CHLORPROTHIXENE
Χλωρπροθειξένιο
Για τη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (π.χ. σχιζοφρένεια) και οξείας μανίας που εμφανίζεται ως μέρος διπολικών διαταραχών.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χλωροπροθιξένιο είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο της κλάσης των θειοξανθενίων. Έχει χαμηλή αντιψυχωσική ισχύ (μισή έως 2/3 της χλωροπρομαζίνης). Η χλωροπροθιξένιο δεν έχει αποδείξει πλήρως αντικαταθλιπτική ή αναλγητική δράση, αλλά έχει αποδείξει αντιεμετική δράση. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία νευρικών, ψυχικών και συναισθηματικών διαταραχών. Η βελτίωση σε αυτές τις καταστάσεις πιστεύεται ότι οφείλεται στην επίδραση του φαρμάκου στις νευρικές οδούς σε συγκεκριμένες περιοχές του εγκεφάλου. Η χλωροπροθιξένιο έχει παρόμοιο προφίλ παρενεργειών με τη χλωροπρομαζίνη, αν και οι αλλεργικές παρενέργειες και η ηπατική βλάβη είναι λιγότερο συχνές.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η χλωροπροθιξένιο μπλοκάρει τους μετασυναπτικούς μεσοlimbic ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο· καταστέλλει την απελευθέρωση υποθαλαμικών και υπόφυσης ορμονών και πιστεύεται ότι καταστέλλει το δικτυωτό σύστημα ενεργοποίησης, επηρεάζοντας έτσι τον βασικό μεταβολισμό, τη θερμοκρασία του σώματος, την εγρήγορση, τον αγγειοκινητικό τόνο και τον έμετο.
…ΑΝΑΜΕΝΕΤΑΙ ΝΑ ΚΑΤΑΣΤΕΛΛΕΙ ΤΟ ΚΝΣ ΣΤΟ ΥΠΟΦΛΟΙΩΔΕΣ ΕΠΙΠΕΔΟ ΤΟΥ ΕΓΚΕΦΑΛΟΥ, ΤΟ ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΟ & ΤΟ ΔΙΚΤΥΩΤΟ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΤΟΥ ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΥ ΣΤΕΛΕΧΟΥΣ.
…/ΕΙΝΑΙ/ ΠΙΟ ΔΡΑΣΤΙΚΟ ΑΠΟ ΤΗ ΧΛΩΡΟΠΡΟΜΑΖΙΝΗ ΣΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΩΝ ΣΤΑΣΙΑΚΩΝ ΑΝΤΑΝΑΚΛΑΣΕΩΝ & ΤΟΥ ΚΙΝΗΤΙΚΟΥ ΣΥΝΤΟΝΙΣΜΟΥ & ΛΙΓΟΤΕΡΟ ΔΡΑΣΤΙΚΟ ΣΤΙΣ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ. Η ΧΛΩΡΟΠΡΟΘΙΞΕΝΙΟ ΔΙΑΘΕΤΕΙ ΗΡΕΜΙΣΤΙΚΕΣ, ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΟΛΥΤΙΚΕΣ, ΥΠΟΘΕΡΜΙΚΕΣ, ΑΝΤΙΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ & ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ.
Τα θειοξανθένια πιστεύεται ότι ωφελούν τις ψυχωσικές καταστάσεις μπλοκάροντας τους μετασυναπτικούς ντοπαμινεργικούς υποδοχείς στον εγκέφαλο. Προκαλούν επίσης μια άλφα-αδρενεργική αποκλειστική δράση και καταστέλλουν την απελευθέρωση των περισσότερων υποθαλαμικών και υπόφυσης ορμονών. Ωστόσο, η συγκέντρωση προλακτίνης αυξάνεται λόγω του αποκλεισμού του ανασταλτικού παράγοντα προλακτίνης (PIF), ο οποίος αναστέλλει την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. /Θειοξανθένια/
Η χλωροπροθιξένιο αναστέλλει επίσης την τριχοειδική ζώνη ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα στο μυελό για να προκαλέσει αντιεμετική δράση, και πιστεύεται επίσης ότι προκαλεί έμμεση μείωση των ερεθισμάτων στο δικτυωτό σύστημα του εγκεφαλικού στελέχους για να προκαλέσει ηρεμιστική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ανεπαρκής βιοδιαθεσιμότητα.
…/ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ/ ΜΕΡΙΚΩΣ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΣ. Μετά από IM χορήγηση, το φάρμακο ασκεί τις επιδράσεις του εντός 10-30 λεπτών. Μεταβολίζεται, πιθανώς στο ήπαρ… ελεύθερη χλωροπροθιξένιο & ο σουλφοξειδικός μεταβολίτης της απεκκρίνονται στα ούρα & τα κόπρανα.
Η τρικυκλική ουσία, χλωροπροθιξένιο, …κατανέμεται εκτενώς στο σώμα & έχει συνολικό όγκο κατανομής στον άνθρωπο που προσεγγίζει τα 1000 L…
Μετά από IV χορήγηση, η φαρμακοκινητική ακολούθησε 2-τμηματικό μοντέλο. …Ο συνολικός όγκος κατανομής ήταν πολύ μεγάλος. Μετά από από του στόματος χορήγηση (15 mg) η βιοδιαθεσιμότητα ήταν χαμηλή, αν και η απορρόφηση της ένωσης από το έντερο φάνηκε να είναι καλή.
Ο μεταβολισμός συνέβαινε ταχύτερα με την αύξηση της ηλικίας από 3-24 εβδομάδες σε αρουραίους. Τα επίπεδα χλωροπροθιξένιο, N-δεμεθυλοχλωροπροθιξένιο & συνολικών αμινών στον εγκέφαλο, το ήπαρ, τους νεφρούς & τους πνεύμονες αρουραίων 3 εβδομάδων ήταν περίπου διπλάσια από αυτά σε αρουραίους 6 εβδομάδων. Η ποσότητα στους οργάνους ήταν υψηλότερη σε θηλυκούς παρά σε αρσενικούς.
Μετά από έγχυση χλωροπροθιξένιο ενδοφλεβίως για 1 ώρα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της χλωροπροθιξένιο ήταν 430 ng/ml, η οποία στη συνέχεια μειώθηκε με τελική ημιζωή αποβολής 25,8 ώρες. Η συνολική κάθαρση του πλάσματος και ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση ήταν 867 ml/min και 1035 L, αντίστοιχα. …Η βιοδιαθεσιμότητα της χλωροπροθιξένιο σε σχέση με το από του στόματος διάλυμα ήταν 56,45% για το επικαλυμμένο δισκίο και 67,7% για την ανάρτηση. Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι έδειξαν ευρείες διακυμάνσεις μεταξύ των υποκειμένων.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Hπατικός
ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΟ ΧΛΩΡΟΠΡΟΘΙΞΕΝΙΟ, Η ΣΟΥΛΦΟΞΕΙΔΙΚΗ ΠΑΡΑΓΩΓΟΣ & N-ΔΕΣΜΕΘΥΛ ΣΟΥΛΦΟΞΕΙΔΙΟ ΕΧΟΥΝ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΘΕΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΥΠΟ ΕΚΑΜΙΑ ΣΚΥΛΩΝ & ΑΡΟΥΡΑΙΩΝ. ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ & ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΩΣΗ ΕΠΙΣΗΣ ΣΥΜΒΑΙΝΟΥΝ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ, ΑΛΛΑ Η ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΣΗ ΑΥΤΩΝ ΤΩΝ ΠΡΟΪΟΝΤΩΝ ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΑЦИΗΣ ΔΕΝ ΕΧΕΙ ΕΠΙΤΕΥΧΘΕΙ.
ΑΠΟΔΙΔΕΙ ΔΕΣΜΕΘΥΛΟΧΛΩΡΟΠΡΟΘΙΞΕΝΙΟ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΠΑΡΑ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΣΕ ΣΚΥΛΟ & ΨΥΧΙΑΤΡΙΚΟ ΑΣΘΕΝΗ ΕΒΡΕΘΗΚΑΝ ΠΟΛΛΑ 3-, 7-, 4-, 6-, & 8-ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΜΕΝΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΑ ΣΤΑ ΟΥΡΑ & ΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ. Η ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΑΚΟΛΟΥΘΗΘΗΚΕ ΑΠΟ ΣΥΖΕΥΞΗ ΜΕ ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΚΟ &/Η ΘΕΙΪΚΟ ΟΞΥ ΓΙΑ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ.
ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΠΟΥ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ ΜΕΣΩ GAVAGE ΣΤΑ 1Temperature of 100 mg/kg ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΤΗΚΕ ΠΙΟ ΓΡΗΓΟΡΑ ΜΕ ΤΗΝ ΑΥΞΗΣΗ ΤΗΣ ΗΛΙΚΙΑΣ ΑΠΟ 3-24 ΕΒΔΟΜΑΔΕΣ.
Hπατικός Ημιζωή: 8 έως 12 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογική Ημιζωή
8 έως 12 ώρες
ΜΕΤΑ ΑΠΟ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗ Η ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΑΚΟΛΟΥΘΗΣΕ 2-ΤΜΗΜΑΤΙΚΟ ΜΟΝΤΕΛΟ. Η Τ/2 ΣΤΗ ΔΕΥΤΕΡΗ ΦΑΣΗ ΤΗΣ ΑΠΟΒΟΛΗΣ ΗΤΑΝ 5-12 ΩΡΕΣ…
Η ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΗ ΟΥΣΙΑ, ΧΛΩΡΟΠΡΟΘΙΞΕΝΙΟ, …ΕΧΕΙ…ΒΙΟΛΟΓΙΚΗ Τ/2 8-12 ΩΡΕΣ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια ηλικιωτών· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμετού και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των ντοπαμινικών υποδοχέων. Οι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette, και για το ρίγος. Ο αποκλεισμός των ντοπαμινικών υποδοχέων σχετίζεται με ΤΟ ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· άνοια ηλικιωτών· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΓΜΑ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμετού και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των ντοπαμινικών υποδοχέων. Οι ντοπαμινικοί ανταγωνιστές έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette, και για το ρίγος. Ο αποκλεισμός των ντοπαμινικών υποδοχέων σχετίζεται με ΤΟ ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.