Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01CC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ELAGOLIX(Ελαγολίξη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 4-6 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 80% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η ενδομητρίωση αναπτύσσεται όταν ιστός που είναι παρόμοιος με αυτόν που βρίσκεται φυσιολογικά στη μήτρα αρχίζει να αναπτύσσεται εξωτερικά της μήτρας. Αυτή η ανάπτυξη οδηγεί σε διάφορα συμπτώματα όπως πόνο κατά τη διάρκεια των περιόδων, πυελικό άλγος μεταξύ…
Φαρμακοδυναμική
Σε μια μελέτη τριών εμμηνορρυσιακών κύκλων σε υγιείς γυναίκες, ένα σχήμα ελαγολίξης 150 mg μία φορά την ημέρα και ένα σχήμα 200 mg δύο φορές την ημέρα οδήγησαν σε ποσοστό ωορρηξίας περίπου 50% και 32%, αντίστοιχα. Σε μελέτες Φάσης 3 σε γυναίκες με…
Φαρμακοκινητική
Η Tmax της ελαγολίξης αναφέρεται ως 1.0 ώρα. Η επίδραση ενός γεύματος πλούσιου σε λιπαρά (σε σύγκριση με τη νηστεία) μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της AUC και της Cmax έως και 24% και 36%, αντίστοιχα. Η κύρια οδός απέκκρισης της ελαγολίξης είναι μέσω ηπατικής…
Μεταβολισμός
Η ελαγολίξη μεταβολίζεται κυρίως από την οικογένεια ενζύμων CYP3A, παρόλο που συμμετέχει σε δευτερεύουσες μεταβολικές οδούς με τα ένζυμα CYP2D6, CYP2C8 και ουριδινο-γλυκουρονυλο-τρανσφεράσες (UGTs). Ο κύριος μεταβολίτης της ελαγολίξης, γνωστός ως NBI-61962…
Απέκκριση
Η Tmax της ελαγολίξης αναφέρεται ως 1.0 ώρα. Η επίδραση ενός γεύματος πλούσιου σε λιπαρά (σε σύγκριση με τη νηστεία) μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της AUC και της Cmax έως και 24% και 36%, αντίστοιχα. Η κύρια οδός απέκκρισης της ελαγολίξης είναι μέσω ηπατικής…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Σε μια μελέτη τριών εμμηνορρυσιακών κύκλων σε υγιείς γυναίκες, ένα σχήμα ελαγολίξης 150 mg μία φορά την ημέρα και ένα σχήμα 200 mg δύο φορές την ημέρα οδήγησαν σε ποσοστό ωορρηξίας περίπου 50% και 32%, αντίστοιχα. Σε μελέτες Φάσης 3 σε γυναίκες με ενδομητρίωση, η ελαγολίξη προκάλεσε δοσοεξαρτώμενη μείωση των μέσων συγκεντρώσεων οιστραδιόλης σε περίπου 42 pg/mL για το σχήμα 150 mg μία φορά την ημέρα και 12 pg/mL για το σχήμα 200 mg δύο φορές την ημέρα. Επιπλέον, η επίδραση της ελαγολίξης στο διάστημα QTc διερευνήθηκε σε τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και θετικό εικονικό φάρμακο, ανοικτού σχεδιασμού, εφάπαξ δόσης, διασταυρούμενης μελέτης QTc σε 48 υγιείς ενήλικες προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Οι συγκεντρώσεις ελαγολίξης σε υποκείμενα που έλαβαν εφάπαξ δόση 1200 mg ήταν δεκαεπτά φορές υψηλότερες από τη συγκέντρωση σε υποκείμενα που έλαβαν ελαγολίξη 200 mg δύο φορές την ημέρα. Παρόλα αυτά, δεν υπήρξε κλινικά σχετική παράταση του διαστήματος QTc.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η ενδομητρίωση αναπτύσσεται όταν ιστός που είναι παρόμοιος με αυτόν που βρίσκεται φυσιολογικά στη μήτρα αρχίζει να αναπτύσσεται εξωτερικά της μήτρας. Αυτή η ανάπτυξη οδηγεί σε διάφορα συμπτώματα όπως πόνο κατά τη διάρκεια των περιόδων, πυελικό άλγος μεταξύ των περιόδων και πόνο κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής. Οι αναπτύξεις οι ίδιες αναφέρονται ως αλλοιώσεις και συχνά αναπτύσσονται στις ωοθήκες, τις σάλπιγγες και άλλες περιοχές γύρω από τη μήτρα, συμπεριλαμβανομένου του εντέρου ή της ουροδόχου κύστης. Η ανάπτυξη αυτών των αλλοιώσεων εξαρτάται από την ορμόνη οιστρογόνο. Η ελαγολίξη είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο, μη πεπτιδικό μικρό μόριο ανταγωνιστής του υποδοχέα της γοναδοτροπίνης-εκλυτικής ορμόνης (GnRH) που αναστέλλει την ενδογενή σηματοδότηση GnRH δεσμευόμενο ανταγωνιστικά στους υποδοχείς GnRH στην υπόφυση. Η χορήγηση ελαγολίξης οδηγεί σε δοσοεξαρτώμενη καταστολή της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), οδηγώντας σε μειωμένες συγκεντρώσεις στο αίμα των ορμονών του φύλου των ωοθηκών, της εστραδιόλης και της προγεστερόνης.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η Tmax της ελαγολίξης αναφέρεται ως 1.0 ώρα. Η επίδραση ενός γεύματος πλούσιου σε λιπαρά (σε σύγκριση με τη νηστεία) μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της AUC και της Cmax έως και 24% και 36%, αντίστοιχα.

