ELUXADOLINE
Ελουξαδολίνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ελουξαδολίνη είναι ένας αγωνιστής των μ-οπιοειδών υποδοχέων, αγωνιστής των κ-οπιοειδών υποδοχέων και ανταγωνιστής των δ-οπιοειδών υποδοχέων. Η ελουξαδολίνη χρησιμοποιείται για το Σύνδρομο Ευερέθιστου Εντέρου με κυρίαρχη τη διάρροια (IBS-D) επειδή μειώνει την εντερική συσπαστικότητα και ομαλοποιεί την επιταχυνόμενη διάβαση του ανώτερου ΓΕΣ που προκαλείται από στρες. Η ανταγωνιστική δράση στον δ-υποδοχέα ελαχιστοποιεί την επίδραση δυσκοιλιότητας που συνήθως παρατηρείται μόνο με τους αγωνιστές των μ-οπιοειδών υποδοχέων. Λόγω της περιορισμένης συστηματικής βιοδιαθεσιμότητάς της, μπορεί να υπάρχουν λιγότερες παρενέργειες σε σύγκριση με άλλες θεραπείες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του IBS-D.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος απορρόφηση της ελουξαδολίνης είναι φτωχή - εκτιμάται σε 1.02%, γεγονός που θα μπορούσε να αποδοθεί σε φτωχή in vitro διαπερατότητα του ΓΕΣ και στη ζοϊοντική της φύση που οδηγεί σε αρνητικά φορτισμένο μόριο σε όλο το εύρος του pH του ΓΕΣ.
82% απεκκρίνεται στα κόπρανα, <1% απεκκρίνεται στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
81%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της ελουξαδολίνης είναι προς το παρόν ασαφής, ωστόσο στοιχεία υποδηλώνουν περιορισμένη γλυκουρονιδίωση, σχηματίζοντας ένα ακυλογλυκουρονιδικό μεταβολίτη που στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής πλασματικής αποβολής κυμαινόταν από 3.7 ώρες έως 6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογικής Δράσης
45TPJ4MBQ1
ELUXADOLINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής μ-Οπιοειδών Υποδοχέων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Οπιοειδών μ-Υποδοχέων
Η ελουξαδολίνη είναι ένας Αγωνιστής μ-Οπιοειδών Υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της ελουξαδολίνης είναι ως Αγωνιστής Οπιοειδών μ-Υποδοχέων.
ELUXADOLINE
Αγωνιστές Οπιοειδών μ-Υποδοχέων [MoA]; Αγωνιστής μ-Οπιοειδών Υποδοχέων [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και τη βελτίωση της πέψης.