Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CARMUSTINE

Καρμουστίνη

Τα φάρμακα της κατηγορίας προκαλούν αλκυλίωση του DNA των κυττάρων και παραβλάπτουν έτσι τον αναδιπλασιασμό του. Πλην των συνήθων και επιμέρους παρενεργειών τους σε μακροχρόνια χρήση εμφανίζουν δύο επιπλέον κινδύνους, τη βλάβη της γονιμότητας και την ανάπτυξη οξείας λευχαιμίας.

Chemical structure of CARMUSTINE

Εμπορικά Ονόματα

GLIADEL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
  • Κλινική ένδειξη: - Για τη θεραπεία όγκων εγκεφάλου, πολλαπλού μυελώματος, νόσου Hodgkin και λεμφωμάτων μη Hodgkin.
medication
SPC-GLIADEL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
ενδοβλαβική
Χορήγηση:
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής εκτομής του όγκου
Δόση έναρξης:
61,6 mg (8 εμφυτεύματα)
Τιτλοποίηση:
Μέγιστος αριθμός 8 εμφυτευμάτων εφόσον το μέγεθος και το σχήμα της χειρουργικής κοιλότητας το επιτρέπουν.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του εμφυτεύματος GLIADEL σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
SPC-GLIADEL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευευαισθησία στη δραστική ουσία carmustine ή σε κάποιο από τα έκδοχα του GLIADEL.
warning
SPC-GLIADEL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Επιπλοκές της κρανιοτομής
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε κρανιοτομή και εμφύτευση GLIADEL για γλοιοβλάστωμα
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά
  • Ενδοεγκεφαλική χωροκατακτητική επεξεργασία που δεν ανταποκρίθηκε στα κορτικοστεροειδή
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν GLIADEL
    Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις, συμπεριλαμβανομένης μιας περίπτωσης εγκολεασμού του εγκεφάλου.
  • Εγκεφαλικό οίδημα / ενδοκρανιακή υπέρταση με επακόλουθη χρήση στεροειδών
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβλήθηκαν σε εμφύτευση GLIADEL
    Είναι επιβεβλημένη η προσεκτική παρακολούθηση
  • Διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβλήθηκαν σε εμφύτευση GLIADEL
    Ενδείκνυται προσεκτικό υδατοστεγές κλείσιμο της σκληρής μήνιγγας και τοπική φροντίδα του χειρουργικού τραύματος
  • Εγκεφαλικό οίδημα με εκδηλώσεις ενδοεγκεφαλικής χωροκατακτητικής εξεργασίας
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΜετά την εμφύτευση GLIADEL
    Μπορεί να απαιτήσουν επανεγχείρηση και, σε ορισμένες περιπτώσεις, απομάκρυνση των εμφυτευμάτων GLIADEL ή των υπολειμμάτων τους.
  • Επικοινωνία μεταξύ χειρουργικής κοιλότητας εκτομής και κοιλιακού συστήματος
    Αντένδειξη
    Πρέπει να αποφευχθεί, ώστε να προληφθεί η μετατόπιση των εμφυτευμάτων στο κοιλιακό σύστημα, η οποία θα μπορούσε να προκαλέσει αποφρακτικό υδροκέφαλο. Εάν υπάρχει επικοινωνία μεγαλύτερων διαστάσεων από τη διάμετρο των εμφυτευμάτων, αυτή θα πρέπει να αποκλειστεί πριν από την εμφύτευση του GLIADEL.
  • Αύξηση της έντασης σήματος από τους εγκεφαλικούς ιστούς που περιβάλλουν την κοιλότητα εκτομής κατά την απεικόνιση
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΜετά την τοποθέτηση εμφυτευμάτων GLIADEL
    Αυτή η αύξηση της έντασης του σήματος μπορεί να αντιπροσωπεύει οίδημα και λοίμωξη που προκλήθηκαν από το GLIADEL, ή πρόοδο του όγκου.
swap_horiz
SPC-GLIADEL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Οι αλληλεπιδράσεις του GLIADEL με άλλα φάρμακα ή με τη χημειοθεραπεία δεν έχουν τυπικά αξιολογηθεί.
sick
SPC-GLIADEL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Σακχαρώδης διαβήτης
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Κατάθλιψη
  • Διαταραχή προσωπικότητας, άγχος, μη φυσιολογική σκέψη, ψευδαισθήσεις, αϋπνία
  • Κατάθλιψη, μη φυσιολογική σκέψη, αϋπνία, παρανοϊκή αντίδραση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ημιπληγία, Σπασμοί, Σύγχυση, Εγκεφαλικό οίδημα, Αφασία, Κατάθλιψη, Λήθαργος, Διαταραχές λόγου
  • Αμνησία, Ενδοκρανιακή υπέρταση, Διαταραχές προσωπικότητας, Άγχος, Παράλυση προσώπου, Νευροπάθεια, Αταξία, Υπαισθησία, Παραισθησία, Μη φυσιολογική σκέψη, Μη φυσιολογικό βάδισμα, Ζάλη, Σπασμός γενικευμένης επιληψίας, Ψευδαισθήσεις, Αϋπνία, Τρόμος
  • Σπασμοί, Ημιπληγία, Κεφαλαλγία, Υπνηλία, Σύγχυση
  • Αφασία, Λήθαργος, Εγκεφαλικό οίδημα, Ενδοκρανιακή υπέρταση, Μηνιγγίτιδα ή απόστημα
  • υδροκέφαλος, αταξία, ζάλη, ημιπληγία, κώμα, αμνησία, διπλωπία
  • εγκεφαλική αιμορραγία, εγκεφαλικό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οίδημα του επιπεφυκότα, Ανώμαλη όραση, Ελαττωματικά οπτικά πεδία
  • ελαττωματικά οπτικά πεδία, πόνος οφθαλμών
Αγγειακές διαταραχές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Αιμορραγία
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • υπέρταση, υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Πνευμονική εμβολή
  • Πνευμονική εμβολή
  • λοίμωξη, πνευμονία από εισρόφηση
Λοιμώξεις και επιμολύνσεις
  • Πνευμονία
  • Πνευμονία, στοματική καντιντίαση
  • Λοίμωξη
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Ναυτία, Έμετος, Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Ναυτία, έμετος
  • διάρροια, δυσκοιλιότητα, δυσφαγία, γαστρεντερική αιμορραγία, ακράτεια κοπράνων
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα, Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • εξάνθημα
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Ακράτεια ούρων, Ουρολοίμωξη
  • Ουρολοίμωξη
  • ακράτεια ούρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντίδραση επιδείνωσης, Κεφαλαλγία, Εξασθένηση, Λοίμωξη, Πυρετός, Άλγος, Μη φυσιολογική επούλωση
  • Κοιλιακό άλγος, Οσφυαλγία, Οίδημα προσώπου, Θωρακικό άλγος, Απόστημα, Τυχαία κάκωση, περιφερικό οίδημα
  • Πυρετός, μη φυσιολογική επούλωση
