ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02AE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUSERELIN

Βουσερελίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:** Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροφινών.

Εμπορικά Ονόματα

SUPREFACT

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (ενέσιμο διάλυμα)

Δόση1,5 mg βουσερελίνη ημερησίως

Χορηγείται υποδορίως 3 φορές την ημέρα από 0,5 ml βουσερελίνη σε περίπου ίδια χρονικά διαστήματα. Από την 8η ημέρα της αγωγής γίνεται μετάταξη σε Βουσερελίνη ρινικό εκνέφωμα.
Ενήλικες (ρινικό εκνέφωμα)

Δόση1,2 mg βουσερελίνη ημερησίως

Χορηγείται ως 2 ψεκασμοί (μια δόση σε κάθε ρώθωνα) 6 φορές την ημέρα, κατανεμημένη καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας σε περίπου ίσα χρονικά διαστήματα. Για τη συνέχιση της κατασταλτικής αγωγής από την 8η ημέρα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη βουσερελίνη, στα LHRH-ανάλογα ή σε κάποιο από τα έκδοχα

Πληθυσμόςασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αρτηριακή υπέρταση
κίνδυνος επιδείνωσης της αρτηριακής πίεσης

ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς

Να ελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα η αρτηριακή πίεση
Οστική πυκνότητα / Οστεοπόρωση
ελάττωση της οστικής πυκνότητας, κίνδυνος οστικού κατάγματος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (χρόνια κατάχρηση οινοπνευματωδών, καπνιστές, μακροχρόνια θεραπεία με αντιεπιληπτικά ή κορτικοστεροειδή ή οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης)

Ιδιαίτερη προσοχή είναι αναγκαία. Συνιστάται να παρακολουθείται η οστική πυκνότητα και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα κατά τη θεραπεία για την πρόληψη της οστεοπενίας/οστεοπόρωσης.
Ανοχή στη γλυκόζη / Διαβήτης
κίνδυνος επιδείνωσης μεταβολικού ελέγχου

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς

Τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά
Κατάθλιψη
κίνδυνος υποτροπής ή επιδείνωσης της κατάθλιψης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάθλιψης

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά εφόσον είναι αναγκαίο
Συμπληρωματική αγωγή με αντιανδρογόνο (Πρόληψη έξαρσης όγκου)
συμπίεση του νωτιαίου μυελού, παράλυση, παροδική έξαρση του όγκου

ΠληθυσμόςΑσθενείς (ιδίως με γνωστές μεταστάσεις, π.χ. της σπονδυλικής στήλης)

Συνιστάται συμπληρωματικά, περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη της αγωγής η χορήγηση αντιανδρογόνου. Η συμπληρωματική αυτή αγωγή πρέπει να συνεχιστεί παράλληλα με τη χορήγηση βουσερελίνης για 3-4 εβδομάδες. Είναι απαραίτητη προκειμένου να προληφθούν οι αρχικές επιπλοκές συμπεριλαμβανομένης της συμπίεσης του νωτιαίου μυελού και της εξ αυτής παράλυσης που οφείλεται σε παροδική έξαρση του όγκου και των μεταστάσεών του.
Παρακολούθηση ανταπόκρισης στην αγωγή

Να ελεγχθεί με μέτρηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό, της όξινης φωσφατάσης και με το ειδικό αντιγόνο για τον προστάτη (PSA).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αντιδιαβητικά φάρμακα
προσοχή

Μείωση της δράσης των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Εργαστηριακές

Αλλαγές στα λιπίδια του αίματος
Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Αύξηση χολερυθρίνης

Μεταβολισμός

Αλλαγές σωματικού βάρους
Αυξημένη δίψα
Αλλαγές στην όρεξη

Καρδιά

Αίσθημα παλμών

Αίμα

Θρομβοπενία
Λευκοπενία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Διαταραχές συγκέντρωσης
Διαταραχές μνήμης
Ζάλη
Διαταραχές όσφρησης
Διαταραχές γεύσης

