Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02AC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLONIDINE

Κλονιδίνη

### Μηχανισμός δράσης Η κλονιδίνη δρα αρχικά στο **Κεντρικό Νευρικό σύστημα**, αναστέλλει το συμπαθητικό και ελαττώνει τις περιφερικές αντιστάσεις, τις αντιστάσεις των νεφρικών αρτηριών, τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματος.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
στοματική
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
0,075 mg έως 0,150 mg δύο φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Ύστερα από περίοδο 2-4 εβδομάδων η δόση μπορεί να αυξηθεί, εάν είναι ανάγκη, έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Σε ανεπαρκώς ρυθμιζόμενη αρτηριακή πίεση ίσως είναι αναγκαίο να αυξηθεί η απλή δόση σε 0,3 mg. Αυτό μπορεί να επαναληφθεί έως 3 φορές την ημέρα (0,9 mg).
  • Ενήλικες
    Δόση0,075 mg έως 0,150 mg δύο φορές ημερησίως
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Η δοσολογία πρέπει να ρυθμιστεί σύμφωνα με την ατομική ανταπόκριση και το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Απαιτείται προσεκτική ιατρική παρακολούθηση. Δεν είναι αναγκαία η χορήγηση επιπρόσθετης ποσότητας κλονιδίνης κατά τη συνήθη συνεδρίαση αιμοδιύλησης.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    Δεν συνιστάται σε παιδιατρικούς ασθενείς κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης επαρκών στοιχείων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή στα άλλα συστατικά του φαρμάκου
  • Σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού
  • Σπάνιες κληρονομικές καταστάσεις ασυμβατότητας με έκδοχο
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γενικές προφυλάξεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπιες και μέτριες διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, διαταραχές της εγκεφαλικής ή περιφερικής κυκλοφορίας, κατάθλιψη, πολυνευροπάθεια και δυσκοιλιότητα
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Φαιοχρωμοκύτωμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση προκαλούμενη από φαιοχρωμοκύτωμα
    Δεν αναμένεται θεραπευτικό αποτέλεσμα
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Απαιτείται ιδιαίτερα προσεκτική ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία)
  • Καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή στεφανιαία νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή στεφανιαία νόσο
    Η θεραπεία πρέπει να παρακολουθείται ιδιαίτερα προσεκτικά
  • Διακοπή θεραπείας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να μην σταματήσουν τη θεραπεία χωρίς να συμβουλευθούν το γιατρό τους. Η διακοπή πρέπει να γίνεται σταδιακά σε διάστημα 2-4 ημερών.
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης μετά διακοπή
    Μπορεί να αναστραφεί με ενδοφλέβια φαιντολαμίνη ή τολαζολίνη
  • Συνδυαστική θεραπεία με αναστολείς β-υποδοχέων
    προσοχή
    Πρέπει πρώτα να διακοπεί σταδιακά η χορήγηση των αναστολέων των β-υποδοχέων και μετά η κλονιδίνη.
  • Μειωμένη έκκριση δακρύων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που φορούν φακούς επαφής
    Να προειδοποιούνται για μειωμένη έκκριση δακρύων
  • Χρήση σε παιδιά και εφήβους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
    Δεν μπορεί να προταθεί για χρήση
  • Συνδυασμός με μεθυλοφαινιδάτη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΠαιδιά με ADHS
    Αντενδείκνυται λόγω σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές καταστάσεις δυσανεξίας στη λακτόζη (π.χ. γαλακτοζαιμία)
    Δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες (διουρητικά, αγγειοδιασταλτικά, αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων, ανταγωνιστές ασβεστίου, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης)
    προσοχή
    Ενίσχυση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης
  • αναστολείς των α1-αδρενεργικών υποδοχέων
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα
    ΣύστασηΝα μη χορηγείται ταυτόχρονα
  • ουσίες που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση ή προκαλούν κατακράτηση νατρίου και νερού (π.χ. μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα)
    προσοχή
    Μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος της κλονιδίνης
  • αναστολείς των α2-αδρενεργικών υποδοχέων (φαιντολαμίνη, τολαζολίνη)
    προσοχή
    Παρεμπόδιση του αποτελέσματος της δράσης της κλονιδίνης (δοσοεξαρτώμενη)
  • ουσίες με αρνητική χρονοτρόπο ή δρομότροπο δράση (αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων, δακτυλίτιδα)
    προσοχή
    Μπορούν να προκαλέσουν ή να ενισχύσουν τον βραδυκαρδιακό ρυθμό
  • αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων
    προσοχή
    Θα προκαλέσουν ή θα ενισχύσουν περιφερικές αγγειακές διαταραχές
  • τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή νευροληπτικά με ιδιότητες των αναστολέων των α-αδρενεργικών υποδοχέων
    προσοχή
    Η αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης μπορεί να μειώσει ή να καταργήσει την ορθοστατική διαταραχή
  • κεντρικώς δρώντα κατασταλτικά ή οινόπνευμα
    προσοχή
    Το αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί από την κλονιδίνη
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
  • Στυτική δυσλειτουργία
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Διαταραχή ύπνου
  • Παραληρητικού τύπου αντίληψη
  • Ψευδαίσθηση
  • Εφιάλτες
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Καταστολή
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Μειωμένη έκκριση δακρύων
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή προσαρμογής
Καρδιά
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Βραδυαρρυθμία
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Φαινόμενο Raynaud
Αναπνευστικό
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Άλγος σιελογόνων αδένων
  • Έμετος
  • Ψευδοαπόφραξη παχέος εντέρου
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Αίσθημα κακουχίας
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη γλυκόζη αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Άλγος σιελογόνων αδένων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παραληρητικού τύπου αντίληψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αυξημένη γλυκόζη αίματος
