CARBINOXAMINE
Καρβινοξαμίνη
Για συμπτωματική ανακούφιση από εποχική και διαρκή αλλεργική ρινίτιδα καθώς και ρινίτιδα αγγειοκινητική, καθώς και αλλεργική επιπεφυκίτιδα που προκαλείται από τροφές και εισπνεόμενα αλλεργιογόνα. Επίσης για τη συμπτωματική ανακούφιση αλλεργικών αντιδράσεων σε αίμα ή πλάσμα, και …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καρβινοξαμίνη είναι αντιισταμινικό πρώτης γενιάς της κατηγορίας των αιθανολαμινών. Τα αντιισταμινικά αιθανολαμίνης έχουν σημαντική αντιμουσκαρινική δράση και προκαλούν έντονη καταστολή στους περισσότερους ασθενείς. Εκτός από τα συνήθη αλλεργικά συμπτώματα, το φάρμακο αντιμετωπίζει επίσης τον ερεθιστικό βήχα και τη ναυτία, τον έμετο και τις ιλίγγους που σχετίζονται με τη νόσο της κίνησης. Χρησιμοποιείται επίσης συχνά για τη θεραπεία φαρμακογενών εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, καθώς και για τη θεραπεία ήπιων περιπτώσεων νόσου του Πάρκινσον. Αντί να προλαμβάνει την απελευθέρωση ισταμίνης, όπως οι κρομολίνη και νεδοκρομίλη, η καρβινοξαμίνη ανταγωνίζεται την ελεύθερη ισταμίνη για τη δέσμευση σε θέσεις υποδοχέων HA. Η καρβινοξαμίνη ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τις επιδράσεις της ισταμίνης στους υποδοχείς HA στον γαστρεντερικό σωλήνα, τη μήτρα, τα μεγάλα αιμοφόρα αγγεία και τον βρογχικό μυ. Τα παράγωγα αιθανολαμίνης έχουν μεγαλύτερη αντιχολινεργική δραστηριότητα από άλλα αντιισταμινικά, γεγονός που πιθανώς εξηγεί την αντιδυσκινητική δράση της καρβινοξαμίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η καρβινοξαμίνη ανταγωνίζεται την ελεύθερη ισταμίνη για τη δέσμευση σε θέσεις υποδοχέων HA. Αυτό ανταγωνίζεται τις επιδράσεις της ισταμίνης στους υποδοχείς HA, οδηγώντας σε μείωση των αρνητικών συμπτωμάτων που προκαλούνται από τη δέσμευση της ισταμίνης στους υποδοχείς HA. Η αντιχολινεργική δράση της καρβινοξαμίνης φαίνεται να οφείλεται σε κεντρική αντιμουσκαρινική δράση, η οποία μπορεί επίσης να είναι υπεύθυνη για τις αντιεμετικές της επιδράσεις, αν και ο ακριβής μηχανισμός είναι άγνωστος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Χρόνος ημίσειας ζωής: 10 έως 20 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
10 έως 20 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης H1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγειακές και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων H1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
982A7M02H5
CARBINOXAMINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H1
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1
Η καρβινοξαμίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της καρβινοξαμίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1.
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης H1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τις τριχοειδείς αγγειακές και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων H1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.