Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02AE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUSERELIN

Βουσερελίνη

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό …

Chemical structure of BUSERELIN

Εμπορικά Ονόματα

SUPREFACT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Aγωγή προχωρημένου καρκίνου προστάτη, εάν δεν έχει γίνει ορχεκτομή.
medication
SPC-SUPREFACT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Υποδόρια
Χορήγηση:
Κάθε τρεις μήνες
Δόση έναρξης:
9,45 mg (τρεις ράβδοι εμφυτεύματος)
Τιτλοποίηση:
Το τρίμηνο διάστημα μεταξύ των ενέσεων μπορεί παρ’ όλα αυτά, περιστασιακά να επιμηκύνεται μέχρι τρεις εβδομάδες.
  • Ενήλικες (προχωρημένος καρκίνος του προστάτη)
    Δόση9,45 mg (τρεις ράβδοι εμφυτεύματος)
    Ενίεται υποδορίως κάθε τρεις μήνες. Το τρίμηνο διάστημα μπορεί να επιμηκυνθεί περιστασιακά μέχρι τρεις εβδομάδες. Συνιστάται συμπληρωματική χορήγηση αντιανδρογόνου περίπου 5 ημέρες πριν την έναρξη της αγωγής.
  • Παιδιά
    Το Suprefact Depot 3 μήνες δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
block
SPC-SUPREFACT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα LH-RH ανάλογα ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-SUPREFACT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Υπερτασικοί ασθενείς
    συνιστάται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης (κίνδυνος απορρύθμισης της αρτηριακής πίεσης).
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παράγοντες κινδύνου για παράταση του QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα που ενδέχεται να παρατείνουν το διάστημα QT
    οι ιατροί θα πρέπει να αξιολογούν το λόγο οφέλους κινδύνου περιλαμβανομένης της πιθανότητας για ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου («Torsade de pointes») πριν από την έναρξη του Suprefact Depot 3 μήνες.
  • Οστική πυκνότητα
    Πληθυσμόςασθενείς με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνευματωδών, καπνιστές, μακροχρόνια θεραπεία με αντιεπιληπτικά ή κορτικοστεροειδή ή οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης)
    Συνιστάται να παρακολουθείται η οστική πυκνότητα και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα κατά τη θεραπεία για την πρόληψη της οστεοπενίας/οστεοπόρωσης.
  • Αλλαγή της ανοχής στη γλυκόζη
    Πληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς
    συνιστάται να ελέγχονται τακτικά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (κίνδυνος επιδείνωσης του μεταβολικού ελέγχου).
  • Ψυχικές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάθλιψης
    πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά εφόσον είναι αναγκαίο (κίνδυνος υποτροπής ή επιδείνωσης της κατάθλιψης).
  • Συμπληρωματική χορήγηση αντιανδρογόνου
    ΠληθυσμόςΣε ασθενείς με γνωστές μεταστάσεις, π.χ. της σπονδυλικής στήλης
    η συμπληρωματική αυτή αγωγή με ένα αντιανδρογόνο είναι απαραίτητη προκειμένου να προληφθούν οι αρχικές επιπλοκές όπως είναι η συμπίεση των σπονδύλων και η παράλυση που οφείλονται σε παροδική ενεργοποίηση του όγκου και των μεταστάσεών του
  • Καρδιαγγειακή νόσος, Σακχαρώδης Διαβήτης
    Οι κίνδυνοι αυτοί πρέπει να αξιολογούνται πριν από την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται ανάλογα.
  • Αναιμία
    Οι ασθενείς πρέπει να αξιολογούνται για τον κίνδυνο αυτό και να αντιμετωπίζονται ανάλογα.
  • Παρακολούθηση ασθενών με μεταστάσεις
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστές μεταστάσεις της σπονδυλικής στήλης ή εκείνοι που κινδυνεύουν από νευρολογικές επιπλοκές ή απόφραξη των ουροφόρων οδών
    θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής στην περίπτωση που κατά την αγωγή δεν συγχορηγείται κάποιο αντιανδρογόνο.
swap_horiz
SPC-SUPREFACT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αντιδιαβητικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Μείωση της δράσης
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT ή επάγουν "Torsade de pointes" (π.χ. αντιαρρυθμικά IA, III, μεθαδόνη, μοξιφλοξασίνη, αντιψυχωσικά)
    προσοχή
    Πιθανή παράταση του διαστήματος QT
    ΣύστασηΑξιολόγηση προσεκτικά.
sick
SPC-SUPREFACT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Μεταβολισμός και διατροφή
  • Αλλαγές στα λιπίδια του αίματος
  • Αλλαγές σωματικού βάρους (αύξηση ή μείωση)
  • Αυξημένη δίψα
  • Αλλαγές στην όρεξη
  • Μείωση της ανοχής στη γλυκόζη
Ηπατικό
  • Αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες)
  • Αύξηση της χολερυθρίνης
Καρδιακές
  • Παράταση του διαστήματος QT
  • Αίσθημα παλμών
Αιμοποιητικό και λεμφικό
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Θρόμβωση με πνευμονική εμβολή
Νευρικό σύστημα
  • Κεφαλαλγία (σε σπάνιες περιπτώσεις υπό μορφή ημικρανίας)
  • Διαταραχές ύπνου
  • Υπνηλία
  • Διαταραχές της συγκέντρωσης και της μνήμης
  • Ζάλη
  • Σημεία νευρολογικών διαταραχών λόγω πιέσεως από τον όγκο, π.χ. μυϊκή αδυναμία στα άκρα
  • Παραισθησίες
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές της όρασης (π.χ. θολή όραση)
  • Αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς
Ωτός και λαβυρίνθου
  • Εμβοές των ώτων
  • Διαταραχές της ακοής
Γαστρεντερικές
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
Δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Αλλαγές στην τρίχωση του σώματος και της κεφαλής (αύξηση ή μείωση)
Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικού ιστού
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία και άλγος (συμπεριλαμβανόμενου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο)
  • Ελάττωση της οστικής πυκνότητας (που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο κατάγματος)
  • Εμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών σε ασθενείς με μεταστάσεις
Νεοπλάσματα
  • Πολύ σπάνιες περιπτώσεις αδενωμάτων της υπόφυσης
Αγγειακές
  • Επιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως σε υπερτασικούς ασθενείς
  • Θρόμβωση με πνευμονική εμβολή
  • Ήπιο οίδημα των αστραγάλων και των κάτω άκρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Άλγος ή τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα, κνησμός, εξανθήματα, αλλεργικό άσθμα, δύσπνοια, αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής καταπληξία)
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Συγκινησιακή αστάθεια
  • Αισθήματα άγχους
  • Διαταραχές της διάθεσης
  • Κατάθλιψη
Ουροποιητικό σύστημα
  • Μειωμένη διούρηση, υδρονέφρωση ή λεμφική στάση
Γενικές/Περιοχικές
  • Ελαφρά αλλά παροδική αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκου
  • Επιδείνωση της γενικής ευεξίας
Αναπαραγωγικό σύστημα
  • Ατροφία των όρχεων
  • Απώλεια της ικανότητας ή της γενετήσιας ορμής
  • Γυναικομαστία (παροδικά, συνήθως ανώδυνη)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αλλαγές στα λιπίδια του αίματος
    Μεταβολισμός και διατροφή
    Μη γνωστές
  • Αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες)
    Ηπατικό
    Μη γνωστές
  • Αύξηση της χολερυθρίνης
    Ηπατικό
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές σωματικού βάρους (αύξηση ή μείωση)
    Μεταβολισμός και διατροφή
    Μη γνωστές
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Καρδιακές
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία (σε σπάνιες περιπτώσεις υπό μορφή ημικρανίας)
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Διαταραχές ύπνου
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της συγκέντρωσης και της μνήμης
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της όρασης (π.χ. θολή όραση)
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Εμβοές των ώτων
    Ωτός και λαβύρινθου
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της ακοής
    Ωτός και λαβυρίνθου
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικές
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικές
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικές
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές στην τρίχωση του σώματος και της κεφαλής (αύξηση ή μείωση)
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία και άλγος (συμπεριλαμβανόμενου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο)
    Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Ελάττωση της οστικής πυκνότητας
    Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη δίψα
    Μεταβολισμός και διατροφή
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές στην όρεξη
    Μεταβολισμός και διατροφή
    Μη γνωστές
  • Μείωση της ανοχής στη γλυκόζη
    Μεταβολισμός και διατροφή
    Μη γνωστές
  • Αδενώματα της υπόφυσης
    Νεοπλάσματα
    Πολύ σπάνιες
  • Επιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως σε υπερτασικούς ασθενείς
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα, κνησμός, εξανθήματα, αλλεργικό άσθμα, δύσπνοια, αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής καταπληξία)
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Συγκινησιακή αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αισθήματα άγχους
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές (μακροχρόνια)
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές (μακροχρόνια)
  • Εμφάνιση ή έξαρση άλγους των οστών σε ασθενείς με μεταστάσεις
    Μυοσκελετικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Σημεία νευρολογικών διαταραχών λόγω πιέσεως από τον όγκο, π.χ. μυϊκή αδυναμία στα άκρα
    Νευρικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη διούρηση, υδρονέφρωση ή λεμφική στάση
    Ουροποιητικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Θρόμβωση με πνευμονική εμβολή
    Αγγειακές / Αιμοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ελαφρά αλλά παροδική αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκου
    Γενικές/Περιοχικές
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση της γενικής ευεξίας
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Εξάψεις
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ατροφία των όρχεων
    Αναπαραγωγικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Απώλεια της ικανότητας ή της γενετήσιας ορμής
    Αναπαραγωγικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία (παροδικά, συνήθως ανώδυνη)
    Αναπαραγωγικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Ήπιο οίδημα των αστραγάλων και των κάτω άκρων
    Αγγειακές/Περιφερικές
    Μη γνωστές
  • Παραισθησίες
    Νευρικό σύστημα
    Μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Άλγος ή τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-SUPREFACT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η βουσερελίνη διεγείρει τον υποδοχέα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRHR) της υπόφυσης. Η βουσερελίνη μειώνει την ευαισθησία του υποδοχέα GnRH, μειώνοντας την ποσότητα της γοναδοτροπίνης. Σε άνδρες, αυτό οδηγεί σε μείωση της…
monitor_heart
SPC-SUPREFACT

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροπινών, κωδικός ATC: L02AE01. ### Μηχανισμός δράσης Η βουσερελίνη είναι ένα έντονα δραστικό ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροπίνη (γοναδορελίνη, GnRH, LHRH). H…

biotech
SPC-SUPREFACT

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση και κατανομή Η απελευθέρωση της βουσερελίνης από το εμφύτευμα ελέγχεται με αποικοδόμηση του πολυμερούς στρώματος. Το προφίλ απελευθέρωσης είναι διφασικό. Η αρχική απελευθέρωση (T max <1 ημέρα) ακολουθείται από μια φάση βραδείας, σταθερής…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται και στη συνέχεια αδρανοποιείται από πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλ πεπτιδάση και χυμοθρυψινοειδής ενδοπεπτιδάση) στο ήπαρ και τα νεφρά, καθώς και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στην υπόφυση, αδρανοποιείται από μεμβρανικά ένζυμα.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βουσερελίνη είναι υδατοδιαλυτή και απορροφάται εύκολα μετά από υποδόρια ένεση (70% βιοδιαθεσιμότητα). Ωστόσο, η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση. Όταν χορηγείται σωστά μέσω της ρινικής οδού, μπορεί να…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SUPREFACT
expand_more

Το Suprefact Depot συνιστάται για τη μακροχρόνια αγωγή του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη. Τα περιεχόμενα της σύριγγας (τρεις ράβδοι εμφυτεύματος ισοδυναμούν με 9,45 mg βουσερελίνης) ενίενται υποδορίως κάθε τρεις μήνες στην κοιλιακή χώρα. Το τρίμηνο διάστημα μεταξύ των ενέσεων μπορεί παρ’ όλα αυτά, περιστασιακά να επιμηκύνεται μέχρι τρεις εβδομάδες. Πριν από την ένεση, δυνατόν να χορηγηθεί ένα τοπικό αναισθητικό. Συνιστάται η συμπληρωματική χορήγηση ενός αντιανδρογόνου περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη της αγωγής με Suprefact Depot (βλ. επίσης παράγραφο 4.4).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Suprefact Depot 3 μήνες δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Suprefact Depot 3 μήνες στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

SPC-SUPREFACT
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα LH-RH ανάλογα ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SUPREFACT
expand_more

Προειδοποιήσεις

  • Σε υπερτασικούς ασθενείς συνιστάται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης (κίνδυνος απορρύθμισης της αρτηριακής πίεσης).

Παράταση του διαστήματος QT

Θεραπεία αποστέρησης ανδρογόνου ενδέχεται να παρατείνει το διάστημα QT. Σε ασθενείς με ιστορικό ή παράγοντες κινδύνου για παράταση του QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα που ενδέχεται να παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. (βλ. Αλληλεπιδράσεις)) οι ιατροί θα πρέπει να αξιολογούν το λόγο οφέλους κινδύνου περιλαμβανομένης της πιθανότητας για ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου («Torsade de pointes») πριν από την έναρξη του Suprefact Depot 3 μήνες.

Οστική πυκνότητα

Η χρήση αγωνιστών LH-RH πιθανώς να συνδέεται με ελάττωση της οστικής πυκνότητας και πιθανώς να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και αυξημένο κίνδυνο οστικού κατάγματος (βλ. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)). Ιδιαίτερη προσοχή είναι αναγκαία σε ασθενείς με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. χρόνια κατάχρηση οινοπνευματωδών, καπνιστές, μακροχρόνια θεραπεία με αντιεπιληπτικά ή κορτικοστεροειδή ή οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης). Συνιστάται να παρακολουθείται η οστική πυκνότητα και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα κατά τη θεραπεία για την πρόληψη της οστεοπενίας/οστεοπόρωσης.

Αλλαγή της ανοχής στη γλυκόζη

Σε κάποιους ασθενείς υπό αγωγή με αγωνιστές- GnRH, παρατηρείται αλλαγή της ανοχής στη γλυκόζη (βλ. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)). Σε διαβητικούς ασθενείς συνιστάται να ελέγχονται τακτικά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (κίνδυνος επιδείνωσης του μεταβολικού ελέγχου).

Ψυχικές διαταραχές

Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος κατάθλιψης εξαιτίας κάποιου γεγονότος (η οποία ενδέχεται να είναι σοβαρή) σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αγωγή με αγωνιστές της ορμόνης που διεγείρει την έκλυση γοναδοτροπινών (GnRH), όπως η βουσερελίνη. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ανάλογα και να αντιμετωπίζονται κατάλληλα εάν εμφανιστούν συμπτώματα. Ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά εφόσον είναι αναγκαίο (κίνδυνος υποτροπής ή επιδείνωσης της κατάθλιψης).

Συμπληρωματική χορήγηση αντιανδρογόνου

Συνιστάται η συμπληρωματική χορήγηση ενός αντιανδρογόνου περίπου 5 ημέρες πριν από την έναρξη της αγωγής με Suprefact Depot. Η συμπληρωματική αυτή αγωγή πρέπει να συνεχίζεται εκ παραλλήλου με την αγωγή βουσερελίνης για 3-4 εβδομάδες. Μετά από αυτή τη χρονική περίοδο συνήθως η βουσερελίνη προκαλεί ικανοποιητική ελάττωση των επιπέδων της τεστοστερόνης αίματος. Σε ασθενείς με γνωστές μεταστάσεις, π.χ. της σπονδυλικής στήλης, η συμπληρωματική αυτή αγωγή με ένα αντιανδρογόνο είναι απαραίτητη προκειμένου να προληφθούν οι αρχικές επιπλοκές όπως είναι η συμπίεση των σπονδύλων και η παράλυση που οφείλονται σε παροδική ενεργοποίηση του όγκου και των μεταστάσεών του (βλ. επίσης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)).

Καρδιαγγειακή νόσος, Σακχαρώδης Διαβήτης

Δημοσιευμένες επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν συσχέτιση μεταξύ της αγωγής με αγωνιστές GnRH και του αυξημένου κινδύνου καρδιαγγειακής νόσου (όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο καρδιακό θάνατο και αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο) και της εμφάνισης σακχαρώδη διαβήτη. Οι κίνδυνοι αυτοί πρέπει να αξιολογούνται πριν από την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται ανάλογα.

Αναιμία

Λόγω της καταστολής της τεστοστερόνης, η θεραπεία με αγωνιστές GnRH πιθανόν να αυξήσει τον κίνδυνο αναιμίας. Οι ασθενείς πρέπει να αξιολογούνται για τον κίνδυνο αυτό και να αντιμετωπίζονται ανάλογα.

Παρακολούθηση της ανταπόκρισης στην αγωγή

Η ανταπόκριση στην αγωγή μπορεί να αξιολογηθεί με μέτρηση των επιπέδων του ειδικού αντιγόνου για τον προστάτη (PSA) και της τεστοστερόνης στον ορό. Τα επίπεδα τεστοστερόνης αυξάνουν κατά την έναρξη της αγωγής και στη συνέχεια μειώνονται συνεχώς για μια χρονική περίοδο δύο εβδομάδων. Τα επίπεδα τεστοστερόνης μετά από 2-4 εβδομάδες κατέρχονται στα όρια ευνουχισμού. Απουσία κλινικής βελτίωσης ή αλλαγών του PSA υπό το πρίσμα επαρκούς καταστολής της τεστοστερόνης διαγνωστικά θεωρείται ως ορμονική έλλειψη ευαισθησίας του όγκου.

Παρακολούθηση ασθενών με μεταστάσεις

Οι ασθενείς με γνωστές μεταστάσεις της σπονδυλικής στήλης ή εκείνοι που κινδυνεύουν από νευρολογικές επιπλοκές ή απόφραξη των ουροφόρων οδών θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τις πρώτες εβδομάδες της αγωγής στην περίπτωση που κατά την αγωγή δεν συγχορηγείται κάποιο αντιανδρογόνο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SUPREFACT
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης. Κατά τη διάρκεια της αγωγής είναι δυνατόν να μειωθεί η δράση των αντιδιαβητικών φαρμάκων (βλ. επίσης παράγραφο 4.8). Εφόσον η θεραπευτική αγωγή αποστέρησης ανδρογόνου ενδέχεται να παρατείνει το διάστημα QT, η ταυτόχρονη χρήση του Suprefact Depot 3 μήνες με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT ή φαρμακευτικά προϊόντα που είναι ικανά να επάγουν ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου («Torsade de pointes») όπως αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα κατηγορίας IA (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη) ή κατηγορίας III (π.χ. αμιοδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη), μεθαδόνη, μοξιφλοξασίνη, αντιψυχωσικά κ.λπ. θα πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SUPREFACT
expand_more

Η αγωγή με βουσερελίνη μπορεί να προκαλέσει:

Παρακλινικές εξετάσεις

  • αλλαγές στα λιπίδια του αίματος
  • αύξηση των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων στον ορό (π.χ. τρανσαμινάσες)
  • αύξηση της χολερυθρίνης
  • αλλαγές σωματικού βάρους (αύξηση ή μείωση)

Εμπειρία μετά την κυκλοφορία του προϊόντος (μη γνωστή συχνότητα)

  • παράταση του διαστήματος QT (βλ. παραγράφους 4.4 και 4.5)

Καρδιακές διαταραχές

  • αίσθημα παλμών

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • θρομβοπενία και λευκοπενία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • κεφαλαλγία (σε σπάνιες περιπτώσεις υπό μορφή ημικρανίας)
  • διαταραχές ύπνου
  • υπνηλία
  • διαταραχές της συγκέντρωσης και της μνήμης
  • ζάλη

Οφθαλμικές διαταραχές

  • διαταραχές της όρασης (π.χ. θολή όραση)
  • αίσθημα πίεσης πίσω από τους οφθαλμούς

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

  • εμβοές των ώτων
  • διαταραχές της ακοής

Διαταραχές του γαστρεντερικού

  • ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • αλλαγές στην τρίχωση του σώματος και της κεφαλής (αύξηση ή μείωση)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

  • μυοσκελετική δυσκαμψία και άλγος (συμπεριλαμβανόμενου του άλγους/δυσκαμψίας στον ώμο)
  • ελάττωση της οστικής πυκνότητας που μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπόρωση και σε αυξημένο κίνδυνο κατάγματος των οστών (σε μακροχρόνια χρήση LHRH-αγωνιστών)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

  • αυξημένη δίψα
  • αλλαγές στην όρεξη
  • μείωση της ανοχής στη γλυκόζη (πιθανή απορύθμιση του μεταβολικού ελέγχου σε διαβητικούς)

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα

  • πολύ σπάνιες περιπτώσεις αδενωμάτων της υπόφυσης

Αγγειακές διαταραχές

  • επιδείνωση της αρτηριακής πιέσεως σε υπερτασικούς ασθενείς

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • κόπωση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (ερυθρότητα, κνησμός, εξανθήματα, αλλεργικό άσθμα, δύσπνοια, αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής καταπληξία)

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • νευρικότητα, συγκινησιακή αστάθεια, αισθήματα άγχους
  • διαταραχές της διάθεσης, κατάθλιψη (συχνές στη μακροχρόνια χρήση· όχι συχνές στη βραχυχρόνια χρήση)

Επιπρόσθετες πιθανές επιδράσεις κατά την έναρξη της αγωγής

  • παροδική ενεργοποίηση του όγκου με δευτεροπαθείς αντιδράσεις (άλγος οστών, νευρολογικές διαταραχές, μειωμένη διούρηση, υδρονέφρωση, λεμφική στάση, θρόμβωση, πνευμονική εμβολή) - δύνανται να αποφευχθούν με ταυτόχρονη χορήγηση αντιανδρογόνου
  • ελαφρά αλλά παροδική αύξηση του άλγους στην περιοχή του όγκου και επιδείνωση της γενικής ευεξίας (ακόμη και με παράλληλη χορήγηση αντιανδρογόνου)
  • εξάψεις
  • ατροφία των όρχεων
  • απώλεια ικανότητας ή γενετήσιας ορμής
  • γυναικομαστία (παροδικά, συνήθως ανώδυνη)
  • ήπιο οίδημα των αστραγάλων και των κάτω άκρων