Ψυχιατρικές

Διαταραχές ύπνου
Νευρικότητα
Συγκινησιακή αστάθεια
Άγχος
Απώλεια γενετήσιας ορμής

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

σημεία νευρολογικών διαταραχών (π.χ. μυϊκή αδυναμία στα άκρα) λόγω συμπίεσης από τον όγκο

Οφθαλμικές

Διαταραχές όρασης
Θολή όραση
Αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς

Αυτί

Εμβοές
Διαταραχές ακοής

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα

Δέρμα

Αλλαγές στην τρίχωση

Μυοσκελετικό

Μυοσκελετική δυσκαμψία
Άλγος
Άλγος ώμου
Δυσκαμψία ώμου

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

ελάττωση της οστικής πυκνότητας που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο κατάγματος των οστών
εμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών (λόγω ενεργοποίησης όγκου)
αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκου (παροδική)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

μείωση της ανοχής στη γλυκόζη (σε διαβητικούς ασθενείς μπορεί να οδηγήσει σε απορύθμιση του μεταβολικού ελέγχου)

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβανομένων των κύστεων και των πολυπόδων)

αδενώματα της υπόφυσης

Αγγειακές διαταραχές

επιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως σε υπερτασικούς ασθενείς

Αγγειακές

Λεμφική στάση
Θρόμβωση
Εξάψεις

Αναπνευστικό

Πνευμονική εμβολή
Ερεθισμός βλεννογόνου ρινοφάρυγγα
Ρινορραγία
Βραχνάδα

Γενικές

Κόπωση
Επιδείνωση γενικής ευεξίας
Οίδημα αστραγάλων
Οίδημα κάτω άκρων
Άλγος στο σημείο της ένεσης
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

προσωρινή αύξηση επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

αντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα δέρματος, κνησμός, δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, αλλεργικό άσθμα, αναφυλακτικό/αναφυλακτοειδές shock)

Ψυχιατρικές διαταραχές

κατάθλιψη (νέα εμφάνιση ή επιδείνωση υπάρχουσας)

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μειωμένη διούρηση
Υδρονέφρωση

Αναπαραγωγικό

Ατροφία των όρχεων

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

γυναικομαστία (ανώδυνη, παροδική)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κατάθλιψη (νέα εμφάνιση ή επιδείνωση υπάρχουσας)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Αδενώματα της υπόφυσης

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβανομένων των κύστεων και των πολυπόδων)

Πολύ σπάνιες
Άλγος (συμπεριλαμβανομένου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Άλγος στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Μη γνωστές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ήπιο οίδημα των αστραγάλων και των κάτω άκρων

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Μη γνωστές
Αισθήματα άγχους

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Αλλαγές στα λιπίδια του αίματος

Έρευνες

Μη γνωστές
Αλλαγές στην τρίχωση του σώματος και της κεφαλής (αύξηση ή μείωση)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Αλλαγές στην όρεξη

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Αλλαγές σωματικού βάρους (αύξηση ή μείωση)

Έρευνες

Μη γνωστές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα δέρματος, κνησμός, δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, αλλεργικό άσθμα, αναφυλακτικό/αναφυλακτοειδές shock)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Απώλεια της ικανότητας ή της γενετήσιας ορμής

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
Ατροφία των όρχεων

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
Αυξημένη δίψα

Γενικές

Μη γνωστές
Αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκου (παροδική)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες)

Έρευνες

Μη γνωστές
Αύξηση χολερυθρίνης

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Βραχνάδα

Αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοπνευμόνιες διαταραχές

Μη γνωστές
Γυναικομαστία (ανώδυνη, παροδική)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Διαταραχές ακοής

Αυτί

Μη γνωστές
Διαταραχές της συγκέντρωσης και της μνήμης

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Διαταραχές της όρασης (π.χ. θολή όραση)

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Διαταραχές όσφρησης

Νευρικό

Μη γνωστές
Διαταραχές ύπνου

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Μη γνωστές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ελάττωση της οστικής πυκνότητας που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο κατάγματος των οστών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Εμβοές ώτων

Αυτί

Μη γνωστές
Εμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών (λόγω ενεργοποίησης όγκου)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Εξάψεις

Αγγειακές

Μη γνωστές
Επιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως σε υπερτασικούς ασθενείς

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Επιδείνωση της γενικής ευεξίας

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Ερεθισμός του βλεννογόνου στο ρινοφάρυγγα

Αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοπνευμόνιες διαταραχές

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Θρόμβωση με πνευμονική εμβολή

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία (σε σπάνιες περιπτώσεις υπό μορφή ημικρανίας)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Κόπωση

Γενικές

Μη γνωστές
Λεμφική στάση

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μείωση της ανοχής στη γλυκόζη (σε διαβητικούς ασθενείς μπορεί να οδηγήσει σε απορύθμιση του μεταβολικού ελέγχου)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Μειωμένη διούρηση

Νεφρικές και ουροποιητικές διαταραχές

Μη γνωστές
Μυοσκελετική δυσκαμψία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Προσωρινή αύξηση επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Ρινορραγία

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Σημεία νευρολογικών διαταραχών (π.χ. μυϊκή αδυναμία στα άκρα) λόγω συμπίεσης από τον όγκο

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Συγκινησιακή αστάθεια

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Μη γνωστές
Υδρονέφρωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν εφαρμόζεται.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροφινών. Κωδικός ATC: L02AE01.

Μηχανισμός δράσης

Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη, GnRH) με ενισχυμένη βιολογική δράση. Μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις βουσερελίνης, αναστέλλεται σημαντικά η έκκριση γοναδοτροφινών και των στεροειδών των γονάδων. Η φαρμακολογική δράση αποδίδεται στην καταστολή των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης. Ειδικώς στους άρρενες η διακοπή της απελευθέρωσης γοναδοτροφινών καταλήγει σε διαρκή μείωση της σύνθεσης και έκκρισης της τεστοστερόνης. Η κατασταλτική δράση της βουσερελίνης στην έκκριση των στεροειδών των γονάδων εξαρτάται από την ημερήσια δοσολογία, τη συχνότητα χορήγησης και τη διάρκεια της αγωγής. Ακόμη και όταν τα επίπεδα βουσερελίνης στον ορό βρίσκονται κάτω από τα όρια ανίχνευσης, η απελευθέρωση γοναδοτροφίνης αναστέλλεται εξαιτίας της παρατεταμένης δέσμευσης με τους υποδοχείς του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης (περίπου 3 ώρες).

Παρ’ όλο που η απελευθέρωση γοναδοτροφινών αναστέλλεται κατά τη μακρόχρονη χορήγηση βουσερελίνης, η απέκκριση των άλλων ορμονών της υπόφυσης (αυξητική ορμόνη, προλακτίνη, ΑCΤΗ, ΤSΗ) δεν επηρεάζεται άμεσα. Εντούτοις, η έλλειψη οιστρογένων μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη απέκκριση της αυξητικής ορμόνης και της προλακτίνης. Η απέκκριση των στεροειδών των επινεφριδίων παραμένει αναλλοίωτη. Από την άποψη της πλήρους αναστολής συνθέσεως τεστοστερόνης στους όρχεις, η βουσερελίνη είναι εξίσου αποτελεσματική με την ορχεκτομή για τη θεραπευτική αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη. Σε σύγκριση με την ορχεκτομή, η βουσερελίνη πλεονεκτεί ως προς την αναστρεψιμότητα και ως προς το μειωμένο ψυχολογικό stress που δημιουργείται στους ασθενείς.

Φαρμακοκινητική

Η βουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή. Όταν χορηγείται με υποδόρια ένεση, απορροφάται σταθερά. Εφόσον χορηγηθεί σωστά διά της ρινικής οδού, απορροφάται από το ρινικό βλεννογόνο με τέτοιο τρόπο ώστε διασφαλίζονται ικανοποιητικά τα υψηλά επίπεδα στο πλάσμα. Η βιολογική δραστικότητα της βουσερελίνης δεν επηρεάσθηκε σε άτομα στα οποία προκλήθηκε ρινίτιδα με χορήγηση ισταμίνης. Η απορρόφηση της βουσερελίνης από τη μύτη με το ρινικό διάλυμα βουσερελίνης είναι 1-3%. Μετά από υποδόρια ένεση 200 μg, η βουσερελίνη είναι 70% βιοδιαθέσιμη. Αντιθέτως, μετά την από του στόματος χορήγηση η βουσερελίνη δεν είναι δραστική. Η βουσερελίνη συγκεντρώνεται κατά προτίμηση στο ήπαρ και στους νεφρούς καθώς επίσης και στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, το οποίο βιολογικά αποτελεί και το όργανο-στόχο. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 50-80 λεπτά μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, 80 λεπτά μετά την υποδόρια χορήγηση και περίπου 1-2 ώρες μετά την ενδορινική χορήγηση. Η βουσερελίνη κυκλοφορεί στον ορό, κυρίως σε αμετάβλητη, ενεργό μορφή. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες ανέρχεται στο 15% περίπου. Η βουσερελίνη και οι αδρανείς μεταβολίτες αυτής απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και της χολής. Η συγκέντρωση στον ορό και η αποβολή βουσερελίνης με τα ούρα εμφανίζουν χρονικά την ίδια διακύμανση. Στον άνδρα, περίπου 50% της βουσερελίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη με τα ούρα. Η βουσερελίνη μεταβολίζεται από τις πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλ-πεπτιδάση και ενδοπεπτιδάσες υπό μορφή χυμοθρυψίνης) στο ήπαρ και στους νεφρούς καθώς επίσης και στο γαστρεντερικό σωλήνα και έτσι αδρανοποιείται. Στην υπόφυση, η βουσερελίνη που συνδέεται με τους υποδοχείς αδρανοποιείται από τα ένζυμα που είναι εγκατεστημένα στη μεμβράνη. Μια μικρή ποσότητα από τη δόση της βουσερελίνης απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Σύμφωνα με την υπάρχουσα κλινική εμπειρία, η ποσότητα αυτή δεν έχει βλαπτική επίδραση για το έμβρυο.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η βουσερελίνη διεγείρει τον υποδοχέα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRHR) της υπόφυσης. Η βουσερελίνη μειώνει την ευαισθησία του υποδοχέα GnRH, μειώνοντας την ποσότητα της γοναδοτροπίνης. Σε άνδρες, αυτό οδηγεί σε μείωση της…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροφινών. Κωδικός ATC: L02AE01. ### Μηχανισμός δράσης Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μεταβολίζεται και στη συνέχεια αδρανοποιείται από πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλ πεπτιδάση και χυμοθρυψινοειδής ενδοπεπτιδάση) στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στην υπόφυση, αδρανοποιείται από μεμβρανικά ένζυμα.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή και απορροφάται εύκολα μετά από υποδόρια ένεση (70% βιοδιαθεσιμότητα). Ωστόσο, η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση. Όταν χορηγείται σωστά μέσω της ρινικής οδού, μπορεί να…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	τακτικά	Διαβητικοί ασθενείς
Τεστοστερόνη ορού	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	—	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	σε τακτά χρονικά διαστήματα	Υπερτασικοί ασθενείς
Όξινη φωσφατάση	more_horizΆλλο / λοιπά	—	—
Ειδικό προστατικό αντιγόνο (PSA)	more_horizΆλλο / λοιπά	—	—
