ATC CODE B01AC04

CLOPIDOGREL

Κλοπιδογρέλη

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα. Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά. Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα). Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη. Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη. Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται. H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.

Κύρια Ένδειξη

For the reduction of atherosclerotic events (myocardial infarction, stroke, and vascular death) in patients with atherosclerosis documented by recent stroke, recent myocardial infarction, or established peripheral arterial disease

Χρόνος Ημιζωής

Carboxylicacidderivative:8h(aftersingleandmultipledoses).Covalentbindingtoplateletshasaccountedfor2%ofradiolabeledclopidogrelwithahalf-lifeof11days.

Carboxylic acid derivative: 8 hours (after single and multiple doses). Covalent binding to platelets has accounted for 2% of radiolabeled clopidogrel with a half-life of 11 days.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

98%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

The active metabolite of clopidogrel prevents binding of adenosine diphosphate (ADP) to its platelet receptor, impairing the ADP-mediated activation …

Οδός Αποβολής

Following an oral dose of 14C-labeled clopidogrel in humans, approximately 50% of total radioactivity was excreted in urine and approximately 46% in …