CHLOROBUTANOL(Χλωροβουτανόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χλωροβουτανόλη είναι ένα συντηρητικό απορρυπαντικού με ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. In vitro, η χλωροβουτανόλη έδειξε να αναστέλλει τη συσσωμάτωση και την απελευθέρωση αιμοπεταλίων μέσω άγνωστων μηχανισμών. Μια μελέτη προτείνει ότι η αντιαιμοπεταλιακή δράση της χλωροβουτανόλης μπορεί να οφείλεται στην αναστολή της οδού του αραχιδονικού οξέος. Επέφερε μείωση του σχηματισμού θρομβοξάνης Β2, της αύξησης του κυτταροπλασματικού ελεύθερου ασβεστίου και της απελευθέρωσης ATP, και επιπλέον εμφάνισε σημαντική ανασταλτική δραστηριότητα έναντι πολλών επαγωγέων συσσωμάτωσης με τρόπο εξαρτώμενο από το χρόνο και τη συγκέντρωση. Η χλωροβουτανόλη μπορεί να ασκήσει άμεση αρνητική ινότροπη επίδραση στα μυοκαρδιακά κύτταρα στη μέτρηση της ισομετρικής τάσης που παράγεται από την καρδιά. Η χλωροβουτανόλη έδειξε να προκαλεί τοξικότητα στα επιθηλιακά κύτταρα του επιπεφυκότα και του κερατοειδούς in vitro: σε συγκέντρωση 0,1%, η Cbl προκάλεσε σχεδόν εξάντληση του πλακώδους στρώματος, ενώ εκφυλισμός των επιθηλιακών κυττάρων του κερατοειδούς, παραγωγή ευδιάκριτων μεμβρανωδών φυσαλίδων, κυτταροπλασματικό οίδημα και περιστασιακές ρήξεις της εξωτερικής κυτταρικής μεμβράνης παρατηρήθηκαν σε συγκέντρωση 0,5%.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ως απορρυπαντικό, η χλωροβουτανόλη διαταράσσει την λιπιδική δομή της κυτταρικής μεμβράνης και αυξάνει τη διαπερατότητα των κυττάρων, οδηγώντας σε κυτταρική λύση. Προκαλεί τοξικότητα στα επιθηλιακά κύτταρα του επιπεφυκότα και του κερατοειδούς προκαλώντας κυτταρική συστολή και παύση της φυσιολογικής κυτταρικής κίνησης, της κυτταρικής μετακίνησης και της μιτωτικής δραστηριότητας. Διαταράσσει τις ιδιότητες φραγμού και μεταφοράς του επιθηλίου του κερατοειδούς, καθώς και αναστέλλει τη χρήση οξυγόνου από τον κερατοειδή. Η χλωροβουτανόλη αναστέλλει επίσης τη χρήση οξυγόνου από τον κερατοειδή, η οποία αυξάνει την ευαισθησία σε λοιμώξεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση σε υγιείς εθελοντές, η πλασματική συγκέντρωση μειώθηκε κατά 50% εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση.
Υπό φυσιολογικές συνθήκες, η χλωροβουτανόλη είναι ασταθής. Η μέση νεφρική ανάκτηση αντιστοιχεί στο 9,6% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα.
Ο όγκος κατανομής ήταν περίπου 233 ± 141 L σε υγιή άτομα που έλαβαν χλωροβουτανόλη από το στόμα.
Σε υγιείς εθελοντές, η κάθαρση ήταν περίπου 11,6 ± 1,0 mL/min μετά από από του στόματος χορήγηση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν 57 ± 3%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Αναφέρεται ότι η χλωροβουτανόλη υφίσταται γλυκουρονιδίωση και σουλφάτωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Τελικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε υγιείς εθελοντές ήταν 10,3 ± 1,3 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Ουσίες που προστίθενται σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα για την προστασία τους από χημική αλλοίωση ή μικροβιακή δράση. Περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και αντιοξειδωτικά.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Ουσίες που προστίθενται σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα για την προστασία τους από χημική αλλοίωση ή μικροβιακή δράση. Περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και αντιοξειδωτικά.