DIPHENOXYLATE
Διφαινοξυλάτη
Ως συμπληρωματική θεραπεία στη διαχείριση της διάρροιας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διφαινοξυλάτη, ως αντιδιαρροϊκό, είναι αποτελεσματική ως συμπληρωματική θεραπεία στη διαχείριση της διάρροιας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η διφαινοξυλάτη είναι αγωνιστής των οπιοειδών υποδοχέων που διεγείρει τους μ-υποδοχείς στο γαστρεντερικό σύστημα (ΓΕΣ) για να μειώσει την περισταλτικότητα και να συσπά τους σφιγκτήρες. Η διφαινοξυλάτη έχει άμεση επίδραση στον κυκλικό λείο μυ του εντέρου, η οποία ενδεχομένως οδηγεί σε τμηματοποίηση και παράταση του χρόνου διέλευσης του γαστρεντερικού. Η κλινική αντιδιαρροϊκή δράση της διφαινοξυλάτης μπορεί έτσι να είναι συνέπεια ενισχυμένης τμηματοποίησης που επιτρέπει αυξημένη επαφή των ενδοαυλικών περιεχομένων με τον εντερικό βλεννογόνο.
… Η ΥΔΡΟΛΥΣΗ ΤΗΣ ΔΙΦΕΝΟΞΥΛΑΤΗΣ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΕΙ ΜΕ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ, ΚΑΙ Ο ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ /ΔΙΦΕΝΟΞΙΝΗ/ ΕΙΝΑΙ ΥΠΕΥΘΥΝΟΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΛΕΙΟΝΟΤΗΤΑ, ΑΝ ΟΧΙ ΓΙΑ ΟΛΗ, ΤΗΝ ΑΝΤΙΔΙΑΡΡΟΪΚΗ ΔΡΑΣΗ …
Περιορίζει την περισταλτικότητα αναστέλλοντας τους βλεννογονικούς υποδοχείς, γεγονός που καταργεί το τοπικό βλεννογονικό αντανακλαστικό περισταλτικότητας, και διεγείροντας την τμηματοποιημένη σύσπαση. /Υδροχλωρική διφαινοξυλάτη με θειική ατροπίνη/
Η διφαινοξυλάτη δρα στον λείο μυ του εντερικού σωλήνα με τρόπο παρόμοιο με τη μορφίνη, αναστέλλοντας την κινητικότητα του ΓΕΣ και την υπερβολική προώθηση του ΓΕΣ. Το φάρμακο έχει μικρή ή καθόλου αναλγητική δράση. Αν και οι εφάπαξ δόσεις στο συνήθες θεραπευτικό εύρος προκαλούν μικρή ή καθόλου οπιοειδή δράση, υψηλές δόσεις (40-60 mg) μπορεί να προκαλέσουν ευφορία, καταστολή του συνδρόμου στέρησης οπιοειδών και σωματική εξάρτηση μετά από χρόνια χορήγηση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- 90%
- Κοπρανική/νεφρική απέκκριση· λιγότερο από 1% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
- Σε μια μελέτη σε άτομα που νήστευαν, η υδροχλωρική διφαινοξυλάτη απορροφήθηκε καλά από το ΓΕΣ μετά από από του στόματος χορήγηση αλκοολούχου διαλύματος του φαρμάκου χωρίς θειική ατροπίνη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις διφαινοξυλάτης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Σε μια μελέτη βιοδιαθεσιμότητας διασταυρούμενης έκθεσης δισκίων Lomotil και από του στόματος διαλύματος, η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων ήταν περίπου 90% αυτής του διαλύματος· μετά από από του στόματος δόση τεσσάρων δισκίων των 2,5 mg, παρατηρήθηκε μέγιστη μέση συγκέντρωση διφαινοξυλικού οξέος (ενεργός μεταβολίτης της διφαινοξυλάτης) στο πλάσμα 163 ng/ml εντός περίπου 2 ωρών. Η διφαινοξυλάτη είχε έναρξη δράσης εντός 45 λεπτών έως 1 ώρας και διάρκεια δράσης 3-6 ώρες. /Υδροχλωρική διφαινοξυλάτη/
- Η διφαινοξυλάτη κατανέμεται στο γάλα.
