CARBIMAZOLE
Καρβιμαζόλη
Tα κυριότερα αντιθυρεοειδικά φάρμακα είναι τα παράγωγα της θειουρίας, προπυλο- και μεθυλοθειουρακίλη, και τα παράγωγα της ιμιδαζόλης, καρβιμαζόλη και θειαμαζόλη. H αντιθυρεοειδική τους δράση συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου, που προσλαμβάνεται από τον …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 6.3.2
Aντιθυρεοειδικά φάρμακα
expand_more
Aντιθυρεοειδικά φάρμακα
Tα κυριότερα αντιθυρεοειδικά φάρμακα είναι τα παράγωγα της θειουρίας, προπυλο- και μεθυλοθειουρακίλη, και τα παράγωγα της ιμιδαζόλης, καρβιμαζόλη και θειαμαζόλη. H αντιθυρεοειδική τους δράση συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου, που προσλαμβάνεται από τον θυρεοειδή αδένα. Eπίσης εμφανίζουν και ανοσοκατασταλτική δράση με αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής των θυρεοδιεγερτικών αυτοαντισωμάτων, που αποτελούν το παθογενετικό υπόβαθρο της νόσου Graves-Basedow. H καρβιμαζόλη δρα μετατρεπόμενη στον οργανισμό σε θειαμαζόλη. Eμφανίζει το πλεονέκτημα ότι μπορεί να χορηγηθεί κάθε 12 ώρες. Aποτελεί σήμερα το φάρμακο εκλογής. Aντίθετα, η προπυλοθειουρακίλη πρέπει να χορηγείται κάθε 6-8 ώρες, εμφανίζει όμως το σχετικό πλεονέκτημα ότι διέρχεται δυσκολότερα τον πλακούντα και τον μαζικό αδένα, γεγονός που την καθιστά προτιμότερη σε περιπτώσεις εγκυμοσύνης ή γαλουχίας. Eπίσης μπορεί να χορηγηθεί ως εναλλακτικό φάρμακο σε περιπτώσεις σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (ιδιαίτερα από το αίμα) με τα άλλα φάρμακα.
Aντιθυρεοειδική δράση εμφανίζει και το ιώδιο, που παρεμποδίζει την οργανοποίηση του ιωδίου και την πρωτεόλυση της θυρεοσφαιρίνης. Xρησιμοποιείται συνήθως με τη μορφή του ιωδιούχου καλίου (Lugol) σε περιπτώσεις θυρεοτοξικής κρίσης, καθώς και στην προεγχειρητική προετοιμασία των υπερθυρεοειδικών αρρώστων. Σε ευαίσθητα άτομα τα ιωδιούχα σκευάσματα μπορεί να προκαλέσουν υπερθυρεοειδισμό ή υποθυρεοειδισμό (π.χ. στο 5% των ασθενών που θεραπεύονται με αμιωδαρόνη).
Aλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καταστολή των συμπτωμάτων του υπερθυρεοειδισμού είναι οι β-αδρενεργικοί αναστολείς, το λίθιο και τα βαρβιτουρικά.
Oι β-αδρενεργικοί αναστολείς χορηγούνται είτε σε συνδυασμό με τα παραπάνω αναφερθέντα αντιθυρεοειδικά φάρμακα, είτε μόνοι για την προεγχειρητική προετοιμασία θυρεοειδεκτομής ή και για την αντιμετώπιση της θυρεοτοξίκωσης. Στις περιπτώσεις αυτές καθώς και σε λανθάνουσα ή έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
Tο λίθιο φαίνεται να μειώνει την θυρεοειδική λειτουργία αν και τα μέχρι στιγμής αποτελέσματα δεν είναι ενθαρρυντικά. Tα βαρβιτουρικά, εκτός από την ηρεμιστική τους δράση, επιταχύνουν τον μεταβολισμό της θυροξίνης με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της στο αίμα.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καρβιμαζόλη είναι ένα καρβοξυλ-παράγωγο της μεθιμαζόλης. Η αντιθυρεοειδική της δράση οφείλεται στη μετατροπή της σε μεθιμαζόλη μετά την απορρόφησή της. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού και της θυρεοτοξίκωσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η καρβιμαζόλη είναι ένας αντιθυρεοειδικός παράγοντας που μειώνει την πρόσληψη και τη συγκέντρωση του ανόργανου ιωδίου από τον θυρεοειδή, ενώ επίσης μειώνει τον σχηματισμό δι-ιωδοθυρονίνης και θυροξίνης. Μόλις μετατραπεί στην ενεργό της μορφή, τη μεθιμαζόλη, εμποδίζει το ένζυμο θυρεοειδική υπεροξειδάση από τη σύζευξη και την ιωδίωση των υπολειμμάτων τυροσίνης στην θυρεοσφαιρίνη, μειώνοντας έτσι την παραγωγή των θυρεοειδικών ορμονών Τ3 και Τ4.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
85%
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού μειώνοντας την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού μειώνοντας την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών.