ETHCHLORVYNOL
Αιθχλωρβυνόλη
**Χρήση** για βραχυπρόθεσμη υπνωτική θεραπεία στη διαχείριση της αϋπνίας για περιόδους έως μίας εβδομάδας. Ωστόσο, αυτό το φάρμακο έχει γενικά αντικατασταθεί από άλλους ηρεμιστικά-υπνωτικούς παράγοντες.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αιθχλωρυβινόλη είναι ένα κατασταλτικό φάρμακο και ελεγχόμενη ουσία Schedule IV (ΗΠΑ). Προκαλεί εγκεφαλική καταστολή, ωστόσο ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, η αιθχλωρυβινόλη φαίνεται να καταστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα με τρόπο παρόμοιο με αυτόν των βαρβιτουρικών. Τα βαρβιτουρικά δεσμεύονται σε διακριτές θέσεις πρόσδεσης που σχετίζονται με ένα Cl- ιονοφόρο στο σύμπλοκο GABAA, αυξάνοντας τη χρονική διάρκεια ανοίγματος του ιονοφόρου Cl-. Η μετασυναπτική ανασταλτική δράση του GABA στον θάλαμο, ως εκ τούτου, παρατείνεται.
ΟΙ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΕΣ ΣΥΓΧΡΟΝΕΣ ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΕΣ-ΥΠΝΑΓΩΓΕΣ ΟΥΣΙΕΣ ΕΙΝΑΙ ΓΕΝΙΚΟΙ ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ. ΚΑΤΑΣΤΕΛΛΟΥΝ ΕΥΡΥ ΦΑΣΜΑ ΚΥΤΤΑΡΙΚΩΝ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΩΝ ΣΕ ΠΟΛΛΑ ΖΩΤΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ ΟΡΓΑΝΩΝ. /ΥΠΝΑΓΩΓΙΚΑ & ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΑ/
Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου δεν είναι γνωστός. Σε δόσεις που χρησιμοποιούνται για ύπνωση, η αιθχλωρυβινόλη προκαλεί εγκεφαλική καταστολή και ήσυχο, βαθύ ύπνο. Υψηλότερες δόσεις μπορεί να οδηγήσουν σε γενική αναισθησία και ταυτόχρονη καταστολή των αναπνευστικών και αγγειοκινητικών κέντρων· ο θάνατος μπορεί να προκύψει από αναπνευστική ανεπάρκεια, υπόταση ή επιπλοκές παρατεταμένου κώματος. Η επίδραση της αιθχλωρυβινόλης στον ύπνο ταχείας κίνησης των ματιών (REM) ή σε άλλα στάδια ύπνου δεν έχει ακόμη καθοριστεί. Σε πειραματόζωα, η αιθχλωρυβινόλη εμφανίζει αντισπασμωδική και μυοχαλαρωτική δράση.
Η ενδοφλέβια χορήγηση αιθχλωρυβινόλης (ECV) οδηγεί σε υποξαιμία και διαπερατό οίδημα των πνευμόνων. Το αν η υποξαιμία οφείλεται άμεσα στο πνευμονικό οίδημα ή προκαλείται από την απελευθέρωση μεσολαβητών δεν έχει διερευνηθεί. Μελετήθηκαν τρεις ομάδες σκύλων: (1) αιθχλωρυβινόλη, (2) ινδομεθακίνη-αιθχλωρυβινόλη, και (3) κετανσερίνη-αιθχλωρυβινόλη. Στην ομάδα 1, 25 έως 30 mg/kg αιθχλωρυβινόλης προκάλεσαν σημαντική πτώση της PaO2 στα 4 λεπτά (92 ± 12,6 έως 77 ± 21 mm Hg, p <0,05), η οποία παρέμεινε καθ’ όλη τη διάρκεια του πειράματος. Η κλίση P(A-a)O2 αυξήθηκε σημαντικά στα 3 λεπτά (22 ± 11 έως 31 ± 16,8 mm Hg, p <0,05) και παρέμεινε ανώμαλη για το υπόλοιπο του πειράματος. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική πτώση της PaO2 στις ομάδες 2 και 3. Ο λόγος ύδατος προς ξηρό βάρος του πνευμονικού ιστού αυξήθηκε σημαντικά σε όλες τις ομάδες στα 60 λεπτά. Οι λόγοι ύδατος προς ξηρό βάρος του πνευμονικού ιστού ήταν φυσιολογικοί στα 10 λεπτά μετά τη χορήγηση αιθχλωρυβινόλης σε επιπλέον ομάδες. Συμπεράστηκε ότι η αιθχλωρυβινόλη προκαλεί υποξαιμία, η οποία διαμεσολαβείται από προϊόντα κυκλοοξυγενάσης και 5-υδροξυτρυπταμίνη. Αυτή η υποξαιμία μπορεί να προληφθεί με τη χορήγηση φαρμάκων που αναστέλλουν αυτά τα προϊόντα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
… Η ΑΡΓΗ ΕΞΑΦΑΝΙΣΗ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΑΠΟΔΙΔΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΓΑΛΟ ΒΑΘΜΟ ΣΤΗΝ ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΗ ΚΑΤΑΝΟΜΗ ΣΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ.
ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΠΟΡΙΚΗ ΛΗΨΗ 1 G ΑΙΘΧΛΩΡΥΒΙΝΟΛΗΣ, ΕΜΦΑΝΙΖΟΝΤΑΙ ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΑ ΚΝΣ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗΣ ΕΝΤΟΣ 15-30 ΛΕΠΤΩΝ. Ο ΟΓΚΟΣ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ ΕΙΝΑΙ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟΣ ΑΠΟ ΤΟΝ ΟΓΚΟ ΤΟΥ ΣΥΝΟΛΙΚΟΥ ΣΩΜΑΤΙΚΟΥ ΝΕΡΟΥ. ΣΕ ΑΣΘΕΝΗ ΜΕ ΟΞΕΙΑ ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΗ … Η ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗ ΣΤΟ ΕΝΥ υγρό ΦΤΑΝΕΙ ΤΟ 50% ΑΥΤΗΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ.
ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ /ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ/ ΑΠΟ ΤΟ ΗΠΑΡ, ΑΛΛΑ ΠΕΡΙΠΟΥ 10% ΤΗΣ ΣΥΝΗΘΙΣΜΕΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΑΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ.
ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΤΑΧΕΩΣ ΑΠΟ ΤΟ ΓΕΣ … Η ΠΟΡΙΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ 200 MG, 500 MG & 750 MG … ΠΡΟΚΑΛΕΣΕ ΜΕΓΙΣΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ 0,9 ΕΩΣ 2,5 MCG/ML, 4,2 ΕΩΣ 6,5 MCG/ML & 8 MCG/ML, ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ, ΕΝΤΟΣ 1 ΕΩΣ 2 ΩΡΩΝ … /ΑΝΘΡΩΠΟΣ/
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ETHCHLORVYNOL (17 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
35-50%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου το 90% μιας δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Κάποια αιθχλωρυβινόλη μπορεί επίσης να μεταβολιστεί στους νεφρούς. Η αιθχλωρυβινόλη και οι μεταβολίτες της υφίστανται εκτεταμένη εντεροηπατική ανακυκλοφορία.
Περίπου το 90% μιας δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Κάποια αιθχλορυβινόλη μπορεί επίσης να μεταβολιστεί στους νεφρούς.
Αν και η μεταβολική πορεία της αιθχλωρυβινόλης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, υπάρχουν ενδείξεις ότι το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς, πιθανώς στο ήπαρ. Υπάρχουν επίσης κάποιες ενδείξεις ότι οι νεφροί μπορεί να διαδραματίζουν ουσιαστικό ρόλο στο μεταβολισμό του φαρμάκου.
Ο μεταβολισμός στο ήπαρ αρχικά θεωρήθηκε αμελητέος, αλλά αυτό έχει κάπως διαψευσθεί, καθώς αργότερα διαπιστώθηκε ότι η αιθχλωρυβινόλη μεταβολίζεται εύκολα στο ήπαρ. Αν και οι μεταβολίτες δεν έχουν ακόμη ταυτοποιηθεί, φαίνεται ότι συμβαίνει συζεύξη με γλυκουρονικό οξύ, καθώς και υδροξυλίωση με μείωση των ακόρεστων δεσμών στη χημική δομή.
Περίπου το 90% του φαρμάκου θα υποστεί βιομετατροπή, πιθανώς στο ήπαρ, καθώς η αιθχλωρυβινόλη συγκεντρώνεται στη χολή σε τριπλάσια ποσότητα σε σχέση με τον ορό.
Περίπου το 90% μιας δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Κάποια αιθχλωρυβινόλη μπορεί επίσης να μεταβολιστεί στους νεφρούς. Η αιθχλωρυβινόλη και οι μεταβολίτες της υφίστανται εκτεταμένη εντεροηπατική ανακυκλοφορία.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 10 έως 20 ώρες, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 21-100 ώρες.
ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΙΣΟΡΡΟΠΙΑ ΚΑΤΟΠΙΝ ΥΠΝΑΓΩΓΙΚΩΝ ΔΟΣΕΩΝ, ΤΟ ΕΠΙΠΕΔΟ ΣΤΟ ΑΙΜΑ ΠΕΦΤΕΙ ΤΑΧΕΩΣ, ΜΕ ΜΕΣΟ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ 5,6 ΩΡΕΣ.
… ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΓΙΑ … ΚΑΤΑΝΟΜΗ … 5 ΕΩΣ 6 ΩΡΕΣ … ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΓΙΑ … ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ /ΕΙΝΑΙ/ 70 ΩΡΕΣ /ΑΝΘΡΩΠΟΣ/
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 10 έως 20 ώρες.
100 ώρες (υπερδοσολογία) /Από πίνακα/
Ένας 33χρονος παχύσαρκος, υποθυρεοειδικός, λευκός άνδρας με πολλά ιατρικά προβλήματα εισήχθη στο Πανεπιστημιακό Νοσοκομείο τον Σεπτέμβριο του 1984 για θεραπεία δηλητηρίασης από φάρμακα. Οι αρχικές φαρμακευτικές αγωγές περιλάμβαναν αιθχλωρυβινόλη εκτός από άλλους κατασταλτικούς παράγοντες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα αρχικά επίπεδα ορού αναφέρθηκαν στα 70 ug/ml σε αυτόν τον υπνηλία αλλά πλήρως συνειδητό ενήλικα. Τα καθιερωμένα θεραπευτικά επίπεδα είναι 2-8 ug/ml, με τα τοξικά να υπερβαίνουν τα 20 ug/ml. Φάνηκε να υπάρχει φαινόμενο ανοχής. Τα επίπεδα αιθχλωρυβινόλης στον ορό παρακολουθούνταν καθημερινά κατά την πρώιμη νοσηλεία και συνέχισαν να είναι σημαντικά υψηλότερα από τα αναφερόμενα τοξικά επίπεδα. Οι κινητικές τιμές ήταν οι εξής: συνολική κάθαρση σώματος 9,92 ml/min, όγκος κατανομής 68,0 λίτρα και χρόνος ημίσειας ζωής 78 ώρες. Αυτές οι τιμές είναι μοναδικές στο ότι υπολογίστηκαν από ασθενή που δεν είχε υποστεί οξεία υπερδοσολογία, διαφέροντας έτσι σημαντικά από τις προηγουμένως δημοσιευμένες τιμές. Η επίδραση του υποθυρεοειδισμού και της υπερλιπιδαιμίας σε αυτές τις σημαντικά διαφορετικές τιμές φαίνεται να είναι σημαντική. Η αιθχλωρυβινόλη θα πρέπει πιθανώς να προστεθεί στη λίστα των φαρμάκων που επηρεάζονται από παθήσεις του θυρεοειδούς.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.