ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
N05AF03
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
CHLORPROTHIXENE(Χλωρπροθειξένιο)
Ημίσεια ζωή
8-12 ώρες
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης: Το χλωρπροθιξένιο μπλοκάρει τους μετασυναπτικούς μεσο-λιμβικούς ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο· καταστέλλει την απελευθέρωση υποθαλαμικών και υπόφυσης ορμονών και πιστεύεται ότι καταστέλλει το δικτυωτό…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία: Το χλωρπροθιξένιο είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο της κατηγορίας των θειοξανθενίων. Έχει χαμηλή αντιψυχωσική δραστικότητα (μισή έως 2/3 της χλωροπρομαζίνης). Έχει συζητηθεί η ενδογενής αντικαταθλιπτική δράση του χλωρπροθιξενίου, αλλά…
Φαρμακοκινητική
- Απορρόφηση & Βιοδιαθεσιμότητα: Ατελής βιοδιαθεσιμότητα (πτωχή από στόματος βιοδιαθεσιμότητα 56,45% με επικαλυμμένα δισκία και 67,7% με εναιώρημα, παρά την καλή απορρόφηση από το έντερο). Απορροφάται μερικώς από την γαστρεντερική οδό. Μετά από…
Μεταβολισμός
- Κύρια Θέση: Ηπατικός. * Μεταβολίτες & Βιομετασχηματισμός: * Η αναλλοίωτη χλωροπροθιξένη, το σουλφοξειδικό παράγωγο και το N-απομεθυλο-σουλφοξείδιο έχουν ταυτοποιηθεί στα ούρα. * Παράγει απομεθυλοχλωροπροθιξένη. * Υδροξυλίωση (3-, 7-, 4-, 6- και…
Απέκκριση
null
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Χλωρπροθιξένιο: Ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο της κατηγορίας των θειοξανθενίων (τρικυκλικά). Το χλωρπροθιξένιο ασκεί ισχυρές αποκλειστικές επιδράσεις μπλοκάροντας τους υποδοχείς 5-HT2, D1, D2, D3, ισταμίνης H1, μουσκαρινικούς και άλφα1 αδρενεργικούς.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για τη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (π.χ. σχιζοφρένεια) και οξείας μανίας που εμφανίζεται ως μέρος διπολικών διαταραχών.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Φαρμακολογία: Το χλωρπροθιξένιο είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο της κατηγορίας των θειοξανθενίων. Έχει χαμηλή αντιψυχωσική δραστικότητα (μισή έως 2/3 της χλωροπρομαζίνης). Έχει συζητηθεί η ενδογενής αντικαταθλιπτική δράση του χλωρπροθιξενίου, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ακόμα. Ομοίως, δεν είναι σαφές εάν το χλωρπροθιξένιο έχει γνήσιες αναλγητικές δράσεις. Υπάρχει αντιεμετική δράση, όπως με τα περισσότερα αντιψυχωσικά. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία νευρικών, ψυχικών και συναισθηματικών καταστάσεων. Η βελτίωση σε τέτοιες καταστάσεις πιστεύεται ότι προκύπτει από την επίδραση του φαρμάκου στις νευρικές οδούς σε συγκεκριμένες περιοχές του εγκεφάλου. Το χλωρπροθιξένιο έχει ισχυρή κατασταλτική δράση με υψηλή συχνότητα αντιχολινεργικών παρενεργειών. Το χλωρπροθιξένιο σχετίζεται δομικά με τη χλωροπρομαζίνη, με την οποία μοιράζεται κατ’ αρχήν όλες τις παρενέργειες. Αλλεργικές παρενέργειες και ηπατική βλάβη φαίνεται να εμφανίζονται με σημαντικά χαμηλότερη συχνότητα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης: Το χλωρπροθιξένιο μπλοκάρει τους μετασυναπτικούς μεσο-λιμβικούς ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο· καταστέλλει την απελευθέρωση υποθαλαμικών και υπόφυσης ορμονών και πιστεύεται ότι καταστέλλει το δικτυωτό ενεργοποιητικό σύστημα, επηρεάζοντας έτσι τον βασικό μεταβολισμό, τη θερμοκρασία σώματος, την εγρήγορση, τον αγγειοκινητικό τόνο και τον έμετο.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Απορρόφηση: Ατελής βιοδιαθεσιμότητα.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
