CHLOROXYLENOL(Χλωροξυλενόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 1.7 ώρες (σκύλοι), ~10 ώρες (άνθρωποι)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Εξωτερική χρήση (πάντα αραιωμένο)
-
ΕνήλικεςΓια αντισηπτική χρήση (Ατομική υγιεινή): Πλένετε την περιοχή με ένα καπάκι Χλωροξυλενόλη διαλυμένο σε 250 ml νερού και στη συνέχεια την καλύπτετε με στεγνή καθαρή γάζα. Για λουτρό: Διαλύστε δύο καπάκια Χλωροξυλενόλη στο νερό της μπανιέρας.
-
Παιδιά μεγαλύτερα του 1 έτουςΌπως οι ενήλικες.
-
Παιδιά κάτω του 1 έτουςΝα μη χρησιμοποιείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Εκζέματα
-
Ηλικία κάτω του 1 έτουςΠληθυσμόςΠαιδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Εξωτερική χρήσηΌχι για χρήση γύρω από τα μάτια, τα αυτιά, τη μύτη ή το στόμα.
-
ΑτυχήματαΑν υπάρξει επαφή με μάτια, αυτιά, μύτη ή στόμα, πλύνετε καλά με κρύο νερό. Σε περίπτωση κατάποσης, ξεπλύνετε το στόμα και πιείτε άφθονο νερό ή γάλα. Και στις δύο περιπτώσεις απαιτείται συμβουλή γιατρού.
-
ΦύλαξηΠληθυσμόςΠαιδιάΝα φυλάσσεται σε θέση, την οποία δεν βλέπουν και δεν προσεγγίζουν τα παιδιά.
-
Περιοχές εφαρμογήςΔεν προορίζεται για χρήση σε μεγάλες περιοχές του σώματος ή σε ευαίσθητες επιδερμίδες.
-
ΚαστορέλαιοΜπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Ευαισθητοποίηση του δέρματος
- Έγκαυμα στο σημείο εφαρμογής
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Αποχρωματισμός του δέρματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΈγκαυμα στο σημείο εφαρμογήςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός του δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυαισθητοποίηση του δέρματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν αναμένονται επιδράσεις δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση από την τοπική χρήση χλωροξυλενόλης είναι αμελητέα. Το προϊόν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
ΘηλασμόςΑποφεύγεταιΕίναι άγνωστο αν η χλωροξυλενόλη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για τα νεογέννητα / βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Η εφαρμογή του φαρμάκου στην περιοχή του μαστού δεν συνιστάται.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ανθρώπινη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Δερματολογικά, Αντισηπτικά και απολυμαντικά, Φαινόλη και παράγωγα, κωδικός ATC: D08AE05.
Η χλωροξυλενόλη είναι μία υποκατεστημένη φαινόλη, η οποία χρησιμοποιείται ευρέως εδώ και πολλά χρόνια σαν συστατικό αντισηπτικών/απολυμαντικών προϊόντων που προορίζονται για εξωτερική χρήση. Η χλωροξυλενόλη ασκεί βακτηριοκτόνο δράση σε μικρές συγκεντρώσεις κατά μεγάλου αριθμού Gram αρνητικών και Gram θετικών βακτηρίων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Η χλωροξυλενόλη απορροφάται πολύ καλά από το δέρμα. Μεταβολίζεται εκτεταμένα, πιθανότατα στο ήπαρ, και απεκκρίνεται γρήγορα στα ούρα με τη μορφή συνεζευγμένων ενώσεων του θειικού και γλυκουρονικού οξέος. Η χλωροξυλενόλη εμφανίζει χαμηλή συστημική τοξικότητα ακόμα και σε πολλαπλάσιες δόσεις από τις συνήθεις δόσεις που ενδέχεται να απορροφηθούν κατά την κανονική χρήση του διαλύματος Χλωροξυλενόλη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Δερματολογικά, Αντισηπτικά και απολυμαντικά, Φαινόλη και παράγωγα, κωδικός ATC: D08AE05. Η χλωροξυλενόλη είναι μία υποκατεστημένη φαινόλη, η οποία χρησιμοποιείται ευρέως εδώ και πολλά χρόνια σαν συστατικό…
Φαρμακοκινητικές Η χλωροξυλενόλη απορροφάται πολύ καλά από το δέρμα. Μεταβολίζεται εκτεταμένα, πιθανότατα στο ήπαρ, και απεκκρίνεται γρήγορα στα ούρα με τη μορφή συνεζευγμένων ενώσεων του θειικού και γλυκουρονικού οξέος. Η χλωροξυλενόλη εμφανίζει χαμηλή…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χλωροξυλενόλη είναι μια υποκατεστημένη φαινόλη που χρησιμοποιείται ευρέως εδώ και πολλά χρόνια ως συστατικό αντισηπτικών και απολυμαντικών προϊόντων για εξωτερική χρήση. Είναι γνωστό ότι είναι βακτηριοκτόνος σε χαμηλή συγκέντρωση σε ένα ευρύ φάσμα Gram-θετικών και Gram-negative βακτηρίων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ως αντισηπτικό φαινόλης, πιστεύεται ότι οι υδροξυλικές ομάδες -ΟΗ του μορίου της χλωροξυλενόλης συνδέονται με ορισμένες πρωτεΐνες στην κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων και διαταράσσουν τη μεμβράνη, επιτρέποντας στα περιεχόμενα του βακτηριακού κυττάρου να διαρρεύσουν. Αυτό επιτρέπει στη χλωροξυλενόλη να εισέλθει στο βακτηριακό κύτταρο για περαιτέρω σύνδεση με περισσότερες πρωτεΐνες και ένζυμα, απενεργοποιώντας τη λειτουργία του κυττάρου. Σε ιδιαίτερα υψηλές συγκεντρώσεις χλωροξυλενόλης, το περιεχόμενο πρωτεϊνών και νουκλεϊκών οξέων των στοχευμένων βακτηριακών κυττάρων πήζει και παύει να λειτουργεί, οδηγώντας σε ταχύ θάνατο του κυττάρου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν ανιχνεύθηκε χλωροξυλενόλη στο αίμα μετά τη δερματική χορήγηση 2 g p-χλωροξυλενόλης σε όχημα αιθανόλης/ελαιολάδου σε ανθρώπους. Μετά από δόση 5 g, ανιχνεύθηκαν μόνο ίχνη, μετά από 8 g, ανιχνεύθηκαν 1 mg % (1 mg/dL) στο αίμα μετά από 3 ώρες, και 4 mg % (4 mg/dL) μετά από 24 ώρες. Μετά από δόση 20 g, μετρήθηκαν 4 mg % (4 mg/dL) μετά από μισή ώρα, και 1 mg % (1 mg/dL) μετά από 72 ώρες.
Για αντισηπτικούς σκοπούς, η χλωροξυλενόλη θεωρείται ότι απορροφάται καλά όταν εφαρμόζεται στο δέρμα.
Η κύρια οδός απέκκρισης είναι πιθανώς τα ούρα, αν και ορισμένες ποσότητες μπορεί να βρεθούν στη χολή και ίχνη στον εκπνεόμενο αέρα.
Τα μόνα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της χλωροξυλενόλης είναι ο μέσος όρος Vss 22,45 L που προσδιορίστηκε μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 200 mg χλωροξυλενόλης σε υγιή σκυλιά μιγάδες.
Τα μόνα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της χλωροξυλενόλης είναι ο μέσος ρυθμός κάθαρσης 13,76 L/ώρα μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 200 mg της ουσίας σε υγιή σκυλιά μιγάδες. Επιπλέον, σε άλλη μελέτη, όταν χορηγήθηκαν 8 g χλωροξυλενόλης δερματικά σε άνθρωπο σε όχημα αλκοόλης/γλυκερίνης, το 11% απεκκρίθηκε σε 48 ώρες.
Σκυλιά μιγάδες έλαβαν εφάπαξ ενδοφλέβιες και από του στόματος δόσεις 200 και 2000 mg 4-χλωρο-3,5-ξυλενόλης, αντίστοιχα. Σημειώθηκε χαμηλό εύρος απορρόφησης. Οι νεφροί δεν ήταν η κύρια οδός ταχείας απέκκρισης της αμετάβλητης 4-χλωρο-3,5-ξυλενόλης.
Δοκιμές με διάλυμα χλωροξυλενόλης 25% σε αρουραίους Sprague-Dawley έδειξαν ότι η χημική ουσία αποβλήθηκε σχεδόν εξ ολοκλήρου τις πρώτες 24 ώρες, κυρίως στα ούρα, με μικρές ποσότητες στα κόπρανα, μετά από από του στόματος ή δερματική έκθεση. Μετά από δερματική έκθεση, περίπου οι μισές ποσότητες δεν απορροφήθηκαν. Βρέθηκαν υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς των νεφρών, γεγονός που υποδεικνύει απέκκριση στα ούρα. Οι συγκεντρώσεις στους πνεύμονες υποδεικνύουν κάποια απέκκριση στον εκπνεόμενο αέρα.
Σε μια μελέτη με σκυλιά beagle που έλαβαν από του στόματος δόση, απεκκρίθηκε σχεδόν όλη η χλωροξυλενόλη στα ούρα εντός 24 ωρών. Μικρή ποσότητα βρέθηκε στα κόπρανα, αλλά ουσιαστικά καμία δεν παρέμεινε σε κανέναν ιστό.
