Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AH06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CRISABOROLE(Κρισαβορόλη)

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 97% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η αναστολή της PDE4 από την κρισαμπορόλη οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα κυκλικής αδενοσινομονοφωσφορικής (cAMP). Τα αυξημένα ενδοκυτταρικά επίπεδα cAMP αναστέλλουν την οδό NF-kB και καταστέλλουν την απελευθέρωση προφλεγμονωδών μεσολαβητών όπως ο TNF-α και…
Φαρμακοδυναμική
Η κρισαμπορόλη έχει ευρέος φάσματος αντιφλεγμονώδη δράση, στοχεύοντας κυρίως το ένζυμο φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4), το οποίο αποτελεί βασικό ρυθμιστή της παραγωγής φλεγμονωδών κυτοκινών. Καθώς αυτό το ένζυμο εκφράζεται σε κερατινοκύτταρα και ανοσοκύτταρα, η…
Φαρμακοκινητική
Οι συστηματικές συγκεντρώσεις της κρισαμπορόλης επιτεύχθηκαν μετά από 8 ημέρες διημερήσιας τοπικής χορήγησης. Έχει χαμηλή συστηματική απορρόφηση, επομένως παρουσιάζει μικρότερο κίνδυνο ανάπτυξης συστηματικών παρενεργειών. Η νεφρική απέκκριση των μεταβολιτών…
Μεταβολισμός
Η κρισαμπορόλη μεταβολίζεται σημαντικά σε ανενεργούς μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης 5-(4-κυανοφαινοξυ)-2-υδροξυλ-βενζυλική αλκοόλη (μεταβολίτης 1), σχηματίζεται μέσω υδρόλυσης· αυτός ο μεταβολίτης περαιτέρω μεταβολίζεται σε μεταγενέστερους μεταβολίτες,…
Απέκκριση
Οι συστηματικές συγκεντρώσεις της κρισαμπορόλης επιτεύχθηκαν μετά από 8 ημέρες διημερήσιας τοπικής χορήγησης. Έχει χαμηλή συστηματική απορρόφηση, επομένως παρουσιάζει μικρότερο κίνδυνο ανάπτυξης συστηματικών παρενεργειών. Η νεφρική απέκκριση των μεταβολιτών…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η κρισαμπορόλη έχει ευρέος φάσματος αντιφλεγμονώδη δράση, στοχεύοντας κυρίως το ένζυμο φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4), το οποίο αποτελεί βασικό ρυθμιστή της παραγωγής φλεγμονωδών κυτοκινών. Καθώς αυτό το ένζυμο εκφράζεται σε κερατινοκύτταρα και ανοσοκύτταρα, η κρισαμπορόλη ασκεί αντιφλεγμονώδη επίδραση σε σχεδόν όλα τα φλεγμονώδη κύτταρα. Η τοπική εφαρμογή αυτού του φαρμάκου είναι χρήσιμη, καθώς ενισχύει την εντόπισή του στο δέρμα και αυτή η αντιφλεγμονώδης δράση κυμαίνεται σε χαμηλά μικρομοριακά επίπεδα.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η αναστολή της PDE4 από την κρισαμπορόλη οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα κυκλικής αδενοσινομονοφωσφορικής (cAMP). Τα αυξημένα ενδοκυτταρικά επίπεδα cAMP αναστέλλουν την οδό NF-kB και καταστέλλουν την απελευθέρωση προφλεγμονωδών μεσολαβητών όπως ο TNF-α και διάφορες ιντερλευκίνες που παίζουν αιτιολογικό ρόλο στην ψωρίαση και τη ατοπική δερματίτιδα. Η καταστολή των μεταγενέστερων επιδράσεων σε διαφορετικούς τύπους κυττάρων μπορεί να εξηγήσει τον θεραπευτικό ρόλο της κρισαμπορόλης σε αυτοάνοσα νοσήματα του δέρματος.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Οι συστηματικές συγκεντρώσεις της κρισαμπορόλης επιτεύχθηκαν μετά από 8 ημέρες διημερήσιας τοπικής χορήγησης. Έχει χαμηλή συστηματική απορρόφηση, επομένως παρουσιάζει μικρότερο κίνδυνο ανάπτυξης συστηματικών παρενεργειών.

Η νεφρική απέκκριση των μεταβολιτών αποτελεί την κύρια οδό αποβολής.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Με βάση μια in vitro μελέτη, η κρισαμπορόλη είναι 97% συνδεδεμένη με πρωτεΐνες πλάσματος του ανθρώπου.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η κρισαμπορόλη μεταβολίζεται σημαντικά σε ανενεργούς μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης 5-(4-κυανοφαινοξυ)-2-υδροξυλ-βενζυλική αλκοόλη (μεταβολίτης 1), σχηματίζεται μέσω υδρόλυσης· αυτός ο μεταβολίτης περαιτέρω μεταβολίζεται σε μεταγενέστερους μεταβολίτες, μεταξύ των οποίων και η 5-(4-κυανοφαινοξυ)-2-υδροξυλ-βενζοϊκό οξύ (μεταβολίτης 2), που σχηματίζεται μέσω οξείδωσης, είναι επίσης ένας κύριος μεταβολίτης.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

CRISABOROLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4

Η κρισαμπορόλη είναι ένας Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4. Ο μηχανισμός δράσης της κρισαμπορόλης είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4.

CRISABOROLE

Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4 [EPC]; Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4 [MoA]

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Q2R47HGR7P

CRISABOROLE

Established Pharmacologic Class [EPC] - Phosphodiesterase 4 Inhibitor

Mechanisms of Action [MoA] - Phosphodiesterase 4 Inhibitors

Crisaborole is a Phosphodiesterase 4 Inhibitor. The mechanism of action of crisaborole is as a Phosphodiesterase 4 Inhibitor.

CRISABOROLE

Phosphodiesterase 4 Inhibitor [EPC]; Phosphodiesterase 4 Inhibitors [MoA]

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
44591583
Μοριακός τύπος
C14H10BNO3
Μοριακό βάρος
251.05
IUPAC
4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
InChIKey
USZAGAREISWJDP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

CRISABOROLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4

Η κρισαμπορόλη είναι ένας Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4. Ο μηχανισμός δράσης της κρισαμπορόλης είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4.

CRISABOROLE

Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4 [EPC]; Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4 [MoA]