Χρόνος Ημιζωής: 8 έως 12 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
null
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
null
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
DrugBank
Volume of distribution
null
DrugBank
Clearance
expand_more
DrugBank
Clearance
null
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Τοξικότητα: Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν δυσκολία στην αναπνοή (σοβαρή), ζάλη (σοβαρή), υπνηλία (σοβαρή), τρόμο μυών, τινάγματα, ακαμψία ή ακούσιες κινήσεις (σοβαρές), μικρές κόρες ματιών, ασυνήθιστη διέγερση και ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία (σοβαρή).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Η χλωροπροθιξένη (chlorprothixene) είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο της τάξης των θειοξανθενίων. Έχει χαμηλή αντιψυχωσική ισχύ (από το μισό έως τα 2/3 της χλωροπρομαζίνης). Η χλωροπροθιξένη δεν έχει αποδείξει σαφώς αντικαταθλιπτική ή αναλγητική δράση, αλλά έχει επιδείξει αντιεμετική δράση. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία νευρικών, ψυχικών και συναισθηματικών διαταραχών. Η βελτίωση σε αυτές τις καταστάσεις θεωρείται ότι οφείλεται στην επίδραση του φαρμάκου στις νευρικές οδούς σε συγκεκριμένες περιοχές του εγκεφάλου. Η χλωροπροθιξένη εμφανίζει παρόμοιο προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών με τη χλωροπρομαζίνη, αν και οι αλλεργικές παρενέργειες και η ηπατική βλάβη είναι λιγότερο συχνές.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Η χλωροπροθιξένη αποκλείει τους μετασυναπτικούς μεσολοβιακούς ντοπαμίνεργικούς υποδοχείς D1 και D2 στον εγκέφαλο· καταστέλλει την απελευθέρωση υποθαλαμικών και υποφυσιακών ορμονών και πιστεύεται ότι καταστέλλει το δικτυωτό ενεργοποιό σύστημα, επηρεάζοντας έτσι τον βασικό μεταβολισμό, τη θερμοκρασία του σώματος, την εγρήγορση, τον αγγειοκινητικό τόνο και τον έμετο.
- Επιδράσεις στο ΚΝΣ: Καταστέλλει το ΚΝΣ στο υποφλοιώδες επίπεδο του εγκεφάλου, στον μέσο εγκέφαλο και στο δικτυωτό σχηματισμό του στελέχους του εγκεφάλου.
- Φαρμακολογικό Προφίλ: Διαθέτει κατασταλτικές, αδρενολυτικές, υποθερμικές, αντιχολινεργικές και αντιεμετικές ιδιότητες. Είναι πιο δραστική από τη χλωροπρομαζίνη στην αναστολή των στατικών αντανακλαστικών και του κινητικού συντονισμού και λιγότερο δραστική όσον αφορά τις αντιισταμινικές επιδράσεις.
- Ορμονική & Υποδοχική Δράση: Αποκλείει τους μετασυναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο και προκαλεί α-αδρενεργικό αποκλεισμό. Καταστέλλει την απελευθέρωση των περισσότερων υποθαλαμικών και υποφυσιακών ορμονών, αλλά αυξάνει τη συγκέντρωση προλακτίνης λόγω αποκλεισμού του ανασταλτικού παράγοντα προλακτίνης (PIF).
