Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C04AE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ERGOLOID MESYLATES(Εργολοειδή μεθανοσουλφονικά)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 3.5 - 13 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 81% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο γενικός μηχανισμός δράσης της εργολοειδούς μεσυλικής είναι η διπλή δράση μερικού αγωνισμού/ανταγωνισμού στους αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς και σεροτονινεργικούς υποδοχείς. Η φαρμακολογική δραστηριότητα καθορίζεται από τον βαθμό δραστηριότητας κάθε…
Φαρμακοδυναμική
Ο μηχανισμός δράσης της εργολοειδούς μεσυλικής δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως, αλλά πιστεύεται ότι αυξάνει τόσο την εγκεφαλική αιμάτωση όσο και τον εγκεφαλικό μεταβολισμό. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει σημαντική βελτίωση στην εγρήγορση και τη μνήμη, καθώς…
Φαρμακοκινητική
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση των συστατικών του μίγματος εργολοειδών μεσυλικών είναι περίπου 0.04 mcg/l. Η ανάλυση της συγκέντρωσης των κύριων μεταβολιτών κάθε συστατικού υποδεικνύει ότι όλες οι εργολοειδείς μεσυλικές μετασχηματίζονται ταχέως μετά την…
Μεταβολισμός
Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εργολοειδούς μεσυλικής είναι ηπατικό και πραγματοποιείται πολύ γρήγορα μετά την απορρόφηση. Μετά από έκθεση in vitro, οι κύριοι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες είναι η υδροξυ-διυδροεργοκορνίνη, η υδροξυ-διυδροεργοκρυπτίνη…
Απέκκριση
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση των συστατικών του μίγματος εργολοειδών μεσυλικών είναι περίπου 0.04 mcg/l. Η ανάλυση της συγκέντρωσης των κύριων μεταβολιτών κάθε συστατικού υποδεικνύει ότι όλες οι εργολοειδείς μεσυλικές μετασχηματίζονται ταχέως μετά την…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης της εργολοειδούς μεσυλικής δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως, αλλά πιστεύεται ότι αυξάνει τόσο την εγκεφαλική αιμάτωση όσο και τον εγκεφαλικό μεταβολισμό. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει σημαντική βελτίωση στην εγρήγορση και τη μνήμη, καθώς και μείωση της σύγχυσης, ενώ άλλες παρόμοιες ωφέλειες δεν έδειξαν κάποιο αποτέλεσμα. Η δράση της προκαλεί καταστολή των παρορμήσεων από το αγγειοκινητικό κέντρο, μειώνοντας τον αγγειακό τόνο, γεγονός που μεταφράζεται σε βραδύτητα του καρδιακού ρυθμού και πρόληψη αντισταθμιστικής ταχυκαρδίας. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274], [DB11273] και [DB13345].
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο γενικός μηχανισμός δράσης της εργολοειδούς μεσυλικής είναι η διπλή δράση μερικού αγωνισμού/ανταγωνισμού στους αδρενεργικούς, ντοπαμινεργικούς και σεροτονινεργικούς υποδοχείς. Η φαρμακολογική δραστηριότητα καθορίζεται από τον βαθμό δραστηριότητας κάθε συστατικού στην θέση του υποδοχέα. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11275], [DB11274], [DB11273] και [DB13345].
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση των συστατικών του μίγματος εργολοειδών μεσυλικών είναι περίπου 0.04 mcg/l. Η ανάλυση της συγκέντρωσης των κύριων μεταβολιτών κάθε συστατικού υποδεικνύει ότι όλες οι εργολοειδείς μεσυλικές μετασχηματίζονται ταχέως μετά την απορρόφηση. Αυτό το εύρημα υποστηρίζεται καθώς βρέθηκαν σε συγκέντρωση κατά μία τάξη μεγέθους υψηλότερη σε σύγκριση με την αρχική μορφή. Η εργολοειδής μεσυλική φαίνεται να έχει πολύ χαμηλή απορρόφηση, μόνο 25%. Από αυτή την απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα, περίπου το 50% της απορροφούμενης δόσης αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού πρώτης διόδου. Μετά την απορρόφηση, η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 3-4 ώρες και η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι πολύ χαμηλή. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει την έκταση της απορρόφησης, αλλά μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274], [DB11273] και [DB13345].

Το μίγμα εργολοειδών μεσυλικών απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολής στα κόπρανα. Ο λόγος της αποβληθείσας δόσης μέσω ούρων μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση είναι 8.4% και 2% αντίστοιχα. Η νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου είναι πολύ μικρή και η χολική απέκκριση αντιπροσωπεύεται κυρίως από μεταβολίτες εργοτ που σχηματίζονται ως συζευγμένες ενώσεις. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274], [DB11273] και [DB13345].

Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 2 L/kg. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274] και [DB13345].

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274] και [DB13345].

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η εργολοειδής μεσυλική παρουσιάζει πολύ υψηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η οποία ανέρχεται στο 81% της χορηγούμενης δόσης. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274] και [DB13345].
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εργολοειδούς μεσυλικής είναι ηπατικό και πραγματοποιείται πολύ γρήγορα μετά την απορρόφηση. Μετά από έκθεση in vitro, οι κύριοι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες είναι η υδροξυ-διυδροεργοκορνίνη, η υδροξυ-διυδροεργοκρυπτίνη και η υδροξυ-διυδροεργοκριστίνη. Όλοι οι μεταβολικοί μετασχηματισμοί φαίνεται να σχετίζονται με τη δράση του κυτοχρώματος CYP3A4. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τους συνδέσμους [DB11274], [DB11273] και [DB13345].
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η αναφερόμενη ημιζωή της εργολοειδούς μεσυλικής στο πλάσμα είναι 3.5 ώρες, ενώ η τελική ημιζωή είναι 13 ώρες. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τα επιμέρους συστατικά του μίγματος εργολοειδών, παρακαλώ επισκεφθείτε τον σύνδεσμο [DB11274].
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι άλφα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, της περιφερικής αγγειακής νόσου, του σοκ και του φαιοχρωμοκυττώματος.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την ειδική διευκόλυνση της μάθησης ή της μνήμης, ιδιαίτερα για την πρόληψη των γνωστικών ελλειμμάτων που σχετίζονται με τις άνοιες. Αυτά τα φάρμακα δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
592735
Μοριακός τύπος
C33H45N5O5
Μοριακό βάρος
591.7
IUPAC
N-[2-hydroxy-7-(2-methylbutan-2-yl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
InChIKey
YLXBZBPHTNJZQE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι άλφα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, της περιφερικής αγγειακής νόσου, του σοκ και του φαιοχρωμοκυττώματος.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την ειδική διευκόλυνση της μάθησης ή της μνήμης, ιδιαίτερα για την πρόληψη των γνωστικών ελλειμμάτων που σχετίζονται με τις άνοιες. Αυτά τα φάρμακα δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών.