CHLORAMPHENICOL(Χλωραμφαινικόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 1.5 - 3.5 ώρες
- DrugBank: 1,5–3,5 ώρες; 3–4 ώρες; 4,6–11,6 ώρες; 3–6,5 ώρες; 24 ώρες ή περισσότερο
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Λοιμώξεις του επιπεφυκότος και του κερατοειδούς χιτώνος του οφθαλμού
που οφείλονται σε παθογόνα, ευαίσθητα στην χλωραμφαινικόλη
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος URSA-FENOL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Χορήγηση: Κάθε 1-2 ώρες
- Δόση έναρξης: 0,5-1 cm λωρίδα αλοιφής
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
υπερευαισθησίας στην χλωραμφαινικόλη, την θειαμφαινικόλη και την αζιδαμφαινικόλη ή επί υπερευαισθησίας σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος
-
νόσων του αιμοποιητικού συστήματος (π.χ. επί απλαστικής αναιμίας, παμμυελοπάθειας, αιμολυτικού ίκτερου)
-
οξείας διαλείπουσας πορφύρας
-
βαριάς ηπατικής βλάβης
-
κύησης
-
γαλουχίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Φακοί επαφήςΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Χλωραμφαινικόλη-Χλωραμφαινικόλη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
άλλα δυνητικώς αιμοτοξικά φάρμακα (π.χ. σουλφοναμίδες, ορισμένα αναλγητικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα)προσοχήδυνατόν να αυξήσει τις τοξικές δράσεις επί του αιμοποιητικού συστήματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δυσκρασίες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Οπτική νευρίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΟπτική νευρίτιδαΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΔυσκρασίεςΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης.Το Χλωραμφαινικόλη-Χλωραμφαινικόλη διαπερνά εύκολα τον φραγμό του πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει τοξικές δράσεις στο κύημα και το νεογέννητο (σύνδρομο Grey, αιμοποιητική βλάβη).
-
ΓαλουχίαΔεν θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.Το Χλωραμφαινικόλη-Χλωραμφαινικόλη διέρχεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει τοξικές δράσεις στο θηλάζον βρέφος (σύνδρομο Grey, αιμοποιητική βλάβη).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η χλωραμφαινικόλη διαθέτει βακτηριοστατική δράση, τόσο επί των ενδο-, όσο και επί των εξω-κυτταρικών βακτηρίων. Η δραστικότητα της ουσίας οφείλεται στην ικανότητά της να δεσμεύει την υπομονάδα 50 S του βακτηριακού ριβοσώματος 70 S και να δεσμεύει ακολούθως την ριβοσωματική πεπτιδυλοτρανσφεράση. Οι ατελείς αλυσίδες πεπτιδίων απελευθερώνονται, ενώ η πρωτεϊνική σύνθεση διακόπτεται.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το αντιμικροβιακό φάσμα της χλωραμφαινικόλης περιλαμβάνει τους περισσότερους gram-θετικούς και gram-αρνητικούς οργανισμούς, καθώς και πλήθος αναερόβιων (είδη Bacteroides, Fusobacterium, Peptococci, Peptostretococci). Επιπροσθέτως, η χλωραμφαινικόλη είναι αποτελεσματική έναντι ειδών των Rickettsia, Spirochaete και Mycoplasma. Γενικώς δρα σε κάθε βακτηριδιακό είδος που εμφανίζει ελάχιστη συγκέντρωση in vitro αναστολής από την χλωραμφαινικόλη ευρισκόμενη μεταξύ 1 και 10 mg/l.
Η χλωραμφαινικόλη δεν διαθέτει δράση επί μυκήτων, πρωτοζώων, ιών, Mycobacterium, καθώς και επί των περισσοτέρων ειδών Pseudomonas. Συχνά απαντώνται ανθεκτικά στελέχη E.coli, Klebsiella, Enterobacter και Proteus.
Δεν παρατηρείται σχεδόν ποτέ ανάπτυξη αντίστασης από οργανισμούς ευαίσθητους στην χλωραμφαινικόλη. Εξάλλου, δεν παρατηρείται διασταυρούμενη αντίσταση με άλλα αντιβιοτικά, εξαιρουμένης της θειαμφαινικόλης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
- Μηχανισμός δράσης: Το χλωραμφενικόλη είναι λιποδιαλυτό, επιτρέποντας τη διάχυση μέσω της βακτηριακής μεμβράνης. Στη συνέχεια, δεσμεύεται αναστρέψιμα στην πρωτεΐνη L16 της υπομονάδας 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, όπου η μεταφορά αμινοξέων σε…
Μηχανισμός δράσης Η χλωραμφαινικόλη διαθέτει βακτηριοστατική δράση, τόσο επί των ενδο-, όσο και επί των εξω-κυτταρικών βακτηρίων. Η δραστικότητα της ουσίας οφείλεται στην ικανότητά της να δεσμεύει την υπομονάδα 50 S του βακτηριακού ριβοσώματος 70 S…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Περιγραφή: Ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος που αρχικά απομονώθηκε από καλλιέργειες του Streptomyces venequelae το 1947 και πλέον παράγεται συνθετικά. Έχει σχετικά απλή δομή και υπήρξε το πρώτο αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που ανακαλύφθηκε. Δρα εμποδίζοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών των βακτηρίων και είναι κυρίως βακτηριοστατικό. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29η έκδ., σελ. 106)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Ενδείξεις: χρησιμοποιείται στη θεραπεία της χολέρας, καθώς καταστρέφει τα vibrios και μειώνει τη διάρροια. Είναι αποτελεσματικό έναντι vibrios τα οποία είναι ανθεκτικά στην τετρακυκλίνη. Επίσης χρησιμοποιείται σε σταγόνες ματιών ή αλοιφή για τη θεραπεία βακτηριακής επιπεφυκίτιδας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Φαρμακολογία: Το χλωραμφενικόλη είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που προέρχεται από το βακτήριο Streptomyces venezuelae και πλέον παράγεται συνθετικά. Είναι αποτελεσματικό εναντίον ευρέος φάσματος μικροοργανισμών, αλλά λόγω σοβαρών παρενεργειών (π.χ. βλάβη στον μυελό των οστών, συμπεριλαμβανομένης της απλαστικής αναιμίας) στους ανθρώπους, συνήθως χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία σοβαρών και απειλητικών λοιμώξεων (π.χ. πυρετός Typhoid). Το χλωραμφενικόλη είναι βακτηριοστατικό αλλά μπορεί να είναι βακτηριοκτόνο σε υψηλές συγκεντρώσεις ή όταν χρησιμοποιείται εναντίον πολύ ευαίσθητων οργανισμών. Διακόπτει την ανάπτυξη των βακτηρίων δένοντας το βακτηριακό ριβοσωμάτιο (υπομονάδα 50S) και εμποδίζοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών μέσω αναστολής της δραστηριότητας της πεπτιδυλυτρανσφεράσης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Μηχανισμός δράσης: Το χλωραμφενικόλη είναι λιποδιαλυτό, επιτρέποντας τη διάχυση μέσω της βακτηριακής μεμβράνης. Στη συνέχεια, δεσμεύεται αναστρέψιμα στην πρωτεΐνη L16 της υπομονάδας 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, όπου η μεταφορά αμινοξέων σε αυξανόμενες αλυσίδες πεπτιδίων αποτρέπει (πιθανώς μέσω καταστολής της δραστηριότητας της πεπτιδυλυτρανσφεράσης), εμποδίζοντας έτσι τον σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών και τη σύνθεση πρωτεϊνών.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορρόφηση: Απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση (βιοδιαθεσιμότητα 80%). Καλή απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή χορήγηση (βιοδιαθεσιμότητα 70%). Επίσης υπάρχει ενδοφθαλμική και ορισμένη συστηματική απορρόφηση μετά από τοπική εφαρμογή στο μάτι.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Ημιζωή: Σε ενήλικες με φυσιολογική ηπατική και νεφρική λειτουργία είναι 1,5–3,5 ώρες. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ημίσεια ζωή 3–4 ώρες. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ημίσεια ζωή 4,6–11,6 ώρες. Σε παιδιά 1 μήνα–16 ετών 3–6,5 ώρες. Σε βρέφη 1–2 ημερών η ημιζωή είναι 24 ώρες ή περισσότερο και παρουσιάζει μεγάλη μεταβλητότητα, ιδιαίτερα σε πρόωρα νεογνά.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: 50–60% στους ενήλικες και 32% στα πρόωρα νεογνά.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα: Από του στόματος, ποντίκια: LD50 = 1500 mg/kg; από του στόματος, αρουραίοι: LD50 = 2500 mg/kg. Οι τοξικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων θανάτων, έχουν παρατηρηθεί σε πρόωρα νεογνά και νεογνά. Τα ευρήματα έχουν αναφερθεί ως γκρίζο σύνδρομο. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν (με τη σειρά εμφάνισης) κοιλιακή διάταση με ή χωρίς έμετο, προοδευτική ωχρή κυάνωση, αγγειοκινητική κατάρρευση συχνά με ακανόνιστη αναπνοή, και θάνατος εντός λίγων ωρών από την έναρξη αυτών των συμπτωμάτων.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η χλωραμφενικόλη είναι λιπόφιλη, επιτρέποντάς της να διαχέεται μέσω της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Στη συνέχεια, δεσμεύεται αναστρέψιμα στην πρωτεΐνη L16 της υπομονάδας 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, όπου εμποδίζεται η μεταφορά αμινοξέων σε αναπτυσσόμενες πεπτιδικές αλυσίδες (πιθανώς με καταστολή της δραστηριότητας της πεπτιδυλ τρανσφεράσης), αναστέλλοντας έτσι το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών και την επακόλουθη σύνθεση πρωτεϊνών.
Η χλωραμφενικόλη αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτήρια, και σε μικρότερο βαθμό, στα ευκαρυωτικά κύτταρα. Το φάρμακο διεισδύει εύκολα στα βακτηριακά κύτταρα, πιθανώς μέσω διευκολυνόμενης διάχυσης. Η χλωραμφενικόλη δρα κυρίως δεσμευόμενη αναστρέψιμα στην υπομονάδα 50S του ριβοσώματος (κοντά στη θέση δέσμευσης των μακρολιδικών αντιβιοτικών και της κλινδαμυκίνης, την οποία η χλωραμφενικόλη αναστέλλει ανταγωνιστικά). Παρόλο που η δέσμευση του tRNA στη θέση αναγνώρισης κωδικίου στην υπομονάδα 30S του ριβοσώματος δεν επηρεάζεται, το φάρμακο προφανώς εμποδίζει τη δέσμευση του άκρου που περιέχει αμινοξύ του αμινοακυλο-tRNA στην θέση αποδοχής στην υπομονάδα 50S του ριβοσώματος. Η αλληλεπίδραση μεταξύ της πεπτιδυλ τρανσφεράσης και του υποστρώματος αμινοξέος δεν μπορεί να συμβεί, και ο σχηματισμός πεπτιδικών δεσμών αναστέλλεται.
Η χλωραμφενικόλη… μπορεί να αναστείλει τη μιτοχονδριακή σύνθεση πρωτεϊνών στα θηλαστικά κύτταρα, ίσως επειδή τα μιτοχονδριακά ριβοσώματα μοιάζουν περισσότερο με τα βακτηριακά ριβοσώματα (και τα δύο είναι 70S) παρά με τα κυτταροπλασματικά ριβοσώματα 80S των θηλαστικών κυττάρων. Η πεπτιδυλ τρανσφεράση των μιτοχονδριακών ριβοσωμάτων, αλλά όχι των κυτταροπλασματικών ριβοσωμάτων, αναστέλλεται από τη χλωραμφενικόλη. Τα ερυθροποιητικά κύτταρα των θηλαστικών είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στο φάρμακο.
/Η χλωραμφενικόλη/ αναστέλλει τη βακτηριακή σύνθεση πρωτεϊνών παρεμβαίνοντας στη μεταφορά ενεργοποιημένων αμινοξέων από το διαλυτό RNA στα ριβοσώματα. In vitro, η χλωραμφενικόλη ασκεί κυρίως βακτηριοστατικό αποτέλεσμα σε ένα ευρύ φάσμα gram-αρνητικών και gram-θετικών βακτηρίων.
/Η χλωραμφενικόλη/ δρα με αναστολή της σύνθεσης πρωτεϊνών παρεμβαίνοντας στη μεταφορά ενεργοποιημένων αμινοξέων από το διαλυτό RNA στα ριβοσώματα.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μηχανισμό Δράσης (Πλήρης) για τη Χλωραμφενικόλη (σύνολο 9), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση (βιοδιαθεσιμότητα 80%). Απορροφάται καλά μετά από ενδομυϊκή χορήγηση (βιοδιαθεσιμότητα 70%). Εμφανίζεται επίσης ενδοφθάλμια και κάποια συστηματική απορρόφηση μετά από τοπική εφαρμογή στο μάτι.
Η ηπατική μεταβολή σε ανενεργό γλυκουρονίδιο είναι η κύρια οδός απέκκρισης. Αυτός ο μεταβολίτης και η ίδια η χλωραμφενικόλη απεκκρίνονται στα ούρα μετά από διήθηση και έκκριση.
Η χλωραμφενικόλη που χορηγείται από του στόματος απορροφάται ταχέως από το εντερικό σύστημα. Σε ελεγχόμενες μελέτες σε ενήλικες εθελοντές που έλαβαν τη συνιστώμενη δόση των 50 mg/kg/ημέρα, χορηγήθηκε δόση 1 g κάθε 6 ώρες για 8 δόσεις. Χρησιμοποιώντας τη μέθοδο μικροβιολογικής ανάλυσης, το μέσο μέγιστο επίπεδο ορού ήταν 11,2 μg/mL μία ώρα μετά την πρώτη δόση. Μια αθροιστική επίδραση έδωσε μια μέγιστη αύξηση στα 18,4 μg/mL μετά την πέμπτη δόση του 1 g. Τα μέσα επίπεδα ορού κυμαίνονταν από 8 έως 14 μg/mL κατά την περίοδο των 48 ωρών. Η συνολική απέκκριση χλωραμφενικόλης στα ούρα σε αυτές τις μελέτες κυμάνθηκε από 68% έως 99% σε τριήμερη περίοδο. Από 8% έως 12% του απεκκρινόμενου αντιβιοτικού είναι σε μορφή ελεύθερης χλωραμφενικόλης· το υπόλοιπο αποτελείται από μικροβιολογικά ανενεργούς μεταβολίτες, κυρίως το συζυγές με γλυκουρονικό οξύ. Δεδομένου ότι το γλυκουρονίδιο απεκκρίνεται ταχέως, το μεγαλύτερο μέρος της χλωραμφενικόλης που ανιχνεύεται στο αίμα είναι στην μικροβιολογικά ενεργή ελεύθερη μορφή. Παρά τη μικρή αναλογία του αμετάβλητου φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα, η συγκέντρωση της ελεύθερης χλωραμφενικόλης είναι σχετικά υψηλή, φθάνοντας τα μερικές εκατοντάδες μg/mL σε ασθενείς που λαμβάνουν διαιρεμένες δόσεις 50 mg/kg/ημέρα. Μικρές ποσότητες ενεργού φαρμάκου ανευρίσκονται στη χολή και στα κόπρανα. Η χλωραμφενικόλη διαχέεται ταχέως, αλλά η κατανομή της δεν είναι ομοιόμορφη. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ανευρίσκονται στο ήπαρ και τους νεφρούς, και οι χαμηλότερες συγκεντρώσεις ανευρίσκονται στον εγκέφαλο και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η χλωραμφενικόλη εισέρχεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό ακόμη και απουσία φλεγμονής των μηνίγγων, εμφανιζόμενη σε συγκεντρώσεις περίπου στο μισό των συγκεντρώσεων που ανευρίσκονται στο αίμα. Μετρήσιμα επίπεδα ανιχνεύονται επίσης σε υπεζωκοτικό και ασκιτικό υγρό, σάλιο, γάλα, και στους υδατοειδείς και υαλώδεις χοροειδείς χιτώνες. Η μεταφορά μέσω του πλακουντιακού φραγμού συμβαίνει με κάπως χαμηλότερη συγκέντρωση στο αίμα του ομφαλίου λώρου των νεογνών από ό,τι στο μητρικό αίμα.
Η χλωραμφενικόλη επιτυγχάνει μέγιστα επίπεδα ορού πολύ ταχέως μετά από από του στόματος, ενδοφλέβια και ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση. Η ενδομυϊκή ένεση χλωραμφενικόλης, εκτός από ορισμένες διαλυτές μορφές, οδηγεί σε κάπως καθυστερημένη απορρόφηση και χαμηλότερα επίπεδα ορού από ό,τι όταν χορηγείται από του στόματος, ενδοφλέβια ή ενδοπεριτοναϊκά. Η χλωραμφενικόλη διαχέεται εύκολα σε όλους τους ιστούς του σώματος, αλλά σε διαφορετικές συγκεντρώσεις. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ανευρίσκονται στο ήπαρ και τους νεφρούς σκύλων, υποδεικνύοντας ότι αυτά τα όργανα είναι η κύρια οδός απενεργοποίησης και απέκκρισης των μεταβολιτών. Οι πνεύμονες, η σπλήνα, η καρδιά και οι σκελετικοί μύες περιέχουν συγκεντρώσεις παρόμοιες με αυτές του αίματος. Η χλωραμφενικόλη φτάνει σε σημαντική συγκέντρωση στους υδατοειδείς και υαλώδεις χοροειδείς χιτώνες του οφθαλμού από το αίμα. Μια σημαντική διαφορά από άλλα αντιβιοτικά είναι η έντονη ικανότητά της να διαχέεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Εντός τριών έως τεσσάρων ωρών μετά τη χορήγηση, η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό έχει φτάσει, κατά μέσο όρο, το 50% της συγκέντρωσης στον ορό. Εάν οι μήνιγγες είναι φλεγμαίνουσες, το ποσοστό μπορεί να είναι ακόμη υψηλότερο. Η χλωραμφενικόλη διαχέεται εύκολα στο γάλα, το υπεζωκοτικό και ασκιτικό υγρό και διαπερνά τον πλακούντα, επιτυγχάνοντας συγκεντρώσεις περίπου 75% εκείνων του μητρικού αίματος.
