Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CYCLIZINE

Κυκλιζίνη

Για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου και ζάλης που σχετίζονται με την κίνηση, και ίλιγγο (ζάλη που προκαλείται από άλλες ιατρικές καταστάσεις).

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο εμετός αποτελεί προστατευτικό μηχανισμό για την απομάκρυνση ερεθιστικών ή επιβλαβών ουσιών από τον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Το κέντρο εμετού στον προμηκλικό μυελό διαθέτει νευρώνες πλούσιους σε μουσκαρινικούς χολινεργικούς και ισταμινιϊκούς συνάψεις….
Φαρμακοδυναμική
Το κυκλοζίνη είναι παράγωγο πιπεραζίνης-αντιισταμινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ως αντιεμετικό/αντιβέρτιγο. Χρησιμοποιείται στην πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου και ζάλης που σχετίζονται με την κίνηση. Επιπλέον έχει χρησιμοποιηθεί στη διαχείριση…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση ΟΙ ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΕΣ & ΤΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΟΥΣ N-ΔΕΑΛΚΥΛΙΩΣΗΣ ΚΑΤΑΝΕΜΟΝΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΤΟΥ ΑΡΣΕΝΙΚΟΥ ΘΗΛΑΣΤΙΚΟΥ & ΜΕΤΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ. /ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΕΣ/
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κυκλιζίνη μεταβολίζεται στο N-δεμεθυλιωμένο παράγωγό της, τη νορκυκλιζίνη, η οποία έχει μικρή αντιισταμινική (H1) δράση σε σύγκριση με την κυκλιζίνη. Η ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗ N-ΔΕΑΛΚΥΛΙΩΣΗ ΕΙΝΑΙ Η ΚΥΡΙΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΟΔΟΣ ΤΩΝ ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΩΝ· Η…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση ΟΙ ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΕΣ & ΤΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΟΥΣ N-ΔΕΑΛΚΥΛΙΩΣΗΣ ΚΑΤΑΝΕΜΟΝΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΤΟΥ ΑΡΣΕΝΙΚΟΥ ΘΗΛΑΣΤΙΚΟΥ & ΜΕΤΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ. /ΒΕΝΖΥΔΡΟΛΠΙΠΕΡΑΖΙΝΕΣ/

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα ισταμίνης Η1, χορηγούμενος από το στόμα ή παρεντερικά, για τον έλεγχο μετεγχειρητικού και φαρμακευτικά προκληθέντος εμέτου και της ναυτίας από κίνηση. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σ. 935)
DrugBank

Indication

expand_more
Για την πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου και ζάλης που σχετίζονται με την κίνηση, και ίλιγγο (ζάλη που προκαλείται από άλλες ιατρικές καταστάσεις).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το κυκλοζίνη είναι παράγωγο πιπεραζίνης-αντιισταμινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ως αντιεμετικό/αντιβέρτιγο. Χρησιμοποιείται στην πρόληψη και θεραπεία ναυτίας, εμέτου και ζάλης που σχετίζονται με την κίνηση. Επιπλέον έχει χρησιμοποιηθεί στη διαχείριση ιλίγγων σε νοσήματα που επηρεάζουν το αιθουσαίο σύστημα. Αν και ο μηχανισμός μέσω του οποίου το κυκλοζίνη ασκεί τα αντιεμετικά και αντιβέρτιγο αποτελέσματα δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, οι κεντρικές αντιχολινεργικές ιδιότητες παίζουν μερικό ρόλο. Το φάρμακο καταστέλλει τη διέγερση του λαβυρίνθου και την αιθουσαία διέγερση και μπορεί να επηρεάζει το κεντρικό κέντρο εμετού (CTZ). Επίσης διαθέτει αντιχολινεργικές, αντιισταμινικές, κατασταλτικές του κεντρικού νευρικού συστήματος και τοπικά αναισθητικά αποτελέσματα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο εμετός αποτελεί προστατευτικό μηχανισμό για την απομάκρυνση ερεθιστικών ή επιβλαβών ουσιών από τον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Το κέντρο εμετού στον προμηκλικό μυελό διαθέτει νευρώνες πλούσιους σε μουσκαρινικούς χολινεργικούς και ισταμινιϊκούς συνάψεις. Αυτοί οι νευρώνες συμμετέχουν ιδιαίτερα στη μετάδοση από το αιθουσαίο όργανο προς το κέντρο εμετού. Η κινήσεις κίνηση συνίσταται στην υπερδιέγερση αυτών των οδών λόγω διαφόρων αισθητηριακών ερεθισμάτων. Επομένως η δράση της κυκλοζίνης εμποδίζει τους υποδοχείς ισταμίνης στο κέντρο εμετού και έτσι μειώνει τη δραστηριότητα σε αυτές τις οδούς. Επιπλέον, επειδή το κυκλοζίνη διαθέτει αντιχολινεργικές ιδιότητες, οι μουσκαρινικοί υποδοχείς αποκλείονται κατά το ίδιο τρόπο.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 20 ώρες
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

20 ώρες
DrugBank
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για ναυτία και ίλιγγο

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται για λιγότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, δεν απαιτείται σταδιακή μείωση. Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6726
Μοριακός τύπος
C18H22N2
Μοριακό βάρος
266.4
IUPAC
1-benzhydryl-4-methylpiperazine
InChIKey
UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.

Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ οι κλασικές αντιισταμινικές ουσίες που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του μπλοκαρίσματος των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.