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Μειωμένη έκκριση δακρύων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ψευδοαπόφραξη παχέος εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Βραδυαρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Υπάρχει περιορισμένος αριθμός δεδομένων από τη χρήση του Κλονιδίνη σε έγκυες γυναίκες. Κατά τη διάρκεια της κύησης το Κλονιδίνη, όπως όλα τα φάρμακα, μπορεί να χορηγείται μόνο όταν κριθεί απολύτως απαραίτητο από τον γιατρό. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της μητέρας και του παιδιού. Η κλονιδίνη διαπερνά τον αιματοπλακουντιακό φραγμό και μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα επιδράσεως του φαρμάκου στο έμβρυο μετά από μακροχρόνια χορήγηση στη μητέρα κατά την εμβρυική περίοδο. Κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να προτιμούνται οι από του στόματος μορφές της κλονιδίνης. Η ενδοφλέβια χορήγηση της κλονιδίνης πρέπει να αποφεύγεται. Οι μη κλινικές μελέτες δεν έδειξαν άμεσα ή έμμεσα βλαπτικές επιδράσεις σε σχέση με την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν μπορεί να αποκλεισθεί, μετά τον τοκετό, η εμφάνιση παροδικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης στο νεογέννητο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η κλονιδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για την επίδραση στα νεογνά. Ως εκ τούτου, η χρήση του Κλονιδίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την επίδραση της κλονιδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Οι μη κλινικές μελέτες με την κλονιδίνη δεν έδειξαν άμεσα ή έμμεσα βλαπτικές επιδράσεις σε σχέση με το δείκτη γονιμότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • μύση
  • λήθαργος
  • βραδυκαρδία
  • υπόταση
  • υποθερμία
  • υπνηλία
  • κώμα
  • αναπνευστική καταστολή συμπεριλαμβανομένης της άπνοιας
  • παράδοξη υπέρταση
Αντιμετώπιση
Προσεκτική παρακολούθηση και συμπτωματική θεραπεία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται ότι μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, καταστολή και διαταραχή του προσανατολισμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Κλονιδίνη. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να συνιστάται προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων. Εάν οι ασθενείς εμφανίσουν τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες θα πρέπει να αποφύγουν δυνητικά επικίνδυνες ενέργειες όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός μηχανημάτων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η κλονιδίνη δρα αρχικά στο Κεντρικό Νευρικό σύστημα, αναστέλλει το συμπαθητικό και ελαττώνει τις περιφερικές αντιστάσεις, τις αντιστάσεις των νεφρικών αρτηριών, τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματος. Αμετάβλητη παραμένει η νεφρική ροή του αίματος και ο ρυθμός σπειραματικής διηθήσεως. Τα αντανακλαστικά στάσεως (σώματος) είναι άθικτα και συνεπώς τα ορθοστατικά συμπτώματα είναι ήπια και σπάνια. Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας η καρδιακή παροχή τείνει να ρυθμιστεί ενώ οι περιφερικές αντιστάσεις παραμένουν χαμηλές. Επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού παρατηρείται στους περισσότερους ασθενείς που παίρνουν κλονιδίνη αλλά δεν εμφανίζονται αιμοδυναμικές διαταραχές κατά τη διάρκεια της άσκησης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης στη θεραπεία της υπέρτασης έχει ερευνηθεί σε πέντε κλινικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς. Τα δεδομένα αποτελεσματικότητας επιβεβαιώνουν τις ιδιότητες της κλονιδίνης στη μείωση της συστολικής και διαστολικής πίεσης του αίματος. Ωστόσο, λόγω περιορισμένων δεδομένων και μεθοδολογικών αδυναμιών, δεν μπορεί να εξαχθεί οριστικό συμπέρασμα για τη χρήση της κλονιδίνης σε παιδιά με υπέρταση. Η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης έχει επίσης μελετηθεί σε μικρό αριθμό κλινικών μελετών σε παιδιατρικούς ασθενείς με Διαταραχή Ελλειμματικής Προσοχής και Υπερκινητικότητας, σύνδρομο Tourette και δυσαρθρία. Η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης σε αυτές τις καταστάσεις δεν έχει αποδειχθεί. Διεξήχθησαν επίσης, δύο μικρής έκτασης παιδιατρικές μελέτες για την ημικρανία, καμία εκ των οποίων δεν επέδειξε αποτελεσματικότητα. Στις παιδιατρικές κλινικές μελέτες, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν: υπνηλία, ξηροστομία, κεφαλαλγία, ζάλη και αϋπνία. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούσαν να έχουν σοβαρή επίδραση στην καθημερινή λειτουργικότητα των παιδιατρικών ασθενών. Συνολικά, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης σε παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί (βλ. Δοσολογία).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Η φαρμακοκινητική της κλονιδίνης είναι δοσοεξαρτώμενη στο εύρος των 75-300 mcg. Η κλονιδίνη, το ενεργό συστατικό του Κλονιδίνη, απορροφάται καλώς και υφίσταται μικρού βαθμού μεταβολισμό πρώτης διόδου (first pass effect). Μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος επιτυγχάνονται 1-3 ώρες μετά από χορήγηση μέσω της στοματικής οδού. Η σύνδεσή με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε 30-40%. Η κλονιδίνη κατανέμεται ταχέως και εκτεταμένως στους ιστούς και διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό καθώς και τον αιματοπλακουντιακό φραγμό. Η κλονιδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για την επίδραση της στα νεογνά.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής έχει βρεθεί ότι κυμαίνεται από 5 έως 25,5 ώρες. Μπορεί να παραταθεί σε ασθενείς με σοβαρή βλάβη της νεφρικής λειτουργίας, έως 41 ώρες. Περίπου 70% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται διά των ούρων κυρίως σε μορφή μη μεταβολισμένου φαρμάκου (40-60% της δόσης). Ο κύριος μεταβολίτης π-υδροξυκλονιδίνη είναι φαρμακολογικά αδρανής. Περίπου 20% του ολικού ποσού αποβάλλεται με τα κόπρανα. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της κλονιδίνης δεν επηρεάζονται από την τροφή ή από τη φυλή του ασθενούς. Αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται όταν οι συγκεντρώσεις του πλάσματος είναι μεταξύ 0,2 και 2,0 ng/ml σε ασθενείς με κανονική νεφρική λειτουργία. Η υποτασική επίδραση εξασθενεί ή μειώνεται με συγκεντρώσεις πλάσματος πάνω από 2,0 ng/ml.

