expand_more
Δεμεκλοκυκλίνη: ανάλογο τετρακυκλίνης με 7-χλώριο και 6-μεθύλιο. Επειδή αποβάλλεται αργότερα από την τετρακυκλίνη, διατηρεί αποτελεσματικά επίπεδα στο αίμα για μεγαλύτερες περιόδους. [PubChem]
expand_more
Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της νόσου Lyme, της ακμής και της βρογχίτιδας. Ενδείκνυται επίσης (αν και σπάνια) για τη θεραπεία ουρολοίμωξης, νόσου των ούλων, ελονοσίας και άλλων βακτηριακών λοιμώξεων όπως γονόρροια και χλαμύδια. Μία από τις άλλες καταχωρισμένες χρήσεις είναι η θεραπεία της υπονατριαιμίας λόγω συνδρόμου ακατάλληλης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH), όπου ο περιορισμός υγρών μόνο έχει αποτύχει.
expand_more
Η δεμεκλοκυκλίνη είναι τετρακυκλινικό αντιβιοτικό ενεργό έναντι των εξής μικροοργανισμών: Rickettsiae (Rocky Mountain spotted fever, τυφοειδής πυρετός και η ομάδα του τυφού, πυρετός Q, ρικέτσιακοί δερματικοί πυρετοί), Mycoplasma pneumoniae (PPLO, Eaton agent), παράγοντες της ψιττακτώσης και ορνιθώσης, παράγοντες λεμφογλονομαννερού και γαγγλωμάινγουελένου, ο σπειροχητικός παράγοντας του ρελαψίζοντος πυρετού (Borrelia recurrentis), Haemophilus ducreyi (chancre), Yersinia pestis, Pasteurella pestis και Pasteurella tularensis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp., Vibrio comma και Vibrio fetus, και Brucella spp. (σε συνδυασμό με στρεπτομυκίνη). Δεμεκλοκυκλίνη αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων μέσω της αναστολής της μετάφρασης. Είναι λιποφιλής και μπορεί εύκολα να περάσει μέσω της κυτταρικής μεμβράνης ή να διαχυθεί παθητικά μέσω πορινών διαύλων στην βακτηριακή μεμβράνη. Είναι βακτηριοστατικό (παρεμποδίζει την ανάπτυξη βακτηρίων αλλά δεν τα σκοτώνει άμεσα). Επειδή αποβάλλεται πιο αργά από την τετρακυκλίνη, διατηρεί αποτελεσματικά επίπεδα αίματος για μεγαλύτερες περιόδους.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Η δεμεκλοκυκλίνη αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων μέσω αναστολής της μετάφρασης. Δέσμευσή της (αναστρέψιμη) στις υπομονάδες 30S και 50S του ριβοσώματος αποτρέπει τη δέσμευση του αμινο-ακυλο tRNA στην Α θέση του ριβοσώματος, εμποδίζοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών από βακτήρια. Η δέσμευση είναι αναστρέψιμη. Η χρήση σε SIADH βασίζεται σε παρενέργειες τετρακυκλινών· πολλές μπορεί να προκαλέσουν διαβήτη insipidus. Δεν είναι πλήρως κατανοητό γιατί η δεμεκλοκυκλίνη επηρεάζει τη δράση της αντιδιουρητικής ορμόνης, αλλά θεωρείται ότι μπλοκάρει τη δέσμευση της ορμόνης στον υποδοχέα της.
expand_more
Οι τετρακυκλίνες απορροφώνται εύκολα.
expand_more
Ημίσειρα απέκκρισης: 10-17 ώρες
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών ορού: 41-50%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Οδός απέκκρισης: Η δεμεκλοκυκλίνη υδροχλωρική, όπως και άλλες τετρακυκλίνες, συσσωρεύεται στο ήπαρ και αποβάλλεται μέσω της χολής όπου βρίσκεται σε πολύ υψηλότερες συγκεντρώσεις από το αίμα. Μετά από μια μονοχορηγήση 150 mg δεμεκλοκυκλίνης υδροχλωρικής σε υγιείς εθελοντές, 44% (n = 8) απεκκρίθη στα ούρα και 13% και 46%, αντίστοιχα, στα κόπρανα εντός 96 ωρών ως ενεργό φάρμακο.
expand_more
Κλίνηση: Νεφρικός κλ = 35 mL/min/1.73 m2
expand_more
Τοξικότητα: Από το στόμα, αρουραίοι: LD50 = 2372 mg/kg