Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CYCLOBENZAPRINE

Κυκλοβενζαπρίνη

Για χρήση ως συμπληρωματική θεραπεία με ανάπαυση και φυσικοθεραπεία για ανακούφιση από μυϊκούς σπασμούς που σχετίζονται με οξείες, επώδυνες μυοσκελετικές καταστάσεις.

Chemical structure of CYCLOBENZAPRINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για χρήση ως συμπληρωματική θεραπεία με ανάπαυση και φυσικοθεραπεία για ανακούφιση από μυϊκούς σπασμούς που σχετίζονται με οξείες, επώδυνες μυοσκελετικές καταστάσεις.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Όπως και άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η κυκλοβενζαπρίνη εμφανίζει αντιχολινεργική δράση, ενίσχυση της νορεπινεφρίνης και ανταγωνισμό της ρεζερπίνης. Η κυκλοβενζαπρίνη δεν δρα άμεσα στην νευρομυϊκή σύναψη ή στον μυ, αλλά ανακουφίζει τους μυϊκούς σπασμούς…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η κυκλοβενζαπρίνη, στενά συγγενής με την αντικαταθλιπτική αμιτριπτυλίνη, χρησιμοποιείται ως μυοχαλαρωτικό του σκελετικού μυός για τη μείωση του πόνου και της ευαισθησίας και τη βελτίωση της κινητικότητας. Σε αντίθεση με τη δαντρολίνη, η κυκλοβενζαπρίνη δεν…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοβενζαπρίνης έχει εκτιμηθεί μεταξύ 0.33 και 0.55. * Η Cmax κυμαίνεται μεταξύ 5-35 ng/mL και επιτυγχάνεται μετά από 4 ώρες (Tmax). * Η AUC σε…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η κυκλοβενζαπρίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω οξειδωτικών και συζευκτικών οδών. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός, κυρίως η N-απομεθυλίωση, καταλύεται πρωτίστως από CYP3A4 και CYP1A2 (με CYP2D6 να εμπλέκεται σε μικρότερο βαθμό) και είναι…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Κυκλοβενζαπρίνη είναι μυοχαλαρωτικό του σκελετικού μυός και κατασταλτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Η κυκλοβενζαπρίνη δρα στον τόπο του εντοπισμού (locus coeruleus) όπου προκαλεί αυξημένη απελευθέρωση νορεπινεφρίνης, δυνητικά μέσω των ινών γάμμα που νευρώνουν και αναστέλλουν τους α-κινητικούς νευρώνες στην κοιλιακή μοίρα του νωτιαίου μυελού. Είναι δομικά παρόμοια με την αμιτριπτυλίνη, διαφέροντας μόνο κατά έναν διπλό δεσμό.
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση ως συμπληρωματική θεραπεία με ανάπαυση και φυσικοθεραπεία για ανακούφιση από μυϊκούς σπασμούς που σχετίζονται με οξείες, επώδυνες μυοσκελετικές καταστάσεις.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η κυκλοβενζαπρίνη, στενά συγγενής με την αντικαταθλιπτική αμιτριπτυλίνη, χρησιμοποιείται ως μυοχαλαρωτικό του σκελετικού μυός για τη μείωση του πόνου και της ευαισθησίας και τη βελτίωση της κινητικότητας. Σε αντίθεση με τη δαντρολίνη, η κυκλοβενζαπρίνη δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία μυϊκών σπασμών δευτεροπαθών λόγω νόσου του εγκεφάλου ή του νωτιαίου μυελού.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Όπως και άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η κυκλοβενζαπρίνη εμφανίζει αντιχολινεργική δράση, ενίσχυση της νορεπινεφρίνης και ανταγωνισμό της ρεζερπίνης. Η κυκλοβενζαπρίνη δεν δρα άμεσα στην νευρομυϊκή σύναψη ή στον μυ, αλλά ανακουφίζει τους μυϊκούς σπασμούς μέσω κεντρικής δράσης, πιθανώς στο επίπεδο του εγκεφαλικού στελέχους. Η κυκλοβενζαπρίνη δεσμεύεται στον υποδοχέα σεροτονίνης και θεωρείται ανταγωνιστής του υποδοχέα 5-HT2 που μειώνει τον μυϊκό τόνο μειώνοντας τη δραστηριότητα των φθινουσών σεροτονινεργικών νευρώνων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται αργά αλλά καλά μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
18 ώρες (εύρος 8-37 ώρες)
DrugBank

Protein binding

expand_more
Πολύ υψηλή (93%)
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η κυκλοβενζαπρίνη μεταβολίζεται εκτενώς και απεκκρίνεται κυρίως ως γλυκουρονίδια μέσω των νεφρών.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
0.7 L/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η από του στόματος LD50 σε ποντίκια και αρουραίους είναι 338 mg/kg και 425 mg/kg αντίστοιχα. Τα σημάδια υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν διέγερση, κώμα, σύγχυση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, σπασμούς, διασταλμένες κόρες, διαταραγμένη συγκέντρωση, υπνηλία, ψευδαισθήσεις, υψηλή ή χαμηλή θερμοκρασία, αυξημένους καρδιακούς παλμούς, ακανόνιστους καρδιακούς ρυθμούς, μυϊκή δυσκαμψία, υπερδραστήρια αντανακλαστικά, σοβαρή υπόταση, λήθαργο και έμετο.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8-37 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

93%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2895
Μοριακός τύπος
C20H21N
Μοριακό βάρος
275.4
IUPAC
N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)propan-1-amine
InChIKey
JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

  • Φάρμακα Τρικυκλικής Δομής: Ουσίες που περιέχουν τρικυκλική δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης στους νευρικούς ακραίους νευρώνες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμινικών υποδοχέων. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως απαιτούν εβδομάδες για να αναπτυχθούν και μπορεί να αντικατοπτρίζουν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
  • Μυοχαλαρωτικά: Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εξαιρουμένων των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του λαιμού. Έχουν χρησιμοποιηθεί επίσης για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να συμβούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ (MULTIPLE SCLEROSIS).
  • Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Μια παραδοσιακή ομαδοποίηση φαρμάκων που λέγεται ότι έχουν ηρεμιστική ή ηρεμιστική επίδραση στη διάθεση, τη σκέψη ή τη συμπεριφορά. Εδώ περιλαμβάνονται οι ΑΝΤΙ-ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (μικρά ηρεμιστικά), οι ΑΝΤΙΜΑΝΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και οι ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (μεγάλα ηρεμιστικά). Αυτά τα φάρμακα δρουν με διαφορετικούς μηχανισμούς και χρησιμοποιούνται για διαφορετικούς θεραπευτικούς σκοπούς.

Σχετικά Εργαλεία