Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DANTROLENE

Δαντρολένιο

- Για χρήση, μαζί με τα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα, για τη διαχείριση του ραγδαίου υπερμεταβολισμού του σκελετικού μυός που χαρακτηρίζει κρίσεις κακοήθους υπερθέρμανσης σε ασθενείς κάθε ηλικίας. Επίσης χρησιμοποιείται προεγχειρητικά, και ενίοτε μετεγχειρητικά, για να αποτρέψει …

Chemical structure of DANTROLENE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
  • Για χρήση, μαζί με τα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα, για τη διαχείριση του ραγδαίου υπερμεταβολισμού του σκελετικού μυός που χαρακτηρίζει κρίσεις κακοήθους υπερθέρμανσης σε ασθενείς κάθε ηλικίας. Επίσης χρησιμοποιείται προεγχειρητικά, και ενίοτε…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
  • Ο δαντρόλεν μειώνει τη ζεύξη διέγερσης-σύσπασης στους σκελετικούς μύες δένοντας στον υποδοέα ριναδίνης 1 και μειώνοντας την ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου. Οι υποδοείς ριναδίνης μεσολαβούν την απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό ρετιiculum,…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
  • Η δαντρόλενη ταξινομείται ως άμεσος μυοχαλαρωτικός παράγων. Είναι επί του παρόντος η μόνη ειδική και αποτελεσματική θεραπεία για την κακοήθη υπερθέρμανση. Σε απομονωμένη προετοιμασία νευρομυϊκής σύνδεσης, το Dantrium έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί χαλάρωση…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70%. H ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ…ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΓΡΑΜΜΑΤΕΑ ΕΙΝΑΙ ΑΡΓΗ & ΑΤΕΛΗΣ ΑΛΛΑ ΑΡΚΕΤΑ ΣΥΝΕΠΗΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΕΧΕΙ ΣΧΕΤΙΚΕΣ ΜΕ ΤΗ ΔΟΖΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ. Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός, κατά πάσα πιθανότητα από ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα. Οι κύριοι μεταβολίτες του σε σωματικά υγρά είναι η 5-hydroxydantrolene και ένας ακεταμιδο-μεταβολίτης της dantrolene. Ένας άλλος μεταβολίτης με άγνωστη δομή φαίνεται να…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70%. H ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ…ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΝΙΚΟ ΓΡΑΜΜΑΤΕΑ ΕΙΝΑΙ ΑΡΓΗ & ΑΤΕΛΗΣ ΑΛΛΑ ΑΡΚΕΤΑ ΣΥΝΕΠΗΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΕΧΕΙ ΣΧΕΤΙΚΕΣ ΜΕ ΤΗ ΔΟΖΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ. Ο ΜΕΣΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Χημικά, η δαντρόλενη είναι παράγωγο υφαντονειδούς, αλλά δεν εμφανίζει αντιεπιληπτική δραστηριότητα όπως άλλα υφαντονειδή παράγωγα, όπως η φαινυτοΐνη.
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για χρήση, μαζί με τα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα, για τη διαχείριση του ραγδαίου υπερμεταβολισμού του σκελετικού μυός που χαρακτηρίζει κρίσεις κακοήθους υπερθέρμανσης σε ασθενείς κάθε ηλικίας. Επίσης χρησιμοποιείται προεγχειρητικά, και ενίοτε μετεγχειρητικά, για να αποτρέψει ή να ελαττώσει την ανάπτυξη κλινικών και εργαστηριακών σημείων κακοήθους υπερθέρμανσης σε άτομα που κρίνεται ότι είναι επιρρεπή σε αυτήν.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Η δαντρόλενη ταξινομείται ως άμεσος μυοχαλαρωτικός παράγων. Είναι επί του παρόντος η μόνη ειδική και αποτελεσματική θεραπεία για την κακοήθη υπερθέρμανση. Σε απομονωμένη προετοιμασία νευρομυϊκής σύνδεσης, το Dantrium έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί χαλάρωση επηρεάζοντας την κινητική απόκριση του μυός σε σημείο πέρα από τη μυονευρική ένωση. Στους σκελετικούς μύες, το Dantrium αποσυνδέει τη ζεύξη διέγερσης-σύσπασης, πιθανώς εμποδίζοντας την απελευθέρωση Ca2+ από το σαρκοπλασματικό ρετιiculum. Στο σύνδρομο κακοήθους υπερθέρμανσης που προέρχεται από αναισθησία, τα στοιχεία δείχνουν μια εγγενή ανωμαλία του μυϊκού ιστού. Σε επιλεγμένους ανθρώπους, έχει υποτεθεί ότι οι «παράγοντες ενεργοποίησης» (π.χ., γενικά αναισθητικά φάρμακα και διεγερτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστικοί παράγοντες) προκαλούν μεταβολή μέσα στο κύτταρο που οδηγεί σε αυξημένο μυοπλασματικό ασβέστιο. Το αυξημένο μυοπλασματικό ασβέστιο ενεργοποιεί οξείες κυτταρικές καταβολικές διεργασίες που οδηγούν στην κρίση της κακοήθους υπερθέρμανσης. Υποστηρίζεται ότι η προσθήκη του Dantrium σε το «ενεργοποιημένο» μυϊκό κύτταρο με κακοήθη υπερθέρμανση επαναφέρει ένα κανονικό επίπεδο ιονισμένου ασβεστίου στο μυόπλασμα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Ο δαντρόλεν μειώνει τη ζεύξη διέγερσης-σύσπασης στους σκελετικούς μύες δένοντας στον υποδοέα ριναδίνης 1 και μειώνοντας την ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου. Οι υποδοείς ριναδίνης μεσολαβούν την απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό ρετιiculum, ένα βασικό βήμα στη συστολή.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 70%.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Η μέση βιολογική ημιζωή μετά την ενδοφλέβια χορήγηση είναι μεταβλητή, μεταξύ 4–8 ωρών υπό τις περισσότερες πειραματικές συνθήκες, ενώ από το στόμα είναι 8.7 ώρες για δόση 100 mg.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Σημαντική, κυρίως προς την αλβουμίνη.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Τοξικότητα / υπερδοσολογία. Ο από του στόματος LD50 σε αρουραίους είναι 7400 mg/kg. Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν σε περίπτωση υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μυϊκή αδυναμία και μεταβολές στην κατάσταση συνείδησης (π.χ., ληθαργία, κώμα), εμετό, διάρροια και κρυσταλλουρία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4–8 ώρες IV, 8.7 ώρες από 100 mg δόση
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Σημαντική, κυρίως σε αλβουμίνη
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

70%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
6914273
Μοριακός τύπος
C14H10N4O5
Μοριακό βάρος
314.25
IUPAC
1-[(E)-[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione
InChIKey
OZOMQRBLCMDCEG-VIZOYTHASA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Μια ετερόκλητη ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός από τους νευρομυϊκούς αποκλειστικούς παράγοντες. Έχουν τις πρωταρχικές κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με τραβήγματα, διαστρέμματα και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του αυχένα. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, τους μυϊκούς σπασμούς που μπορεί να συμβούν στην ΠΟΛΥΣΚΛΗΡΥΝΣΗ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Σχετικά Εργαλεία