CANNABINOIDS
**Φαρμακοδυναμική** Οι κύριες φαρμακολογικές δράσεις της THC περιλαμβάνουν αναλγητικές, μυοχαλαρωτικές, αντιεμετικές, διεγερτικές της όρεξης και ψυχοδραστικές δράσεις. Η CBD έχει αναλγητική, αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική, αγχολυτική, νευροπροστατευτική, αντιοξειδωτική και …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι κύριες φαρμακολογικές δράσεις της THC περιλαμβάνουν αναλγητικές, μυοχαλαρωτικές, αντιεμετικές, διεγερτικές της όρεξης και ψυχοδραστικές δράσεις. Η CBD έχει αναλγητική, αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική, αγχολυτική, νευροπροστατευτική, αντιοξειδωτική και αντιψυχωσική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το κύριο ψυχοδραστικό συστατικό της Κάνναβης, η δελτα-9-τετραϋδροκανναβινόλη (Δ9-THC), ασκεί τις δράσεις της μέσω ασθενούς μερικής αγωνιστικής δραστηριότητας στους υποδοχείς Κανναβινοειδών-1 (CB1R) και Κανναβινοειδών-2 (CB2R). Αυτή η δραστηριότητα οδηγεί στις γνωστές επιδράσεις της κατανάλωσης κάνναβης, όπως η αυξημένη όρεξη, η μειωμένη αντίληψη του πόνου και οι αλλαγές στις συναισθηματικές και γνωστικές διαδικασίες. Σε αντίθεση με την ασθενή αγωνιστική δράση της THC, η CBD έχει αποδειχθεί ότι δρα ως αρνητικός αλλοστερικός ρυθμιστής του κανναβινοειδούς υποδοχέα CB1, του πιο άφθονου υποδοχέα συζευγμένου με G-πρωτεΐνη (GPCR) στον οργανισμό. Η αλλοστερική ρύθμιση επιτυγχάνεται μέσω της τροποποίησης της δραστηριότητας του υποδοχέα σε έναν λειτουργικά διακριτό τόπο από τον τόπο δέσμευσης του αγωνιστή ή του ανταγωνιστή. Οι αρνητικές αλλοστερικές ρυθμιστικές δράσεις της CBD είναι θεραπευτικά σημαντικές, καθώς οι άμεσοι αγωνιστές περιορίζονται από τις ψυχομιμητικές τους επιδράσεις, ενώ οι άμεσοι ανταγωνιστές περιορίζονται από τις κατασταλτικές τους επιδράσεις. Υπάρχουν περαιτέρω ενδείξεις ότι η CBD επίσης ενεργοποιεί τους σεροτονινεργικούς υποδοχείς 5-HT1A και τους υποδοχείς TRPV1–2, ανταγωνίζεται τους άλφα-1 αδρενεργικούς και µ-οπιοειδείς υποδοχείς, αναστέλλει την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης, ντοπαμίνης, σεροτονίνης και γ-αμινοβουτυρικού οξέος από συναπτοσώματα και την κυτταρική πρόσληψη της ανδαμίδης, δρα στους αποθηκευτικούς χώρους Ca2+ των μιτοχονδρίων, αποκλείει τους χαμηλής τάσης ενεργοποιούμενους (T-type) διαύλους Ca2+, διεγείρει τη δραστηριότητα του ανασταλτικού υποδοχέα γλυκίνης και αναστέλλει τη δραστηριότητα της φαινολοαμιδικής υδρολάσης (FAAH).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα δεδομένα συγκεντρώσεων στο πλάσμα μεμονωμένων ατόμων και οι φαρμακοκινητικές παράμετροι παρουσιάζουν υψηλό βαθμό διακύμανσης μεταξύ των ατόμων. Μετά από μία μόνο στοματική χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο της CBD όσο και της THC συνήθως εμφανίζονται εντός δύο έως τεσσάρων ωρών. Όταν χορηγούνται στοματικά, τα επίπεδα THC και άλλων κανναβινοειδών στο αίμα είναι χαμηλότερα σε σύγκριση με την εισπνοή καπνιζόμενης κάνναβης. Οι παραγόμενες συγκεντρώσεις στο αίμα είναι χαμηλότερες από αυτές που λαμβάνονται με εισπνοή της ίδιας δόσης, επειδή η απορρόφηση είναι πιο αργή, η επανακατανομή σε λιπώδεις ιστούς είναι ταχεία και επιπλέον μέρος της THC υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ σε 11-OH-THC, έναν ψυχοδραστικό μεταβολίτη.
Το Nabiximols απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα.
Τα κανναβινοειδή κατανέμονται σε όλο το σώμα. Είναι εξαιρετικά λιπόφιλα και συσσωρεύονται σε λιπώδη ιστό. Η απελευθέρωση κανναβινοειδών από τον λιπώδη ιστό ευθύνεται για την παρατεταμένη τελική ημιζωή αποβολής.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η THC και η CBD μεταβολίζονται στο ήπαρ από διάφορα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένων των CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 και CYP3A4. Μπορεί να αποθηκεύονται για έως και τέσσερις εβδομάδες στους λιπώδεις ιστούς, από τους οποίους απελευθερώνονται αργά σε υποθεραπευτικά επίπεδα πίσω στην κυκλοφορία του αίματος και μεταβολίζονται μέσω των νεφρικών και χολικών συστημάτων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η αποβολή από το πλάσμα είναι δι-εκθετική με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής από μία έως δύο ώρες. Οι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής είναι της τάξης των 24 έως 36 ωρών ή μεγαλύτεροι.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ικανές να ανακουφίζουν από τον πόνο χωρίς απώλεια ΣΥΝΕΙΔΗΣΗΣ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ικανές να ανακουφίζουν από τον πόνο χωρίς απώλεια ΣΥΝΕΙΔΗΣΗΣ.