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N

Σχετικά Εργαλεία