Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DANTROLENE(Δαντρολένιο)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

4–8 ώρες IV, 8.7 ώρες από 100 mg δόση DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

Σημαντική, κυρίως σε αλβουμίνη DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

70% DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
  • Ο δαντρόλεν μειώνει τη ζεύξη διέγερσης-σύσπασης στους σκελετικούς μύες δένοντας στον υποδοέα ριναδίνης 1 και μειώνοντας την ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου. Οι υποδοείς ριναδίνης μεσολαβούν την απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό ρετiiculum,…
Φαρμακοδυναμική
  • Η δαντρόλενη ταξινομείται ως άμεσος μυοχαλαρωτικός παράγων. Είναι επί του παρόντος η μόνη ειδική και αποτελεσματική θεραπεία για την κακοήθη υπερθέρμανση. Σε απομονωμένη προετοιμασία νευρομυϊκής σύνδεσης, το Dantrium έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί χαλάρωση…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70%. H ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ…ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΓΡΑΜΜΑΤΕΑ ΕΙΝΑΙ ΑΡΓΗ & ΑΤΕΛΗΣ ΑΛΛΑ ΑΡΚΕΤΑ ΣΥΝΕΠΗΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΕΧΕΙ ΣΧΕΤΙΚΕΣ ΜΕ ΤΗ ΔΟΖΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ. Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός, κατά πάσα πιθανότητα από ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα. Οι κύριοι μεταβολίτες του σε σωματικά υγρά είναι η 5-hydroxydantrolene και ένας ακεταμιδο-μεταβολίτης της dantrolene. Ένας άλλος μεταβολίτης με άγνωστη δομή φαίνεται να…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70%. H ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ…ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΓΡΑΜΜΑΤΕΑ ΕΙΝΑΙ ΑΡΓΗ & ΑΤΕΛΗΣ ΑΛΛΑ ΑΡΚΕΤΑ ΣΥΝΕΠΗΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΕΧΕΙ ΣΧΕΤΙΚΕΣ ΜΕ ΤΗ ΔΟΖΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ. Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Χημικά, η δαντρόλενη είναι παράγωγο υφαντονειδούς, αλλά δεν εμφανίζει αντιεπιληπτική δραστηριότητα όπως άλλα υφαντονειδή παράγωγα, όπως η φαινυτοΐνη.
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για χρήση, μαζί με τα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα, για τη διαχείριση του ραγδαίου υπερμεταβολισμού του σκελετικού μυός που χαρακτηρίζει κρίσεις κακοήθους υπερθέρμανσης σε ασθενείς κάθε ηλικίας. Επίσης χρησιμοποιείται προεγχειρητικά, και ενίοτε μετεγχειρητικά, για να αποτρέψει ή να ελαττώσει την ανάπτυξη κλινικών και εργαστηριακών σημείων κακοήθους υπερθέρμανσης σε άτομα που κρίνεται ότι είναι επιρρεπή σε αυτήν.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Η δαντρόλενη ταξινομείται ως άμεσος μυοχαλαρωτικός παράγων. Είναι επί του παρόντος η μόνη ειδική και αποτελεσματική θεραπεία για την κακοήθη υπερθέρμανση. Σε απομονωμένη προετοιμασία νευρομυϊκής σύνδεσης, το Dantrium έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί χαλάρωση επηρεάζοντας την κινητική απόκριση του μυός σε σημείο πέρα από τη μυονευρική ένωση. Στους σκελετικούς μύες, το Dantrium αποσυνδέει τη ζεύξη διέγερσης-σύσπασης, πιθανώς εμποδίζοντας την απελευθέρωση Ca2+ από το σαρκοπλασματικό ρετiiculum. Στο σύνδρομο κακοήθους υπερθέρμανσης που προέρχεται από αναισθησία, τα στοιχεία δείχνουν μια εγγενή ανωμαλία του μυϊκού ιστού. Σε επιλεγμένους ανθρώπους, έχει υποτεθεί ότι οι «παράγοντες ενεργοποίησης» (π.χ., γενικά αναισθητικά φάρμακα και διεγερτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστικοί παράγοντες) προκαλούν μεταβολή μέσα στο κύτταρο που οδηγεί σε αυξημένο μυοπλασματικό ασβέστιο. Το αυξημένο μυοπλασματικό ασβέστιο ενεργοποιεί οξείες κυτταρικές καταβολικές διεργασίες που οδηγούν στην κρίση της κακοήθους υπερθέρμανσης. Υποστηρίζεται ότι η προσθήκη του Dantrium σε το «ενεργοποιημένο» μυϊκό κύτταρο με κακοήθη υπερθέρμανση επαναφέρει ένα κανονικό επίπεδο ιονισμένου ασβεστίου στο μυόπλασμα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Ο δαντρόλεν μειώνει τη ζεύξη διέγερσης-σύσπασης στους σκελετικούς μύες δένοντας στον υποδοέα ριναδίνης 1 και μειώνοντας την ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου. Οι υποδοείς ριναδίνης μεσολαβούν την απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό ρετiiculum, ένα βασικό βήμα στη συστολή.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70%.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Η μέση βιολογική ημιζωή μετά την ενδοφλέβια χορήγηση είναι μεταβλητή, μεταξύ 4–8 ωρών υπό τις περισσότερες πειραματικές συνθήκες, ενώ από το στόμα είναι 8.7 ώρες για δόση 100 mg.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Σημαντική, κυρίως προς την αλβουμίνη.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Τοξικότητα / υπερδοσολογία. Ο από του στόματος LD50 σε αρουραίους είναι 7400 mg/kg. Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν σε περίπτωση υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μυϊκή αδυναμία και μεταβολές στην κατάσταση συνείδησης (π.χ., ληθαργία, κώμα), εμετό, διάρροια και κρυσταλλουρία.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6914273
Μοριακός τύπος
C14H10N4O5
Μοριακό βάρος
314.25
IUPAC
1-[(E)-[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione
InChIKey
OZOMQRBLCMDCEG-VIZOYTHASA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Μια ετερόκλητη ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός από τους νευρομυϊκούς αποκλειστικούς παράγοντες. Έχουν τις πρωταρχικές κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με τραβήγματα, διαστρέμματα και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του αυχένα. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, τους μυϊκούς σπασμούς που μπορεί να συμβούν στην ΠΟΛΥΣΚΛΗΡΥΝΣΗ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)