DANAZOL
Δαναζόλη
Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
DrugBank
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 6.7.1.1
Aνάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ή ανταπόκριση αυτή στην διέγερση σταδιακά μειώνεται. Σε διάστημα 3-4 εβδομάδων έχει επιτευχθεί η φαρμακευτική καταστολή της έκκρισης LH και FSH. Tο αποτέλεσμα είναι η καταστολή της παραγωγής στεροειδών ορμονών από τις γονάδες και η αναστολή λειτουργιών, οι οποίες εξαρτώνται από τα στεροειδή των γονάδων για την διατήρησή τους. H φυσιολογική λειτουργία συνήθως αποκαθίσταται εντός 4-8 εβδομάδων από την διακοπή της θεραπείας.
Για τους παραπάνω λόγους τα ανάλογα αυτά (βουσερελίνη, ναφαρελίνη, κλπ.) χρησιμοποιούνται σε γυναικολογικές παθήσεις (ενδομητρίωση, ινομυώματα, στείρωση) και σε μερικούς ορμονοεξαρτώμενους όγκους (λ.χ. του προστάτη). Tα ανάλογα της σωματοστατίνης (συνθετική σωματοστατίνη και οκτρεοτίδη με μακρότερο χρόνο δράσης) αναστέλλουν τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα. H οκτρεοτίδη αναστέλλει και τις εκκρίσεις των πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης.
Γενικώς η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 6 μήνες διότι δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησης μετά την περίοδο αυτή.
Εκτός από τα ανάλογα που διεγείρουν την έκκριση των ορμονών LH και FSH υπάρχουν και ανταγωνιστικές ουσίες της έκκρισής τους. Τέτοια ουσία είναι λ.χ. η δαναζόλη (κεφ. 7.4), η οποία χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενδομητρίωσης, ινοκυστικής μαστοπάθειας κλπ. Η γκανιρελίξη είναι δεκαπεπτίδιο με ανασταλτική δράση στην εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών προκαλώντας μείωση της εκκρίσεως των LH και FSH. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Συνθετικό στεροειδές με αντιγοναδοτροπικές και αντι-οιστρογονικές δράσεις που δρα ως κατασταλτικό της πρόσθιας υπόφυσης, αναστέλλοντας την έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Διαθέτει ορισμένες ανδρογονικές ιδιότητες. Το Danazol έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της ενδομητρίωσης και ορισμένων καλοήθων παθήσεων του μαστού. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης και της ινοκυστικής νόσου του μαστού (σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται σε απλά μέτρα). Χρησιμοποιείται επίσης για την προφυλακτική θεραπεία όλων των τύπων κληρονομικού αγγειο-οιδήματος σε άνδρες και γυναίκες.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Το Danazol είναι παράγωγο του συνθετικού στεροειδούς εθιστερόνη, μιας τροποποιημένης τεστοστερόνης. Εγκρίθηκε από την U.S. Food and Drug Administration (FDA) ως το πρώτο φάρμακο για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, αλλά ο ρόλος του ως θεραπεία για την ενδομητρίωση έχει σε μεγάλο βαθμό αντικατασταθεί από τους αγωνιστές της γοναδοτροπίνης-εκλυτικής ορμόνης (GnRH). Το Danazol έχει αντιγοναδοτροπικές και αντι-οιστρογονικές δράσεις. Το Danazol δρα ως κατασταλτικό της πρόσθιας υπόφυσης, αναστέλλοντας την έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Διαθέτει ορισμένες ανδρογονικές ιδιότητες.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Ως αναστολέας γοναδοτροπινών, το danazol καταστέλλει τον άξονα υπόφυσης-ωοθηκών, πιθανώς αναστέλλοντας την έκκριση των γοναδοτροπινών της υπόφυσης. Το Danazol καταστέλλει επίσης την προ-ωορρηκτική αύξηση στην έκκριση της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και της ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH), μειώνοντας έτσι την παραγωγή οιστρογόνων από τις ωοθήκες. Το Danazol μπορεί επίσης να αναστέλλει άμεσα τη στεροειδογένεση των ωοθηκών, να συνδέεται με τους υποδοχείς ανδρογόνων, προγεστερόνης και γλυκοκορτικοειδών, να συνδέεται με την ορμόνη που δεσμεύει τις φυλετικές ορμόνες και τη γλυκοκορτικοειδή-δεσμευτική σφαιρίνη, και να αυξάνει τον ρυθμό μεταβολικής κάθαρσης της προγεστερόνης. Ένας άλλος μηχανισμός δράσης μέσω του οποίου το danazol μπορεί να διευκολύνει την ύφεση της ενδομητρίωσης είναι η μείωση των συγκεντρώσεων IgG, IgM και IgA, καθώς και των αυτοαντισωμάτων φωσφολιπιδίων και IgG ισοτόπων. Στη θεραπεία της ενδομητρίωσης, ως συνέπεια της καταστολής της ωοθηκικής λειτουργίας, το danazol καθιστά τους φυσιολογικούς και εκτοπικούς ιστούς του ενδομητρίου ανενεργούς και ατροφικούς. Αυτό οδηγεί σε ανωοθυλακιορρηξία και σχετική αμηνόρροια. Στην ινοκυστική νόσο του μαστού, ο ακριβής μηχανισμός δράσης του danazol είναι άγνωστος, αλλά μπορεί να σχετίζεται με την κατασταλμένη οιστρογονική διέγερση ως αποτέλεσμα της μειωμένης ωοθηκικής παραγωγής οιστρογόνων. Είναι επίσης δυνατή μια άμεση επίδραση στους υποδοχείς στεροειδών στον ιστό του μαστού. Αυτό οδηγεί σε εξαφάνιση των οζιδίων, ανακούφιση από τον πόνο και την ευαισθησία, και πιθανές αλλαγές στο έμμηνο ρυσμό. Όσον αφορά το κληρονομικό αγγειο-οίδημα, το danazol διορθώνει την υποκείμενη βιοχημική ανεπάρκεια αυξάνοντας τις ορικές συγκεντρώσεις του ελλιπούς αναστολέα της C1 εστεράσης, με αποτέλεσμα την αύξηση των ορικών συγκεντρώσεων του συστατικού C4 του συμπληρωματικού συστήματος. (Πηγή: PharmGKB)
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 24 ώρες.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η δαναζόλη είναι ένα παράγωγο της συνθετικής στεροειδούς εθιστερόνης, τροποποιημένη τεστοστερόνη. Εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) ως το πρώτο φάρμακο για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, αλλά ο ρόλος της έχει σε μεγάλο βαθμό αντικατασταθεί από τους αγωνιστές ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRH). Η δαναζόλη έχει αντιγοναδοτροπικές και αντι-οιστρογονικές δράσεις. Λειτουργεί ως κατασταλτικό της πρόσθιας υπόφυσης, αναστέλλοντας την έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Παρουσιάζει κάποιες ανδρογονικές ιδιότητες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ως αναστολέας γοναδοτροπινών, η δαναζόλη καταστέλλει τον άξονα υπόφυσης-ωοθηκών, πιθανώς αναστέλλοντας την έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση. Η δαναζόλη επίσης μειώνει την προ-ωοθυλακιορρηκτική αύξηση στην έκκριση ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), μειώνοντας έτσι την παραγωγή οιστρογόνων από τις ωοθήκες. Η δαναζόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει άμεσα τη στεροειδογένεση των ωοθηκών, να συνδέεται με υποδοχείς ανδρογόνων, προγεστερόνης και γλυκοκορτικοειδών, να συνδέεται με την σφαιρίνη που δεσμεύει τις σεξουαλικές ορμόνες (SHBG) και τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (CBG), και να αυξάνει τον ρυθμό μεταβολικής κάθαρσης της προγεστερόνης. Ένας άλλος μηχανισμός δράσης μέσω του οποίου η δαναζόλη μπορεί να διευκολύνει την ύφεση της ενδομητρίωσης είναι η μείωση των συγκεντρώσεων IgG, IgM και IgA, καθώς και των αυτοαντισωμάτων έναντι φωσφολιπιδίων και IgG. Στη θεραπεία της ενδομητρίωσης, ως συνέπεια της καταστολής της ωοθηκικής λειτουργίας, η δαναζόλη προκαλεί την αδρανοποίηση και ατροφία τόσο των φυσιολογικών όσο και των έκτοπων ενδομητρικών ιστών. Αυτό οδηγεί σε ανωοθυλακιορρηξία και σχετική αμηνόρροια. Στη ινοκυστική νόσο του μαστού, ο ακριβής μηχανισμός δράσης της δαναζόλης είναι άγνωστος, αλλά μπορεί να σχετίζεται με την κατασταλμένη οιστρογονική διέγερση ως αποτέλεσμα μειωμένης παραγωγής οιστρογόνων από τις ωοθήκες. Μια άμεση επίδραση στους υποδοχείς στεροειδών στον ιστό του μαστού είναι επίσης δυνατή. Αυτό οδηγεί σε εξαφάνιση της ψηλαφητής σκληρότητας, ανακούφιση από τον πόνο και την ευαισθησία, και πιθανώς αλλαγές στο εμμηνορρυσιακό πρότυπο. Όσον αφορά το κληρονομικό αγγειοοίδημα, η δαναζόλη διορθώνει την υποκείμενη βιοχημική ανεπάρκεια αυξάνοντας τις ορμικές συγκεντρώσεις της ανεπαρκούς αναστολέως της C1 εστεράσης, με αποτέλεσμα αυξημένες ορμικές συγκεντρώσεις του συστατικού C4 του συμπληρωματικού συστήματος. (Πηγή: PharmGKB)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, σε κύριους μεταβολίτες, εθιστερόνη και 17-υδροξυμεθυλαιθιστερόνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 24 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ενώσεων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
N29QWW3BUO
ΔΑΝΑΖΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανδρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Ανδρογονικών Υποδοχέων
Χημική Δομή [CS] - Ανδροστάνια
Η δαναζόλη είναι ένα Ανδρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης της δαναζόλης είναι ως Αγωνιστής Ανδρογονικών Υποδοχέων.
ΔΑΝΑΖΟΛΗ
Ανδροστάνια [CS]; Ανδρογόνο [EPC]; Αγωνιστές Ανδρογονικών Υποδοχέων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ενώσεων.