CYCLIZINE
Κυκλιζίνη
Για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου και ζάλης που σχετίζονται με την κίνηση, και ίλιγγο (ζάλη που προκαλείται από άλλες ιατρικές καταστάσεις).
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κυκλιζίνη είναι μια αντιισταμινική ουσία που ανήκει στην κατηγορία των πιπεραζινών, χρησιμοποιείται ως αντιεμετικό/αντι-ζάλης. Η κυκλιζίνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία ναυτίας, εμέτου και ζάλης που σχετίζονται με τη ναυτία της κίνησης. Επιπλέον, έχει χρησιμοποιηθεί στη διαχείριση της ζάλης σε ασθένειες που επηρεάζουν τον αιθουσαίο μηχανισμό. Αν και ο μηχανισμός δράσης της κυκλιζίνης για τις αντιεμετικές και αντι-ζάλης δράσεις της δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, οι κεντρικές αντιχολινεργικές της ιδιότητες είναι εν μέρει υπεύθυνες. Το φάρμακο μειώνει την ερεθιστικότητα του λαβυρίνθου και την αιθουσαία διέγερση, και μπορεί να επηρεάσει τη χημειοευαίσθητη ζώνη εκλυτικού ερεθίσματος στο προμήκες μυελό. Διαθέτει επίσης αντιχολινεργικές, αντιισταμινικές, κατασταλτικές του ΚΝΣ και τοπικές αναισθητικές δράσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο έμετος (emesis) είναι ουσιαστικά ένας προστατευτικός μηχανισμός για την απομάκρυνση ερεθιστικών ή άλλως επιβλαβών ουσιών από το ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Ο εμετός ελέγχεται από το κέντρο του εμέτου στην περιοχή του προμήκους μυελού του εγκεφάλου, ένα σημαντικό μέρος του οποίου είναι η χημειοευαίσθητη ζώνη εκλυτικού ερεθίσματος (CTZ). Το κέντρο του εμέτου διαθέτει νευρώνες οι οποίοι είναι πλούσιοι σε συρράψεις μουσκαρινικών χολινεργικών και ισταμίνης. Αυτοί οι τύποι νευρώνων εμπλέκονται ιδιαίτερα στη μετάδοση από τον αιθουσαίο μηχανισμό στο κέντρο του εμέτου. Η ναυτία της κίνησης περιλαμβάνει κυρίως την υπερδιέγερση αυτών των οδών λόγω διαφόρων αισθητηριακών ερεθισμάτων. Εξ ου και η δράση της κυκλιζίνης, η οποία μπλοκάρει τους υποδοχείς ισταμίνης στο κέντρο του εμέτου και μειώνει έτσι τη δραστηριότητα κατά μήκος αυτών των οδών. Επιπλέον, καθώς η κυκλιζίνη έχει και αντιχολινεργικές ιδιότητες, οι μουσκαρινικοί υποδοχείς μπλοκάρονται ομοίως.
…
…/ΦΑΙΝΕΤΑΙ/ ΟΤΙ Η ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΤΟΥ ΑΙΘΟΥΣΑΙΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΗ & ΕΠΑΡΚΗΣ…& ΟΤΙ Ο ΑΙΘΟΥΣΑΙΟΣ-ΠΑΡΕΓΚΕΦΑΛΙΔΙΚΟΣ-ΜΕΣΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΣ “ΟΛΟΚΛΗΡΩΤΙΚΟΣ ΕΜΕΤΙΚΟΣ ΚΕΝΤΡΟΣ” & Η ΜΕΔΟΥΛΛΑΡΙΑ ΧΗΜΕΙΟΕΥΑΙΣΘΗΤΗ ΖΩΝΗ ΕΚΛΥΤΙΚΟΥ ΕΡΕΘΙΣΜΑΤΟΣ ΕΙΝΑΙ…ΕΜΠΛΕΚΟΜΕΝΕΣ /ΣΤΗ ΝΑΥΤΙΑ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ/. ΕΙΝΑΙ…ΠΙΘΑΝΟ ΟΤΙ ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΑ ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ ΕΠΙΦΕΡΟΥΝ…/ΔΡΑΣΗ/ ΣΕ ΑΥΤΑ ΤΑ ΚΕΝΤΡΑ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΟ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
ΟΙ ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΕΣ & ΤΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΟΥΣ N-ΔΕΑΛΚΥΛΙΩΣΗΣ ΚΑΤΑΝΕΜΟΝΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΤΟΥ ΑΡΣΕΝΙΚΟΥ ΘΗΛΑΣΤΙΚΟΥ & ΜΕΤΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ. /ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΕΣ/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κυκλιζίνη μεταβολίζεται στο N-δεμεθυλιωμένο παράγωγό της, τη νορκυκλιζίνη, η οποία έχει μικρή αντιισταμινική (H1) δράση σε σύγκριση με την κυκλιζίνη.
Η ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗ N-ΔΕΑΛΚΥΛΙΩΣΗ ΕΙΝΑΙ Η ΚΥΡΙΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΟΔΟΣ ΤΩΝ ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΩΝ· Η ΚΥΚΛΙΖΙΝΗ…/ΜΕΤΑΤΡΕΠΕΤΑΙ/ ΣΕ ΝΟΡΚΥΚΛΙΖΙΝΗ…
ΜΕ ΜΙΑ ΚΑΘΑΡΙΣΜΕΝΗ ΟΞΙΔΑΣΗ ΜΙΚΤΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ ΑΠΟ ΗΠΑΤΙΚΑ ΜΙΚΡΟΣΩΜΑΤΙΔΙΑ ΠΑΡΟΥΣΙΑ ΑΝΑΓΩΓΙΚΟΥ ΠΥΡΙΔΙΝΙΚΟΥ ΝΟΥΚΛΕΙΟΤΙΔΙΟΥ & Ο2…/Η ΚΥΚΛΙΖΙΝΗ/ ΟΞΕΙΔΩΝΕΤΑΙ ΣΕ N-ΟΞΕΙΔΙΟ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
20 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ οι κλασικές αντιισταμινικές ουσίες που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ οι κλασικές αντιισταμινικές ουσίες που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.