DIHYDROTACHYSTEROL
**Ενδείξεις** - Για την πρόληψη και θεραπεία ραχίτιδας ή οστεομαλακίας. - Διαχείριση υποασβεστιαιμίας σχετιζόμενης με υποπαροθυρεοειδισμό ή ψευδοϋποπαραθυρεοειδισμό. - Επίσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ραχίτιδας εξαρτώμενης από βιταμίνη D, ραχίτιδας ή οστεομαλακίας που …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Μία βιταμίνη D η οποία μπορεί να θεωρηθεί ως προϊόν μείωσης της βιταμίνης D2. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Για την πρόληψη και θεραπεία ραχίτιδας ή οστεομαλακίας.
- Διαχείριση υποασβεστιαιμίας σχετιζόμενης με υποπαροθυρεοειδισμό ή ψευδοϋποπαραθυρεοειδισμό.
- Επίσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ραχίτιδας εξαρτώμενης από βιταμίνη D, ραχίτιδας ή οστεομαλακίας που οφείλονται σε παρατεταμένη χορήγηση υψηλών δόσεων αντιεπιληπτικών φαρμάκων, πρώιμη νεφρική οστεοδυτροφία, οστεοπόρωση (σε συνδυασμό με ασβέστιο) και υποφωσφαταιμία που σχετίζεται με Fanconi σύνδρομο (με αντιμετώπιση οξέωσης).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Το dihydrotachysterol υδροξυλιώνεται στο ήπαρ σε 25-υδροξυδι-δισυνθετικό μορφή, η οποία αποτελεί την κύρια ενεργή μορφή που κυκλοφορεί.
- Δεν υφίσταται περαιτέρω υδροξυλίωση από τα νεφρά και επομένως αποτελεί ανάλογο της 1,25-διϋδροξυβιταμίνης D.
- Είναι αποτελεσματικό στην αύξηση του ορού ασβεστίου διεγείροντας την απορρόφηση ασβεστίου από το έντερο και κινητοποιώντας το ασβέστιο από τα οστά, ακόμα και στην απουσία παραθυρεοειδούς ορμόνης και λειτουργούντος νεφρικού ιστού.
- Επίσης αυξάνει την απέκκριση φωσφορικών στα νεφρά.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Μόλις υδροξυλιωθεί σε 25-υδροξυδι-δισυτου δισθενωμένου μορφή, το τροποποιημένο φάρμακο δεσμεύεται στον μεταβολικό υποδοχέα της βιταμίνης D.
- Η ενσωματωμένη μορφή του υποδοχέα βιταμίνης D λειτουργεί ως μεταγραφικός ρυθμιστής πρωτεϊνών οστικής μήτρας, διεγείροντας την έκφραση της οστεοκαλκίνης και καταστέλλοντας τη σύνθεση τύπου I κολλαγόνου.
- Η βιταμίνη D (όταν είναι συνδεδεμένη με τον υποδοχέα βιταμίνης D) διεγείρει την έκφραση πολλών πρωτεϊνών που εμπλέκονται στη μεταφορά ασβεστίου από το εντερικό lumen, διά μέσου των επιθηλιακών κυττάρων, προς το αίμα.
- Αυτό προάγει την απορρόφηση ασβεστίου από το έντερο και αυξάνει την απέκκριση φωσφορικών από τα νεφρά. Αποτελεί λειτουργίες που συνήθως επιτελεί η παραθυρεοειδής ορμόνη.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών
-
99%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τoxiκότητα / Υπερδοσολογία
- Η τοξικότητα σε σχέση με το dihydrotachysterol είναι παρόμοια με αυτή που παρατηρείται με μεγάλες δόσεις βιταμίνης D.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διυδροταχιστερόλη υδροξυλιώνεται στο ήπαρ σε 25-υδροξυδιυδροταχιστερόλη, η οποία αποτελεί την κύρια ενεργό μορφή του φαρμάκου στον ορό. Δεν υφίσταται περαιτέρω υδροξυλίωση από τους νεφρούς και, ως εκ τούτου, είναι ανάλογο της 1, 25-διυδροξυβιταμίνης D. Η διυδροταχιστερόλη είναι αποτελεσματική στην αύξηση του ασβεστίου στον ορό, διεγείροντας την εντερική απορρόφηση ασβεστίου και κινητοποιώντας το ασβέστιο των οστών απουσία της παραθορμόνης και λειτουργικού νεφρικού ιστού. Η διυδροταχιστερόλη αυξάνει επίσης την απέκκριση φωσφορικών αλάτων από τους νεφρούς.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μόλις υδροξυλιωθεί σε 25-υδροξυδιυδροταχιστερόλη, το τροποποιημένο φάρμακο δεσμεύεται στον υποδοχέα της βιταμίνης D. Η δεσμευμένη μορφή του υποδοχέα της βιταμίνης D λειτουργεί ως ρυθμιστής μεταγραφής των πρωτεϊνών του οστικού δικτύου, προκαλώντας την έκφραση της οστεοκαλσίνης και καταστέλλοντας τη σύνθεση του κολλαγόνου τύπου Ι. Η βιταμίνη D (όταν συνδέεται με τον υποδοχέα της βιταμίνης D) διεγείρει την έκφραση πολλών πρωτεϊνών που εμπλέκονται στη μεταφορά ασβεστίου από τον αυλό του εντέρου, μέσω των επιθηλιακών κυττάρων και στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό διεγείρει την εντερική απορρόφηση ασβεστίου και αυξάνει την απέκκριση φωσφορικών αλάτων από τους νεφρούς. Αυτές είναι λειτουργίες που κανονικά εκτελούνται από την παραθορμόνη.
Αυξάνει τη συγκέντρωση ασβεστίου στον ορό αυξάνοντας την εντερική απορρόφηση ασβεστίου & πιθανώς ενισχύοντας την νεφρική απέκκριση ανόργανου φωσφόρου… η φωσφατουρία που προκαλείται από φάρμακο μπορεί να οφείλεται στην αυξημένη συγκέντρωση ασβεστίου στον ορό και την επίδρασή της στην κάθαρση φωσφόρου από τους νεφρούς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Έναρξη δράσης: Υπερασβεστιαιμία: Αρκετές ώρες (μέγιστη μετά από 1 έως 2 εβδομάδες).
- Διάρκεια δράσης: Μετά από από του στόματος χορήγηση: Έως 9 εβδομάδες.
Η κύρια οδός απέκκρισης της βιταμίνης D είναι η χολή· μόνο ένα μικρό ποσοστό μιας χορηγούμενης δόσης ανευρίσκεται στα ούρα.
Η κύρια οδός αποβολής της διυδροταχιστερόλης & των μεταβολιτών της είναι πιθανώς η έκκρισή της στη χολή & η απέκκρισή της στα κόπρανα… η διυδροταχιστερόλη /επίσης/ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα…
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η DHT3 /βιταμίνη D3/ υφίσταται 25-υδροξυλίωση για να δώσει 25-υδροξυδιυδροταχιστερόλη3 (25-OHDHT3), η οποία φαίνεται να είναι η ενεργός μορφή της DHT (διυδροταχιστερόλης) τόσο στο έντερο & όσο και στα οστά.
Παρασκευάστηκαν υψηλής ειδικής ραδιενέργειας (14)C- και (3)H-σημειωμένες διυδροταχιστερόλες και μελετήθηκαν οι μεταβολίτες τους σε ορνιθόπουλα με ραχίτιδα και αρουραίους. Το 20% της διυδροταχιστερόλης απεκκρίθηκε στη χολή εντός των πρώτων 24 ωρών, περίπου 50% ως παράγωγο καρβοξυλικού οξέος. Δεν παρατηρήθηκε υδροξυλίωση στη θέση C-1, αν και ανιχνεύθηκαν πολικοί μεταβολίτες σε όλους τους ιστούς. Μεγαλύτερες αναλογίες της μητρικής στεροειδούς ουσίας και του 25-ΟΗ παραγώγου της ανιχνεύθηκαν στους ιστούς σε σύγκριση με τη χοληκαλσιφερόλη, αλλά κανένας μεμονωμένος μεταβολίτης δεν ανιχνεύθηκε στο ενδοκυτταρικό σημείο δράσης της χοληκαλσιφερόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η απορροφημένη βιταμίνη D κυκλοφορεί στο αίμα σε συσχέτιση με την πρωτεΐνη δέσμευσης βιταμίνης D, η οποία είναι μια ειδική άλφα-σφαιρίνη. Η βιταμίνη D εξαφανίζεται από το πλάσμα με χρόνο ημίσειας ζωής 19 έως 25 ώρες, αλλά αποθηκεύεται στον οργανισμό για παρατεταμένες περιόδους (6 μήνες ή περισσότερο σε αρουραίους) εμφανώς σε λιπώδεις εναποθέσεις σε ολόκληρο τον οργανισμό.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά οι οποίες δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΣΒΕΣΤΩΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη διατήρηση και την ανάπτυξη, αλλά οι οποίες δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΣΒΕΣΤΩΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.