Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CARMUSTINE

Καρμουστίνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατάταξη**: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Κωδικός ATC: L01AD01 #### Προκλινικά στοιχεία Το Καρμουστίνη απελευθερώνει **carmustine** απ’ ευθείας στη χειρουργική κοιλότητα που σχηματίζεται μετά την εκτομή του όγκου.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C71 Κακοήθης νεοπλασία του εγκεφάλου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γλοίωμα υψηλού βαθμού κακοήθειας · Πολύμορφο γλοιοβλάστωμα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GLIADEL
expand_more
Εμφύτευμα.
Υποκίτρινο έως ωχροκίτρινο επίπεδο δισκοειδές εμφύτευμα
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοβλαβική
Δόση έναρξης:
61,6 mg
  • Ενήλικες
    Δόση61,6 mg
    Τοποθέτηση μέγιστου αριθμού 8 εμφυτευμάτων (7,7 mg carmustine έκαστο) στην κοιλότητα που προκύπτει από τη χειρουργική εκτομή του όγκου.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία carmustine ή σε κάποιο από τα έκδοχα του Καρμουστίνη.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επιπλοκές κρανιοτομής και εμφύτευσης Καρμουστίνη (σπασμοί, ενδοκρανιακές λοιμώξεις, επιπλοκές στην επούλωση του χειρουργικού τραύματος, εγκεφαλικό οίδημα)
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε κρανιοτομή και εμφύτευση Καρμουστίνη για γλοιοβλάστωμα
    να παρακολουθούνται στενά
  • Ενδοεγκεφαλική χωροκατακτητική εξεργασία (μη ανταποκρινόμενη στα κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένης περίπτωσης εγκολεασμού του εγκεφάλου)
    Πληθυσμόςασθενείς που έλαβαν Καρμουστίνη
    προσεκτική παρακολούθηση για εγκεφαλικό οίδημα / ενδοκρανιακή υπέρταση με επακόλουθη χρήση στεροειδών
  • Διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβλήθηκαν σε εμφύτευση Καρμουστίνη
    ενδείκνυται προσεκτικό υδατοστεγές κλείσιμο της σκληρής μήνιγγας και τοπική φροντίδα του χειρουργικού τραύματος
  • Εγκεφαλικό οίδημα με εκδηλώσεις ενδοεγκεφαλικής χωροκατακτητικής εξεργασίας
    μπορεί να απαιτήσει επανεγχείρηση και, σε ορισμένες περιπτώσεις, απομάκρυνση των εμφυτευμάτων Καρμουστίνη ή των υπολειμμάτων τους
  • Μετατόπιση εμφυτευμάτων στο κοιλιακό σύστημα (πρόκληση αποφρακτικού υδροκεφάλου)
    η δυνατότητα επικοινωνίας μεταξύ της χειρουργικής κοιλότητας εκτομής και του κοιλιακού συστήματος πρέπει να αποφευχθεί. Εάν υπάρχει επικοινωνία μεγαλύτερων διαστάσεων από τη διάμετρο των εμφυτευμάτων, αυτή θα πρέπει να αποκλειστεί πριν από την εμφύτευση του Καρμουστίνη
  • Αύξηση της έντασης σήματος από τους εγκεφαλικούς ιστούς που περιβάλλουν την κοιλότητα εκτομής κατά την αξονική τομογραφία και τη μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου
    Πληθυσμόςμετά την τοποθέτηση εμφυτευμάτων Καρμουστίνη
    η αύξηση της έντασης του σήματος μπορεί να αντιπροσωπεύει οίδημα και λοίμωξη που προκλήθηκαν από το Καρμουστίνη, ή πρόοδο του όγκου
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Οι αλληλεπιδράσεις του Καρμουστίνη με άλλα φάρμακα ή με τη χημειοθεραπεία δεν έχουν τυπικά αξιολογηθεί.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Σακχαρώδης διαβήτης
  • Υπονατριαιμία
  • Υπεργλυκαιμία
  • Υποκαλιαιμία
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Διαταραχή προσωπικότητας
  • Άγχος
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Αϋπνία
  • Σύγχυση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Παρανοϊκή αντίδραση
Νευρικό
  • Ημιπληγία
  • Σπασμοί
  • Εγκεφαλικό οίδημα
  • Αφασία
  • Διαταραχές λόγου
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Αμνησία
  • Ενδοκρανιακή υπέρταση
  • Παράλυση προσώπου
  • Νευροπάθεια
  • Αταξία
  • Υπαισθησία
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
  • Τρόμος
  • Μηνιγγίτιδα
  • Κώμα
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Λήργος
  • Υδροκέφαλος
Γενικές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
  • Αντίδραση επιδείνωσης
  • Εξασθένηση
  • Πυρετός
  • Άλγος
  • Μη φυσιολογική επούλωση
  • Οίδημα προσώπου
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
  • Καθυστερημένη επούλωση τραύματος
Λοιμώξεις
  • Απόστημα
  • Λοίμωξη αναπνευστικού
  • Πνευμονία
  • Στοματική καντιντίαση
  • Εγκεφαλικό απόστημα
  • Ουρολοίμωξη
  • Λοίμωξη
  • Σηψαιμία
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
  • Οίδημα επιπεφυκότα
  • Ανώμαλη όραση
  • Ελαττωματικά οπτικά πεδία
Αγγειακές
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Αιμορραγία
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Πόνος οφθαλμών
Αναπνευστικό
  • Πνευμονική εμβολή
  • Πνευμονία από εισρόφηση
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Δυσφαγία
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Ακράτεια κοπράνων
  • Κοιλιακό άλγος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια ούρων
Άλλο
  • Σχηματισμός κύστης
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
Τραυματισμοί
  • Τυχαία κάκωση
  • Διάνοιξη τραύματος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εκχύσεις της υποσκληρίδιας περιοχής, της υπομετωποϊνιακής περιοχής ή του τραύματος
  • Αυχενικό άλγος
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
Αίμα
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοκυττάρωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Λοίμωξη μυοσκελετικού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Αντίδραση επιδείνωσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Αφασία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχές λόγου
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εγκεφαλικό οίδημα
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ημιπληγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Μη φυσιολογική επούλωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Σχηματισμός κύστης
    Άλλο
    Πολύ συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ανώμαλη όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Απόστημα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αυχενικό άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάνοιξη τραύματος
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή προσωπικότητας
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εγκεφαλικό απόστημα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Εκχύσεις της υποσκληρίδιας περιοχής, της υπομετωποϊνιακής περιοχής ή του τραύματος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Ελαττωματικά οπτικά πεδία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ενδοκρανιακή υπέρταση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Καθυστερημένη επούλωση τραύματος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κώμα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Λευκοκυττάρωση
    Αίμα
    Συχνές
  • Λοίμωξη αναπνευστικού
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη μυοσκελετικού
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
    Γενικές
    Συχνές
  • Μηνιγγίτιδα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Νευροπάθεια
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οίδημα επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Παράλυση προσώπου
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παρανοϊκή αντίδραση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πνευμονία από εισρόφηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Πνευμονική εμβολή
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμών
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Σηψαιμία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Στοματική καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Τυχαία κάκωση
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Υδροκέφαλος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες με το Καρμουστίνη σε εγκύους, ούτε μελέτες που να αξιολογούν την τοξικότητα του Καρμουστίνη κατά την αναπαραγωγή. Η carmustine, δραστική ουσία του Καρμουστίνη, όταν χορηγηθεί συστηματικώς μπορεί να έχει γονιδιοτοξική επίδραση και να επηρεάσει αρνητικά την ανάπτυξη του εμβρύου. Τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης. Θα πρέπει να ενημερώνεται η ασθενής για τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Στις γυναίκες με ικανότητα τεκνοποίησης, πρέπει να συστήνεται να αποφύγουν την κύηση ενόσω λαμβάνουν εμφυτεύματα Καρμουστίνη. Σε περίπτωση που οι ασθενείς συλλάβουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Καρμουστίνη, θα πρέπει να αναζητηθεί γενετική συμβουλή.
  • Θηλασμός
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό αν τα συστατικά του Καρμουστίνη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Λόγω της απέκκρισης ορισμένων φαρμάκων στο μητρικό γάλα και του ενδεχόμενου κινδύνου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της carmustine στα βρέφη που θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Καμία μελέτη απομείωσης γονιμότητας δεν έχει διεξαχθεί με εμφυτεύματα Καρμουστίνη.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν εφαρμόζεται.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη δεν έχουν επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Εντούτοις, η κρανιοτομή και τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη ενδέχεται να προκαλέσουν ανωμαλίες στο νευρικό σύστημα και την όραση. Θα πρέπει να γίνεται προειδοποίηση στους ασθενείς για την πιθανή επίδραση αυτών των συμβάντων στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κόνις
Χωρίς έκδοχα.
Διαλύτης
Αιθανόλη, άνυδρη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατάταξη: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Κωδικός ATC: L01AD01

Προκλινικά στοιχεία

Το Καρμουστίνη απελευθερώνει carmustine απ’ ευθείας στη χειρουργική κοιλότητα που σχηματίζεται μετά την εκτομή του όγκου. Κατά την έκθεση στο υδατικό περιβάλλον της χειρουργικής κοιλότητας, οι ανυδριτικοί δεσμοί του συμπολυμερούς υδρολύονται απελευθερώνοντας carmustine, carboxyphenoxypropane και sebacic acid. Η carmustine που απελευθερώνεται από το εμφύτευμα Καρμουστίνη διαχέεται στους περιβάλλοντες εγκεφαλικούς ιστούς και προκαλεί αντινεοπλασματικό αποτέλεσμα μέσω αλκυλίωσης του DNA και του RNA.

Η carmustine αυτομάτως αποικοδομείται και μεταβολίζεται. Ο αλκυλιωτικός παράγοντας που σχηματίζεται έτσι, και ο οποίος θεωρείται ότι είναι το χλωροαίθυλο καρβοκατιόν, οδηγεί στο σχηματισμό μη-αντιστρεπτών διασταυρούμενων δεσμών μεταξύ των δύο κλώνων του DNA.

Η αντικαρκινική δραστικότητα του Καρμουστίνη εξαρτάται από την απελευθέρωση της carmustine στην κοιλότητα του όγκου σε συγκεντρώσεις επαρκείς να επιτύχουν κυτταροτοξικό αποτέλεσμα.

Περισσότερο από το 70% του συμπολυμερούς αποικοδομείται σε 3 εβδομάδες. Ο μεταβολισμός και η απέκκριση των μονομερών διαφέρει. Το carboxyphenoxypropane απομακρύνεται κυρίως μέσω των νεφρών και το sebacic acid, ένα ενδογενενές λιπαρό οξύ, μεταβολίζεται από το ήπαρ και αποβάλλεται ως CO2 στα ζώα.

Κλινικά δεδομένα

Αρχική χειρουργική επέμβαση

Σε μία τυχαιοποιημένη διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε 240 ενήλικες με νεοδιαγνωσθέν υψηλού βαθμού κακοήθειας γλοίωμα, οι οποίοι υποβλήθηκαν σε αρχική κρανιοτομή για εκτομή όγκου:

  • Η μέση επιβίωση αυξήθηκε από 11,6 μήνες (εικονικό φάρμακο) σε 13,9 μήνες (Καρμουστίνη) κατά την αρχική φάση (p-value 0,079, μη-στρωματοποιημένο log-rank test).
  • Ο πιο κοινός τύπος όγκου ήταν Πολύμορφο Γλοιβλάστωμα (GBM) (n=207), ακολουθούμενο από Αναπλαστικό Ολογοαστροκύτωμα (n=11), Αναπλαστικό Ολογοδενδρογλοίωμα (n=11) και Αναπλαστικό Αστροκύτωμα (n=2).
  • Η αναλογία κινδύνου για τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη ήταν 0,77 (95%CI: 0,57-1,03).
  • Κατά τη φάση της μακροπρόθεσμης παρακολούθησης (έως 3 χρόνια ή θάνατο), η μέση επιβίωση αυξήθηκε από 11,6 μήνες (εικονικό φάρμακο) σε 13,9 μήνες (Καρμουστίνη) (p-value <0,05, log-rank test).
  • Η αναλογία κινδύνου για την θεραπεία με εμφυτεύματα Καρμουστίνη ήταν 0,73 (95% CI: 0,56-0,95).

Εγχείρηση για υποτροπιάζουσα νόσο

Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη με 145 ενήλικες ασθενείς με υποτροπιάζον γλοιοβλάστωμα (GΒΜ):

  • Το Καρμουστίνη παρέτεινε την επιβίωση αυτών των ασθενών.
  • Ενενήντα πέντε τοις εκατό των ασθενών που έλαβαν Καρμουστίνη, έλαβαν 7 έως 8 εμφυτεύματα.
  • Το ποσοστό επιβίωσης στους 6 μήνες ήταν 36% (26/73) για το εικονικό φάρμακο σε σύγκριση με 56% (40/72) με τη θεραπεία με Καρμουστίνη.
  • Η μέση επιβίωση των ασθενών με GBM ήταν 20 εβδομάδες για το εικονικό φάρμακο έναντι 28 εβδομάδων για τη θεραπεία με Καρμουστίνη.
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η απορρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση του συμπολυμερούς στον άνθρωπο δεν είναι γνωστές. Οι συγκεντρώσεις της carmustine που απελευθερώνονται από τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη στον ανθρώπινο εγκεφαλικό ιστό δεν έχουν προσδιοριστεί. Τα επίπεδα της carmustine στο πλάσμα μετά την εμφύτευση του Καρμουστίνη δεν μπορούν να προσδιοριστούν ποσοτικά. Σε κονίκλους στους οποίους είχαν τοποθετηθεί εμφύτευτα που περιείχαν 3,85% carmustine, δεν ανιχνεύθηκε carmustine στο αίμα ή το εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Μετά την ενδοφλέβια έγχυση carmustine δόσεων που κυμαίνονταν από 30 έως 170 mg/m², ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής, η κάθαρση και ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 22 λεπτά, 56 ml/min/kg και 3,25 L/kg, αντίστοιχα. Το περίπου 60% ενδοφλέβιας δόσης 200 mg/m², ¹⁴C-carmustine απεκκρίνεται στα ούρα σε 96 ώρες και το 6% αποβάλλεται ως CO2 με την αναπνοή.

Τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη βιοδιασπώνται στον ανθρώπινο εγκέφαλο αφού τοποθετηθούν στην κοιλότητα που σχηματίζεται με τη χειρουργική εκτομή του όγκου. Ο ρυθμός της βιοαποικοδόμησης ποικίλλει από ασθενή σε ασθενή. Κατά τη διάρκεια της βιοαποικοδόμησης, μπορεί να παρατηρηθεί κάποιο υπόλειμμα εμφυτεύματος σε εικόνες σάρωσης του εγκεφάλου ή κατά την επανάληψη της επέμβασης ακόμη και αν έχει πραγματοποιηθεί σημαντική διάσπαση όλων των συστατικών.

Μηχανισμός δράσης
  • Μηχανισμός δράσης: - Ο καρμουστίνη προκαλεί διασταυρούμενους δεσμούς στο DNA και το RNA, οδηγώντας στην αναστολή της σύνθεσης DNA, παραγωγής RNA και μετάφρασης RNA (σύνθεση πρωτεϊνών). - Επίσης συνδέεται με τη γλουταθειόνη ρυθμοαναγωγάση και την…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατάταξη: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Κωδικός ATC: L01AD01 #### Προκλινικά στοιχεία Το Καρμουστίνη απελευθερώνει carmustine απ’ ευθείας στη χειρουργική κοιλότητα που σχηματίζεται μετά την εκτομή του όγκου….

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η απορρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση του συμπολυμερούς στον άνθρωπο δεν είναι γνωστές. Οι συγκεντρώσεις της carmustine που απελευθερώνονται από τα εμφυτεύματα Καρμουστίνη στον ανθρώπινο εγκεφαλικό ιστό δεν έχουν…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός και ταχύς με ενεργούς μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες μπορεί να παραμένουν στο πλάσμα για αρκετές ημέρες. Ο in vitro μεταβολισμός του αντικαρκινικού παράγοντα 1,3-δις(2-χλωροαιθυλο)-1-νιτροζουρίας (BCNU) μελετήθηκε σε μικροσωμιακά…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Εγκεφαλικό οίδημα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — Εμφύτευση GLIADEL με επακόλουθη χρήση στεροειδών
Ενδοκρανιακή πίεση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — Εμφύτευση GLIADEL με επακόλουθη χρήση στεροειδών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Περιγραφή (Description στα Ελληνικά):
    • Ένας αλκυλιτικός αντικαρκινικός παράγοντας ο οποίος δεν περιορίζεται σε συγκεκριμένη φάση του κυτταρικού κύκλου.
    • Χρησιμοποιείται στη θεραπεία όγκων εγκεφάλου και διαφόρων άλλων κακοήθων νεοπλασιών.
    • (Από το Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 462)
    • Αυτή η ουσία μπορεί εύλογα να θεωρηθεί καρκινογόνος σύμφωνα με την Τέταρτη Ετήσια Έκθεση Καρκινογόνων (NTP 85-002, 1985).
    • (Από το Merck Index, 11η έκδοση)
DrugBank

Indication

expand_more
  • Κλινική ένδειξη:
    • Για τη θεραπεία όγκων εγκεφάλου, πολλαπλού μυελώματος, νόσου Hodgkin και λεμφωμάτων μη Hodgkin.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Φαρμακολογία:
    • Η καρμουστίνη αποτελεί μία από τις νιτροσουρικές ενώσεις που χρησιμοποιούνται ως παρηγορητική θεραπεία είτε ως μονοθεραπεία είτε σε καθιερωμένη συνδυαστική θεραπεία με άλλους εγκεκριμένους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες για τη θεραπεία όγκων εγκεφάλου, πολλαπλού μυελώματος, νόσου Hodgkin και λεμφωμάτων μη Hodgkin.
    • Παρά το ευρύτατο κοινώς αποδεκτό ότι ο καρμουστίνης αλκυλιώνει το DNA και το RNA, δεν εμφανίζει διασταυρούμενη αντίσταση με άλλους αλκυλιωτές.
    • Όπως με άλλες νιτροσουρικές ενώσεις, μπορεί επίσης να εμποδίζει ορισμένες βασικές ενζυμικές διεργασίες μέσω καρμπαμυλίωσης αμινοξέων στις πρωτεΐνες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Μηχανισμός δράσης:
    • Ο καρμουστίνη προκαλεί διασταυρούμενους δεσμούς στο DNA και το RNA, οδηγώντας στην αναστολή της σύνθεσης DNA, παραγωγής RNA και μετάφρασης RNA (σύνθεση πρωτεϊνών).
    • Επίσης συνδέεται με τη γλουταθειόνη ρυθμοαναγωγάση και την τροποποιεί (καρβαμυλιώνει). Αυτό οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Απορρόφηση:
    • 5 έως 28% βιοδιαθεσιμότητα.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Ημιζωή: 15–30 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Δέσμευση σε πρωτεΐνες: 80%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Οδός απέκκρισης: Περίπου 60–70% της συνολικής δόσης αποβάλλεται μέσω των ούρων εντός 96 ωρών και περίπου 10% ως εκπνοόμενος CO2.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Τοξικότητα / Τοξικότητα όταν χορηγείται από του στόματος:
    • Οι από του στόματος LD50 σε αρουραίο και ποντίκι είναι 20 mg/kg και 45 mg/kg, αντίστοιχα.
    • Παρενέργειες περιλαμβάνουν λευκοπενία, θρομβοπενία, ναυτία.
    • Οι τοξικές επιδράσεις περιλαμβάνουν πνευμονική ίνωση (20-0%) και τοξικότητα του μυελού των οστών.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15–30 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

80%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

5–28% βιοδιαθεσιμότητα
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2578
Μοριακός τύπος
C5H9Cl2N3O2
Μοριακό βάρος
214.05
IUPAC
1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
InChIKey
DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους αλκυλιωτικούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται κλινικά στο ότι είναι μονολειτουργικά και επομένως ανίκανα να διασυνδέσουν κυτταρικά μακρομόρια. Μεταξύ των κοινών ιδιοτήτων τους είναι η απαίτηση για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία στις χημικές τους δομές αμινομάδων μεθυλίου, οι οποίες μετά τον μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το κυτταρικό DNA. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα δρά για να σκοτώσει καρκινικά κύτταρα δεν είναι πλήρως κατανοητοί. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p2026)