Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESIPRAMINE

Δεσιπραμίνη

Για ανακούφιση των συμπτωμάτων σε διάφορα καταθλιπτικά σύνδρομα, ιδίως ενδογενούς κατάθλιψης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση χρόνιου περιφερικού νευροπαθητικού πόνου, ως δεύτερης γραμμής θεραπεία για τη διαχείριση αγχωτικών διαταραχών (π.χ. διαταραχή πανικού, …

Chemical structure of DESIPRAMINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για ανακούφιση των συμπτωμάτων σε διάφορα καταθλιπτικά σύνδρομα, ιδίως ενδογενούς κατάθλιψης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση χρόνιου περιφερικού νευροπαθητικού πόνου, ως δεύτερης γραμμής θεραπεία για τη διαχείριση αγχωτικών διαταραχών (π.χ….
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η δεσιπραμίνη είναι ΤCA (τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό) που εμποδίζει επιλεκτικά την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης από τη νευρωνική συνάψη. Επίσης αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης, αλλά σε μικρότερο βαθμό σε σύγκριση με ΤCA όπως η imipramine. Η αναστολή…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η δεσιπραμίνη, δευτεροταγής αλκοολικός τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό, σχετίζεται δομικά με τον μυϊκό χαλαρωτικό cyclobenzaprine και με τις θιθοξανθένες αντιψυχωτικές όπως thiothixene. Είναι ο ενεργός μεταβολίτης του imipramine, ενός τερτιαίας αμίνης TCA. Οι…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η δεσιπραμίνη υδροχλωρική απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η δεσιπραμίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το CYP2D6 (κύριο) και το CYP1A2 (δευτερεύον) σε 2-υδροξυδεσipramine, έναν ενεργό μεταβολίτη. Η 2-υδροξυδεσipramine θεωρείται ότι διατηρεί κάποια αναστολή της επαναπρόσληψης αμινών και μπορεί…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η δεσιπραμίνη είναι τρικυκλική ένωση διβενζαζεπίνης που ενισχύει τη νευρομεταβίβαση. Αποτελεί μέλος της τάξης των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (TCA). Αυξάνει τη νευρομεταβίβαση εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης από τον συναπτικό χώρο. Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις της δεσιπραμίνης αποδίδονται στα ήπια αντιμουσκαρινικά της αποτελέσματα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για ανακούφιση των συμπτωμάτων σε διάφορα καταθλιπτικά σύνδρομα, ιδίως ενδογενούς κατάθλιψης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση χρόνιου περιφερικού νευροπαθητικού πόνου, ως δεύτερης γραμμής θεραπεία για τη διαχείριση αγχωτικών διαταραχών (π.χ. διαταραχή πανικού, Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή), και ως δεύτερη ή τρίτη γραμμή στη διαχείριση της ADHD.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η δεσιπραμίνη, δευτεροταγής αλκοολικός τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό, σχετίζεται δομικά με τον μυϊκό χαλαρωτικό cyclobenzaprine και με τις θιθοξανθένες αντιψυχωτικές όπως thiothixene. Είναι ο ενεργός μεταβολίτης του imipramine, ενός τερτιαίας αμίνης TCA. Οι οξείες επιδράσεις της περιλαμβάνουν την αναστολή επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης στις νοραδρενεργικές νευρικές απολήξεις και αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (5-υδροξυτρύπταμίνη, 5HT) στις νευρωνικές απολήξεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η δεσιπραμίνη παρουσιάζει μεγαλύτερη αναστολή επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης σε σύγκριση με την τριτευόντα αμίνης TCA imipramine. Εκτός από την αναστολή της επαναπρόσληψης νευροδιαβιβαστών, η δεσιπραμίνη μειώνει τον αριθμό β-αδρενεργικών υποδοχέων στον εγκεφαλικό φλοιό και ευαισθητοποιεί τους σεροτονινεργικούς υποδοχείς με μακροχρόνια χρήση. Το συνολικό αποτέλεσμα είναι αυξημένη σεροτονινεργική μετάδοση. Οι αντικαταθλιπτικές επιδράσεις συνήθως παρατηρούνται 2–4 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, ενώ ορισμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν έως και 8 εβδομάδες. Ασθενείς με σοβαρότερες καταθλιπτικές κρίσεις μπορεί να ανταποκριθούν γρηγορότερα από εκείνους με ήπιες καταθλιπτικές εκδηλώσεις.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η δεσιπραμίνη είναι ΤCA (τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό) που εμποδίζει επιλεκτικά την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης από τη νευρωνική συνάψη. Επίσης αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης, αλλά σε μικρότερο βαθμό σε σύγκριση με ΤCA όπως η imipramine. Η αναστολή της επαναπρόσληψης αυξάνει την διέγερση των μετασυναπτικών νευρώνων. Η μακροχρόνια χρήση οδηγεί σε πτώση της ευαισθητοποίησης των β-αδρενεργικών υποδοχέων στον εγκεφαλικό φλοιό και σε ευαισθητοποίηση των σεροτονινεργικών υποδοχέων. Μία συνολική αύξηση της σεροτονινεργικής μετάδοσης πιθανώς εξηγεί τα αντικαταθλιπτικά της αποτελέσματα. Η δεσιπραμίνη διαθέτει επίσης μικρή αντιχολινεργική δραστικότητα μέσω της συγγένειας της με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Οι ΤCA θεωρείται ότι δρούν είτε αποκαθιστώντας τα φυσιολογικά επίπεδα νευροδιαβιβαστών μέσω της αναστολής επαναπρόσληψης στις συνάψεις είτε αυξάνοντας τη σεροτονινεργική μετάδοση μέσω ευαισθητοποίησης των σεροτονινεργικών υποδοχέων κεντρικού νευρικού συστήματος.
DrugBank