  • Λοίμωξη, Άλγος
  • περιφερικό οίδημα, αυχενικό άλγος, τυχαία κάκωση, οσφυαλγία, αλλεργική αντίδραση, εξασθένηση, θωρακικό άλγος και σηψαιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία, λευκοκυττάρωση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπονατριαιμία
  • υπονατριαιμία, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • λοίμωξη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    πολύ συχνές
  • Διαταραχή προσωπικότητας, άγχος, μη φυσιολογική σκέψη, ψευδαισθήσεις, αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    συχνές
  • Ημιπληγία, Σπασμοί, Σύγχυση, Εγκεφαλικό οίδημα, Αφασία, Κατάθλιψη, Λήθαργος, Διαταραχές λόγου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    πολύ συχνές
  • Αμνησία, Ενδοκρανιακή υπέρταση, Διαταραχές προσωπικότητας, Άγχος, Παράλυση προσώπου, Νευροπάθεια, Αταξία, Υπαισθησία, Παραισθησία, Μη φυσιολογική σκέψη, Μη φυσιολογικό βάδισμα, Ζάλη, Σπασμός γενικευμένης επιληψίας, Ψευδαισθήσεις, Αϋπνία, Τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    συχνές
  • Οίδημα του επιπεφυκότα, Ανώμαλη όραση, Ελαττωματικά οπτικά πεδία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    συχνές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    πολύ συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές διαταραχές
    συχνές
  • Πνευμονική εμβολή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις και επιμολύνσεις
    συχνές
  • Ναυτία, Έμετος, Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    συχνές
  • Εξάνθημα, Αλωπεκία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    πολύ συχνές
  • Ακράτεια ούρων, Ουρολοίμωξη
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    συχνές
  • Αντίδραση επιδείνωσης, Κεφαλαλγία, Εξασθένηση, Λοίμωξη, Πυρετός, Άλγος, Μη φυσιολογική επούλωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος, Οσφυαλγία, Οίδημα προσώπου, Θωρακικό άλγος, Απόστημα, Τυχαία κάκωση, περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    συχνές
  • Αναιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    συχνές
  • Σπασμοί, Ημιπληγία, Κεφαλαλγία, Υπνηλία, Σύγχυση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    πολύ συχνές
  • Αφασία, Λήθαργος, Εγκεφαλικό οίδημα, Ενδοκρανιακή υπέρταση, Μηνιγγίτιδα ή απόστημα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    συχνές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    συχνές
  • Πνευμονική εμβολή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    συχνές
  • Πνευμονία, στοματική καντιντίαση
    Λοιμώξεις και επιμολύνσεις
    συχνές
  • Ναυτία, έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    πολύ συχνές
  • Πυρετός, μη φυσιολογική επούλωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    πολύ συχνές
  • Λοίμωξη, Άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    συχνές
  • Θρομβοπενία, λευκοκυττάρωση
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    συχνές
  • υπονατριαιμία, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    συχνές
  • υδροκέφαλος, αταξία, ζάλη, ημιπληγία, κώμα, αμνησία, διπλωπία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    συχνές
  • εγκεφαλική αιμορραγία, εγκεφαλικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    όχι συχνές
  • Κατάθλιψη, μη φυσιολογική σκέψη, αϋπνία, παρανοϊκή αντίδραση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    συχνές
  • ελαττωματικά οπτικά πεδία, πόνος οφθαλμών
    Οφθαλμικές διαταραχές
    συχνές
  • υπέρταση, υπόταση
    Καρδιακές διαταραχές, Αγγειακές διαταραχές
    συχνές
  • λοίμωξη, πνευμονία από εισρόφηση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος,του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    συχνές
  • διάρροια, δυσκοιλιότητα, δυσφαγία, γαστρεντερική αιμορραγία, ακράτεια κοπράνων
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    συχνές
  • εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    συχνές
  • λοίμωξη
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    συχνές
  • ακράτεια ούρων
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    συχνές
  • περιφερικό οίδημα, αυχενικό άλγος, τυχαία κάκωση, οσφυαλγία, αλλεργική αντίδραση, εξασθένηση, θωρακικό άλγος και σηψαιμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    συχνές
pregnant_woman
SPC-GLIADEL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Εάν κατά την κύηση η ένδειξη της χρήσης του GLIADEL εξακολουθεί να τελεί υπό εξέταση, θα πρέπει να ενημερώνεται η ασθενής για τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό αν τα συστατικά του GLIADEL απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Λόγω της απέκκρισης ορισμένων φαρμάκων στο μητρικό γάλα και του ενδεχόμενου κινδύνου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της carmustine στα βρέφη που θηλάζουν, ο θηλασμός αντενδείκνυται.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Καμία μελέτη απομείωσης γονιμότητας δεν έχει διεξαχθεί με εμφυτεύματα GLIADEL.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
  • Μηχανισμός δράσης: - Ο καρμουστίνη προκαλεί διασταυρούμενους δεσμούς στο DNA και το RNA, οδηγώντας στην αναστολή της σύνθεσης DNA, παραγωγής RNA και μετάφρασης RNA (σύνθεση πρωτεϊνών). - Επίσης συνδέεται με τη γλουταθειόνη ρυθμοαναγωγάση και την…
monitor_heart
SPC-GLIADEL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατάταξη: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Κωδικός Α TC: L01AD01 ### Προκλινικά στοιχεία Το GLIADEL απελευθερώνει carmustine απ’ ευθείας στη χειρουργική κοιλότητα που σχηματίζεται μετά την εκτομή του όγκου. Κατά την έκθεση στο υδατικό…
biotech
SPC-GLIADEL