Περίπου το 55% μιας μοναδικής ημερήσιας δόσης μπορεί να ανακτηθεί από τα ούρα ενός θεραπευμένου σκύλου. Ένα μικρό κλάσμα αυτού είναι σε μορφή αμετάβλητης χλωραμφενικόλης.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρης) για τη Χλωραμφενικόλη (σύνολο 21), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ηπατική, με το 90% να συζεύγνυται σε ανενεργό γλυκουρονίδιο.
Η χλωραμφενικόλη μεταβολίζεται σχετικά γρήγορα, κυρίως στο ήπαρ, με συζεύξη με γλυκουρονικό οξύ.
Αποδίδει d-θρεο-2-αμινο-1-(π-νιτροφαινυλ)-1,3-προπανοδιόλη και χλωραμφενικόλη-β-d-γλυκουρονίδιο σε ανθρώπους. Σε αρουραίους. /από πίνακα/
… /υπόκειται/ άμεση συζεύξη. Ο σχηματισμός γλυκουρονιδίου αποδείχθηκε ότι συμβαίνει στην πρωτοταγή αντί της δευτεροταγούς αλκοολικής ομάδας… η κύρια αντίδραση απενεργοποίησης και αποτοξίνωσης του φαρμάκου στον άνθρωπο, και οποιοσδήποτε παράγοντας μειώνει τη σημασία της… οδηγεί σε σημαντικά αυξημένη τοξικότητα. … Στους νεογνούς… η βιλιρουβίνη… δρα ως ανταγωνιστικός ενδογενής αποδέκτης.
Η χλωραμφενικόλη 3-γλυκουρονίδιο ήταν ο κύριος μεταβολίτης της χλωραμφενικόλης που παρήχθη από απομονωμένα ηπατοκύτταρα αρουραίων, αν και σχηματίστηκε και ένας δευτερεύων μεταβολίτης.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρης) για τη Χλωραμφενικόλη (σύνολο 10), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε ενήλικες με φυσιολογική ηπατική και νεφρική λειτουργία είναι 1,5 - 3,5 ώρες. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3 - 4 ώρες. Σε ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη ηπατική λειτουργία ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 4,6 - 11,6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε παιδιά 1 μήνα έως 16 ετών είναι 3 - 6,5 ώρες, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής σε βρέφη 1-2 ημερών είναι 24 ώρες ή μεγαλύτερος και είναι εξαιρετικά μεταβλητός, ειδικά σε πρόωρα βρέφη.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της χλωραμφενικόλης σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία είναι 1,5-4,1 ώρες. … Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 24 ώρες ή μεγαλύτερος σε βρέφη 1-2 ημερών ηλικίας και περίπου 10 ώρες σε βρέφη 10-16 ημερών ηλικίας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της χλωραμφενικόλης παρατείνεται σε ασθενείς με σημαντικά μειωμένη ηπατική λειτουργία. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της χλωραμφενικόλης δεν παρατείνεται σημαντικά, αν και οι χρόνοι ημίσειας ζωής των ανενεργών συζευγμένων παραγώγων μπορεί να παραταθούν.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, την παρεμπόδιση της θέσης Α των ριβοσωμάτων, τη λανθασμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
66974FR9Q1
ΧΛΩΡΑΜΦΕΝΙΚΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Αμπενικολώνης
Αμπενικολόνες [EXT]
Η χλωραμφενικόλη είναι ένα αντιβακτηριακό της κατηγορίας Αμπενικολώνης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, την παρεμπόδιση της θέσης Α των ριβοσωμάτων, τη λανθασμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.