DEXCHLORPHENIRAMINE
Δεξχλωρφαινιραμίνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δεξχλωρφενιραμίνη είναι ένα αντιισταμινικό που ανταγωνίζεται τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης.
Τα αντιισταμινικά που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αλλεργιών δρουν ανταγωνιζόμενα την ισταμίνη για τις θέσεις των H1-υποδοχέων στα κυτταρικά αποτελέσματα. Έτσι, προλαμβάνουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που προκαλούνται μόνο από την ισταμίνη. Τα αντιισταμινικά ανταγωνίζουν, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές επιδράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του κνησμού. Επίσης, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών παρέχουν ξηραντική επίδραση στον ρινικό βλεννογόνο. /Αντιισταμινικά/
Η δεξχλωρφενιραμίνη μηλεϊνική ΑΝΤΑΓΩΝΙΖΕΤΑΙ ΠΟΛΛΕΣ ΑΠΟ ΤΙΣ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ.
Όταν δοκιμάστηκε σε σκύλους, η αντιισταμινική ισχύς του δεξιό-ισομερούς ήταν 100 φορές μεγαλύτερη από αυτή του λεύο-ισομερούς, και 2,5 φορές μεγαλύτερη από τη ρακεμική μορφή. Στην κολπική πτερυγιοειδή μαρμαρυγή, η λεύο μορφή ήταν 1,4 & 2,3 φορές αυτή των ρακεμικών & δεξιό ενώσεων.
Οι ανταγωνιστές H1 αναστέλλουν τις περισσότερες αποκρίσεις των λείων μυών στην ισταμίνη. Ο ανταγωνισμός της συσταλτικής δράσης της ισταμίνης στους αναπνευστικούς λείους μύες είναι εύκολα εμφανής in vivo και in vitro. /Αντιισταμινικά: Ανταγωνιστές H1/
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Ολοκληρωμένα) για τη DEXCHLORPHENIRAMINE (σύνολο 7), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι ανταγωνιστές H1 απορροφώνται καλά από το ΓΕΣ. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2 έως 3 ώρες και οι επιδράσεις συνήθως διαρκούν 4 έως 6 ώρες. Ωστόσο, ορισμένα φάρμακα έχουν πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης… /Αντιισταμινικά: Ανταγωνιστές H1/
…Οι ανταγωνιστές H1 απεκκρίνονται ταχύτερα από τα παιδιά παρά από τους ενήλικες και βραδύτερα σε άτομα με σοβαρή ηπατική νόσο. /Αντιισταμινικά: Ανταγωνιστές H1/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
ΚΥΡΙΟΤΕΡΟΣ ΤΟΠΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΜΕΤΑΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Agents, usually topical, that relieve itching (pruritus).
Drugs that selectively bind to but do not activate histamine H1 receptors, thereby blocking the actions of endogenous histamine. Included here are the classical antihistaminics that antagonize or prevent the action of histamine mainly in immediate hypersensitivity. They act in the bronchi, capillaries, and some other smooth muscles, and are used to prevent or allay motion sickness, seasonal rhinitis, and allergic dermatitis and to induce somnolence. The effects of blocking central nervous system H1 receptors are not as well understood.
Agents that are used to treat allergic reactions. Most of these drugs act by preventing the release of inflammatory mediators or inhibiting the actions of released mediators on their target cells. (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Agents, usually topical, that relieve itching (pruritus).
Drugs that selectively bind to but do not activate histamine H1 receptors, thereby blocking the actions of endogenous histamine. Included here are the classical antihistaminics that antagonize or prevent the action of histamine mainly in immediate hypersensitivity. They act in the bronchi, capillaries, and some other smooth muscles, and are used to prevent or allay motion sickness, seasonal rhinitis, and allergic dermatitis and to induce somnolence. The effects of blocking central nervous system H1 receptors are not as well understood.
Agents that are used to treat allergic reactions. Most of these drugs act by preventing the release of inflammatory mediators or inhibiting the actions of released mediators on their target cells. (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)