Η κύρια οδός απέκκρισης της ελαγολίξης είναι μέσω ηπατικής μεταβολισμού.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vdss/F) της ελαγολίξης αναφέρεται ως 1674 για ένα σχήμα 150 mg ημερησίως και 881 για ένα σχήμα 200 mg δύο φορές την ημέρα.

Η από του στόματος κάθαρση (CL/F) της ελαγολίξης είναι 123 L/hr για ένα σχήμα 150 mg μία φορά την ημέρα και 144 L/hr για ένα σχήμα 200 mg δύο φορές την ημέρα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Το ποσοστό πρόσδεσης σε πρωτεΐνες πλάσματος του ανθρώπου για την ελαγολίξη έχει τεκμηριωθεί ως 80%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η ελαγολίξη μεταβολίζεται κυρίως από την οικογένεια ενζύμων CYP3A, παρόλο που συμμετέχει σε δευτερεύουσες μεταβολικές οδούς με τα ένζυμα CYP2D6, CYP2C8 και ουριδινο-γλυκουρονυλο-τρανσφεράσες (UGTs). Ο κύριος μεταβολίτης της ελαγολίξης, γνωστός ως NBI-61962 (R-(+)-4-{2-[5-(2-φθορο-3-υδροξυ-φαινυλ)-3-(2-φθορο-6-τριφθορομεθυλ-βενζυλ)-4-μεθυλ-2,6-διοξο-3,6-διυδρο-2H-πυριμιδιν-1-υλ]-1-φαινυλ-αιθυλαμινο}-βουτυρικό οξύ), δεν πιστεύεται ότι έχει σημαντική βιολογική δραστηριότητα λόγω της χαμηλής έκθεσης στο πλάσμα και μιας παρατηρούμενης ισχύος που είναι εξαιρετικά μικρότερη από την μητρική ένωση ελαγολίξη (τιμή Ki 3.5 σε σύγκριση με 0.9 nM).
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η τελική φάση ημιζωής αποβολής της ελαγολίξης καταγράφεται ως 4 έως 6 ώρες.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

5B2546MB5Z

ELAGOLIX

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης

Φυσιολογικά Αποτελέσματα [PE] - Μειωμένη Έκκριση GnRH

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης

Η ελαγολίξη είναι ένας Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης. Ο μηχανισμός δράσης της ελαγολίξης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 3A, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C19, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης. Το φυσιολογικό αποτέλεσμα της ελαγολίξης είναι μέσω της Μειωμένης Έκκρισης GnRH.

ELAGOLIX

Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]; Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Ανταγωνιστές Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης [EPC]; Μειωμένη Έκκριση GnRH [PE]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
11250647
Μοριακός τύπος
C32H30F5N3O5
Μοριακό βάρος
631.6
IUPAC
4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoic acid
InChIKey
HEAUOKZIVMZVQL-VWLOTQADSA-N