DEXBROMPHENIRAMINE
Για τη θεραπεία και ανακούφιση από τα συμπτώματα αλλεργιών, όπως η εποχική αλλεργική ρινίτιδα και τα κρυολογήματα.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Σε αλλεργικές αντιδράσεις ένα αλλεργιογόνο αλληλεπιδρά και διασταυρώνει τα επιφανειακά IgE αντισώματα σε μαστιτικά κύτταρα και βασεόφιλα. Όταν σχηματιστεί το συμπλέγμα μαστιτικού κυττάρου‑αντισωματώματος‑αντιγόνου, ακολουθεί μια πολύπλοκη σειρά γεγονότων…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Σε αλλεργικές αντιδράσεις ένα αλλεργιογόνο αλληλεπιδρά και διασταυρώνει τα επιφανειακά IgE αντισώματα σε μαστιτικά κύτταρα και βασεόφιλα. Όταν σχηματιστεί το συμπλέγμα μαστιτικού κυττάρου‑αντισωματώματος‑αντιγόνου, ακολουθεί μια πολύπλοκη σειρά γεγονότων που οδηγεί τελικά σε αποδιοργάνωση των κυττάρων και στην απελευθέρωση ισταμίνης (και άλλων χημικών μεσολαβητών) από τα μαστιτικά κύτταρα ή βασεόφιλα. Απελευθερωθείσα ισταμίνη μπορεί να δρα σε τοπικούς ή ευρύτατους ιστούς μέσω υποδοχέων ισταμίνης. Η ισταμίνη, δρώντας στους υποδοχείς H1, προκαλεί φαγούρα, αγγειοδιαστολή, υπόταση, ερυθρότητα, πονοκέφαλο, ταχυκαρδία και βρογχοσπασμό. Η ισταμίνη επίσης αυξάνει τη διαπερατότητα των αγγείων και επιδεινώνει τον πόνο. Η Dexbrompheniramine είναι αντίπαλος των υποδοχέων ισταμίνης H1 (ή, πιο σωστά, αντίστροφος αγωνιστής ισταμίνης) της οικογένειας αλκιλομίνης. Παρέχει αποτελεσματική, προσωρινή ανακούφιση από το φτέρνισμα, τα δάκρυα και τον κνησμό των ματιών, καθώς και από ρινόρροια λόγω εποχικής αλλεργίας και άλλων άνω αναπνευστικών αλλεργιών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Τα αντιισταμινικά απορροφούνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Σημάδια υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ταχύ ή ακανόνιστο καρδιακό ρυθμό, αλλαγές στη νοητική κατάσταση ή στη διάθεση, σφίξιμο στο στήθος και ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Στις αλλεργικές αντιδράσεις, ένα αλλεργιογόνο αλληλεπιδρά και διασυνδέει τα επιφανειακά αντισώματα IgE στα μαστοκύτταρα και τα βασεόφιλα. Μόλις σχηματιστεί το σύμπλεγμα μαστοκυττάρου-αντιγόνου, συμβαίνει μια πολύπλοκη σειρά γεγονότων που τελικά οδηγεί στην αποκοκκίωση των κυττάρων και την απελευθέρωση ισταμίνης (και άλλων χημικών διαμεσολαβητών) από το μαστοκύτταρο ή το βασεόφιλο. Μόλις απελευθερωθεί, η ισταμίνη μπορεί να αντιδράσει με τοπικούς ή εκτεταμένους ιστούς μέσω των υποδοχέων ισταμίνης. Η ισταμίνη, δρώντας στους H1-υποδοχείς, προκαλεί κνησμό, αγγειοδιαστολή, υπόταση, ερυθρότητα, κεφαλαλγία, ταχυκαρδία και βρογχόσπασμο. Η ισταμίνη αυξάνει επίσης τη διαπερατότητα των αγγείων και ενισχύει τον πόνο.
Η δεξοβρωμφενιραμίνη είναι ένας ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων ισταμίνης (ή πιο σωστά, ένας αντίστροφος αγωνιστής ισταμίνης) της κατηγορίας των αλκυλαμινών. Παρέχει αποτελεσματική, προσωρινή ανακούφιση από το φτέρνισμα, τα υγρά και κνησμώδη μάτια, και τη ρινική καταρροή λόγω πυρετού από χόρτο και άλλων αλλεργιών του ανώτερου αναπνευστικού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δεξοβρωμφενιραμίνη ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τον H1-υποδοχέα της ισταμίνης. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τις φυσιολογικές θέσεις H1-υποδοχέων στα κύτταρα-στόχους του γαστρεντερικού σωλήνα, των αιμοφόρων αγγείων και του αναπνευστικού συστήματος. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια οδηγεί σε προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα που προκαλούνται από την ισταμίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα αντιισταμινικά απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός (σύστημα κυτοχρώματος P-450), μερικώς νεφρικός.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
25 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1-υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1-υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι καλά κατανοητές.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1-υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1-υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι καλά κατανοητές.