DEQUALINIUM
Δεκαλίνιο
**Φαρμακοδυναμική** _In vitro_, η δεκουαλινίνη εμφανίζει αντιμικροβιακή δράση κατά gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων, ζυμών και πρωτοζώων. Η δεκουαλινίνη έχει ταχεία βακτηριοκτόνο και μυκητοκτόνο δράση. Έχουν επίσης σημειωθεί οι αντιπαρασιτικές και αντιιικές ιδιότητες …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
In vitro, η δεκουαλινίνη εμφανίζει αντιμικροβιακή δράση κατά gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων, ζυμών και πρωτοζώων. Η δεκουαλινίνη έχει ταχεία βακτηριοκτόνο και μυκητοκτόνο δράση. Έχουν επίσης σημειωθεί οι αντιπαρασιτικές και αντιιικές ιδιότητες της δεκουαλινίνης. Για παράδειγμα, η δεκουαλινίνη μπορεί να συνδεθεί με την εξωτερική περιοχή εγγύς της μεμβράνης (MPER) του περιβλήματος της ακίδας του ιού HIV-1 της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας. Όπως και με άλλες ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου παρόμοιες με τη δεκουαλινίνη, τα gram-θετικά βακτήρια είναι πιο ευαίσθητα στη δεκουαλινίνη από τα gram-αρνητικά βακτήρια. Οι βακτηριοκτόνες και μυκητοκτόνες δράσεις της δεκουαλινίνης μπορούν να συμβούν εντός 30 έως 60 λεπτών. Σύμφωνα με μελέτες in vitro, η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) για τη δεκουαλινίνη έναντι σχετικών κολπικών παθογόνων κυμαίνεται από 0,2 έως ≥ 1024 µg/mL.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η δεκουαλινίνη εμφανίζει αντικαρκινική δράση σε ανθρώπινα λευχαιμικά κύτταρα: η δεκουαλινίνη προκαλεί κυτταροτοξικό αποτέλεσμα μεταβάλλοντας την ισορροπία οξειδοαναγωγής, μειώνοντας τη σηματοδότηση των οδών Raf/MEK/ERK1/2 και PI3K/Akt, και προάγοντας την απόπτωση των λευχαιμικών κυττάρων. Η δεκουαλινίνη επίσης έδειξε να αναστέλλει τους Καλίου-ευαίσθητους στα ιόντα Ca2+ μικρού δυναμικού, που ονομάζονται κανάλια SK, οι οποίοι συχνά εκφράζονται σε ορισμένα καρκινικά κύτταρα και παίζουν ρόλο στον πολλαπλασιασμό και τη μετανάστευση των κυττάρων. Μία μελέτη έδειξε ότι η δεκουαλινίνη μείωσε την κινητικότητα των μακροφάγων σε ποντίκια, αναστέλλοντας τη διήθηση μακροφάγων σε ακτινοβολημένους όγκους και αμβλύνοντας την τοπική μετάσταση.
Ενδιαφέρον, η δεκουαλινίνη έδειξε να ρυθμίζει και να προκαλεί αυτο-ολιγομερείωση της άλφα-συνουκλεΐνης, μιας συναπτικής πρωτεΐνης γνωστής για τη δημιουργία αθροισμάτων σε διάφορες νευροεκφυλιστικές διαταραχές. Αυτό το εύρημα υπογραμμίζει τις νευροπροστατευτικές δράσεις της δεκουαλινίνης· ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω έρευνες, καθώς η δεκουαλινίνη είναι ένας νευροτοξικός παράγοντας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δεκουαλινίνη έχει πολλαπλούς τρόπους δράσης. Η δεκουαλινίνη απορροφάται στην επιφάνεια του βακτηριακού κυττάρου και διαχέεται μέσω του κυτταρικού τοιχώματος, διαταράσσοντας τη διαπερατότητα των βακτηριακών κυττάρων. Εισέρχεται στα βακτήρια ταχέως. Μόλις εισέλθει στα βακτήρια, η δεκουαλινίνη μετουσιώνει πρωτεΐνες που εμπλέκονται στην αναπνευστική αλυσίδα και τη γλυκόλυση των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στον κυτταρικό μεταβολισμό των βακτηρίων και στη σύνθεση πρωτεϊνών των ριβοσωμάτων. Αναστέλλοντας την βακτηριακή F1-ATPase, η δεκουαλινίνη αναστέλλει τη σύνθεση μιτοχονδριακής ATP και αναστέλλει τον μεταβολισμό της γλυκόζης. Αυτές οι μοριακές δράσεις τελικά εξαντλούν τις ενεργειακές πηγές των βακτηρίων. Καθώς η δεκουαλινίνη συσσωρεύεται στα μιτοχόνδρια, θεωρείται μιτοχονδριακό δηλητήριο.
Η δεκουαλινίνη μπορεί επίσης να καταβυθίσει νουκλεϊκά οξέα, καθώς μπορεί να παρεμβάλει έναν από τους χρωμοφόρους της κινόλης της μεταξύ των ζευγών βάσεων του DNA. Ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου, η δεκουαλινίνη μπορεί να προκαλέσει λύση του βακτηριακού κυττάρου προάγοντας τη ωσμωτική ανισορροπία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από κολπική χορήγηση, η δεκουαλινίνη δεν απορροφάται εύκολα στη συστηματική κυκλοφορία. Η συγκέντρωση χλωριούχου δεκουαλινίνης σε κολπικά υγρά ήταν 2000 έως 4000 mg/L in vitro μετά τη διάλυση ενός κολπικού δισκίου (ισοδύναμο με 10 mg χλωριούχου δεκουαλινίνης) σε εκτιμώμενα 2,5 έως 5 mg/L κολπικού υγρού.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.