Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUPIVACAINE(Βουπιβακαΐνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 2,7 ώρες σε ενήλικες και 8,1 ώρες σε νεογνά DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 95% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Oπισθοβολβικώς ή περιβολβικώς έγχυση 2-4 ml διαλύματος 0.5% ή 0.25%. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και κεφ. 15.1.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Yπερευαισθησία στο χορηγούμενο αναισθητικό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Eνίοτε αλλεργικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα με την προκαΐνη), τοπικό άλγος κατά την έγχυση (κυρίως με βουπιβακαΐνη) και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην ένεση μεγάλου όγκου των φαρμάκων ή εκ λάθους ενδαγγειακή έγχυσή της. Περιλαμβάνουν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Τα τοπικά αναισθητικά όπως η βουπιβακαΐνη εμποδίζουν τη γέννηση και τη διέγερση των νευρικών παλμών, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι για ηλεκτρική διέγερση στο νεύρο, επιβραδύνουν την εξάπλωση του νευρικού παλμού και μειώνουν τον ρυθμό…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία: Η βουπιβακαΐνή είναι ένας ευρέως χρησιμοποιούμενος τοπικός αναισθητικός παράγοντας. Συνήθως χορηγείται με σπονδυλική ένεση πριν από ολική αρθροπλαστική ισχίου. Επίσης χορηγείται συνήθως σε σημεία χειρουργικής τομής για τη μείωση του πόνου…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Ο ρυθμός συστηματικής απορρόφησης των τοπικών αναισθητικών εξαρτάται από τη συνολική δόση και τη συγκέντρωση του φαρμάκου που χορηγείται, τη διαδρομή χορήγησης, την αγγειότητα της θέσης χορήγησης και την παρουσία ή απουσία επινεφρίνης στο…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ένας ευρέως χρησιμοποιούμενος τοπικός αναισθητικός παράγοντας. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για την παροχή τοπικής ή περιφερειακής αναισθησίας ή αναλγησίας σε χειρουργικές επεμβάσεις, για οδοντιατρικές επεμβάσεις, για διαγνωστικές και θεραπευτικές διαδικασίες και για μαιευτικές επεμβάσεις.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Η βουπιβακαΐνή είναι ένας ευρέως χρησιμοποιούμενος τοπικός αναισθητικός παράγοντας. Συνήθως χορηγείται με σπονδυλική ένεση πριν από ολική αρθροπλαστική ισχίου. Επίσης χορηγείται συνήθως σε σημεία χειρουργικής τομής για τη μείωση του πόνου έως και 20 ώρες μετά την επέμβαση. Σε σχέση με άλλα τοπικά αναισθητικά, έχει μακρά διάρκεια δράσης. Είναι επίσης ο πιο τοξικός για την καρδιά όταν χορηγείται σε μεγάλες δόσεις. Αυτό το πρόβλημα οδήγησε στη χρήση άλλων μακράς δράσης τοπικών αναισθητικών: ropivacaine και levobupivacaine. Η levobupivacaine είναι παράγωγο, συγκεκριμένα εναντιομερές της βουπιβακαΐνης. Η συστηματική απορρόφηση των τοπικών αναισθητικών προκαλεί επιδράσεις στο καρδιαγγειακό και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε συγκεντρώσεις αίματος που επιτυγχάνονται με θεραπευτικές δόσεις, οι αλλαγές στην αγωγιμότητα της καρδιάς, τη διέγερση, την επαναληπτικότητα, τη συστολική ικανότητα και την περιφερική αγγειακή αντίσταση είναι ελάχιστες. Ωστόσο, τοξικές συγκεντρώσεις στο αίμα καταστέλλουν την αγωγιμότητα