Μηχανισμός δράσης
Βλέπε ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω.
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η κλονιδίνη δρα αρχικά στο Κεντρικό Νευρικό σύστημα, αναστέλλει το συμπαθητικό και ελαττώνει τις περιφερικές αντιστάσεις, τις αντιστάσεις των νεφρικών αρτηριών, τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματος. Αμετάβλητη παραμένει η…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή Η φαρμακοκινητική της κλονιδίνης είναι δοσοεξαρτώμενη στο εύρος των 75-300 mcg. Η κλονιδίνη, το ενεργό συστατικό του Κλονιδίνη, απορροφάται καλώς και υφίσταται μικρού βαθμού μεταβολισμό πρώτης διόδου (first pass effect). Μέγιστες…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της κλονιδίνης είναι ελάχιστα κατανοητός. Η κύρια αντίδραση στο μεταβολισμό της κλονιδίνης είναι η 4-υδροξυλίωση της κλονιδίνης από CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP1A1, και CYP3A5. Η κλονιδίνη μεταβολίζεται <50% στο ήπαρ σε…
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Κλονιδίνη, ένας υποτασικός παράγοντας της ομάδας των ιμιδαζολινών, είναι ένας κεντρικά δρών α2-αδρενεργικός αγωνιστής. Διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και δρα στον υποθάλαμο προκαλώντας μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορεί επίσης να χορηγηθεί με επισκληρίδιο έγχυση ως συμπληρωματική θεραπεία στη διαχείριση του σοβαρού καρκινικού πόνου που δεν ανακουφίζεται μόνο με οπιοειδή αναλγητικά. Η κλονιδίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διαφορική διάγνωση του φαιοχρωμοκυττώματος σε υπερτασικούς ασθενείς. Άλλες χρήσεις της κλονιδίνης περιλαμβάνουν την πρόληψη αγγειακών ημικρανιών, τη θεραπεία σοβαρής δυσμηνόρροιας, τη διαχείριση των αγγειοκινητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση, τη γρήγορη αποτοξίνωση στη διαχείριση της στερητικής νόσου από οπιοειδή, τη θεραπεία της στέρησης αλκοόλ σε συνδυασμό με βενζοδιαζεπίνες, τη διαχείριση της εξάρτησης από νικοτίνη, την τοπική χρήση για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης στη θεραπεία του ανοιχτής γωνίας και δευτεροπαθούς γλαυκώματος, καθώς και του αιμορραγικού γλαυκώματος που σχετίζεται με την υπέρταση, και στη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής/υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ). Η κλονιδίνη παρουσιάζει επίσης κάποια περιφερική δράση.
DrugBank

Indication

expand_more
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπληρωματική θεραπεία στην υπέρταση, με επισκληρίδιο έγχυση ως συμπληρωματική θεραπεία στη διαχείριση του σοβαρού καρκινικού πόνου που δεν ανακουφίζεται μόνο με οπιοειδή αναλγητικά, για τη διαφορική διάγνωση του φαιοχρωμοκυττώματος σε υπερτασικούς ασθενείς, για την πρόληψη αγγειακών ημικρανιών, τη θεραπεία σοβαρής δυσμηνόρροιας, τη διαχείριση των αγγειοκινητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση, την ταχεία αποτοξίνωση στη διαχείριση της στερητικής νόσου από οπιοειδή, τη θεραπεία της στέρησης αλκοόλ σε συνδυασμό με βενζοδιαζεπίνες, τη διαχείριση της εξάρτησης από νικοτίνη, την τοπική χρήση για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης στη θεραπεία του ανοιχτής γωνίας και δευτεροπαθούς γλαυκώματος, καθώς και του αιμορραγικού γλαυκώματος που σχετίζεται με την υπέρταση, και στη θεραπεία της Διαταραχής Ελλειμματικής Προσοχής/Υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ).
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η κλονιδίνη είναι ένας α-αδρενεργικός παράγοντας που δρα ειδικά στους α2-υποδοχείς. Οι α2-υποδοχείς ρυθμίζουν μια σειρά σηματοδοτικών οδών που διαμεσολαβούνται από πολλαπλές πρωτεΐνες G (Gi), Gαi1, Gαi2 και Gαi3. Η διέγερση των α2-υποδοχέων προκαλεί αποτελέσματα όπως αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, διέγερση της φωσφολιπάσης D, διέγερση των μιτογόνο-ενεργοποιούμενων πρωτεϊνικών κινασών (MAPK), διέγερση των ρευμάτων Κ+ και αναστολή των ρευμάτων Ca2+. Έχουν αναγνωριστεί τρεις υποτύποι α2-υποδοχέων που συνδέονται με G-πρωτεΐνη: α2A, α2B και α2C. Κάθε υποτύπος έχει ένα μοναδικό μοτίβο κατανομής στους ιστούς στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στα περιφερικά ιστούς.

  • Ο α2A-υποδοχέας είναι ευρέως κατανεμημένος στο κεντρικό νευρικό σύστημα. βρίσκεται στο locus coeruleus, στους πυρήνες του εγκεφαλικού στελέχους, στον εγκεφαλικό φλοιό, στο διάφραγμα, στον υποθάλαμο και στον ιππόκαμπο. Οι α2A-υποδοχείς εκφράζονται επίσης στα νεφρά, στον σπλήνα, στον θύμο αδένα, στους πνεύμονες και στους σιελογόνους αδένες.
  • Ο α2C-υποδοχέας εκφράζεται κυρίως στο κεντρικό νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένου του ραβδωτού σώματος, του οσφρητικού φυματίου, του ιππόκαμπου και του εγκεφαλικού φλοιού. Χαμηλά επίπεδα του υποτύπου α2C βρίσκονται επίσης στα νεφρά.
  • Ο α2B-υποδοχέας εντοπίζεται κυρίως στην περιφέρεια (νεφρά, ήπαρ, πνεύμονες και καρδιά) με χαμηλά επίπεδα έκφρασης στους θαλαμικούς πυρήνες του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Οι α2A- και α2C-υποδοχείς βρίσκονται προ-συναπτικά και αναστέλλουν την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης από τα συμπαθητικά νεύρα. Η διέγερση αυτών των υποδοχέων μειώνει τον συμπαθητικό τόνο, οδηγώντας σε μειώσεις της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Η καταστολή και η αναλγησία διαμεσολαβούνται από κεντρικά εντοπισμένους α2A-υποδοχείς, ενώ οι περιφερικοί α2B-υποδοχείς διαμεσολαβούν τη σύσπαση των αγγειακών λείων μυών. Οι α2A-υποδοχείς διαμεσολαβούν επίσης βασικά στοιχεία του αναλγητικού αποτελέσματος του οξειδίου του αζώτου στον νωτιαίο μυελό.

Η κλονιδίνη διεγείρει και τους τρεις υποτύπους α2-υποδοχέων με παρόμοια ισχύ. Οι δράσεις της στο νευρικό σύστημα μειώνουν την αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με υπέρταση και μειώνουν την υπερδραστηριότητα του συμπαθητικού σε ασθενείς που υποβάλλονται σε στέρηση οπιοειδών. Η κλονιδίνη είναι επίσης ένα ισχυρό κατασταλτικό και αναλγητικό και μπορεί να αποτρέψει τον μετεγχειρητικό τρόμο στην εντατική και μετεγχειρητική φροντίδα. Η χρήση της στη διαφορική διάγνωση του φαιοχρωμοκυττώματος οφείλεται στο γεγονός ότι η υπέρταση σε ασθενείς με φαιοχρωμοκυττώματο είναι ανθεκτική στην αντιυπερτασική θεραπεία με κλονιδίνη.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Βλέπε ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από χρόνια χορήγηση είναι περίπου 65%.
DrugBank

Half life

expand_more
6-20 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
20-40%, κυρίως στην αλβουμίνη
DrugBank

Route of elimination

expand_more
40-60% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Λιγότερο από 10% απεκκρίνεται ως p-υδροξυκλονιδίνη.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η από του στόματος LD50 είναι 150 mg/kg σε αρουραίο και 30 mg/kg σε σκύλο. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν συστολή των κόρων των ματιών, υπνηλία, υψηλή αρτηριακή πίεση ακολουθούμενη από πτώση της πίεσης, ευερεθιστότητα, χαμηλή θερμοκρασία σώματος, βραδυκαρδία, βραδυπνοή, βραδύτητα αντανακλαστικών και αδυναμία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6-20 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

20-40%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

65%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Κεντρικά δρώντα αντιυπερτασικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2803
Μοριακός τύπος
C9H9Cl2N3
Μοριακό βάρος
230.09
IUPAC
N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
InChIKey
GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται διουρητικά (ιδιαίτερα Θειαζιδικά Διουρητικά), β-αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων, α-αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αποκλειστές γαγγλίων και αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
  • Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι α-αδρενεργικοί ανταγωνιστές και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από αδρενεργικές μετασυναπτικές τερματικές περιοχές (βλέπε Αδρενεργικούς Παράγοντες). Φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλέπε α-2 Αδρενεργικούς Αγωνιστές) περιλαμβάνονται εδώ.
  • Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους Αλφα-2 Αδρενοϋποδοχείς.