Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D01AE14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CICLOPIROX

Κυκλοπιροξολαμίνη

### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιπά αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση, κωδικός ATC: D01AE14.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Τοπική
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, το βράδυ πριν από την κατάκλιση
Δόση έναρξης:
Μία λεπτή στρώση μία φορά ημερησίως
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
  • Ειδικές ομάδες πληθυσμού
    Δεν απαιτείται διαφοροποίηση της δοσολογίας καθώς πρόκειται για τοπική θεραπεία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην κυκλοπιροξολαμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Ανεπαρκής εμπειρία
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ορισμός ήπιας έως μέτριας ονυχομυκητίασης
    Ορίζεται ως προσβολή της επιφάνειας του νυχιού έως 75%, προσβολή έως 5 νυχιών, χωρίς συμμετοχή της μήτρας/μηνίσκου του νυχιού
  • Βαριά ονυχομυκητίαση και προδιαθεσικοί παράγοντες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη και διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Θα πρέπει να εξετάζεται η προσθήκη συστηματικής θεραπείας
  • Παράγοντες που επηρεάζουν τα αποτελέσματα της θεραπείας
    Διάρκεια της νόσου, έκταση της λοίμωξης και πάχυνση του νυχιού (> 2 mm ή παρουσία υπολειμμάτων κερατίνης) μπορεί να επηρεάσουν
  • Ευαισθητοποίηση
    Η θεραπευτική αγωγή θα πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει κατάλληλη θεραπεία
  • Ιατρική συμβουλή πριν τη θεραπεία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό διαβήτη, ανοσολογικών διαταραχών, περιφερικής αγγειακής νόσου, τραυματισμού, επώδυνων ή σοβαρά κατεστραμμένων νυχιών, δερματικών παθήσεων (όπως ψωρίαση ή άλλες χρόνιες δερματοπάθειες), οιδήματος, αναπνευστικών διαταραχών (σύνδρομο κίτρινων ονύχων)
    Θα πρέπει να αναζητούν ιατρική συμβουλή πριν από την έναρξη της θεραπείας
  • Κίνδυνος αφαίρεσης του νυχιού
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ινσουλινοεξαρτώμενου σακχαρώδη διαβήτη ή διαβητικής νευροπάθειας
    Ο κίνδυνος αφαίρεσης του αποκολλημένου, πάσχοντος νυχιού από τον επαγγελματία υγείας ή κατά τη διάρκεια του καθαρισμού από τον ασθενή θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη
  • Επαφή με μάτια και βλεννογόνους
    Αποφύγετε την επαφή με τα μάτια και τους βλεννογόνους
  • Εξωτερική χρήση
    Το Κυκλοπιροξολαμίνη 80 mg/g φαρμακευτικό βερνίκι νυχιών προορίζεται μόνο για εξωτερική χρήση
  • Χρήση άλλων προϊόντων νυχιών
    Μην χρησιμοποιείτε βερνίκι νυχιών ή άλλα καλλυντικά προϊόντα στα υπό θεραπεία νύχια
  • Κητοστεατυλική αλκοόλη
    Μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις, όπως ερεθιστική δερματίτιδα εξ επαφής
  • Φύλαξη και ευφλεκτότητα
    Η φιάλη θα πρέπει να πωματίζεται όταν δεν χρησιμοποιείται. Το προϊόν είναι εύφλεκτο. Κρατήστε μακριά από θερμότητα και γυμνή φλόγα
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Ωστόσο, μετά την εφαρμογή, σύμφωνα με τις συστάσεις, η βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοπιροξολαμίνης είναι κάτω του 2%, ποσοστό που θεωρείται αμελητέο, επομένως δεν προβλέπεται καμία αλληλεπίδραση σε συστηματικό επίπεδο.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Ερύθημα
  • Αίσθημα καύσου
Γενικές
  • Απολέπιση
  • Κνησμός στη θέση εφαρμογής
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα καύσου
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απολέπιση
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνησμός στη θέση εφαρμογής
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση εγκύων γυναικών για την κυκλοπιροξολαμίνη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου/κυήματος και/ή τη γέννηση. Ωστόσο, δεν διατίθενται επαρκή δεδομένα για πιθανές μακροχρόνιες επιδράσεις στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Καθώς η συστηματική έκθεση στην κυκλοπιροξολαμίνη είναι αμελητέα, μπορεί να εξετασθεί η χρήση του βερνικιού νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εφόσον κρίνεται απαραίτητο.
  • Γαλουχία
    Ασφαλές
    Δεν είναι γνωστό εάν η κυκλοπιροξολαμίνη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, αλλά σε θεραπευτικές δόσεις του βερνικιού νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη δεν αναμένονται επιδράσεις στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες γονιμότητας στον άνθρωπο. Παρατηρήθηκε μειωμένος δείκτης γονιμότητας σε επίμυες μετά την από του στόματος χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αυτά τα δεδομένα από ζώα έχουν αμελητέα κλινική σημασία, λόγω της χαμηλής συστηματικής έκθεσης στην κυκλοπιροξολαμίνη μετά από θεραπευτική αγωγή με Κυκλοπιροξολαμίνη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιπά αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση, κωδικός ATC: D01AE14.

Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη είναι μια πρωτότυπη, κατοχυρωμένη με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας φαρμακοτεχνική μορφή κυκλοπιροξολαμίνης με βάση την υδροξυπροπυλική χιτοζάνη για τη μεταφορά του δραστικού συστατικού στα νύχια.

Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη έχει τοπική, αντιμυκητιασική δράση. Το δραστικό συστατικό είναι η κυκλοπιροξολαμίνη (παράγωγο της πυριδόνης). In vitro, η κυκλοπιροξολαμίνη έχει επιδείξει μυκητοκτόνο και μυκητοστατική δράση, καθώς και σποροκτόνο δράση. Η κυκλοπιροξολαμίνη είναι δραστική σε ένα ευρύ φάσμα δερματόφυτων, ζυμομυκήτων, νηματοειδών μυκήτων (υφομυκήτων) και άλλων μυκήτων. Για τα περισσότερα δερματόφυτα (Τριχόφυτα, Μικρόσπορα, Επιδερμόφυτα) και ζυμομύκητες (Candida albicans, άλλα είδη Candida) η Ελάχιστη Ανασταλτική Πυκνότητα (ΜΙC) εμπίπτει εντός του εύρους των 0,9 ως 3,9 μg/ml.

Πίνακας ευαισθησίας (στελέχη σχετικά με την ασθένεια)

Δερματόφυτα Trichophyton rubrum
Trichophyton mentagrophytes
Trichophyton spp
Microsporum canis
Epidermophyton floccosum
Ζυμομύκητες Candida albicans
Candida parapsilosis
Νηματοειδείς μύκητες (υφομύκητες) Scopulariopsis brevicaulis
Aspergillus spp
Fusarium solani

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη έχει διερευνηθεί σε μία μακροχρόνια κλινική μελέτη σε 467 ασθενείς με ονυχομυκητίαση, έναντι εικονικού φαρμάκου και μιας εμπορικά διαθέσιμης φαρμακοτεχνικής μορφής βερνικιού νυχιών κυκλοπιροξολαμίνης 8%. Όλες οι θεραπείες εφαρμόζονταν στα προσβεβλημένα νύχια σε καθημερινή βάση για 48 εβδομάδες. Οι ασθενείς υποβλήθηκαν σε παρακολούθηση για μια επιπρόσθετη περίοδο 12 εβδομάδων. Όλες οι αξιολογήσεις αποτελεσματικότητας διενεργήθηκαν στο νύχι-στόχο του μεγάλου δακτύλου των ποδιών.

Πίνακας αποτελεσμάτων κατά τη λήξη της περιόδου παρακολούθησης (εβδομάδα 60)

Τελικό σημείο Βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη Εικονικό φάρμακο Προϊόν αναφοράς
πλήρης «ίαση» * 12,7% 1,3% 5,8%
«ανταποκριθέντες» # 28,7% 14,7% 17,3%
«βελτίωση» § 46,5% 34,7% 39,7%
Μείωση του πάσχοντος νυχιού ¥ 36,3% 16,2% 21,8%
  • αρνητικοποίηση της μικροσκόπησης με KOH και της καλλιέργειας του μύκητα, και 100% υγιές νύχι του μεγάλου δακτύλου των ποδιών

αρνητικοποίηση της μικροσκόπησης με KOH και της καλλιέργειας του μύκητα, και μείωση της πάσχουσας περιοχής του νυχιού σε ≤ 10% (συμπεριλαμβανομένου του μηδενός) της συνολικής, όπως εκτιμήθηκε από τον τυφλοποιημένο αξιολογητή

§ ασθενείς με τουλάχιστον 20% μείωση της πάσχουσας περιοχής, όπως εκτιμήθηκε από τον τυφλοποιημένο αξιολογητή, κατά τη λήξη της θεραπείας σε σχέση με την έναρξη και αρνητικοποίηση KOH και καλλιέργειας ¥ Μείωση της πάσχουσας περιοχής σε ≤ 10% της συνολικής, όπως εκτιμήθηκε από τον τυφλοποιημένο αξιολογητή

Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη επέδειξε καλύτερη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και το βερνίκι νυχιών αναφοράς με κυκλοπιροξολαμίνη. Καλύτερη επίδραση κατεδείχθη στο πρωτεύον τελικό σημείο που αφορούσε στο ποσοστό «ίασης», το οποίο ήταν υψηλότερο κατά 119% από το προϊόν αναφοράς (στατιστικά σημαντικό, p < 0,05), και στο βασικό δευτερεύον τελικό σημείο που αφορούσε στο ποσοστό «ανταποκριθέντων», το οποίο ήταν 66% υψηλότερο (στατιστικά σημαντικό, p < 0,05).

Στην κλινική μελέτη δεν καταγράφηκαν σχετιζόμενα με το φάρμακο συστηματικά ανεπιθύμητα συμβάντα. Η ανεκτικότητα στην περιοχή εφαρμογής ελεγχόταν σε συνεχή βάση κατά την περίοδο της θεραπείας. Τα ποσοστά των καταγεγραμμένων σημείων και συμπτωμάτων ήταν 2,8% και 7,8%, αντίστοιχα, στην ομάδα του Κυκλοπιροξολαμίνη, 8,6% και 16% στην ομάδα του προϊόντος αναφοράς και 7,2% και 12,4% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Το συχνότερα καταγεγραμμένο σημείο ήταν το ερύθημα (2,8%, στην ομάδα του Κυκλοπιροξολαμίνη και 8,6% στην ομάδα του προϊόντος αναφοράς). Το συχνότερο σύμπτωμα ήταν το αίσθημα καύσου (2,8% στην ομάδα του Κυκλοπιροξολαμίνη και 10,7% στην ομάδα του προϊόντος αναφοράς).

Διεξήχθη μια δεύτερη τυχαιοποιημένη μακροχρόνια κλινική μελέτη σε 137 ασθενείς με ονυχομυκητίαση. Ήταν μια τυχαιοποιημένη μελέτη δύο σκελών, διάρκειας 48 εβδομάδων, σύγκρισης του βερνικιού νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη, εφαρμοζόμενου μία φορά ημερησίως, με μια διατιθέμενη στην αγορά φαρμακοτεχνική μορφή βερνικιού νυχιών αμορολφίνης 5% σε ακρυλική βάση, χορηγούμενη δύο φορές την εβδομάδα.

Όλες οι μεταβλητές αποτελεσματικότητας (τελικά σημεία της μελέτης) αξιολογήθηκαν σε ένα νύχι-στόχο του μεγάλου δακτύλου των ποδιών. Η μελέτη πέτυχε τον πρωτεύοντα στόχο της, δηλ. το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη, μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, ήταν μη κατώτερο της αμορολφίνης 5% όσον αφορά στην αρνητικοποίηση της καλλιέργειας: αρνητικοποίηση της καλλιέργειας σε ποσοστό 78,3% για το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη έναντι 64,7% για το βερνίκι νυχιών αμορολφίνης 5%, σημαίνει μια διαφορά της τάξεως του 13,6% μεταξύ των θεραπειών (95% διάστημα εμπιστοσύνης [-1,4, 28,5]).

Την εβδομάδα 48 τα ποσοστά πλήρους ίασης, επιτυχίας της θεραπείας/ανταπόκρισης και μυκητολογικής ίασης στην ομάδα του Κυκλοπιροξολαμίνη ήταν σταθερά υψηλότερα σε σχέση με την ομάδα αναφοράς:

Πίνακας: αποτελέσματα μετά τη λήξη της θεραπείας (εβδομάδα 48)

Τελικά σημεία Βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη Βερνίκι νυχιών 5% αμορολφίνης Διαφορά (%) 95% διάστημα εμπιστοσύνης για τη διαφορά
Ποσοστό πλήρους ίασης * 35,0% 11,7% 23,3** 8,8, 37,9
Επιτυχία της θεραπείας # 58,3% 26,7% 31,7** 14,9, 48,4
Μυκητολογική ίαση $ 100% 81,7% 18,3** 8,5, 28,1
  • αρνητικοποίηση της μικροσκόπησης με KOH και της καλλιέργειας του μύκητα, και 100% υγιές νύχι του μεγάλου δακτύλου των ποδιών, όπως εκτιμήθηκε από τον τυφλοποιημένο αξιολογητή

αρνητικοποίηση της μικροσκόπησης με KOH και της καλλιέργειας του μύκητα, και μείωση της πάσχουσας περιοχής του νυχιού σε ≤ 10% (συμπεριλαμβανομένου του μηδενός) της συνολικής, όπως εκτιμήθηκε από τον τυφλοποιημένο αξιολογητή

$ αρνητικοποίηση της μικροσκόπησης με KOH και της καλλιέργειας του μύκητα ** p < 0,001

Και σε αυτή την κλινική μελέτη δεν καταγράφηκαν σχετιζόμενα με το φάρμακο συστηματικά ανεπιθύμητα συμβάντα. Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη ήταν καλά ανεκτό όσον αφορά στις τοπικές και γενικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Σημεία ερεθισμού παρατηρήθηκαν μόνο στο 2,06% της ομάδας του βερνικιού νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη στο περιβάλλον δέρμα των υπό θεραπεία νυχιών.

Φαρμακοκινητική

Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη έχει επιδείξει καλές ιδιότητες διείσδυσης μέσω της κερατίνης. Επιτυγχάνοντας μυκητοκτόνες συγκεντρώσεις στη θέση της λοίμωξης, η δραστική ουσία οδηγεί σε μη αναστρέψιμη σύνδεση με το κυτταρικό τοίχωμα του μύκητα, γεγονός που προκαλεί αναστολή της πρόσληψης συστατικών που είναι απαραίτητα για την κυτταρική σύνθεση και την αναπνευστική αλυσίδα.

Μία πολύ μικρή ποσότητα κυκλοπιροξολαμίνης απορροφάται συστηματικά (< 2% της εφαρμοσμένης δόσης) και τα επίπεδα στο αίμα σε μια μακροχρόνια μελέτη ήταν 0,904 ng/ml (n=163) και 1,114 ng/ml (n=149) μετά από 6 και 12 μήνες θεραπείας, αντίστοιχα. Αυτό δείχνει ότι το φάρμακο ασκεί τη δράση του κυρίως σε τοπικό επίπεδο και ο κίνδυνος πιθανής επίδρασης στις φυσιολογικές λειτουργίες του σώματος είναι αμελητέος.

Μηχανισμός δράσης
Τρόπος Δράσης Σε αντίθεση με τα αντιμυκητιακά όπως η ιτρακοναζόλη και η τερμπιναφίνη, τα οποία επηρεάζουν τη σύνθεση στερολών, η Σικλοπιρόξ πιστεύεται ότι δρα μέσω της χηλικοποίησης πολυδύναμων μεταλλικών κατιόντων, όπως Fe3+ και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιπά αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση, κωδικός ATC: D01AE14. Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη είναι μια πρωτότυπη, κατοχυρωμένη με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας φαρμακοτεχνική μορφή κυκλοπιροξολαμίνης…

Φαρμακοκινητική
Το βερνίκι νυχιών Κυκλοπιροξολαμίνη έχει επιδείξει καλές ιδιότητες διείσδυσης μέσω της κερατίνης. Επιτυγχάνοντας μυκητοκτόνες συγκεντρώσεις στη θέση της λοίμωξης, η δραστική ουσία οδηγεί σε μη αναστρέψιμη σύνδεση με το κυτταρικό τοίχωμα του μύκητα, γεγονός…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η γλυκουρονιδίωση είναι η κύρια μεταβολική οδός της σιλοπιρόξ. Οδός Απέκκρισης: Το μεγαλύτερο μέρος της ένωσης απεκκρίνεται είτε αμετάβλητο είτε ως γλυκουρονίδιο. Μετά από από του στόματος χορήγηση 10 mg ραδιοσημασμένου φαρμάκου…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η Σικλοπιρόξ (ciclopirox) (γνωστή και ως Loprox®, Penlac® και Stieprox®) είναι ένας συνθετικός αντιμυκητιακός παράγοντας για τοπική δερματολογική χρήση. [Wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Χρησιμοποιείται ως τοπική θεραπεία σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς με ήπια έως μέτρια ονυχομυκητίαση των νυχιών των χεριών και των ποδιών χωρίς προσβολή της μηνοειδούς χώρας, λόγω Trichophyton rubrum.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η Σικλοπιρόξ είναι ένα αντιμυκητιακό φάρμακο ευρέος φάσματος που έχει επίσης αντιβακτηριακές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ο κύριος τρόπος δράσης της πιστεύεται ότι είναι η υψηλή της συγγένεια για τρισθενή κατιόντα, τα οποία αναστέλλουν απαραίτητους συμπαράγοντες σε ένζυμα. Η Σικλοπιρόξ εμφανίζει είτε μυκητοστατική είτε μυκητοκτόνο δράση in vitro έναντι ενός ευρέος φάσματος μυκητιασκών οργανισμών, όπως δερματόφυτα, ζύμες, διμορφικά μυκητιασικά είδη, ευμυκίδια και ακτινομυκίδια. Εκτός από το ευρύ φάσμα δράσης της, η Σικλοπιρόξ ασκεί επίσης αντιβακτηριακή δράση έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Επιπλέον, οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της Σικλοπιρόξ έχουν τεκμηριωθεί σε ανθρώπινα πολυμορφοπύρηνα κύτταρα, όπου η Σικλοπιρόξ έχει αναστείλει τη σύνθεση προσταγλανδινών και λευκοτριενίων. Η Σικλοπιρόξ μπορεί επίσης να ασκήσει τις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της αναστέλλοντας το σχηματισμό 5-λιποξυγενάσης και κυκλοοξυγενάσης.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Τρόπος Δράσης

Σε αντίθεση με τα αντιμυκητιακά όπως η ιτρακοναζόλη και η τερμπιναφίνη, τα οποία επηρεάζουν τη σύνθεση στερολών, η Σικλοπιρόξ πιστεύεται ότι δρα μέσω της χηλικοποίησης πολυδύναμων μεταλλικών κατιόντων, όπως Fe3+ και Al3+. Αυτά τα κατιόντα αναστέλλουν πολλά ένζυμα, συμπεριλαμβανομένων των κυτοχρωμάτων, διαταράσσοντας έτσι τις κυτταρικές δραστηριότητες, όπως οι διαδικασίες μεταφοράς ηλεκτρονίων στα μιτοχόνδρια και η παραγωγή ενέργειας. Η Σικλοπιρόξ φαίνεται επίσης να τροποποιεί την κυτταρική μεμβράνη των μυκήτων, οδηγώντας σε αποδιοργάνωση των εσωτερικών δομών. Η αντιφλεγμονώδης δράση της Σικλοπιρόξ οφείλεται πιθανότατα στην αναστολή της 5-λιποξυγενάσης και της κυκλοοξυγενάσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Η μέση απορρόφηση της σικλοπιρόξ μετά από εφαρμογή στα νύχια και των είκοσι δακτύλων και στο παρακείμενο δέρμα 5 χιλιοστών, μία φορά την ημέρα για 6 μήνες σε ασθενείς με δερματοφυτικές ονυχομυκητιάσεις, ήταν μικρότερη από 5% της χορηγούμενης δόσης. Η σικλοπιρόξ ολαμίνη διεισδύει επίσης στα μαλλιά και μέσω της επιδερμίδας και των τριχοθυλακίων στους σμηγδογόνους αδένες και στο χόριο.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1.7 ώρες για διάλυμα 1% τοπικής χρήσης.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με πρωτεΐνες είναι 94-97% μετά από τοπική χορήγηση.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Το μεγαλύτερο μέρος της ένωσης απεκκρίνεται είτε αμετάβλητο είτε ως γλυκουρονικό συζυγές. Μετά από από του στόματος χορήγηση 10 mg ραδιοσημασμένης ουσίας (14C-ciclopirox) σε υγιείς εθελοντές, περίπου το 96% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε νεφρικά εντός 12 ωρών από τη χορήγηση. Το ενενήντα τέσσερα τοις εκατό (94%) της απεκκρινόμενης νεφρικά ραδιενέργειας ήταν με τη μορφή γλυκουρονιδίων.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Η από του στόματος LD50 σε αρουραίο είναι >10 ml/kg. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία και πονοκέφαλο.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

94-97%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

<5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 8 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2749
Μοριακός τύπος
C12H17NO2
Μοριακό βάρος
207.27
IUPAC
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2-one
InChIKey
SCKYRAXSEDYPSA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.