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η απορρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση του συμπολυμερούς στον άνθρωπο δεν είναι γνωστές. Οι συγκεντρώσεις της carmustine που απελευθερώνονται από τα εμφυτεύματα GLIADEL στον ανθρώπινο εγκεφαλικό ιστό δεν έχουν προσδιοριστεί. Τα επίπεδα της…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός και ταχύς με ενεργούς μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες μπορεί να παραμένουν στο πλάσμα για αρκετές ημέρες. Ο in vitro μεταβολισμός του αντικαρκινικού παράγοντα 1,3-δις(2-χλωροαιθυλο)-1-νιτροζουρίας (BCNU) μελετήθηκε σε μικροσωμιακά…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GLIADEL
expand_more

Για ενδοβλαβική χρήση μόνο. Καθένα εμφύτευμα GLIADEL περιέχει 7,7 mg carmustine, ώστε όταν τοποθετηθούν 8 εμφυτεύματα στην κοιλότητα που προκύπτει από τη χειρουργική εκτομή του όγκου, η δόση να είναι 61,6 mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του εμφυτεύματος GLIADEL σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Τρόπος χορήγησης

Συνιστάται, η τοποθέτηση μέγιστου αριθμού 8 εμφυτευμάτων εφόσον το μέγεθος και το σχήμα της χειρουργικής κοιλότητας το επιτρέπουν. Τα εμφυτεύματα που έχουν κοπεί σε δύο κομμάτια μπορούν να χρησιμοποιηθούν, όμως τα εμφυτεύματα που έχουν σπάσει σε περισσότερα από δύο κομμάτια πρέπει να απορρίπτονται στο ειδικό για τα βιο-επικίνδυνα υλικά δοχείο (βλ. ενότητα 6.6).

Συνιστάται η τοποθέτηση των εμφυτευμάτων να γίνεται κατευθείαν από την εσωτερική αποστειρωμένη συσκευασία του προϊόντος στην κοιλότητα εκτομής. Οξειδωμένη αναγεννημένη κυτταρίνη (Oxidised regenerated cellulose) μπορεί να τοποθετηθεί πάνω στα εμφυτεύματα για να σταθεροποιήσει τη θέση τους πάνω στην επιφάνεια της χειρουργικής κοιλότητας (βλ. ενότητα 6.6).

block

Αντενδείξεις

SPC-GLIADEL
expand_more
Υπερευευαισθησία στη δραστική ουσία carmustine ή σε κάποιο από τα έκδοχα του GLIADEL.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GLIADEL
expand_more
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε κρανιοτομή και εμφύτευση GLIADEL για γλοιοβλάστωμα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, λόγω των γνωστών επιπλοκών της κρανιοτομής, οι οποίες περιλαμβάνουν: σπασμούς, ενδοκρανιακές λοιμώξεις, επιπλοκές στην επούλωση του χειρουργικού τραύματος και εγκεφαλικό οίδημα (βλ. ενότητα 4.8 “Ανεπιθύμητες ενέργειες”). Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις ενδοεγκεφαλικής χωροκατακτητικής επεξεργασίας που δεν ανταποκρίθηκαν στα κορτικοστεροειδή σε ασθενείς που έλαβαν GLIADEL, συμπεριλαμβανομένης μιας περίπτωσης εγκολεασμού του εγκεφάλου. Είναι επιβεβλημένη η προσεκτική παρακολούθηση ασθενών που υποβλήθηκαν σε εμφύτευση GLIADEL για εγκεφαλικό οίδημα / ενδοκρανιακή υπέρταση με επακόλουθη χρήση στεροειδών (βλέπε ενότητα 4.8). Διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού ήταν περισσότερο συχνή σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε εμφύτευση GLIADEL. Ενδείκνυται προσεκτικό υδατοστεγές κλείσιμο της σκληρής μήνιγγας και τοπική φροντίδα του χειρουργικού τραύματος (βλέπε ενότητα 4.8). Εμφάνιση εγκεφαλικού οιδήματος με εκδηλώσεις ενδοεγκεφαλικής χωροκατακτητικής εξεργασίας (λόγω υποτροπιάζοντος όγκου, ενδοκρανιακής λοίμωξης ή νέκρωσης) μπορεί να απαιτήσουν επανεγχείρηση και, σε ορισμένες περιπτώσεις, απομάκρυνση των εμφυτευμάτων GLIADEL ή των υπολειμμάτων τους. Η δυνατότητα επικοινωνίας μεταξύ της χειρουργικής κοιλότητας εκτομής και του κοιλιακού συστήματος πρέπει να αποφευχθεί, ώστε να προληφθεί η μετατόπιση των εμφυτευμάτων στο κοιλιακό σύστημα, η οποία θα μπορούσε να προκαλέσει αποφρακτικό υδροκέφαλο. Εάν υπάρχει επικοινωνία μεγαλύτερων διαστάσεων από τη διάμετρο των εμφυτευμάτων, αυτή θα πρέπει να αποκλειστεί πριν από την εμφύτευση του GLIADEL. Μετά την τοποθέτηση εμφυτευμάτων GLIADEL μπορεί να παρουσιασθεί αύξηση της έντασης σήματος από τους εγκεφαλικούς ιστούς που περιβάλλουν την κοιλότητα εκτομής κατά την αξονική τομογραφία και τη μαγνητική τομογραφία εγκεφάλου. Αυτή η αύξηση της έντασης του σήματος μπορεί να αντιπροσωπεύει οίδημα και λοίμωξη που προκλήθηκαν από το GLIADEL, ή πρόοδο του όγκου.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GLIADEL
expand_more
Οι αλληλεπιδράσεις του GLIADEL με άλλα φάρμακα ή με τη χημειοθεραπεία δεν έχουν τυπικά αξιολογηθεί.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GLIADEL
expand_more

Το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με νεοδιαγνοσθέν υψηλού βαθμού κακοήθη γλοίωμα και υποτροπιάζοντα κακοήθη γλοιώματα ήταν γενικά σε συμφωνία με εκείνο που παρατηρήθηκε στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε κρανιοτομή για κακοήθη γλοιώματα.

Πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) και όχι συχνές (≥ 1/1,000 έως < 1/100) ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν το Εμφύτευμα GLIADEL κατά τις κλινικές δοκιμές που αναφέρονται παρακάτω.

Από άποψη συχνότητας σε κάθε ομάδα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες πρέπει να παρουσιάζονται σε φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Αρχική χειρουργική επέμβαση

Τα ακόλουθα δεδομένα είναι οι πιο συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, οι οποίες παρατηρήθηκαν σε ποσοστό μεγαλύτερο ή ίσο του 5% των 120 ασθενών με νεοδιαγνοσθέν κακοήθες γλοίωμα στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL κατά τη διάρκεια της κλινικής μελέτης

Συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν σε ποσοστό ≥5% ασθενών στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL κατά την αρχική χειρουργική επέμβαση

Οργανικό Σύστημα
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
Ψυχιατρικές διαταραχές
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Οφθαλμικές διαταραχές
Αγγειακές διαταραχές
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
Λοιμώξεις και επιμολύνσεις
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ανεπιθύμητες ενέργειες

  • Σακχαρώδης διαβήτης (συχνές)
  • Κατάθλιψη (πολύ συχνές)
  • Διαταραχή προσωπικότητας, άγχος, μη φυσιολογική σκέψη, ψευδαισθήσεις, αϋπνία (συχνές)
  • Ημιπληγία, Σπασμοί, Σύγχυση, Εγκεφαλικό οίδημα, Αφασία, Κατάθλιψη, Λήθαργος, Διαταραχές λόγου (πολύ συχνές)
  • Αμνησία, Ενδοκρανιακή υπέρταση, Διαταραχές προσωπικότητας, Άγχος, Παράλυση προσώπου, Νευροπάθεια, Αταξία, Υπαισθησία, Παραισθησία, Μη φυσιολογική σκέψη, Μη φυσιολογικό βάδισμα, Ζάλη, Σπασμός γενικευμένης επιληψίας, Ψευδαισθήσεις, Αϋπνία, Τρόμος (συχνές)
  • Οίδημα του επιπεφυκότα, Ανώμαλη όραση, Ελαττωματικά οπτικά πεδία (συχνές)
  • Θρομβοφλεβίτιδα (πολύ συχνές)
  • Αιμορραγία (συχνές)
  • Πνευμονική εμβολή (συχνές)
  • Πνευμονία (συχνές)
  • Ναυτία, Έμετος, Δυσκοιλιότητα (πολύ συχνές)
  • Διάρροια (συχνές)
  • Εξάνθημα, Αλωπεκία (πολύ συχνές)
  • Ακράτεια ούρων, Ουρολοίμωξη (συχνές)
  • Αντίδραση επιδείνωσης, Κεφαλαλγία, Εξασθένηση, Λοίμωξη, Πυρετός, Άλγος, Μη φυσιολογική επούλωση (πολύ συχνές)
  • Κοιλιακό άλγος, Οσφυαλγία, Οίδημα προσώπου, Θωρακικό άλγος, Απόστημα, Τυχαία κάκωση, περιφερικό οίδημα (συχνές)

Ενδοκρανιακή υπέρταση παρουσιάστηκε σε περισσότερους ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL συγκριτικά με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (9,2% έναντι 1,7%). Συνήθως παρατηρήθηκε αργά, κατά την υποτροπή του όγκου, και ήταν απίθανο να συσχετιστεί με την χρήση των εμφυτευμάτων GLIADEL. (βλέπε ενότητα 4.4)

Διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού ήταν συχνότερη σε ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL συγκριτικά με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Εντούτοις, δεν αυξήθηκαν οι ενδοκρανιακές λοιμώξεις και άλλες ανωμαλίες επούλωσης. (βλέπε ενότητα 4.4)

Χειρουργική επέμβαση για υποτροπιάζουσα νόσο

Οι ακόλουθες μετεγχειρητικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατηρήθηκαν σε ποσοστό μεγαλύτερο ή ίσο του 4% των 110 ασθενών οι οποίοι έλαβαν εμφυτεύματα GLIADEL κατά την χειρουργική επέμβαση σε υποτροπιάζοντα όγκο σε ελεγχόμενη κλινική μελέτη. Εκτός από τις επιδράσεις στο νευρικό σύστημα, για τις οποίες υπάρχει η πιθανότητα να ευθύνονται τα εμφυτεύματα εικονικού φαρμάκου, αναφέρονται μόνο οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που ήταν συχνότερες στην ομάδα των ασθενών στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL. Αυτές οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις είτε δεν υπήρχαν προεγχειρητικά είτε επιδεινώθηκαν μετεγχειρητικά κατά τη διάρκεια της περιόδου παρακολούθησης. Η περίοδος παρακολούθησης είχε διάρκεια ως 71 μήνες.

Συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν σε ποσοστό ≥4% των ασθενών στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL κατά την χειρουργική επέμβαση σε υποτροπιάζοντα όγκο

Οργανικό Σύστημα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Αγγειακές διαταραχές
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
Λοιμώξεις και επιμολύνσεις
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ανεπιθύμητες ενέργειες

  • Αναιμία (συχνές)
  • Υπονατριαιμία (συχνές)
  • Σπασμοί, Ημιπληγία, Κεφαλαλγία, Υπνηλία, Σύγχυση (πολύ συχνές)
  • Αφασία, Λήθαργος, Εγκεφαλικό οίδημα, Ενδοκρανιακή υπέρταση, Μηνιγγίτιδα ή απόστημα (συχνές)
  • Θρομβοφλεβίτιδα (συχνές)
  • Πνευμονική εμβολή (συχνές)
  • Πνευμονία, στοματική καντιντίαση (συχνές)
  • Ναυτία, έμετος (συχνές)
  • Εξάνθημα (συχνές)
  • Ουρολοίμωξη (πολύ συχνές)
  • Πυρετός, μη φυσιολογική επούλωση (πολύ συχνές)
  • Λοίμωξη, Άλγος (συχνές)

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, που δεν παρατίθενται στον πιο πάνω πίνακα, αναφέρθηκαν σε λιγότερο από το 4% αλλά τουλάχιστον στο 1% των ασθενών που έλαβαν GLIADEL σε όλες τις μελέτες. Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατίθενται είτε δεν υπήρχαν προεγχειρητικά είτε επιδεινώθηκαν μετεγχειρητικά. Δεν μπορεί να προσδιοριστεί το κατά πόσο οι ενέργειες αυτές μπορεί να αποδοθούν στο GLIADEL.

Συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν σε ποσοστό 1%-4% των ασθενών στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL

Οργανικό Σύστημα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Ψυχιατρικές διαταραχές
Οφθαλμικές διαταραχές
Καρδιακές διαταραχές, Αγγειακές διαταραχές
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος,του θώρακα και του μεσοθωράκιου
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

  • Θρομβοπενία, λευκοκυττάρωση (συχνές)
  • υπονατριαιμία, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία (συχνές)
  • υδροκέφαλος, αταξία, ζάλη, ημιπληγία, κώμα, αμνησία, διπλωπία (συχνές)
  • εγκεφαλική αιμορραγία, εγκεφαλικό επεισόδιο (όχι συχνές)
  • Κατάθλιψη, μη φυσιολογική σκέψη, αϋπνία, παρανοϊκή αντίδραση (συχνές)
  • ελαττωματικά οπτικά πεδία, πόνος οφθαλμών (συχνές)
  • υπέρταση, υπόταση (συχνές)
  • λοίμωξη, πνευμονία από εισρόφηση (συχνές)
  • διάρροια, δυσκοιλιότητα, δυσφαγία, γαστρεντερική αιμορραγία, ακράτεια κοπράνων (συχνές)
  • εξάνθημα (συχνές)
  • λοίμωξη (συχνές)
  • ακράτεια ούρων (συχνές)
  • περιφερικό οίδημα, αυχενικό άλγος, τυχαία κάκωση, οσφυαλγία, αλλεργική αντίδραση, εξασθένηση, θωρακικό άλγος και σηψαιμία (συχνές)

Οι ακόλουθες τέσσερις κατηγορίες ανεπιθύμητων αντιδράσεων πιθανώς σχετίζονται με τη χορήγηση εμφυτευμάτων GLIADEL.

Επιληπτικές κρίσεις

Κατά την αρχική χειρουργική επέμβαση, η συχνότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων κατά τις 5 πρώτες ημέρες μετά την τοποθέτηση των εμφυτευμάτων ήταν 2,5% σε ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL.

Κατά την κλινική μελέτη για τη χρήση κατά την χειρουργική επέμβαση για υποτροπιάζουσα νόσο, η συχνότητα εμφάνισης μετεγχειρητικών επιληπτικών κρίσεων ήταν 19% σε ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL. Οι 12 από τους 22 ασθενείς (54%) στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL παρουσίασαν την πρώτη νέα ή επιδεινωμένη επιληπτική κρίση κατά τις 5 πρώτες ημέρες μετά την εγχείρηση. Η διάμεση τιμή του χρόνου έναρξης της πρώτης νέας ή επιδεινωμένης επιληπτικής κρίσης σε ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL ήταν 3,5 ημέρες.

Εγκεφαλικό οίδημα

Εμφάνιση εγκεφαλικού οιδήματος με χωροκατακτητική εξεργασία (λόγω επιδείνωσης του όγκου, ενδοκρανιακής λοίμωξης ή νέκρωσης) μπορεί να χρειάζεται επανάληψη της επέμβασης και, σε ορισμένες περιπτώσεις, αφαίρεση των εμφυτευμάτων ή των υπολειμμάτων τους (βλ. ενότητα 4.4).

Ανωμαλίες στην επούλωση

Σε κλινικές μελέτες με τα εμφυτεύματα GLIADEL έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες ανωμαλίες στην επούλωση: διάνοιξη τραύματος, καθυστερημένη επούλωση τραύματος, εκχύσεις της υποσκληρίδιας περιοχής, της υπομετωποϊνιακής περιοχής ή του τραύματος, και διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού.

Κατά την κλινική μελέτη για χρήση κατά την αρχική χειρουργική επέμβαση παρατηρήθηκε διαρροή εγκεφαλονωτιαίου υγρού στο 5% των ασθενών στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL. Κατά τη διάρκεια της εγχείρησης, η σκληρά μήνιγγα θα πρέπει να φράσσεται υδατοστεγώς, ώστε να ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος διαρροής εγκεφαλονωτιαίου υγρού (βλέπε ενότητα 4.4).

Ενδοκρανιακή λοίμωξη

Κατά την κλινική μελέτη για χρήση κατά την αρχική χειρουργική επέμβαση, η συχνότητα εμφάνισης εγκεφαλικού αποστήματος ή μηνιγγίτιδας ήταν 5% σε ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL.

Στην περίπτωση χειρουργικής επέμβασης για υποτροπιάζουσα νόσο η συχνότητα εμφάνισης εγκεφαλικού αποστήματος ή μηνιγγίτιδας ήταν 4% σε ασθενείς στους οποίους έγινε εμφύτευση GLIADEL.

Σε μία δημοσιευμένη κλινική μελέτη αναφέρθηκε ο σχηματισμός κύστης μετά την εμφύτευση GLIADEL. Η αντίδραση αυτή παρατηρήθηκε στο 10% των ασθενών που εξετάστηκαν κατά τη μελέτη, εντούτοις, ο σχηματισμός κύστης είναι πιθανός μετά την εξαίρεση κακοήθους γλοιώματος.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες αντιδράσεις μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναφέρεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GLIADEL
expand_more

Κύηση:

Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες με το GLIADEL σε εγκύους, ούτε μελέτες που να αξιολογούν την τοξικότητα του GLIADEL κατά την αναπαραγωγή. Η carmustine, δραστική ουσία του GLIADEL, όταν χορηγηθεί συστηματικώς μπορεί να έχει γονιδιοτοξική επίδραση και να επηρεάσει αρνητικά την ανάπτυξη του εμβρύου. Κατά συνέπεια τα εμφυτεύματα GLIADEL δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν κατά την κύηση η ένδειξη της χρήσης του GLIADEL εξακολουθεί να τελεί υπό εξέταση, θα πρέπει να ενημερώνεται η ασθενής για τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Στις γυναίκες με ικανότητα τεκνοποίησης, πρέπει να συστήνεται να αποφύγουν την κύηση ενόσω λαμβάνουν εμφυτεύματα GLIADEL. Σε περίπτωση που οι ασθενείς συλλάβουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με GLIADEL, θα πρέπει να αναζητηθεί γενετική συμβουλή.

Θηλασμός:

Δεν είναι γνωστό αν τα συστατικά του GLIADEL απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Λόγω της απέκκρισης ορισμένων φαρμάκων στο μητρικό γάλα και του ενδεχόμενου κινδύνου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της carmustine στα βρέφη που θηλάζουν, ο θηλασμός αντενδείκνυται.

Γονιμότητα:

Καμία μελέτη απομείωσης γονιμότητας δεν έχει διεξαχθεί με εμφυτεύματα GLIADEL.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GLIADEL
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατάταξη: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Κωδικός Α TC: L01AD01

Προκλινικά στοιχεία

Το GLIADEL απελευθερώνει carmustine απ’ ευθείας στη χειρουργική κοιλότητα που σχηματίζεται μετά την εκτομή του όγκου. Κατά την έκθεση στο υδατικό περιβάλλον της χειρουργικής κοιλότητας, οι ανυδριτικοί δεσμοί του συμπολυμερούς υδρολύονται απελευθερώνοντας carmustine, carboxyphenoxypropane και sebacic acid. Η carmustine που απελευθερώνεται από το εμφύτευμα GLIADEL διαχέεται στους περιβάλλοντες εγκεφαλικούς ιστούς και προκαλεί αντινεοπλασματικό αποτέλεσμα μέσω αλκυλίωσης του DΝΑ και του RNA.

Η carmustine αυτομάτως αποικοδομείται και μεταβολίζεται. Ο αλκυλιωτικός παράγοντας που σχηματίζεται έτσι, και ο οποίος θεωρείται ότι είναι το χλωροαίθυλο καρβοκατιόν, οδηγεί στο σχηματισμό μη-αντιστρεπτών διασταυρούμενων δεσμών μεταξύ των δύο κλώνων του DNA.

Η αντικαρκινική δραστικότητα του GLIADEL εξαρτάται από την απελευθέρωση της carmustine στην κοιλότητα του όγκου σε συγκεντρώσεις επαρκείς να επιτύχουν κυτταροτοξικό αποτέλεσμα.

Περισσότερο από το 70% του συμπολυμερούς αποικοδομείται σε 3 εβδομάδες. Ο μεταβολισμός και η απέκκριση των μονομερών διαφέρει. Το carboxyphenoxypropane απομακρύνεται κυρίως μέσω των νεφρών και το sebacic acid, ένα ενδογενενές λιπαρό οξύ, μεταβολίζεται από το ήπαρ και αποβάλλεται ως CO2 στα ζώα.