- Η διφαινοξυλάτη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε διφαινοξυλικό οξύ, έναν ενεργό μεταβολίτη. Το φάρμακο μεταβολίζεται επίσης σε υδροξυδιφαινοξυλικό οξύ. Οι μεταβολίτες της διφαινοξυλάτης και οι συζεύξεις τους απεκκρίνονται αργά, κυρίως στα κόπρανα μέσω της χολής· μικρότερες ποσότητες απεκκρίνονται στα ούρα. Λιγότερο από 1% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
74-95%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Η ΔΙΦΕΝΟΞΥΛΑΤΗ ΑΠΟΔΙΔΕΙ 1-(3-κυανο-3,3-διφαινυλπροπυλ)-4-φαινυλ-ισονιπεκοτικό οξύ σε αρουραίους & σκύλους. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
… Η ΚΥΡΙΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ /ΤΗΣ ΔΙΦΕΝΟΞΥΛΑΤΗΣ/ ΣΤΟΝ ΑΝΘΡΩΠΟ & ΑΛΛΑ ΕΙΔΗ ΕΙΝΑΙ ΥΔΡΟΛΥΣΗ ΓΙΑ ΤΗΝ ΑΠΟΔΟΣΗ ΜΕΓΑΛΗΣ ΠΟΣΟΤΗΤΑΣ ΔΙΦΕΝΟΞΙΝΗΣ …
Ηπατική βιομετατροπή· το κύριο μεταβολικό προϊόν, η διφενοξίνη (διφαινοξυλικό οξύ) έχει παρόμοια δραστικότητα.
Η διφαινοξυλάτη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε διφαινοξυλικό οξύ, έναν ενεργό μεταβολίτη. Το φάρμακο μεταβολίζεται επίσης σε υδροξυδιφαινοξυλικό οξύ. Οι μεταβολίτες της διφαινοξυλάτης και οι συζεύξεις τους απεκκρίνονται αργά, κυρίως στα κόπρανα μέσω της χολής· μικρότερες ποσότητες απεκκρίνονται στα ούρα. Λιγότερο από 1% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Ηπατικός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρόνος ημίσειας ζωής: 12-14 ώρες
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της διφαινοξυλάτης είναι 2,5 ώρες· αυτός του διφαινοξυλικού οξέος είναι 12 έως 24 ώρες.
Η διφαινοξυλάτη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα περίπου 2,5 ώρες. Το διφαινοξυλικό οξύ, ένας ενεργός μεταβολίτης της διφαινοξυλάτης, αναφέρεται ότι έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3-14 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φαρμακολογική Ταξινόμηση:
ΟΜΟΙΕΣ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ Ενώσεις, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Διάφοροι παράγοντες που είναι χρήσιμοι στη συμπτωματική θεραπεία της διάρροιας. Δεν έχουν καμία επίδραση στον/στους παράγοντα/παράγοντες που προκαλούν διάρροια, αλλά απλώς ανακουφίζουν την κατάσταση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
73312P173G
DIPHENOXYLATE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιδιαρροϊκό
Η διφαινοξυλάτη είναι Αντιδιαρροϊκό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φαρμακολογική Ταξινόμηση:
ΟΜΟΙΕΣ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ Ενώσεις, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Διάφοροι παράγοντες που είναι χρήσιμοι στη συμπτωματική θεραπεία της διάρροιας. Δεν έχουν καμία επίδραση στον/στους παράγοντα/παράγοντες που προκαλούν διάρροια, αλλά απλώς ανακουφίζουν την κατάσταση.