CYCLOBENZAPRINE
Κυκλοβενζαπρίνη
Για χρήση ως συμπληρωματική θεραπεία με ανάπαυση και φυσικοθεραπεία για ανακούφιση από μυϊκούς σπασμούς που σχετίζονται με οξείες, επώδυνες μυοσκελετικές καταστάσεις.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κυκλοβενζαπρίνη είναι ένας μυοχαλαρωτικός παράγοντας που δρα στον προμήκη μυελό για να μειώσει τον σπασμό των σκελετικών μυών, αν και η ακριβής φαρμακοδυναμική της συμπεριφορά είναι ασαφής.
- Παρά τη μακρά ημιζωή της, είναι σχετικά βραχείας δράσης με τυπική διάρκεια δράσης 4-6 ωρών.
- Έχει αναφερθεί ότι η κυκλοβενζαπρίνη συμβάλλει στην ανάπτυξη του συνδρόμου σεροτονίνης όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα σεροτονεργικά φάρμακα.
- Τα συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης μπορεί να περιλαμβάνουν αυτόνομη αστάθεια, αλλαγές στην ψυχική κατάσταση, νευρομυϊκές ανωμαλίες ή γαστρεντερικά συμπτώματα.
- Η θεραπεία με κυκλοβενζαπρίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν εμφανιστεί οποιαδήποτε από αυτές τις αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της κυκλοβενζαπρίνης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί σε ανθρώπους, και μεγάλο μέρος των διαθέσιμων πληροφοριών σχετικά με τον μηχανισμό του έχει εξαχθεί από πρώιμες μελέτες σε ζώα.
- Υπάρχουν ενδείξεις ότι η κυκλοβενζαπρίνη ασκεί τις επιδράσεις της σε υπερμυελικό επίπεδο, συγκεκριμένα εντός του locus coeruleus του προμήκη μυελού, με ελάχιστη ή καθόλου δράση στις νευρομυϊκές συνδέσεις ή απευθείας στους σκελετικούς μύες.
- Η δράση στον προμήκη μυελό θεωρείται ότι οδηγεί σε μειωμένη δραστηριότητα των εξερχόμενων άλφα και γάμμα κινητικών νευρώνων, πιθανώς μέσω της αναστολής των coeruleus-spinal ή reticulospinal οδών, και τελικά σε κατασταλμένη δραστηριότητα των ενδιάμεσων νευρώνων του νωτιαίου μυελού.
- Πιο πρόσφατα, έχει προταθεί ότι η αναστολή των κατιόντων σεροτονεργικών οδών στον νωτιαίο μυελό μέσω δράσης στους υποδοχείς 5-HT2 μπορεί να συμβάλλει στα παρατηρούμενα αποτελέσματα της κυκλοβενζαπρίνης.
Η κεντρικά δρών μυοχαλαρωτική κυκλοβενζαπρίνη θεωρείτο ότι είναι ένας αγωνιστής των άλφα 2-αδρενοϋποδοχέων που μείωνε τον μυϊκό τόνο μειώνοντας τη δραστηριότητα των κατιόντων νοραδρενεργικών νευρώνων. Στην παρούσα μελέτη, εξετάστηκαν οι επιδράσεις της κυκλοβενζαπρίνης στους κατιόντες νευρώνες μετρώντας την μονοσυναπτική ανταπόκριση σε αρουραίους. Η κυκλοβενζαπρίνη μείωνε την πλάτος της μονοσυναπτικής ανταπόκρισης δοσοεξαρτώμενα και αυτή η επίδραση δεν αναστέλλετο από τους ανταγωνιστές των άλφα 2-αδρενοϋποδοχέων, ιδοξανίδη και γιοχιμβίνη. Η καταστολή της μονοσυναπτικής ανταπόκρισης που προκλήθηκε από την κυκλοβενζαπρίνη δεν αμβλύνθηκε από βλάβες στους νοραδρενεργικούς νευρώνες που προκλήθηκαν από 6-υδροξυδοπαμίνη. Ωστόσο, η κυκλοβενζαπρίνη ανέστειλε έντονα την διευκόλυνση της μονοσυναπτικής ανταπόκρισης που προκλήθηκε από (+/-)-1-(4-ιωδο-2,5-διμεθοξυφαινυλ)-2-αμινοπροπάνη, έναν αγωνιστή των υποδοχέων 5-HT2, σε σπονδυλωμένους αρουραίους, και η εξάντληση της σεροτονίνης από DL-p-χλωροφαινυλαλανίνη ανέστειλε την κατασταλτική επίδραση της κυκλοβενζαπρίνης στην μονοσυναπτική ανταπόκριση. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η κυκλοβενζαπρίνη είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων 5-HT2 και ότι η μυοχαλαρωτική της δράση οφείλεται στην αναστολή των σεροτονεργικών, όχι των νοραδρενεργικών, κατιόντων συστημάτων στον νωτιαίο μυελό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοβενζαπρίνης έχει εκτιμηθεί μεταξύ 0.33 και 0.55.
- Η Cmax κυμαίνεται μεταξύ 5-35 ng/mL και επιτυγχάνεται μετά από 4 ώρες (Tmax).
- Η AUC σε διάστημα 8 ωρών χορήγησης αναφέρθηκε να είναι περίπου 177 ng.hr/mL.
- Μετά τη χορήγηση ραδιοσημασμένης δόσης κυκλοβενζαπρίνης, 38-51% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα, ενώ 14-15% απεκκρίθηκε στα κόπρανα.
- Η κυκλοβενζαπρίνη μεταβολίζεται εκτενώς, με μόνο περίπου 1% της ίδιας ραδιοσημασμένης δόσης να ανακτάται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Οι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα ούρα είναι πιθανώς υδατοδιαλυτά γλυκουρονικά συζεύγματα.
- Ο όγκος κατανομής της κυκλοβενζαπρίνης είναι περίπου 146 L.
- Ο συνδυασμός υψηλής κάθαρσης πλάσματος παρά τη σχετικά μακρά ημιζωή που παρατηρείται με την κυκλοβενζαπρίνη, υποδηλώνει εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς.
- Η κατά προσέγγιση κάθαρση πλάσματος της κυκλοβενζαπρίνης είναι 0.7 L/min.
- Η κυκλοβενζαπρίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος.
- Δεν είναι γνωστό εάν η κυκλοβενζαπρίνη διαπερνά τον πλακούντα.
- Το φάρμακο συνδέεται εκτενώς (περίπου 93%) με πρωτεΐνες πλάσματος.
- Δεν είναι γνωστό εάν η κυκλοβενζαπρίνη κατανέμεται στο γάλα σε ανθρώπους· ωστόσο, το φάρμακο κατανέμεται στο γάλα σε αρουραίους.
Η απορρόφηση, κατανομή, απέκκριση και ο μεταβολισμός της 3-(5 H-διβένζο[a,d]κυκλοεπτέν-5-υλιδενο)-N,N-διμεθυλ-1-προπαναμίνη (κυκλοβενζαπρίνη) διερευνήθηκαν σε αρουραίους, σκύλους, πιθήκους Macaca rhesus και ανθρώπους. Το φάρμακο απορροφήθηκε καλά σε όλα τα είδη μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο αρουραίος εξέκρινε το φάρμακο κυρίως στα κόπρανα, αλλά η νεφρική απέκκριση ήταν κυρίαρχη στον σκύλο, τον πίθηκο και τον άνθρωπο. Το φάρμακο κατανεμήθηκε γρήγορα και ευρέως στους ιστούς των αρουραίων, με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις να βρίσκονται στο λεπτό έντερο, τους πνεύμονες, τα νεφρά και το ήπαρ. Το φάρμακο συνδεόταν σε μεγάλο βαθμό στο ανθρώπινο πλάσμα. Παρατηρήθηκε εκτεταμένη χολική απέκκριση του σημασμένου ενωτικού στον αρουραίο. Οι κύριοι μεταβολίτες σε αρουραίους ήταν φαινολικές παράγωγοι, αλλά σε ανθρώπους οι κύριοι μεταβολίτες ήταν η 10,11-διϋδροξυνορτριπτυλίνη και το γλυκουρονικό συζεύγευμα της κυκλοβενζαπρίνης. Μόνο μικρές ποσότητες αμετάβλητου φαρμάκου υπήρχαν στα ούρα.
Η από του στόματος χορηγούμενη κυκλοβενζαπρίνη απορροφάται καλά. Η κυκλοβενζαπρίνη υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία και φαίνεται να μεταβολίζεται κατά την πρώτη της διέλευση μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα ή/και του ήπατος. Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου εκτιμάται ότι κυμαίνεται από 33-55%. Μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 5 ή 10 mg υδροχλωρικής κυκλοβενζαπρίνης, επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 4.3 ή 8.5 ng/mL, αντίστοιχα, σε περίπου 4 ώρες. Όταν η κυκλοβενζαπρίνη χορηγείται 3 φορές ημερησίως, οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 3-4 ημερών, οι οποίες είναι περίπου τετραπλάσιες από αυτές μετά από μία εφάπαξ δόση. Σε υγιή άτομα που λαμβάνουν το φάρμακο 3 φορές ημερησίως, επιτεύχθηκε μέση σταθερή μέγιστη συγκέντρωση κυκλοβενζαπρίνης στο πλάσμα 14.9 ή 25.9 ng/mL σε 4 ή 3.9 ώρες μετά τη χορήγηση δόσης 5 ή 10 mg, αντίστοιχα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η κυκλοβενζαπρίνη συνδέεται περίπου 93% με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Έχει αναγνωριστεί ότι έχει ειδικά υψηλή συγγένεια με την ανθρώπινη αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κυκλοβενζαπρίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω οξειδωτικών και συζευκτικών οδών. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός, κυρίως η N-απομεθυλίωση, καταλύεται πρωτίστως από CYP3A4 και CYP1A2 (με CYP2D6 να εμπλέκεται σε μικρότερο βαθμό) και είναι υπεύθυνος για τον κύριο μεταβολίτη, την δεσμεθυλκυκλοβενζαπρίνη. Η κυκλοβενζαπρίνη υφίσταται επίσης N-γλυκουρονιδίωση στο ήπαρ, η οποία καταλύεται από UGT1A4 και UGT2B10, και έχει αποδειχθεί ότι υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία.
Δέκα μεταβολίτες της κυκλοβενζαπρίνης, που αντιστοιχούσαν περίπου στο 50% της ραδιενέργειας στα ούρα, αναγνωρίστηκαν στα ούρα σκύλων στους οποίους είχε χορηγηθεί το σημασμένο φάρμακο από το στόμα. Αυτοί περιλάμβαναν τη 1,2-διυδροδιοειδή, τρεις φαινολικές παραγώγους, το N-οξείδιο, την 10,11-εποξείδη, το 10,11-γλυκολικό, την δεσμεθυλκυκλοβενζαπρίνη, και τα γλυκουρονικά συζεύγματα της δεσμεθυλκυκλοβενζαπρίνης και της κυκλοβενζαπρίνης. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονταν τόσο σε ελεύθερη όσο και σε συζευγμένη μορφή. Η αμετάβλητη κυκλοβενζαπρίνη υπήρχε μόνο σε μικρές ποσότητες.
Η κυκλοβενζαπρίνη μεταβολίζεται εκτενώς και απεκκρίνεται κυρίως ως γλυκουρονίδια μέσω των νεφρών. Τα κυτοχρώματα P-450 3A4, 1A2, και, σε μικρότερο βαθμό, 2D6, μεσολαβούν στην N-απομεθυλίωση, μια από τις οξειδωτικές οδούς για την κυκλοβενζαπρίνη.
Η απορρόφηση, κατανομή, απέκκριση και ο μεταβολισμός της 3-(5 H-διβένζο[a,d]κυκλοεπτέν-5-υλιδενο)-N,N-διμεθυλ-1-προπαναμίνη (κυκλοβενζαπρίνη) διερευνήθηκαν σε αρουραίους, σκύλους, πιθήκους Macaca rhesus και ανθρώπους. … Οι κύριοι μεταβολίτες σε αρουραίους ήταν φαινολικές παράγωγοι, αλλά σε ανθρώπους οι κύριοι μεταβολίτες ήταν η 10,11-διϋδροξυνορτριπτυλίνη και το γλυκουρονικό συζεύγευμα της κυκλοβενζαπρίνης. …
Η κυκλοβενζαπρίνη μεταβολίζεται εκτενώς μέσω οξειδωτικών και συζευκτικών οδών. Τα ηπατικά ισοένζυμα κυτοχρώματος P-450 (CYP) 3A4, 1A2, και (σε μικρότερο βαθμό) 2D6 είναι υπεύθυνα για την οξειδωτική N-απομεθυλίωση του φαρμάκου. Η από του στόματος χορηγούμενη κυκλοβενζαπρίνη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως ανενεργά γλυκουρονικά συζεύγματα· λιγότερο από 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται νεφρικά ως αμετάβλητο φάρμακο.
Ο μύκητας Cunninghamella elegans χρησιμοποιήθηκε ως μικροβιακό μοντέλο μεταβολισμού φαρμάκων σε θηλαστικά για τη βιομεταμόρφωση ενός τρικυκλικού αντικαταθλιπτικού, της κυκλοβενζαπρίνης. Εβδομήντα πέντε τοις εκατό αυτού του φαρμάκου σε συγκέντρωση 1 mM μεταβολίστηκε εντός 72 ωρών από το C. elegans που αναπτύχθηκε σε ζωμό Sabouraud dextrose. Χιλιοστόγραμμα μυκητιακών μεταβολιτών απομονώθηκαν με χρωματογραφία υγρής υψηλής απόδοσης αντίστροφης φάσης (HPLC) και οι δομές τους χαρακτηρίστηκαν με φασματοσκοπία 1H NMR, φασματομετρία μάζας και φασματοσκοπία UV. Οι κύριοι μυκητιακοί μεταβολίτες της κυκλοβενζαπρίνης ήταν 2-υδροξυκυκλοβενζαπρίνη (59%), N-δεσμεθυλκυκλοβενζαπρίνη (21%), κυκλοβενζαπρίνη trans-10,11-διυδροδιοειδής (5%), N-δεσμεθυλ-2-υδροξυκυκλοβενζαπρίνη (3%), 3-υδροξυκυκλοβενζαπρίνη (3%), και κυκλοβενζαπρίνη N-οξείδιο (1%). Αυτοί οι μυκητιακοί μεταβολίτες χρησιμοποιήθηκαν ως πρότυπα για τη διερεύνηση του μεταβολισμού της κυκλοβενζαπρίνης από μικροσώματα ήπατος αρουραίου. Τα μικροσώματα ήπατος αρουραίου επίσης βιομεταμόρφωσαν την κυκλοβενζαπρίνη παράγοντας παρόμοιους μεταβολίτες με τον μύκητα. Η ισοτοπική σήμανση της 2-υδροξυκυκλοβενζαπρίνης με 18O2 και η trans-διαμόρφωση του διυδροδιοειδούς υποδήλωσαν ότι αυτές οι αντιδράσεις καταλύονταν από μονοοξυγενάσες κυτοχρώματος P-450 στο C. elegans. Αυτά τα αποτελέσματα έδειξαν επίσης ότι το μυκητιακό σύστημα βιομεταμόρφωσης θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για την πρόβλεψη και σύνθεση των μεταβολιτών φαρμάκων σε θηλαστικά.
Η κυκλοβενζαπρίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την N-δεσμεθυλκυκλοβενζαπρίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
- Ο αποτελεσματικός χρόνος ημιζωής της κυκλοβενζαπρίνης σε νεαρούς υγιείς εθελοντές είναι περίπου 18 ώρες.
- Αυτές οι τιμές παρατείνονται σε ηλικιωμένους και σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια, με μέσο αποτελεσματικό χρόνο ημιζωής 33.4 ώρες και 46.2 ώρες σε αυτές τις ομάδες, αντίστοιχα.
Η κυκλοβενζαπρίνη αποβάλλεται αρκετά αργά, με αποτελεσματικό χρόνο ημιζωής 18 ώρες (εύρος 8-37 ώρες· n=18) …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Φάρμακα Τρικυκλικής Δομής: Ουσίες που περιέχουν τρικυκλική δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης στους νευρικούς ακραίους νευρώνες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμινικών υποδοχέων. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως απαιτούν εβδομάδες για να αναπτυχθούν και μπορεί να αντικατοπτρίζουν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Μυοχαλαρωτικά: Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εξαιρουμένων των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του λαιμού. Έχουν χρησιμοποιηθεί επίσης για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να συμβούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ (MULTIPLE SCLEROSIS).
- Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Μια παραδοσιακή ομαδοποίηση φαρμάκων που λέγεται ότι έχουν ηρεμιστική ή ηρεμιστική επίδραση στη διάθεση, τη σκέψη ή τη συμπεριφορά. Εδώ περιλαμβάνονται οι ΑΝΤΙ-ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (μικρά ηρεμιστικά), οι ΑΝΤΙΜΑΝΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και οι ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (μεγάλα ηρεμιστικά). Αυτά τα φάρμακα δρουν με διαφορετικούς μηχανισμούς και χρησιμοποιούνται για διαφορετικούς θεραπευτικούς σκοπούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
- 69O5WQQ5TI
- ΚΥΚΛΟΒΕΝΖΑΠΡΙΝΗ
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Κεντρικά μεσολαβούμενη μυϊκή χαλάρωση
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μυοχαλαρωτικό
Η κυκλοβενζαπρίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό. Η φυσιολογική επίδραση της κυκλοβενζαπρίνης είναι μέσω κεντρικά μεσολαβούμενης μυϊκής χαλάρωσης.
ΚΥΚΛΟΒΕΝΖΑΠΡΙΝΗ
Κεντρικά μεσολαβούμενη μυϊκή χαλάρωση [PE]; Μυοχαλαρωτικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Χαλαρωτικά σκελετικών μυών
Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 25% κάθε εβδομάδα (δηλ. εβδομάδα 1: 75%, εβδομάδα 2: 50%, εβδομάδα 3: 25%) και αυτό μπορεί να παραταθεί ή να μειωθεί (μειώσεις δόσης 10%) εάν χρειάζεται. Εάν εμφανιστούν ανυπόφορα συμπτώματα στέρησης (συνήθως μία έως τρεις ημέρες μετά την αλλαγή δόσης, π.χ. επανεμφάνιση συμπτωμάτων, μυϊκός πόνος/σπασμός), επιστρέψτε στην προηγούμενη ανεκτή δόση μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα και σχεδιάστε μια πιο σταδιακή μείωση με τον ασθενή. Η μείωση της δόσης μπορεί να χρειαστεί να επιβραδυνθεί καθώς φτάνετε σε μικρότερες δόσεις (δηλ. 25% της αρχικής δόσης). Συνολικά, ο ρυθμός διακοπής πρέπει να ελέγχεται από το άτομο που λαμβάνει το φάρμακο.
⚠ Η μπακλοφένη συνδέεται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπεί απότομα και απαιτεί αργή απόσυρση.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Φάρμακα Τρικυκλικής Δομής: Ουσίες που περιέχουν τρικυκλική δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης στους νευρικούς ακραίους νευρώνες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμινικών υποδοχέων. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως απαιτούν εβδομάδες για να αναπτυχθούν και μπορεί να αντικατοπτρίζουν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Μυοχαλαρωτικά: Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εξαιρουμένων των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του λαιμού. Έχουν χρησιμοποιηθεί επίσης για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να συμβούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ (MULTIPLE SCLEROSIS).
- Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Μια παραδοσιακή ομαδοποίηση φαρμάκων που λέγεται ότι έχουν ηρεμιστική ή ηρεμιστική επίδραση στη διάθεση, τη σκέψη ή τη συμπεριφορά. Εδώ περιλαμβάνονται οι ΑΝΤΙ-ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (μικρά ηρεμιστικά), οι ΑΝΤΙΜΑΝΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και οι ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (μεγάλα ηρεμιστικά). Αυτά τα φάρμακα δρουν με διαφορετικούς μηχανισμούς και χρησιμοποιούνται για διαφορετικούς θεραπευτικούς σκοπούς.