Κλινικά δεδομένα

Αρχική χειρουργική επέμβαση

Σε μία τυχαιοποιημένη διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε 240 ενήλικες με νεοδιαγνωσθέν υψηλού βαθμού κακοήθειας γλοίωμα, οι οποίοι υποβλήθηκαν σε αρχική κρανιοτομή για εκτομή όγκου, η μέση επιβίωση αυξήθηκε από 11,6 μήνες για το εικονικό φάρμακο σε 13,9 μήνες για τη θεραπεία με GLIADEL (p-value 0,079, μη-στρωματοποιημένο log-rank test) κατά τη φάση της αρχικής μελέτης. Ο πιο κοινός τύπος όγκου ήταν Πολύμορφο Γλοιβλάστωμα (GBM) (n=207), ακολουθούμενο από Αναπλαστικό Ολογοαστροκύτωμα (n=11), Αναπλαστικό Ολογοδενδρογλοίωμα (n=11) και Αναπλαστικό Αστροκύτωμα (n=2). Η αναλογία κινδύνου για τα εμφυτεύματα GLIADEL ήταν 0,77 (95%CI: 0,57-1,03). Κατά τη φάση της μακροπρόθεσμης παρακολούθησης, οι ασθενείς που παρέμειναν εν ζωή μετά την ολοκλήρωση της αρχικής φάσης παρακολουθήθηκαν για τουλάχιστον 3 χρόνια ή ως το θάνατό τους. Η μέση επιβίωση αυξήθηκε από από 11,6 μήνες για το εικονικό φάρμακο σε 13,9 μήνες για τη θεραπεία με GLIADEL (p-value <0,05, log-rank test). Η αναλογία κινδύνου για την θεραπεία με εμφυτεύματα GLIADEL ήταν 0,73 (95% CI: 0,56-0,95).

Εγχείρηση για υποτροπιάζουσα νόσο

Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη με 145 ενήλικες ασθενείς με υποτροπιάζον γλοιοβλάστωμα (GΒΜ), το GLIADEL παρέτεινε την επιβίωση αυτών των ασθενών. Ενενήντα πέντε τοις εκατό των ασθενών που έλαβαν GLIADEL, έλαβαν 7 έως 8 εμφυτεύματα. Το ποσοστό επιβίωσης στους 6 μήνες ήταν 36% (26/73) για το εικονικό φάρμακο σε σύγκριση με το 56% (40/72) με τη θεραπεία με GLIADEL. Η μέση επιβίωση των ασθενών με GBM ήταν 20 εβδομάδες για το εικονικό φάρμακο έναντι 28 εβδομάδων για τη θεραπεία με GLIADEL.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GLIADEL
expand_more

Η απορρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση του συμπολυμερούς στον άνθρωπο δεν είναι γνωστές. Οι συγκεντρώσεις της carmustine που απελευθερώνονται από τα εμφυτεύματα GLIADEL στον ανθρώπινο εγκεφαλικό ιστό δεν έχουν προσδιοριστεί. Τα επίπεδα της carmustine στο πλάσμα μετά την εμφύτευση του GLIADEL δεν μπορούν να προσδιοριστούν ποσοτικά. Σε κονίκλους στους οποίους είχαν τοποθετηθεί εμφυτεύματα που περιείχαν 3,85% carmustine, δεν ανιχνεύθηκε carmustine στο αίμα ή το εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Μετά την ενδοφλέβια έγχυση carmustine δόσεων που κυμαίνονταν από 30 έως 170 mg/m², ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής, η κάθαρση και ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 22 λεπτά, 56 ml/min/kg και 3,25 L/kg, αντίστοιχα. Το 60% περίπου ενδοφλέβιας δόσης 200 mg/m², C-carmustine απεκκρίνεται στα ούρα σε 96 ώρες και το 6% αποβάλλεται ως CO2 με την αναπνοή.

Τα εμφυτεύματα GLIADEL βιοδιασπώνται στον ανθρώπινο εγκέφαλο αφού τοποθετηθούν στην κοιλότητα που σχηματίζεται με τη χειρουργική εκτομή του όγκου. Ο ρυθμός της βιοαποικοδόμησης ποικίλλει από ασθενή σε ασθενή.

Κατά τη διάρκεια της βιοαποικοδόμησης, μπορεί να παρατηρηθεί κάποιο υπόλειμμα εμφυτεύματος σε εικόνες σάρωσης του εγκεφάλου ή κατά την επανάληψη της επέμβασης ακόμη και αν έχει πραγματοποιηθεί σημαντική διάσπαση όλων των συστατικών.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15–30 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

80%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

5–28% βιοδιαθεσιμότητα
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2578
Μοριακός τύπος
C5H9Cl2N3O2
Μοριακό βάρος
214.05
IUPAC
1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
InChIKey
DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους αλκυλιωτικούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται κλινικά στο ότι είναι μονολειτουργικά και επομένως ανίκανα να διασυνδέσουν κυτταρικά μακρομόρια. Μεταξύ των κοινών ιδιοτήτων τους είναι η απαίτηση για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία στις χημικές τους δομές αμινομάδων μεθυλίου, οι οποίες μετά τον μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το κυτταρικό DNA. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα δρά για να σκοτώσει καρκινικά κύτταρα δεν είναι πλήρως κατανοητοί. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, p2026)

Σχετικά Εργαλεία