Το φαρμακοκινητικό και μεταβολικό προφίλ της p-χλωρο-m-ξυλενόλης (PCMX) μελετήθηκε σε υγιή σκυλιά μιγάδες μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων 200 και 2000 mg PCMX, αντίστοιχα. … Ο μέσος χρόνος ημιζωής και ο μέσος χρόνος παραμονής ήταν 1,84 και 1,69 ώρες, αντίστοιχα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας εκτιμήθηκε σε 22,4 λίτρα και η κάθαρση πλάσματος ήταν 14,6 λίτρα/ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της PCMX ήταν 21%. … Τα δεδομένα μεταβολιτών της PCMX δείχνουν ότι συμβαίνει επίσης μια προ-συστηματική διαδικασία απέκκρισης (φαινόμενο πρώτης διόδου).
Οι συγκεντρώσεις PCMX στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δόσεων 500, 200 και 100 mg βρέθηκαν να είναι ανάλογες με τη χορηγούμενη δόση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Μια μελέτη προσδιόρισε τη σύνδεση της χλωροξυλενόλης με πρωτεΐνες σε περίπου 85,2% ± 2,32% για την αλβουμίνη ορού και 89,8% ± 2,99% για ολόκληρο τον ανθρώπινο ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ορισμένες μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι μετά από δερματική εφαρμογή χλωροξυλενόλης, η απορρόφηση ήταν ταχεία με Cmax = 1-2 ώρες, και ότι η χορηγούμενη ουσία απεκκρίθηκε μέσω των νεφρών με σχεδόν πλήρη απέκκριση εντός 24 ωρών. Οι κύριοι μεταβολίτες που ανακαλύφθηκαν στα απεκκρίσιμα ούρα ήταν γλυκουρονίδια και θειικά άλατα. Ορισμένα μονογραφήματα χλωροξυλενόλης παρομοιάζουν το φαρμακοκινητικό της προφίλ με αυτό μιας άλλης αντισηπτικής ουσίας - της τρικλοζάνης - η οποία απεκκρίνεται ταχέως στα ούρα επίσης ως μεταβολίτης γλυκουρονιδίου, όπως παρατηρήθηκε στο ανθρώπινο μοντέλο.
Επιπλέον, σε ένα ανθρώπινο υποκείμενο που έλαβε 5 mg ενδομυϊκά, το 14% απεκκρίθηκε με γλυκουρονικό οξύ και το 17% με θειικό οξύ σε 3 ημέρες.
Οποιαδήποτε χλωροξυλενόλη απορροφηθεί στον οργανισμό πιθανότατα μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και απεκκρίνεται ταχέως, κυρίως στα ούρα, ως θειικά και γλυκουρονιδικά συζεύγματα.
Σκυλιά μιγάδες έλαβαν εφάπαξ ενδοφλέβιες και από του στόματος δόσεις 200 και 2000 mg 4-χλωρο-3,5-ξυλενόλης, αντίστοιχα. … Οι κύριοι μεταβολίτες που βρέθηκαν στα ούρα ήταν γλυκουρονίδια και θειικά άλατα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Μια μελέτη εκτίμησε τον μέσο τελικό χρόνο ημιζωής και τον μέσο χρόνο παραμονής μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 200 mg χλωροξυλενόλης σε υγιή σκυλιά μιγάδες σε 1,7 και 1,69 ώρες, αντίστοιχα. Εναλλακτικά, ορισμένα μονογραφήματα προϊόντων παρομοιάζουν τη χλωροξυλενόλη με ένα παρόμοιο υγρό αντισηπτικό, την τρικλοζάνη, της οποίας ο υπολογιζόμενος χρόνος ημιζωής απέκκρισης στα ούρα στον άνθρωπο είναι περίπου 10 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τα ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΑ, τα οποία χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Τα απολυμαντικά ταξινομούνται ως πλήρη, καταστρέφοντας ΣΠΟΡΕΣ καθώς και βλαστικές μορφές μικροοργανισμών, ή ατελή, καταστρέφοντας μόνο βλαστικές μορφές των οργανισμών. Διακρίνονται από τα ΑΝΤΙΣΗΠΤΙΚΑ, τα οποία είναι τοπικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα. (Από το Hawley’s Condensed Chemical Dictionary, 11η έκδ.)
Παράγοντες που δρουν συστηματικά για να σκοτώσουν ενήλικα σχιστοσώματα.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τα ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΑ, τα οποία χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Τα απολυμαντικά ταξινομούνται ως πλήρη, καταστρέφοντας ΣΠΟΡΕΣ καθώς και βλαστικές μορφές μικροοργανισμών, ή ατελή, καταστρέφοντας μόνο βλαστικές μορφές των οργανισμών. Διακρίνονται από τα ΑΝΤΙΣΗΠΤΙΚΑ, τα οποία είναι τοπικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα. (Από το Hawley’s Condensed Chemical Dictionary, 11η έκδ.)
Παράγοντες που δρουν συστηματικά για να σκοτώσουν ενήλικα σχιστοσώματα.