CISAPRIDE
Σισαπρίδη
Για τη συμπτωματική αντιμετώπιση ενηλίκων ασθενών με νυχτερινή καούρα λόγω γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Το cisapride δρα μέσω της διέγερσης των υποδοχέων 5-HT4 της σεροτονίνης, αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης στο εντερικό νευρικό σύστημα (ειδικά στο μυεντερικό πλέγμα). - Το αποτέλεσμα είναι αυξημένος τόνος και πλάτος γαστρικών συσπάσεων, χαλάρωση…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Το cisapride είναι παρασυμπαθημικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής των υποδοχέων 5-HT4 της σεροτονίνης. Η διέγερση των σεροτονινεργικών υποδοχέων αυξάνει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης στο εντερικό νευρικό σύστημα (ειδικά στο μυεντερικό πλέγμα). - Το…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Το cisapride είναι παρασυμπαθημικό φάρμακο που δρα ως αγωνιστής των υποδοχέων 5-HT4 της σεροτονίνης. Η διέγερση των σεροτονινεργικών υποδοχέων αυξάνει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης στο εντερικό νευρικό σύστημα (ειδικά στο μυεντερικό πλέγμα).
- Το cisapride διεγείρει την κινητικότητα του άνω γαστρεντερικού σωλήνα χωρίς να διεγείρει γαστρικές, χοληδόχες ή παγκρεατικές εκκρίσεις.
- Το cisapride αυξάνει τον τόνο και το πλάτος των γαστρικών συσπάσεων (ιδίως του αντρικού/αντρου), χαλαρώνει τον πυλωρικό σφιγκτήρα και τον βολβό του δωδεκαδακτύλου, και αυξάνει την περισταλτικότητα του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, με αποτέλεσμα την επιταχυνόμενη γαστρική κένωση και εντερική μετακίνηση.
- Αυξάνει τον τόνο σε ανάπαυση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα (LES).
- Έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην κινητικότητα του παχέος εντέρου ή της χοληδόχου κύστης.
- Το cisapride δεν διεγείρει μουσκαρινικούς ή νικοτινικούς υποδοχείς, ούτε αναστέλλει τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Το cisapride δρα μέσω της διέγερσης των υποδοχέων 5-HT4 της σεροτονίνης, αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης στο εντερικό νευρικό σύστημα (ειδικά στο μυεντερικό πλέγμα).
- Το αποτέλεσμα είναι αυξημένος τόνος και πλάτος γαστρικών συσπάσεων, χαλάρωση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του βολβού του δωδεκαδακτύλου, καθώς και αυξημένη περισταλτικότητα του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, με επιταχυνόμενη γαστρική κένωση και εντερική μετακίνηση.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Το cisapride απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 35-40%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η cisapride είναι ένας παρασυμπαθητομιμητικός παράγοντας που δρα ως αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT4. Κατά την ενεργοποίηση της οδού σηματοδότησης του υποδοχέα, η cisapride προάγει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών ακετυλοχολίνης στο εντερικό νευρικό σύστημα. Η cisapride διεγείρει την κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα χωρίς να διεγείρει τη γαστρική, χολική ή παγκρεατική έκκριση. Η cisapride αυξάνει τον τόνο και το πλάτος των γαστρικών συσπάσεων (ιδιαίτερα της άντρου), χαλαρώνει τον πυλωρικό σφιγκτήρα και το δωδεκαδακτυλικό βολβό, και αυξάνει την περισταλτικότητα του δωδεκαδακτύλου και του νήστιδος, με αποτέλεσμα την επιτάχυνση της γαστρικής κένωσης και της εντερικής διάβασης. Αυξάνει τον τόνο ηρεμίας του κάτω οισοφαγικού σφιγκτήρα. Έχει μικρή, αν υπάρχει, επίδραση στην κινητικότητα του παχέος εντέρου ή της χοληδόχου κύστης. Η cisapride δεν προκαλεί διέγερση των μουσκαρινικών ή νικοτινικών υποδοχέων, ούτε αναστέλλει τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η cisapride δρα μέσω της διέγερσης των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT4, η οποία αυξάνει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης στο εντερικό νευρικό σύστημα (συγκεκριμένα στο μυεντερικό πλέγμα). Αυτό οδηγεί σε αυξημένο τόνο και πλάτος των γαστρικών συσπάσεων (ιδιαίτερα της άντρου), χαλάρωση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού, και αυξημένη περισταλτικότητα του δωδεκαδακτύλου και του νήστιδος, με αποτέλεσμα την επιτάχυνση της γαστρικής κένωσης και της εντερικής διάβασης.
Η cisapride ασκεί την επίδρασή της αυξάνοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης από τις μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις του μυεντερικού πλέγματος. Αυτή η απελευθέρωση ακετυλοχολίνης αυξάνει την οισοφαγική δραστηριότητα και τον τόνο του οισοφαγικού σφιγκτήρα, βελτιώνοντας έτσι την οισοφαγική κάθαρση και μειώνοντας την παλινδρόμηση γαστρικού περιεχομένου και την κένωση του δωδεκαδακτύλου ως αποτέλεσμα της αυξημένης γαστρικής και δωδεκαδακτυλικής συσταλτικότητας και του συντονισμού άντρου-δωδεκαδακτύλου. Η δωδεκαδακτυλογαστρική παλινδρόμηση μειώνεται επίσης. Η cisapride βελτιώνει τη διάβαση τόσο στο λεπτό όσο και στο παχύ έντερο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η cisapride απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 35-40%.
Η πλακουντιακή μεταφορά της cisapride, ενός νέου προκινητικού παράγοντα, μελετήθηκε σε μοντέλο προβάτου. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της cisapride μελετήθηκαν στο αρνί, στο κυοφορούν πρόβατο και στο έμβρυο με τη λήψη δειγμάτων αίματος από χρονίως εμφυτευμένους αρτηριακούς καθετήρες. Συγκρίσιμες φαρμακοκινητικές παράμετροι βρέθηκαν στο αρνί και στο ενήλικο πρόβατο: χρόνος ημίσειας ζωής, 1,39-1,83 ώρες· συνολική κάθαρση πλάσματος, 1998-2160 ml/kg/ώρα· AUC, 92,6-100,1 ng.hr/ml. Οι συγκεντρώσεις cisapride στο πλάσμα μετά από συνεχή έγχυση προβλέφθηκαν σωστά με βάση τις παραμέτρους που ελήφθησαν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση bolus. Υπήρξε μητρο-εμβρυική μεταφορά cisapride μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση bolus στη μητέρα. Η cisapride διέσχισε τον πλακούντα εντός 5 λεπτών και εξισορροπήθηκε με το μητρικό πλάσμα εντός 20 έως 30 λεπτών μετά τη χορήγηση. Ο μέσος λόγος συγκέντρωσης εμβρύου προς μητέρα στο πλάσμα ήταν 0,71. Το αμνιακό υγρό περιείχε επίσης μετρήσιμες ποσότητες cisapride. Η πρωτεϊνική πρόσδεση της cisapride στο μητρικό και εμβρυικό πλάσμα είναι 89,0% και 88,4%, αντίστοιχα· το ελεύθερο κλάσμα είναι 4 φορές μεγαλύτερο από ό,τι στους ανθρώπους. Η cisapride διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό του προβάτου. Ο πλακούντας του προβάτου είναι λιγότερο διαπερατός από τον ανθρώπινο πλακούντα, αλλά το υψηλότερο ελεύθερο κλάσμα της cisapride διευκολύνει την πλακουντιακή μεταφορά.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Πρόσδεση
97,5%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Εκτενώς μεταβολίζεται μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4.
IPA COPYRIGHT: ASHP Ο μεταβολισμός της cisapride in vitro χρησιμοποιώντας ηπατικά κλάσματα σκύλων, κουνελιών και αρουραίων και οι μεταβολίτες που ταυτοποιήθηκαν με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης και με MS περιγράφονται. Οι κύριες οδοί βιομετασχηματισμού ήταν η οξειδωτική N-απελκυλοποίηση στο άζωτο της πιπεριδίνης και η αρωματική υδροξυλίωση στο φθοροφαινύλιο ή στο τμήμα βενζαμιδίου. ENG 21 nq~n~.
Ηπατικός. Εκτενώς μεταβολίζεται μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
6-12 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων από HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.
Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές των υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΝΗΣΥΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων από HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.
Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές των υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΝΗΣΥΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.