Άλλες αναφερόμενες επιδράσεις (σε μεμονωμένες περιπτώσεις, άλλες μορφές βουσερελίνης)

  • παραισθησίες

Τοπικές αντιδράσεις

  • άλγος ή τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SUPREFACT
expand_more
Δεν εφαρμόζεται.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SUPREFACT
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορμονικά ανάλογα απελευθέρωσης γοναδοτροπινών, κωδικός ATC: L02AE01.

Μηχανισμός δράσης

Η βουσερελίνη είναι ένα έντονα δραστικό ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροπίνη (γοναδορελίνη, GnRH, LHRH). H αρχική φαρμακολογική δράση της βουσερελίνης είναι η διέγερση της απελευθέρωσης των γοναδοτροπινών και η απέκκριση της τεστοστερόνης. Αυτό ακολουθείται από προοδευτική μείωση της τεστοστερόνης στα όρια ευνουχισμού.

Παρ’ όλο που η απελευθέρωση γοναδοτροπινών αναστέλλεται κατά τη συνεχιζόμενη χορήγηση βουσερελίνης, εντούτοις η απέκκριση των άλλων ορμονών της υπόφυσης (αυξητική ορμόνη, προλακτίνη, ACTH, TSH) δεν επηρεάζεται άμεσα. Η απέκκριση των στεροειδών των επινεφριδίων παραμένει αναλλοίωτη.

Από την άποψη της πλήρους άρσης της διέγερσης των ιστών του όγκου από την τεστοστερόνη, η βουσερελίνη είναι εξίσου αποτελεσματική με την ορχεκτομή για τη θεραπευτική αντιμετώπιση του καρκίνου του προστάτη.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SUPREFACT
expand_more

Απορρόφηση και κατανομή

Η απελευθέρωση της βουσερελίνης από το εμφύτευμα ελέγχεται με αποικοδόμηση του πολυμερούς στρώματος. Το προφίλ απελευθέρωσης είναι διφασικό. Η αρχική απελευθέρωση (T max <1 ημέρα) ακολουθείται από μια φάση βραδείας, σταθερής απελευθέρωσης μέσα στα πλαίσια του δοσολογικού διαστήματος των 3 μηνών (συνολική δόση 9,9 mg). Η βιοδιαθεσιμότητα του εμφυτεύματος της βουσερελίνης είναι περίπου 50% μετά την υποδόρια ένεση. Η συστηματική έκθεση στη βουσερελίνη είναι επαρκής για να προκαλέσει καταστολή της τεστοστερόνης στα επίπεδα ευνουχισμού καθ’ όλη τη διάρκεια του δοσολογικού διαστήματος.

Η βουσερελίνη κυκλοφορεί στον ορό, κυρίως σε αναλλοίωτη μορφή. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες ανέρχεται στο 15% περίπου. Με βάση τα προκλινικά δεδομένα, η βουσερελίνη συσσωρεύεται κατά προτίμηση στο ήπαρ, στους νεφρούς και στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης, ο οποίος βιολογικά αποτελεί και το όργανο-στόχο.

Βιομετασχηματισμός

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η βουσερελίνη αδρανοποιείται από τις πεπτιδάσες (πυρογλουταμυλική πεπτιδάση και ενδοπεπτιδάσες που μοιάζουν με τη χυμοθρυψίνη) στο ήπαρ και στους νεφρούς. Στην υπόφυση, η βουσερελίνη που συνδέεται με τους υποδοχείς αδρανοποιείται από τα ένζυμα που είναι εντοπισμένα στη μεμβράνη.

Αποβολή

Η βουσερελίνη και οι αδρανείς μεταβολίτες της απεκκρίνονται μέσω των νεφρών, ενώ από μελέτες σε πειραματόζωα διαπιστώθηκε επίσης και αποβολή μέσω της χολής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

50-80 λεπτά (IV), 80 λεπτά (SC), 1-2 ώρες (IN)
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
50225
Μοριακός τύπος
C60H86N16O13
Μοριακό βάρος
1239.4
IUPAC
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης στις γυναίκες.

Σχετικά Εργαλεία