- Αντιεμετική & Κατασταλτική Δράση: Αναστέλλει τη χημειοϋποδοχική ζώνη πυροδότησης του προμήκους (αντιεμετική δράση) και θεωρείται ότι προκαλεί έμμεση μείωση των ερεθισμάτων στο δικτυωτό σύστημα του στελέχους του εγκεφάλου (κατασταλτική δράση).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
- Απορρόφηση & Βιοδιαθεσιμότητα: Ατελής βιοδιαθεσιμότητα (πτωχή από στόματος βιοδιαθεσιμότητα 56,45% με επικαλυμμένα δισκία και 67,7% με εναιώρημα, παρά την καλή απορρόφηση από το έντερο). Απορροφάται μερικώς από την γαστρεντερική οδό. Μετά από ενδομυϊκή (IM) χορήγηση, η δράση εκδηλώνεται εντός 10–30 λεπτών.
- Κατανομή: Ευρέως κατανεμημένη στο σώμα με συνολικό όγκο κατανομής (Vd) σε σταθερή κατάσταση που προσεγγίζει τα 1000–1035 L. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας, η μέγιστη συγκέντρωση στο όρος (Cmax) ήταν 430 ng/mL.
- Φαρμακοκινητική: Ακολουθεί μοντέλο 2 διαμερισμάτων μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η συνολική κάθαρση ορού ανέρχεται σε 867 mL/min. Παρατηρήθηκαν μεγάλες διακυμάνσεις στις παραμέτρους μεταξύ των ατόμων.
- Μεταβολισμός & Έκκριση: Μεταβολίζεται πιθανώς στο ήπαρ. Η ελεύθερη χλωροπροθιξένη και ο σουλφοξειδικός μεταβολίτης της απεκκρίνονται στα ούρα και τα κόπρανα. Ο μεταβολισμός ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία και το φύλο σε ζωικά μοντέλα (επίμυες). Ο τελικός χρόνος ημιζωής απέκκρισης μετά από IV έγχυση ήταν 25,8 ώρες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
- Κύρια Θέση: Ηπατικός.
- Μεταβολίτες & Βιομετασχηματισμός:
- Η αναλλοίωτη χλωροπροθιξένη, το σουλφοξειδικό παράγωγο και το N-απομεθυλο-σουλφοξείδιο έχουν ταυτοποιηθεί στα ούρα.
- Παράγει απομεθυλοχλωροπροθιξένη.
- Υδροξυλίωση (3-, 7-, 4-, 6- και 8-υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες) ακολουθούμενη από σύζευξη με γλυκουρονικό ή/και θειικό οξύ για απέκκριση στα ούρα και τα κόπρανα.
- Εξαρτώμενος από την Ηλικία Μεταβολισμός: Σε μελέτες σε ζώα (επίμυες), ο μεταβολισμός ήταν ταχύτερος με την αύξηση της ηλικίας από 3 έως 24 εβδομάδες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
- Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής: 8 έως 12 ώρες.
- Δεύτερη Φάση Απέκκρισης: t1/2 στη δεύτερη φάση εξάλειψης είναι 5 έως 12 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (μοντέλο 2 διαμερισμάτων).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
- Αντιψυχωσικοί Παράγοντες: Παράγοντες που ελέγχουν τη διεγερτική ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη σχιζοφρένεια, τη γεροντική άνοια, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση ή έμφραγμα του μυοκαρδίου κ.ά. Συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
- Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης: Φάρμακα που συνδέονται με τους υποδοχείς ντοπαμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών, ως αντιεμετικά, στο σύνδρομο Tourette και στον λόξυγκα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
CID
667467
Μοριακός τύπος
C18H18ClNS
Μοριακό βάρος
315.9
IUPAC
(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
InChIKey
WSPOMRSOLSGNFJ-AUWJEWJLSA-N
Κατάταξη MeSH
- Αντιψυχωσικοί Παράγοντες: Παράγοντες που ελέγχουν τη διεγερτική ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη σχιζοφρένεια, τη γεροντική άνοια, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση ή έμφραγμα του μυοκαρδίου κ.ά. Συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά έναντι της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
- Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης: Φάρμακα που συνδέονται με τους υποδοχείς ντοπαμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή εξωγενών αγωνιστών. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών, ως αντιεμετικά, στο σύνδρομο Tourette και στον λόξυγκα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο.