ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D10AX06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLASCOTERONE

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο κλασκοτερόνη ασκεί αντι-ανδρογονική δράση λειτουργώντας ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ανδρογόνων (ARs) που εκφράζονται σε όλο το δέρμα, συμπεριλαμβανομένων των σμηγματογόνων αδένων, των σμηγματοκυττάρων και των κυττάρων της δερματικής θηλής. Η κλασκοτερόνη αναστέλλει τις επιδράσεις της τεστοστερόνης και της διυδροτεστοστερόνης (DHT), οι οποίες είναι ανδρογόνα που συνδέονται με τους ARs και συμβάλλουν στην ανάπτυξη ανδρογονοεξαρτώμενων καταστάσεων όπως η ακμή και η αλωπεκία. In vitro, οι αντι-ανδρογονικές επιδράσεις της κλασκοτερόνης σε ανθρώπινα πρωτογενή σμηγματοκύτταρα παρατηρήθηκαν με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Η κλασκοτερόνη μεσολαβεί επιλεκτική τοπική δράση στοχεύοντας κυρίως τους υποδοχείς ανδρογόνων στον τόπο εφαρμογής. Έχει περιορισμένες συστηματικές επιδράσεις. Σε κλινικές δοκιμές, παρατηρήθηκε καταστολή του άξονα HPA ως επίπεδο κορτιζόλης στον ορό 30 λεπτά μετά από διέγερση ≤18 mcg/dL στο 5% των ενήλικων και 9% των εφήβων με ακμή vulgaris μετά από δύο εβδομάδες τοπικής θεραπείας με κλασκοτερόνη. Η λειτουργία του άξονα HPA επέστρεψε στο φυσιολογικό μετά τη διακοπή της θεραπείας με το φάρμακο.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η ακμή είναι μια πολυπαραγοντική δερματική πάθηση που χαρακτηρίζεται από υπερβολική παραγωγή σμήγματος, επιθηλιακή υπερκεράτωση, πολλαπλασιασμό του δερματικού συμβιωτικού βακτηρίου και φλεγμονή. Κυκλοφορούντα και τοπικά συντιθέμενα φυσικά λιγανδοειδή, τεστοστερόνη και διυδροτεστοστερόνη (DHT), αποτελούν αιτιολογικούς παράγοντες τόσο σε άνδρες όσο και σε γυναίκες. Μετά τη σύνδεση της DHT, το σύμπλεγμα DHT-υποδοχέα ανδρογόνων διμερίζεται και μετατοπίζεται στον πυρήνα, όπου προάγει την μεταγραφή γονιδίων που εμπλέκονται στην παθογένεση της ακμής, συμπεριλαμβανομένου του πολλαπλασιασμού και της διαφοροποίησης των σμηγματοκυττάρων, της υπερβολικής παραγωγής σμήγματος και της παραγωγής φλεγμονωδών κυτταροκινών. Η κλασκοτερόνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής στους ARs και ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα στη σύνδεση με τον υποδοχέα, αναστέλλοντας έτσι την κατάντη σηματοδότηση των ARs που προάγουν την ακμή. Η ανδρογενετική αλωπεκία είναι επίσης μια ανδρογονοεξαρτώμενη και άκρως γενετική πάθηση. Η διυδροτεστοστερόνη (DHT) συνδέεται με τους ARs που εκφράζονται στα κύτταρα της δερματικής θηλής (DPC) στο τριχωτό της κεφαλής για να προκαλέσει AR-ρυθμιζόμενη μεταγραφή γονιδίων που συμβάλλουν στην ανδρογενετική αλωπεκία. Αναστέλλοντας την αλληλεπίδραση μεταξύ DHT και aARs, η κλασκοτερόνη αναστέλλει την AR-ρυθμιζόμενη μεταγραφή και τη DHT-προκαλούμενη σύνθεση IL-6.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από τοπική εφαρμογή, η κλασκοτερόνη διεισδύει στο δέρμα στα δερμικά επίπεδα με ελάχιστη συστηματική απορρόφηση. Σε κλινικές δοκιμές, ενήλικοι ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ακμή vulgaris προσώπου έλαβαν τοπική εφαρμογή έξι γραμμαρίων κλασκοτερόνης δύο φορές την ημέρα. Οι σταθερές συγκεντρώσεις του φαρμάκου επιτεύχθηκαν εντός πέντε ημερών. Μετά από δύο εβδομάδες, η μέση ± SD Cmax ήταν 4.5 ± 2.9 ng/mL και η μέση ± SD περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα κατά το διάστημα δοσολογίας (AUCꞇ) ήταν 37.1 ± 22.3 h*ng/mL. Η μέση ± SD μέση συγκέντρωση στο πλάσμα (Cavg) ήταν 3.1 ± 1.9 ng/mL.

Η απέκκριση της κλασκοτερόνης δεν έχει πλήρως χαρακτηριστεί σε ανθρώπους. Μετά από τοπική εφαρμογή, η κλασκοτερόνη υδρολύεται γρήγορα στην επιδερμίδα.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τον όγκο κατανομής.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την κάθαρση της κλασκοτερόνης.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η κλασκοτερόνη δεσμεύεται στο πλάσμα κατά 84% έως 89% in vitro, ανεξαρτήτως των συγκεντρώσεων του φαρμάκου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Σύμφωνα με μελέτες in vitro και κλινικές μελέτες, ο κύριος πιθανός πρωτογενής μεταβολίτης της κλασκοτερόνης είναι η κορτιζολόνη, η οποία είναι ένας ανενεργός μεταβολίτης. Οι συγκεντρώσεις της κορτιζολόνης στο πλάσμα ήταν γενικά κάτω ή κοντά στο κάτω όριο ποσοτικοποίησης (0.5 ng/mL). Παρόλο που η κλασκοτερόνη διεισδύει στο δέρμα, η συστηματική δράση του φαρμάκου είναι περιορισμένη λόγω της ταχείας υδρόλυσης της κλασκοτερόνης στον ανενεργό μεταβολίτη από δερμικές και πλασματικές εστεράσες, δηλαδή καρβοξυλεστέρασες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής της κλασκοτερόνης.

MeSH classification

expand_more

XN7MM8XG2M

CLASCOTERONE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων

Η κλασκοτερόνη είναι ένας Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης της κλασκοτερόνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ανδρογόνων.

CLASCOTERONE

Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων [MoA]; Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων [EPC]

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

XN7MM8XG2M

CLASCOTERONE

Mechanisms of Action [MoA] - Androgen Receptor Antagonists

Established Pharmacologic Class [EPC] - Androgen Receptor Inhibitor

Clascoterone is an Androgen Receptor Inhibitor. The mechanism of action of clascoterone is as an Androgen Receptor Antagonist.

CLASCOTERONE

Androgen Receptor Antagonists [MoA]; Androgen Receptor Inhibitor [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

84%-89%

PubChem

science

Scientific Profile

CID

11750009

Μοριακός τύπος

C24H34O5

Μοριακό βάρος

402.5

IUPAC

[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate

InChIKey

GPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N

Κατάταξη MeSH

XN7MM8XG2M

CLASCOTERONE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων

CLASCOTERONE

Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων [MoA]; Αναστολέας Υποδοχέων Ανδρογόνων [EPC]

CLASCOTERONE

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Δέσμευση πρωτεϊνών

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία