CAMOSTAT(καμοστατ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το καλμοστατ μεσιλικό είναι αναστολέας πρωτεάσης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας παγκρεατίτιδας. Η διάρκεια δράσης δεν είναι μεγάλη, καθώς συνήθως χορηγείται σε 3 διαιρεμένες δόσεις ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αναφυλαξίας, θρομβοπενίας, ηπατικής δυσλειτουργίας και υπερκαλιαιμίας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Σε αρουραίους, το από του στόματος καλμοστατ μεσιλικό μπορεί να αυξήσει τις παγκρεατικές εκκρίσεις και την υπερτροφία αυξάνοντας την απελευθέρωση χολοκυστοκινίνης. Η χορήγηση σε αρουραίους οδήγησε επίσης σε χαμηλότερα επίπεδα IL-1beta, IL-6, TNF-alpha, TGF-beta και PSC. Παρόμοια δραστηριότητα παρατηρείται μετά τη χορήγηση σε ανθρώπους, οδηγώντας σε μειωμένο πόνο και φλεγμονή, καθώς και βελτίωση της λειτουργίας του παγκρέατος στη χρόνια παγκρεατίτιδα. Στην περίπτωση του SARS-CoV-2, το καλμοστατ μεσιλικό αναστέλλει τη δράση της σερίνης πρωτεάσης TMPRSS2, εμποδίζοντας την ενεργοποίηση της πρωτεΐνης ακίδας του ιού για προσκόλληση στην ACE2 και την είσοδο στο κύτταρο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 200mg καλμοστατ μεσιλικού οδηγεί στον ενεργό μεταβολίτη που φτάνει σε Cmax 87.1 ± 29.5 ng/mL, με Tmax 40 λεπτά, και AUC 10,400 ± 1,400 ng*min/mL.
Το καλμοστατ μεσιλικό απεκκρίνεται κατά 89.8-95.6% στα ούρα και 1.0-1.7% στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας του καλμοστατ μεσιλικού είναι 0.34-1.31L/kg.
Η κάθαρση του καλμοστατ μεσιλικού είναι 4.5-7.3mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το καλμοστατ μεσιλικό συνδέεται κατά 25.8-28.2% με ανθρώπινες πρωτεΐνες ορού in vitro.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το καλμοστατ μεσιλικό υδρολύεται από καρβοξυεστεράση σε 4-(4-γ-γουανιδινοβενζοϋλοξυ)φαινυλ-οξικό οξύ. Ο ενεργός μεταβολίτης υδρολύεται περαιτέρω από αρυλεσ στεράση σε 4-γουανιδινοβενζοϊκό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του καλμοστατ μεσιλικού είναι 3.8-4.7h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των πρωτεασών (ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ).
Αναστολείς σερίνης πρωτεάσης που αναστέλλουν την θρυψίνη. Μπορεί να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς ενώσεις.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των πρωτεασών (ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ).
Αναστολείς σερίνης πρωτεάσης που αναστέλλουν την θρυψίνη. Μπορεί να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς ενώσεις.