Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C10AC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

COLESTIPOL

Χολεστιπόλη

• Χρήση, ως συμπληρωματική θεραπεία στη δίαιτα, για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης και LDL-C σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία (υψηλό LDL-C) που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στη δίαιτα.

Chemical structure of COLESTIPOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
• Χρήση, ως συμπληρωματική θεραπεία στη δίαιτα, για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης και LDL-C σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία (υψηλό LDL-C) που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στη δίαιτα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
• Το Colestipol δεν απορροφάται και αποτελεί πολυμερές που μειώνει τα επίπεδα λίπους, συνδέοντας τα χολικά οξέα στο έντερο και εμποδίζοντας την επαναπορρόφησή τους. • Καθώς ο χολικός οξύς-ο χοληστερόλη εξαντλείται, αυξάνεται η μεταγραφή και η δραστηριότητα…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
• Η χοληστερόλη αποτελεί τον κύριο, και πιθανώς τον μοναδικό πρόδρομο των χολικών οξέων. • Κατά τη φυσιολογική πέψη, τα χολικά οξέα εκκρίνονται μέσω της χοληδόχου από το ήπαρ και τη χοληδόχο κύστη στα έντερα. • Τα χολικά οξέα γαλακτοποιούν τα λίπη και τα…
biotech
DrugBank

Φαρμακοκινητική

expand_more
• Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
• Υψηλά διασυνδεδεμένη και αδιάλυτη βασική ρητίνη ανταλλαγής ανιόντων, χρησιμοποιείται ως αντιχοληστερολαιμικός παράγοντας. • Μπορεί επίσης να μειώσει τα επίπεδα τριγλυκεριδίων. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
• Χρήση, ως συμπληρωματική θεραπεία στη δίαιτα, για τη μείωση των αυξημένων επιπέδων ολικής χοληστερόλης και LDL-C σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία (υψηλό LDL-C) που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στη δίαιτα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
• Η χοληστερόλη αποτελεί τον κύριο, και πιθανώς τον μοναδικό πρόδρομο των χολικών οξέων. • Κατά τη φυσιολογική πέψη, τα χολικά οξέα εκκρίνονται μέσω της χοληδόχου από το ήπαρ και τη χοληδόχο κύστη στα έντερα. • Τα χολικά οξέα γαλακτοποιούν τα λίπη και τα λιπαρά υλικά που περιέχονται στα τρόφιμα, διευκολύνοντας έτσι την απορρόφησή τους. • Ένα μεγάλο μέρος των χολικών οξέων επαναπορροφάται από τα έντερα και επιστρέφει μέσω της πυλαίας κυκλοφορίας στο ήπαρ, ολοκληρώνοντας τον εντεροηπατικό κύκλο. • Μικρά ποσά χολικών οξέων ανευρίσκονται στο φυσιολογικό ορό. • Το Colestipol υδροχλωριδίο συνδέει χολικά οξέα στο έντερο, σχηματίζοντας ένα σύμπλοκο που αποβάλλεται στα κόπρανα. • Αυτή η μη συστηματική ενέργεια οδηγεί σε μερική αφαίρεση των χολικών οξέων από τον εντεροηπατικό κύκλο, εμποδίζοντας την επαναπορρόφησή τους. • Δεδομένου ότι το Colestipol hydrochloride είναι ρητίνη ανταλλαγής ανιόντων, τα ανιόντα χλωρίου της ρητίνης μπορούν να αντικατασταθούν από άλλα ανιόντα, συνήθως αυτά με μεγαλύτερη συγγένεια προς τη ρητίνη από το ιόν χλωρίου.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
• Το Colestipol δεν απορροφάται και αποτελεί πολυμερές που μειώνει τα επίπεδα λίπους, συνδέοντας τα χολικά οξέα στο έντερο και εμποδίζοντας την επαναπορρόφησή τους. • Καθώς ο χολικός οξύς-ο χοληστερόλη εξαντλείται, αυξάνεται η μεταγραφή και η δραστηριότητα του ηπατικού ενζύμου χοληστερόλη 7-α-υδροξυλάση, αυξάνοντας τη μετατροπή της χοληστερόλης σε χολικά οξέα. • Αυτό προκαλεί αυξημένη ζήτηση χοληστερόλης στα ηπατικά κύτταρα, με αποτέλεσμα τις διπλές επιδράσεις: αυξάνει τη μεταγραφή και τη δραστηριότητα του ενζύμου βιοσύνθεσης χοληστερόλης, της HMG-CoA ρεδ-uctase, και αυξάνει τους αριθμούς υποδοχέων LDL στα ήπαρ. • Οι αντισταθμιστικές αυτές επιδράσεις οδηγούν σε αυξημένη κάθαρση της LDL χοληστερόλης από το αίμα, με μείωση των επιπέδων LDL-C ορού. • Τα επίπεδα τριγλυκεριδίων μπορεί να αυξηθούν ή να παραμείνουν αμετάβλητα. • Το τελικό αποτέλεσμα είναι αυξημένη κάθαρση της LDL-χοληστερόλης από το αίμα με μείωση LDL-C ορού.
DrugBank

Absorption

expand_more
• Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Not applicable (not hydrolyzed by digestive enzymes and not absorbed).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Colestipol hydrochloride binds bile acids in the intestine forming a complex that is excreted in the feces. In humans, less than 0.17% of a single 14C-labeled colestipol hydrochloride dose is excreted in the urine when given following 60 days of chronic dosing of 20 grams of colestipol hydrochloride per day. The increased fecal loss of bile acids due to colestipol hydrochloride administration leads to an increased oxidation of cholesterol to bile acids.
DrugBank

Toxicity

expand_more
• Από του στόματος LD50 σε αρουραίους είναι > 1000 mg/kg. • Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ερεθισμό των ματιών, δυσκοιλιότητα, κοιλιακούς κράμπες, ναυτία, έμετο, διάρροια και υπερευαισθησία. • Ωστόσο, καθώς το Colestipol δεν απορροφάται, ο κίνδυνος συστηματικής τοξικότητας είναι χαμηλός.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Σχετικά Εργαλεία