DIFLUNISAL
Διφλουνιζάλη
Eπώδυνα νοσήματα του ερειστικού συστήματος οξέα ή χρόνια, όπως εκφυλιστικές αρθροπάθειες, ρευματοειδής αρθρίτιδα, μετατραυματικές κακώσεις του μυοσκελετικού συστήματος π.χ. διαστρέμματα, εξαρθρήματα. Eνδείκνυται επίσης για οδονταλγίες, μετεγχειρητικά επώδυνα σύνδρομα, οσφυαλγίες …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Ο ακριβής μηχανισμός των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών δράσεων του diflunisal δεν είναι γνωστός. - Ο diflunisal είναι αναστολέας συνθετάσης προσταγλανδινών. - Στα ζώα, οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τα αισθητήρια νεύρα και ενισχύουν τη δράση της…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Το diflunisal είναι μη στεροειδές φάρμακο με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. - Είναι περιφερικά δρών αναλγητικό φάρμακο μη ναρκωτικής κατεύθυνσης. - Δεν έχουν αναφερθεί εξάρτηση, ανοχή ή εθισμός. - Το diflunisal αποτελεί…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 10.2.1
Παράγωγα του
expand_more
Παράγωγα του
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Diflunisal, παράγωγο σαλικυλικού οξέος, είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) με φαρμακολογικές δράσεις παρόμοιες με άλλα προτύπων NSAIDs.
- Διαθέτει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δραστηριότητα.
- Παρά το γεγονός ότι ο μηχανισμός δράσης δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, οι περισσότερες δράσεις φαίνεται να συνδέονται με την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μέσω της οδού αραχιδονικού οξέος.
- Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου που συνοδεύεται από φλεγμονή και στη συμπτωματική θεραπεία της ρευματικής αρθρίτιδας και της οστεοαρθρίτιδας.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για συμπτωματική θεραπεία ήπιου έως μέτριου πόνου που συνοδεύεται από φλεγμονή (π.χ. μυοσκελετικά τραύματα, εξαγωγή δοντιού, περινεοτομή), οστεοαρθρίτιδα και ρευματική αρθρίτιδα.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Το diflunisal είναι μη στεροειδές φάρμακο με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες.
- Είναι περιφερικά δρών αναλγητικό φάρμακο μη ναρκωτικής κατεύθυνσης.
- Δεν έχουν αναφερθεί εξάρτηση, ανοχή ή εθισμός.
- Το diflunisal αποτελεί διφλουροφαινύλιο παράγωγο του σαλικυλικού οξέος.
- Χημικά, το diflunisal διαφέρει από την ασπιρίνη (acetylsalicylic acid) σε δύο σημεία: πρώτον, η παρουσία διфλουροφαινύλιο υποκαταστάτη στη θέση C1. Δεύτερον, η αφαίρεση της ομάδας ακετυλίου από τη θέση C-4.
- Δεν μεταβολίζεται σε σαλικυλικό οξύ, και τα φθοριούχα άτομα δεν απομακρύνονται από τον διφλουροφαινύλιο δακτύλιο.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Ο ακριβής μηχανισμός των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών δράσεων του diflunisal δεν είναι γνωστός.
- Ο diflunisal είναι αναστολέας συνθετάσης προσταγλανδινών.
- Στα ζώα, οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τα αισθητήρια νεύρα και ενισχύουν τη δράση της βραδυκινίνης στην προκίνηση του πόνου.
- Δεδομένου ότι οι προσταγλανδίνες θεωρούνται μεσολαβητές του πόνου και της φλεγμονής, ο μηχανισμός δράσης του diflunisal μπορεί να οφείλεται σε μείωση των προσταγλανδινών σε περιφερικούς ιστούς.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%.
- Οι κορυφαίες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- 8-12 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Τουλάχιστον 98-99% του diflunisal στο πλάσμα προσδένεται σε πρωτεΐνες.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
- Αποκκρίνεται μέσω των ούρων ως δύο διαλυτές γλυουρονιδικές συνενώσεις που αντιπροσωπεύουν περίπου το 90% της χορηγηθείσας δόσης. Λίγο ή καθόλου diflunisal δεν απεκκρίνεται στα κόπρανα.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Toxicity / Overdose: • LD50 από την από του στόματος σε αρουραίους, ποντικούς και κουνέλια είναι 392 mg/kg, 439 mg/kg και 603 mg/kg, αντίστοιχα. • Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, ναυτία, έμετο, διάρροια, υπερβεννιημα (υπεραναπνοή), ταχυκαρδία, εφίδρωση, εμβοές, αποπροσανατολισμό, καταστολή συνείδησης και κώμα. Η χαμηλότερη δόση χωρίς την παρουσία άλλων φαρμάκων που προκάλεσε θάνατο ήταν 15 γραμμάρια. • Επιλεκτικοί αναστολείς COX-2 έχουν συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών συμβάντων (π.χ. έμφραγμα, εγκεφαλικό) σε ορισμένους ασθενείς. Τα τρέχοντα δεδομένα δεν επαρκούν για τον καρδιαγγειακό κίνδυνο του diflunisal. Η βραχυπρόθεσμη χρήση δεν φαίνεται να σχετίζεται με αυξημένο καρδιαγγειακό κίνδυνο (εκτός εάν χρησιμοποιείται αμέσως μετά CABG). Κίνδυνος γαστρεντερικής τοξικότητας περιλαμβάνει αιμορραγία, έλκη και διάτρηση. Κίνδυνος άμεσης νεφρικής βλάβης, συμπεριλαμβανομένης της νέκρωσης της πυραμίδας των νεφρών. Σοβαρές ηπατικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης χολόστασης και/ή ίκτερου, έχουν αναφερθεί. Μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα ή σύνδρομο υπερευαισθησίας.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διφλουνισάλη είναι ένα μη στεροειδές φάρμακο με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Είναι ένα περιφερικά δρών, μη ναρκωτικό αναλγητικό φάρμακο. Δεν έχουν αναφερθεί εξάρτηση, ανοχή και εθισμός. Η διφλουνισάλη είναι ένα διφθοροφαινυλικό παράγωγο του σαλικυλικού οξέος. Χημικά, η διφλουνισάλη διαφέρει από την ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ) σε δύο σημεία. Το πρώτο από αυτά τα δύο είναι η παρουσία μιας διφθοροφαινυλικής υποκατάστασης στον άνθρακα 1. Η δεύτερη διαφορά είναι η αφαίρεση της 0-ακετυλομάδας από τη θέση άνθρακα 4. Η διφλουνισάλη δεν μεταβολίζεται σε σαλικυλικό οξύ και τα άτομα φθορίου δεν εκτοπίζονται από τη δομή του διφθοροφαινυλικού δακτυλίου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών δράσεων της διφλουνισάλης δεν είναι γνωστός. Η διφλουνισάλη είναι ένας αναστολέας της προσταγlandiικής συνθετάσης. Σε ζώα, οι προσταγlandiίνες ευαισθητοποιούν τις προσαγωγές νευρικές ίνες και ενισχύουν τη δράση της βραδυκινίνης στην πρόκληση πόνου. Δεδομένου ότι οι προσταγlandiίνες είναι γνωστό ότι είναι από τους μεσολαβητές του πόνου και της φλεγμονής, ο τρόπος δράσης της διφλουνισάλης μπορεί να οφείλεται σε μείωση των προσταγλανδινών στους περιφερικούς ιστούς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 2-3 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα ως δύο διαλυτά γλυκουρονικά συζευγμένα, τα οποία αποτελούν περίπου το 90% της χορηγηθείσας δόσης. Ελάχιστη ή καμία διφλουνισάλη δεν απεκκρίνεται στα κόπρανα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Τουλάχιστον 98% έως 99% της διφλουνισάλης στο πλάσμα συνδέεται με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, κυρίως μέσω γλυκουρονικής σύζευξης (90% της χορηγηθείσας δόσης).
Οδός Απέκκρισης: Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα ως δύο διαλυτά γλυκουρονικά συζευγμένα, τα οποία αποτελούν περίπου το 90% της χορηγηθείσας δόσης. Ελάχιστη ή καμία διφλουνισάλη δεν απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 8 έως 12 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
8 έως 12 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
7C546U4DEN
DIFLUNISAL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Η διφλουνισάλη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της διφλουνισάλης είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
DIFLUNISAL
Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες [CS]· Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]· Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.