ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AH06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CRISABOROLE

Κρισαβορόλη

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η κρισαμπορόλη έχει ευρέος φάσματος αντιφλεγμονώδη δράση, στοχεύοντας κυρίως το ένζυμο φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4), το οποίο αποτελεί βασικό ρυθμιστή της παραγωγής φλεγμονωδών κυτοκινών. Καθώς αυτό το ένζυμο εκφράζεται σε κερατινοκύτταρα και ανοσοκύτταρα, η κρισαμπορόλη ασκεί αντιφλεγμονώδη επίδραση σε σχεδόν όλα τα φλεγμονώδη κύτταρα. Η τοπική εφαρμογή αυτού του φαρμάκου είναι χρήσιμη, καθώς ενισχύει την εντόπισή του στο δέρμα και αυτή η αντιφλεγμονώδης δράση κυμαίνεται σε χαμηλά μικρομοριακά επίπεδα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η αναστολή της PDE4 από την κρισαμπορόλη οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα κυκλικής αδενοσινομονοφωσφορικής (cAMP). Τα αυξημένα ενδοκυτταρικά επίπεδα cAMP αναστέλλουν την οδό NF-kB και καταστέλλουν την απελευθέρωση προφλεγμονωδών μεσολαβητών όπως ο TNF-α και διάφορες ιντερλευκίνες που παίζουν αιτιολογικό ρόλο στην ψωρίαση και τη ατοπική δερματίτιδα. Η καταστολή των μεταγενέστερων επιδράσεων σε διαφορετικούς τύπους κυττάρων μπορεί να εξηγήσει τον θεραπευτικό ρόλο της κρισαμπορόλης σε αυτοάνοσα νοσήματα του δέρματος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Οι συστηματικές συγκεντρώσεις της κρισαμπορόλης επιτεύχθηκαν μετά από 8 ημέρες διημερήσιας τοπικής χορήγησης. Έχει χαμηλή συστηματική απορρόφηση, επομένως παρουσιάζει μικρότερο κίνδυνο ανάπτυξης συστηματικών παρενεργειών.

Η νεφρική απέκκριση των μεταβολιτών αποτελεί την κύρια οδό αποβολής.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Με βάση μια in vitro μελέτη, η κρισαμπορόλη είναι 97% συνδεδεμένη με πρωτεΐνες πλάσματος του ανθρώπου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η κρισαμπορόλη μεταβολίζεται σημαντικά σε ανενεργούς μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης 5-(4-κυανοφαινοξυ)-2-υδροξυλ-βενζυλική αλκοόλη (μεταβολίτης 1), σχηματίζεται μέσω υδρόλυσης· αυτός ο μεταβολίτης περαιτέρω μεταβολίζεται σε μεταγενέστερους μεταβολίτες, μεταξύ των οποίων και η 5-(4-κυανοφαινοξυ)-2-υδροξυλ-βενζοϊκό οξύ (μεταβολίτης 2), που σχηματίζεται μέσω οξείδωσης, είναι επίσης ένας κύριος μεταβολίτης.

MeSH classification

expand_more

CRISABOROLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4

Η κρισαμπορόλη είναι ένας Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4. Ο μηχανισμός δράσης της κρισαμπορόλης είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4.

CRISABOROLE

Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4 [EPC]; Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4 [MoA]

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Q2R47HGR7P

CRISABOROLE

Established Pharmacologic Class [EPC] - Phosphodiesterase 4 Inhibitor

Mechanisms of Action [MoA] - Phosphodiesterase 4 Inhibitors

Crisaborole is a Phosphodiesterase 4 Inhibitor. The mechanism of action of crisaborole is as a Phosphodiesterase 4 Inhibitor.

CRISABOROLE

Phosphodiesterase 4 Inhibitor [EPC]; Phosphodiesterase 4 Inhibitors [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

97%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

44591583

Μοριακός τύπος

C14H10BNO3

Μοριακό βάρος

251.05

IUPAC

4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile

InChIKey

USZAGAREISWJDP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

CRISABOROLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4

CRISABOROLE

Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 4 [EPC]; Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 4 [MoA]

CRISABOROLE

Κρισαβορόλη

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

MeSH classification

FDA classification

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία