ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
N05AB09
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
BUTAPERAZINE
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Υπάρχει μια αδεκυλοκυκλάση στο λιμβικό σύστημα, καθώς και στον ουραίο πυρήνα, που ενεργοποιείται ειδικά από την ντοπαμίνη.
- Η ενεργοποίηση αυτού του ενζύμου αναστέλλεται από τις φαινοθειαζίνες.
- Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα και οι παρενέργειες μπορεί να σχετίζονται με την αναστολή της ντοπαμίνης που ενεργοποιεί την αδεκυλοκυκλάση.
- Οι φαινοθειαζίνες αποκλείουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αυξάνουν τον ρυθμό ανανέωσης της ντοπαμίνης στο corpus striatum.
- Ο αυξημένος ρυθμός ανανέωσης πιστεύεται ότι οφείλεται σε νευρωνικό μηχανισμό ανάδρασης.
- Η εκπόρευση νευρώνων που σχετίζονται με την ντοπαμίνη στην ουσία μέλαινα και στις κοιλιακές περιοχές της κοιλιάς αυξάνεται από τις αντιψυχωσικές φαινοθειαζίνες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Οι καμπύλες σχέσης συγκέντρωσης-θεραπευτικής απόκρισης νευροληπτικών εξετάστηκαν για την butaperazine σε 10 σχιζοφρενείς ασθενείς κατά τις πρώτες 12 ημέρες θεραπείας.
- Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η butaperazine που συνδέονταν με τα ερυθρά αιμοσφαίρια συσχετιζόταν ισχυρότερα με τη θεραπευτική απόκριση σε σύγκριση με τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
- Σε μια μελέτη σε 2 ομάδες μη ανταποκρινόμενων σχιζοφρενών και μία ομάδα κλινικά ανταποκρινόμενων ασθενών με διαταραχές διάθεσης, οι μη ανταποκρινόμενοι είχαν 2 έως 7 φορές χαμηλότερα επίπεδα butaperazine (40 mg δύο φορές ημερησίως) στο πλάσμα και στα ερυθρά αιμοσφαίρια μετά από μία εφάπαξ δόση ή χρόνια χορήγηση.
- Οκτώ από τους 10 χρόνιους σχιζοφρενείς ασθενείς έλαβαν μια αρχική δόση 40 mg butaperazine και στη συνέχεια τιτλοποιήθηκαν μέχρι να επιτευχθεί θεραπευτική απόκριση.
- Η χορήγηση του φαρμάκου τρεις φορές ημερησίως έδειξε υψηλότερο επίπεδο φαρμάκου σε ολόκληρο το αίμα σε κατάσταση ισορροπίας (steady state) σε σύγκριση με τη χορήγηση μία φορά ημερησίως της ίδιας συνολικής ημερήσιας δόσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Μετά από χρόνια χορήγηση φαρμάκων της πιπεραζίνης-υποκατεστημένων φαινοθειαζινών σε αρουραίους, οι ιστοί περιείχαν μεταβολίτες του φαρμάκου, στους οποίους είχε συμβεί διάσπαση του δακτυλίου της πιπεραζίνης μέσω πολλαπλής οξειδωτικής Ν-αποαλκυλίωσης, δίνοντας υποκατεστημένη αιθυλενοδιαμίνη.
- Σε αρουραίους και σκύλους, οι κύριοι κοπρανώδεις μεταβολίτες του butaperazine dimaleate προέρχονται από υδροξυλίωση του συστήματος δακτυλίου της φαινοθειαζίνης και οξειδωτική Ν-απομεθυλίωση.
- Η butaperazine sulfoxide, η butaperazine sulfone και το αναγόμενο προϊόν της καρβονυλικής ομάδας της πλευρικής αλυσίδας butyryl αποτελούν τους δευτερεύοντες μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Η butaperazine (10-60 mg από το στόμα) είχε μέση μέγιστη συγκέντρωση στον ορό 215 ng/ml σε ανθρώπους και έναν αρχικό ταχύ ρυθμό ημίσειας ζωής 4 ωρών και έναν βραδύτερο ρυθμό ημίσειας ζωής 12 ωρών.
- Τα επίπεδα της butaperazine στον ορό ήταν ανάλογα της χορηγηθείσας δόσης.
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
4-12 ώρες
PubChem
Απέκκριση
Κόπρανα
PubChem
science
Scientific Profile
CID
12598
Μοριακός τύπος
C24H31N3OS
Μοριακό βάρος
409.6
IUPAC
1-[10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazin-2-yl]butan-1-one
InChIKey
DVLBYTMYSMAKHP-UHFFFAOYSA-N