Absorption

expand_more
Το υδροχλωρικό άλας της δεσιπραμίνης απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό κατά το πρώτο πέρασμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 4–6 ώρες μετά τη λήψη από το στόμα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζητή 7-60 ωρών; 70% αποβάλλεται νεφρικά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος: 73-92%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η δεσιπραμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και περίπου το 70% αποβάλλεται στα ούρα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Μηχανική τοξικότητα: Άντρες ποντίκια LD50 = 290 mg/kg, θηλυκές αρουραίοι LD50 = 320 mg/kg. Ανοικτή ανταπόκριση με υποδοχείς Histamine H1 και α-1 μπορεί να οδηγήσει σε τετραπλά καταστολή και υπόταση. Η αντιμουσκαρινική δράση συμβάλλει σε αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως θολή όραση, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και κατακράτηση ούρων. Καρδιοτοξικότητα μπορεί να εμφανιστεί σε υψηλές δόσεις. Οι καρδιαγγειακές παρενέργειες περιλαμβάνουν ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδιορία, υπέρταση, αλλαγές στο ECG και καρδιακή ανεπάρκεια. Ψυχικοτοξικές επιδράσεις περιλαμβάνουν εξασθένηση μνήμης και υφαρπαγή. Η έναρξη υπομανικών ή μανιακών επεισοδίων μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής. Τα συμπτώματα απόσυρσης περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές (ε.g., ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια), άγχος, αϋπνία, νευρικότητα, πονοκέφαλο και κακή υγεία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-60 ώρες; 70% αποβάλλεται νεφρικά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

73-92%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2995
Μοριακός τύπος
C18H22N2
Μοριακό βάρος
266.4
IUPAC
3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine
InChIKey
HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που περιέχουν ένα τρικυκλικό σύστημα και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους νευρικούς τερματικούς σταθμούς και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμινικών. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, επειδή οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται σε εβδομάδες και μπορεί να αντανακλούν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά των αδρενεργικών μεταβιβαστών στους νευρικούς τερματικούς σταθμούς ή στα αποθηκευτικά κυστίδια εντός των τερματικών σταθμών. Οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) και οι αμφεταμίνες είναι μεταξύ των θεραπευτικά σημαντικών φαρμάκων που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.

Σχετικά Εργαλεία