Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02BA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIFLUNISAL

Διφλουνιζάλη

- **Για συμπτωματική θεραπεία ήπιου έως μέτριου πόνου που συνοδεύεται από φλεγμονή** (π.χ. μυοσκελετικά τραύματα, εξαγωγή δοντιού, περινεοτομή), **οστεοαρθρίτιδα** και **ρευματική αρθρίτιδα**.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
500 mg 2 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Nα μη χορηγείται σε δόση μεγαλύτερη του 1.5 g/24h.
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Yπερευαισθησία στο φάρμακο, σαλικυλικά ή άλλα ΜΣΑΦ, βαριά καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος ή ιστορικό αυτού.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σε ιστορικό πεπτικού έλκους, διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, σε άτομα με διαταραχές αιμοπεταλίων, κύηση, γαλουχία, παιδιά <12 ετών. Σε υπέρβαση της δόσης μπορεί να εμφανισθούν υπνηλία, έμετος, διάρροια, υπεραερισμός, ταχυκαρδία, εμβοές,…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών, αυξάνει τα επίπεδα στο αίμα της υδροχλωροθειαζίδης, παρακεταμόλης, ινδομεθακίνης και μειώνει την υπερουριχαιμική δράση της υδροχλωροθειαζίδης και φουροσεμίδης. Σε συγχορήγηση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Aπό το πεπτικό σύστημα σε ποσοστό 1-5% αναφέρονται ναυτία, έμετοι, δυσπεπτικά ενοχλήματα, επιγαστραλγία, διάρροια, ανορεξία και ερυγές. Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, αιμορραγία από τον πεπτικό σωλήνα και διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας αναφέρονται σε…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
  • Ο ακριβής μηχανισμός των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών δράσεων του diflunisal δεν είναι γνωστός. - Ο diflunisal είναι αναστολέας συνθετάσης προσταγλανδινών. - Στα ζώα, οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τα αισθητήρια νεύρα και ενισχύουν τη δράση της…
Φαρμακοδυναμική
  • Το diflunisal είναι μη στεροειδές φάρμακο με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. - Είναι περιφερικά δρών αναλγητικό φάρμακο μη ναρκωτικής κατεύθυνσης. - Δεν έχουν αναφερθεί εξάρτηση, ανοχή ή εθισμός. - Το diflunisal αποτελεί…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 2-3 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός, κυρίως μέσω γλυκουρονικής σύζευξης (90% της χορηγηθείσας δόσης). Οδός Απέκκρισης: Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα ως δύο διαλυτά γλυκουρονικά συζευγμένα, τα οποία αποτελούν περίπου το 90% της χορηγηθείσας δόσης. Ελάχιστη ή…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Diflunisal, παράγωγο σαλικυλικού οξέος, είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) με φαρμακολογικές δράσεις παρόμοιες με άλλα προτύπων NSAIDs.
  • Διαθέτει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δραστηριότητα.
  • Παρά το γεγονός ότι ο μηχανισμός δράσης δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως, οι περισσότερες δράσεις φαίνεται να συνδέονται με την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μέσω της οδού αραχιδονικού οξέος.
  • Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου που συνοδεύεται από φλεγμονή και στη συμπτωματική θεραπεία της ρευματικής αρθρίτιδας και της οστεοαρθρίτιδας.
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για συμπτωματική θεραπεία ήπιου έως μέτριου πόνου που συνοδεύεται από φλεγμονή (π.χ. μυοσκελετικά τραύματα, εξαγωγή δοντιού, περινεοτομή), οστεοαρθρίτιδα και ρευματική αρθρίτιδα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Το diflunisal είναι μη στεροειδές φάρμακο με αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες.
  • Είναι περιφερικά δρών αναλγητικό φάρμακο μη ναρκωτικής κατεύθυνσης.
  • Δεν έχουν αναφερθεί εξάρτηση, ανοχή ή εθισμός.
  • Το diflunisal αποτελεί διφλουροφαινύλιο παράγωγο του σαλικυλικού οξέος.
  • Χημικά, το diflunisal διαφέρει από την ασπιρίνη (acetylsalicylic acid) σε δύο σημεία: πρώτον, η παρουσία διфλουροφαινύλιο υποκαταστάτη στη θέση C1. Δεύτερον, η αφαίρεση της ομάδας ακετυλίου από τη θέση C-4.
  • Δεν μεταβολίζεται σε σαλικυλικό οξύ, και τα φθοριούχα άτομα δεν απομακρύνονται από τον διφλουροφαινύλιο δακτύλιο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Ο ακριβής μηχανισμός των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών δράσεων του diflunisal δεν είναι γνωστός.
  • Ο diflunisal είναι αναστολέας συνθετάσης προσταγλανδινών.
  • Στα ζώα, οι προσταγλανδίνες ευαισθητοποιούν τα αισθητήρια νεύρα και ενισχύουν τη δράση της βραδυκινίνης στην προκίνηση του πόνου.
  • Δεδομένου ότι οι προσταγλανδίνες θεωρούνται μεσολαβητές του πόνου και της φλεγμονής, ο μηχανισμός δράσης του diflunisal μπορεί να οφείλεται σε μείωση των προσταγλανδινών σε περιφερικούς ιστούς.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%.
  • Οι κορυφαίες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα.
DrugBank

Half life

expand_more
  • 8-12 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Τουλάχιστον 98-99% του diflunisal στο πλάσμα προσδένεται σε πρωτεΐνες.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Αποκκρίνεται μέσω των ούρων ως δύο διαλυτές γλυουρονιδικές συνενώσεις που αντιπροσωπεύουν περίπου το 90% της χορηγηθείσας δόσης. Λίγο ή καθόλου diflunisal δεν απεκκρίνεται στα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Toxicity / Overdose: • LD50 από την από του στόματος σε αρουραίους, ποντικούς και κουνέλια είναι 392 mg/kg, 439 mg/kg και 603 mg/kg, αντίστοιχα. • Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, ναυτία, έμετο, διάρροια, υπερβεννιημα (υπεραναπνοή), ταχυκαρδία, εφίδρωση, εμβοές, αποπροσανατολισμό, καταστολή συνείδησης και κώμα. Η χαμηλότερη δόση χωρίς την παρουσία άλλων φαρμάκων που προκάλεσε θάνατο ήταν 15 γραμμάρια. • Επιλεκτικοί αναστολείς COX-2 έχουν συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών συμβάντων (π.χ. έμφραγμα, εγκεφαλικό) σε ορισμένους ασθενείς. Τα τρέχοντα δεδομένα δεν επαρκούν για τον καρδιαγγειακό κίνδυνο του diflunisal. Η βραχυπρόθεσμη χρήση δεν φαίνεται να σχετίζεται με αυξημένο καρδιαγγειακό κίνδυνο (εκτός εάν χρησιμοποιείται αμέσως μετά CABG). Κίνδυνος γαστρεντερικής τοξικότητας περιλαμβάνει αιμορραγία, έλκη και διάτρηση. Κίνδυνος άμεσης νεφρικής βλάβης, συμπεριλαμβανομένης της νέκρωσης της πυραμίδας των νεφρών. Σοβαρές ηπατικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης χολόστασης και/ή ίκτερου, έχουν αναφερθεί. Μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα ή σύνδρομο υπερευαισθησίας.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8-12 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98-99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80-90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3059
Μοριακός τύπος
C13H8F2O3
Μοριακό βάρος
250.2
IUPAC
5-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxybenzoic acid
InChIKey
HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.