Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XX59 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ENASIDENIB(ενασιδενιμπ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 7,9 ημέρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98,5% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Το enasidenib είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του IDH2, ενός μιτοχονδριακού ενζύμου που εμπλέκεται σε διάφορες κυτταρικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της προσαρμογής στην υποξία, της απομεθυλίωσης των ιστονών και της τροποποίησης του DNA. Οι…
Φαρμακοδυναμική
Η αναστολή του μεταλλαγμένου ενζύμου IDH2 από το enasidenib οδήγησε σε μειωμένα επίπεδα 2-υδροξυγλουταρικού (2-HG) και προκάλεσε μυελοειδή διαφοροποίηση in vitro και in vivo σε ποντικούς ξενομοσχεύματα AML με μετάλλαξη IDH2. Σε δείγματα αίματος από ασθενείς…
Φαρμακοκινητική
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) είναι 1,4 mcg/mL [συντελεστής διακύμανσης (CV%) 50%] μετά από εφάπαξ δόση 100 mg, και 13,1 mcg/mL (CV% 45%) σε κατάσταση ισορροπίας για 100 mg ημερησίως. Η περιοχή υπό την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) του…
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός του enasidenib μεσολαβείται από πολλαπλά ένζυμα κυτοχρώματος P450 (CYP) (π.χ., CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 και CYP3A4), και από πολλαπλές UDP-γλυκουρονοζυλτρανσφεράσες (UGTs) (π.χ., UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A9, UGT2B7…
Απέκκριση
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) είναι 1,4 mcg/mL [συντελεστής διακύμανσης (CV%) 50%] μετά από εφάπαξ δόση 100 mg, και 13,1 mcg/mL (CV% 45%) σε κατάσταση ισορροπίας για 100 mg ημερησίως. Η περιοχή υπό την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) του…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η αναστολή του μεταλλαγμένου ενζύμου IDH2 από το enasidenib οδήγησε σε μειωμένα επίπεδα 2-υδροξυγλουταρικού (2-HG) και προκάλεσε μυελοειδή διαφοροποίηση in vitro και in vivo σε ποντικούς ξενομοσχεύματα AML με μετάλλαξη IDH2. Σε δείγματα αίματος από ασθενείς με AML με μεταλλαγμένο IDH2, το enasidenib μείωσε τα επίπεδα 2-HG, μείωσε τον αριθμό των βλαστών και αύξησε τα ποσοστά ώριμων μυελοειδών κυττάρων. Σε μελέτη που περιλάμβανε ενήλικες ασθενείς με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική AML, επιτεύχθηκε συνολική αναλογία ανταπόκρισης 40,3% στη θεραπεία με enasidenib, η οποία συνδέθηκε με κυτταρική διαφοροποίηση και ωρίμανση χωρίς ενδείξεις απλασίας. Η πιθανότητα παράτασης του QTc με το enasidenib αξιολογήθηκε σε ανοικτή μελέτη σε ασθενείς με προχωρημένες αιματολογικές κακοήθειες με μετάλλαξη IDH2. Δεν παρατηρήθηκαν μεγάλες μέσες μεταβολές στο διάστημα QTc (>20 ms) μετά τη θεραπεία με enasidenib.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το enasidenib είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του IDH2, ενός μιτοχονδριακού ενζύμου που εμπλέκεται σε διάφορες κυτταρικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της προσαρμογής στην υποξία, της απομεθυλίωσης των ιστονών και της τροποποίησης του DNA. Οι φυσιολογικές πρωτεΐνες IDH παίζουν κρίσιμο ρόλο στον κύκλο του Krebs/κιτρικού οξέος, όπου καταλύουν την οξειδωτική αποκαρβοξυλίωση του ισοκυτρικού σε α-κετογλουταρικό. Αντίθετα, οι μεταλλαγμένες μορφές του ενζύμου IDH2 μεσολαβούν σε μια νεόμορφη δραστηριότητα και καταλύουν την αναγωγή του α-KG στο (R)-εναντιομερές του 2-υδροξυγλουταρικού, το οποίο σχετίζεται με υπερμεθυλίωση του DNA και των ιστονών, αλλοιωμένη γονιδιακή έκφραση και αναστολή της κυτταρικής διαφοροποίησης των αιμοποιητικών προγονικών κυττάρων. Το enasidenib στοχεύει κυρίως τις μεταλλαγμένες IDH2 παραλλαγές R140Q, R172S και R172K με μεγαλύτερη ισχύ από το φυσιολογικό ένζυμο. Η αναστολή του ενζύμου οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα 2-υδροξυγλουταρικού (2-HG) και προάγει τη σωστή διαφοροποίηση και την κλωνική υπερπλασία των κυττάρων της μυελοειδούς σειράς.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) είναι 1,4 mcg/mL [συντελεστής διακύμανσης (CV%) 50%] μετά από εφάπαξ δόση 100 mg, και 13,1 mcg/mL (CV% 45%) σε κατάσταση ισορροπίας για 100 mg ημερησίως. Η περιοχή υπό την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) του enasidenib αυξάνεται περίπου αναλόγως της δόσης από 50 mg (0,5 φορές τη συνιστώμενη εγκεκριμένη δόση) έως 450 mg (4,5 φορές τη συνιστώμενη εγκεκριμένη δόση) ημερησίως. Τα επίπεδα πλάσματος σε κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνονται εντός 29 ημερών με μία φορά την ημέρα χορήγηση. Η συσσώρευση είναι περίπου 10-πλάσια όταν χορηγείται μία φορά την ημέρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος δόση 100 mg enasidenib είναι περίπου 57%. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση, ο διάμεσος χρόνος για την Cmax (Tmax) είναι 4 ώρες.

Το ογδόντα εννέα τοις εκατό (89%) του enasidenib απεκκρίνεται στα κόπρανα και 11% στα ούρα. Η απέκκριση αμετάβλητου enasidenib αντιστοιχεί στο 34% του ραδιοσημασμένου φαρμάκου στα κόπρανα και 0,4% στα ούρα.

Ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) του enasidenib είναι 55,8 L (CV% 29).

Το enasidenib έχει μέση συνολική κάθαρση σώματος (CL/F) 0,70 L/ώρα (CV% 62,5).

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η πρωτεϊνική δέσμευση στο πλάσμα του ανθρώπου του enasidenib και του μεταβολίτη του AGI-16903 είναι 98,5% και 96,6% αντίστοιχα in vitro.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Ο μεταβολισμός του enasidenib μεσολαβείται από πολλαπλά ένζυμα κυτοχρώματος P450 (CYP) (π.χ., CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 και CYP3A4), και από πολλαπλές UDP-γλυκουρονοζυλτρανσφεράσες (UGTs) (π.χ., UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A9, UGT2B7 και UGT2B15) in vitro. Ο περαιτέρω μεταβολισμός του μεταβολίτη AGI-16903 μεσολαβείται επίσης από πολλαπλά ένζυμα (π.χ., CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, UGT1A1, UGT1A3 και UGT1A9) in vitro. Το enasidenib αντιστοιχούσε στο 89% της ραδιενέργειας στον κύκλο και ο AGI-16903, ο N-δεαλκυλιωμένος μεταβολίτης, αντιπροσώπευε το 10% της κυκλοφορούσας ραδιενέργειας.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Το enasidenib έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 7,9 ημέρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

3T1SS4E7AG

ENASIDENIB

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2

Το enasidenib είναι ένας Αναστολέας Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2. Ο μηχανισμός δράσης του enasidenib είναι ως Αναστολέας Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

3T1SS4E7AG

ENASIDENIB

Established Pharmacologic Class [EPC] - Isocitrate Dehydrogenase 2 Inhibitor

Mechanisms of Action [MoA] - Isocitrate Dehydrogenase 2 Inhibitors

Enasidenib is an Isocitrate Dehydrogenase 2 Inhibitor. The mechanism of action of enasidenib is as an Isocitrate Dehydrogenase 2 Inhibitor.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
89683805
Μοριακός τύπος
C19H17F6N7O
Μοριακό βάρος
473.4
IUPAC
2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-[[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]propan-2-ol
InChIKey
DYLUUSLLRIQKOE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

3T1SS4E7AG

ENASIDENIB

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2

Το enasidenib είναι ένας Αναστολέας Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2. Ο μηχανισμός δράσης του enasidenib είναι ως Αναστολέας Ισοκυτ-ρατ-δεϋδρογονάσης 2.