CONJUGATED ESTROGENS
Για τη θεραπεία συμπτωμάτων αγγειοκινητικής φύσης μέτριας έως σοβαρής έντασης που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση, ατροφική κολπίτιδα, οστεοπόρωση, υποεστρωση λόγω υπογοναδισμού, ευνουχισμό, πρωτογενή ατροφία ωοθηκών, καρκίνο του μαστού (μόνο παρηγορητικά) και προχωρημένο …
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σύνδεση των οιστρογόνων με τον οιστρογονικό υποδοχέα προκαλεί την ενεργοποίηση πυρηνικών υποδοχέων για να συνδεθούν με στοιχεία απόκρισης οιστρογόνων σε συγκεκριμένα γονίδια-στόχους. Αυτή η μηχανιστική αλληλουχία οδηγεί σε ακετυλίωση ιστονών, αλλοίωση της διαμόρφωσης της χρωματίνης και έναρξη της μεταγραφής συγκεκριμένων φαρμάκων. Σε προκλινικές μελέτες, τα συζευγμένα οιστρογόνα είναι γνωστό ότι έχουν παρόμοια οιστρογονική ισχύ με την οιστρόνη και τα συστατικά equilin των συζευγμένων οιστρογόνων έχουν παρόμοια ισχύ στο ήπαρ σε σύγκριση με το βιοταυτόσημο οιστραδιόλη. Έχει επίσης ελεγχθεί και επιβεβαιωθεί ότι τα συζευγμένα οιστρογόνα παρουσιάζουν ένα προφίλ εκλεκτικού ρυθμιστή οιστρογονικών υποδοχέων, το οποίο τους επιτρέπει να έχουν ένα μεγάλο ευεργετικό αποτέλεσμα στο οστό και το καρδιαγγειακό σύστημα. Κλινικά, η χορήγηση συζευγμένων οιστρογόνων είναι γνωστό ότι προάγει την αγγειοκινητική σταθερότητα, διατηρεί τη γεννητική και ουροποιητική λειτουργία, και την φυσιολογική ανάπτυξη και εξέλιξη των θηλυκών ορμονών. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι αποτρέπει την επιταχυνόμενη απώλεια οστικής μάζας, αναστέλλοντας την οστική απορρόφηση και αποκαθιστώντας την ισορροπία της οστικής απορρόφησης. Στον ορμονικό τομέα, έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ωχρινοτρόπο ορμόνη και μειώνει τη συγκέντρωση τεστοστερόνης στον ορό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Τα συζευγμένα οιστρογόνα, όπως και τα φυσιολογικά φυσιολογικά οιστρογόνα, δρουν συνδεόμενα αγωνιστικά με τους οιστρογονικούς υποδοχείς άλφα και βήτα. Οι οιστρογονικοί υποδοχείς ποικίλλουν σε ποσότητα και αναλογία ανάλογα με τους ιστούς και, επομένως, η δράση αυτών των συζευγμένων οιστρογόνων είναι πολύ μεταβλητή. Η δράση που προκαλείται από τα συζευγμένα οιστρογόνα οφείλεται στην αύξηση της σύνθεσης DNA, RNA και διαφόρων πρωτεϊνών στους ιστούς απόκρισης, οι οποίοι με τη σειρά τους θα μειώσουν την απελευθέρωση της ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροπίνη, της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης και της ωχρινοτρόπου ορμόνης. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός δράσης δεν μπορεί να περιγραφεί μόνο με όρους συνολικής οιστρογονικής δράσης, καθώς το φαρμακοκινητικό προφίλ, η ιστική ειδικότητα και ο ιστικός μεταβολισμός διαφέρουν για κάθε συστατικό του προϊόντος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα συζευγμένα οιστρογόνα απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση των συζευγμένων οιστρογόνων φτάνει μετά από 7 ώρες, ανάλογα με το συστατικό της οιστρόνης. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση των συζευγμένων οιστρογόνων μετά από πολλαπλές δόσεις 0,45 mg αναφέρεται ότι είναι 2,6 ng/ml με AUC σε σταθερή κατάσταση 35 ng.h/ml. Τα μη συζευγμένα οιστρογόνα είναι γνωστό ότι απομακρύνονται από την κυκλοφορία με ταχύτερο ρυθμό από τις εστέρες τους μορφές.
Τα συζευγμένα οιστρογόνα απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Σε αυτήν την νεφρική απέκκριση, είναι δυνατόν να βρεθούν 17 β-οιστραδιόλη, οιστρόνη, οιστριόλη, καθώς και οι γλυκουρονιδικές και θειικές συζεύξεις των οιστρογόνων.
Η φυσιολογική κατανομή των οιστρογόνων στο σώμα είναι πολύ παρόμοια με αυτή που παρατηρείται στα ενδογενή οιστρογόνα και, επομένως, κατανέμονται ευρέως. Τα συζευγμένα οιστρογόνα βρίσκονται κυρίως στα όργανα-στόχους των ορμονών του φύλου.
Ο αναφερόμενος φυσιολογικός ρυθμός κάθαρσης για τα οιστρογόνα είναι περίπου 615 L/m².
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Τα συζευγμένα οιστρογόνα συνδέονται με πρωτεΐνες του πλάσματος και αυτή η συνδεδεμένη κατάσταση μπορεί να αντιπροσωπεύει περίπου 50-80% της χορηγούμενης δόσης. Κυκλοφορεί στο αίμα κυρίως συνδεδεμένο με την σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (sex hormone-binding globulin) και την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα συζευγμένα οιστρογόνα μεταβολίζονται μέσω διαφόρων οδών. Μία από τις μεταβολικές οδούς των συζευγμένων οιστρογόνων καθοδηγείται από τη δράση του κυτοχρωμικού ισοενζύμου CYP3A4. Από την άλλη πλευρά, τα συζευγμένα οιστρογόνα μπορούν επίσης να επεξεργαστούν μέσω μιας δυναμικής ισορροπίας μεταβολικής αλληλομετατροπής και θειικής συζεύξεως. Ορισμένες από τις κύριες μεταβολικές αντιδράσεις των συζευγμένων οιστρογόνων καθοδηγούνται από τη μετατροπή της 17β-οιστραδιόλης σε οιστρόνη και την περαιτέρω μεταβολή σε οιστριόλη. Ένα μέρος των χορηγούμενων συζευγμένων οιστρογόνων θα παραμείνει στο αίμα ως θειικές συζεύξεις, οι οποίες χρησιμεύουν ως δεξαμενή σε κυκλοφορία για τη δημιουργία νέων οιστρογόνων. Στο ενδομήτριο, η ισηκοσίνη μεταβολίζεται σε 2-υδροξυ- και 4-υδροξυ-ισηκοσίνη, καθώς και σε 2-υδροξυ- και 4-υδροξυ-οιστραδιόλη. Αυτή η διαδικασία υδροξυλίωσης είναι πολύ εκτεταμένη σε διάφορα από τα συστατικά των συζευγμένων οιστρογόνων και, επομένως, οι κύριοι μεταβολίτες στα ούρα είναι γνωστό ότι είναι η 17-κετοστεροειδής-16-άλφα-υδροξυ-οιστρόνη, η 16-άλφα-υδροξυ-17-βήτα-διυδρο-ισηκοσίνη και η 16-άλφα-υδροξυ-17-βήτα-διυδρο-ισηκενίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο διάμεσος χρόνος ημίσειας ζωής των συζευγμένων οιστρογόνων αναφέρεται ότι είναι 17 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΟΙΣΤΡΑΔΙΟΛΗΣ. Τα οιστρογόνα διεγείρουν τα θηλυκά αναπαραγωγικά όργανα και την ανάπτυξη των δευτερογενών θηλυκών ΦΥΛΙΚΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ. Οι οιστρογονικές χημικές ουσίες περιλαμβάνουν φυσικές, συνθετικές, στεροειδείς ή μη στεροειδείς ενώσεις.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
IU5QR144QX
ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ, ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΑ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Οιστρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων
Χημική Δομή [CS] - Οιστρογόνα, Συζευγμένα (USP)
Τα συζευγμένα οιστρογόνα είναι ένα οιστρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης των συζευγμένων οιστρογόνων είναι ως Αγωνιστής Οιστρογονικών Υποδοχέων.
ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΑ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ
Οιστρογόνα, Συζευγμένα (USP) [CS]; Οιστρογόνο [EPC]; Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων [MoA]
ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΑ, ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΑ
Οιστρογόνο [EPC]; Οιστρογόνα, Συζευγμένα (USP) [CS]; Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΟΙΣΤΡΑΔΙΟΛΗΣ. Τα οιστρογόνα διεγείρουν τα θηλυκά αναπαραγωγικά όργανα και την ανάπτυξη των δευτερογενών θηλυκών ΦΥΛΙΚΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ. Οι οιστρογονικές χημικές ουσίες περιλαμβάνουν φυσικές, συνθετικές, στεροειδείς ή μη στεροειδείς ενώσεις.