και τη διεγερσιμότητα της καρδιάς, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε AV μπλοκ, κοιλιακές αρρυθμίες και καρδιακή ανακοπή, μερικές φορές θανατηφόρο αποτέλεσμα. Επιπλέον, η μυοκαρδιακή συσταλτικότητα καταστέλλεται και παρατηρείται περιφερική αγγειοδιαστολή, οδηγώντας σε μείωση της καρδιακής παροχής και αρτηριακής πίεσης. Μετά την συστηματική απορρόφηση, τα τοπικά αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν διέγερση, κατάθλιψη ή και τα δύο κεντρικού νευρικού συστήματος.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Τα τοπικά αναισθητικά όπως η βουπιβακαΐνη εμποδίζουν τη γέννηση και τη διέγερση των νευρικών παλμών, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι για ηλεκτρική διέγερση στο νεύρο, επιβραδύνουν την εξάπλωση του νευρικού παλμού και μειώνουν τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης. Η βουπιβακαΐνη δεσμεύεται στο εσωτερικό τμήμά τους των νατριών διαύλων και μπλοκάρει την είσοδο νατρίου στα νευρικά κύτταρα, εμποδίζοντας τη μετατόπιση του δυναμικού. Γενικά, η πρόοδος της αναισθησίας σχετίζεται με το μέγεθος, τη μυελίνωση και την αγωγιμότητα των επηρεαζόμενων νευρικών ινών. Κλινικά, η σειρά απώλειας λειτουργιών του νεύρου είναι: (1) πόνος, (2) θερμοκρασία, (3) αφή, (4) προσοχή/ιδιοδεκτικότητα και (5) τόνος σκελετικών μυών. Οι αναλγητικές επιδράσεις της Βουπιβακαΐνης θεωρείται ότι ενδέχεται να οφείλονται στην πρόσδεσή της στους υποδοχείς προσταγλανδίνης Ε2, υποτύπος EP1 (PGE2EP1), οι οποίοι εμποδίζουν την παραγωγή προσταγλανδινών, μειώνοντας έτσι τον πυρετό, τη φλεγμονή και την υπεραισθησία.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Ο ρυθμός συστηματικής απορρόφησης των τοπικών αναισθητικών εξαρτάται από τη συνολική δόση και τη συγκέντρωση του φαρμάκου που χορηγείται, τη διαδρομή χορήγησης, την αγγειότητα της θέσης χορήγησης και την παρουσία ή απουσία επινεφρίνης στο διάλυμα αναισθησίας.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 2,7 ώρες στους ενήλικες και 8,1 ώρες στα νεογνά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 95%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Μόνο το 6% της βουπιβακαΐνης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Ο μέσος δόση σπασμών της βουπιβακαΐνης σε ριζικούς πιθήκους (rhesus monkeys) βρέθηκε ότι είναι 4,4 mg/kg με μέση αρτηριακή συγκέντρωση πλάσματος 4,5 mcg/mL. Η LD50 με ενδοφλέβια και υποδερμική χορήγηση στους ποντικούς είναι αντίστοιχα 6–8 mg/kg και 38–54 mg/kg. Πρόσφατα κλινικά δεδομένα από ασθενείς που υπέστησαν σπασμούς λόγω τοπικού αναισθητικού απέδειξαν ταχεία ανάπτυξη υποξίας, υπερ-αγχόλησης/υπερκαβρίας και οξέωσης με βουπιβακαΐνη μέσα σε ένα λεπτό από την έναρξη των σπασμών. Αυτές οι παρατηρήσεις υποδηλώνουν ότι η κατανάλωση οξυγόνου και η παραγωγή διοξειδίου του άνθρακα αυξάνονται σημαντικά κατά τη διάρκεια σπασμών εξαιτίας τοπικών αναισθητικών και τονίζουν τη σημασία άμεσης και αποτελεσματικής αεριστικής υποστήριξης με οξυγόνο, η οποία μπορεί να αποτρέψει καρδιακή ανακοπή.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2474
Μοριακός τύπος
C18H28N2O
Μοριακό βάρος
288.4
IUPAC
1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
InChIKey
LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N