Οστική πυκνότητα	more_horizΆλλο / λοιπά	—	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η υποκατάσταση της γλυκίνης στη θέση 6 από D-σερίνη, και της γλυκιναμίδης στη θέση 10 από αιθυλαμίδη, οδηγεί σε ένα μηναπεπτίδιο με σημαντικά ενισχυμένη δράση LHRH. Οι επιδράσεις της βουσερελίνης στην απελευθέρωση FSH και LH είναι 20 έως 170 φορές μεγαλύτερες από αυτές της LHRH. Η βουσερελίνη έχει επίσης μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη φυσική LHRH. Έρευνες σε υγιείς ενήλικες άνδρες και γυναίκες έχουν δείξει ότι η αύξηση των επιπέδων LH και FSH στο πλάσμα διαρκεί τουλάχιστον 7 ώρες και η επιστροφή στις βασικές τιμές απαιτεί περίπου 24 ώρες. Κλινική αναστολή της απελευθέρωσης γοναδοτροπινών, και επακόλουθη μείωση της τεστοστερόνης ή των οιστραδιόλης του ορού σε επίπεδα ευνουχισμού, παρατηρήθηκε όταν χορηγήθηκαν μεγάλες φαρμακολογικές δόσεις (50-500 mcg SC/ημέρα ή 300-1200 mcg IN/ημέρα) για περιόδους μεγαλύτερες από 1 έως 3 μήνες. Η χρόνια χορήγηση τέτοιων δόσεων βουσερελίνης οδηγεί σε παρατεταμένη αναστολή της παραγωγής γοναδοτροπινών, καταστολή της ωοθηκικής και ορχικής στεροειδογένεσης και, τελικά, μειωμένα επίπεδα γοναδοτροπινών και γοναδικών στεροειδών στον κυκλοφορούντα αίμα. Αυτές οι επιδράσεις αποτελούν τη βάση για τη χρήση της βουσερελίνης σε ασθενείς με ορμονοεξαρτώμενο μεταστατικό καρκίνωμα του προστάτη, καθώς και σε ασθενείς με ενδομητρίωση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βουσερελίνη διεγείρει τον υποδοχέα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRHR) της υπόφυσης. Η βουσερελίνη μειώνει την ευαισθησία του υποδοχέα GnRH, μειώνοντας την ποσότητα της γοναδοτροπίνης. Σε άνδρες, αυτό οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης τεστοστερόνης. Σε γυναίκες, η έκκριση οιστρογόνων αναστέλλεται. Ενώ αρχικά παρατηρείται αύξηση στα επίπεδα FSH και LH, η χρόνια χορήγηση βουσερελίνης οδηγεί σε παρατεταμένη καταστολή αυτών των ορμονών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η βουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή και απορροφάται εύκολα μετά από υποδόρια ένεση (70% βιοδιαθεσιμότητα). Ωστόσο, η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση. Όταν χορηγείται σωστά μέσω της ρινικής οδού, μπορεί να απορροφηθεί από τη ρινική βλεννογόνο για να επιτευχθούν επαρκή επίπεδα στο πλάσμα.

Η βουσερελίνη και οι ανενεργοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται μέσω των νεφρικών και χολικών οδών. Στον άνθρωπο, απεκκρίνεται στα ούρα κατά 50% σε ακέραια μορφή.

Η βουσερελίνη κυκλοφορεί στον ορό κυρίως σε ακέραια ενεργό μορφή. Η προτιμώμενη συσσώρευση γίνεται κυρίως στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, το βιολογικό όργανο-στόχο.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

15%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται και στη συνέχεια αδρανοποιείται από πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλ πεπτιδάση και χυμοθρυψινοειδής ενδοπεπτιδάση) στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στην υπόφυση, αδρανοποιείται από μεμβρανικά ένζυμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 50 έως 80 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 80 λεπτά μετά από υποδόρια χορήγηση και περίπου 1 έως 2 ώρες μετά από διαρινική χορήγηση.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης στις γυναίκες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

50-80 λεπτά (IV), 80 λεπτά (SC), 1-2 ώρες (IN)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 7 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

50225

Μοριακός τύπος

C60H86N16O13

Μοριακό βάρος

1239.4

IUPAC

(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide

InChIKey

CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης στις γυναίκες.