ETHIONAMIDE
Αιθιοναµίδη
**Ενδείξεις** Για χρήση στη θεραπεία της πνευμονικής και εξωπνευμονικής φυματίωσης όταν άλλα αντιφυματικά φάρμακα έχουν αποτύχει.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας αντιφυματικός παράγοντας δεύτερης γραμμής που αναστέλλει τη σύνθεση μυκολικού οξέος. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της λέπρας. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, σ.868)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για χρήση στη θεραπεία της πνευμονικής και εξωπνευμονικής φυματίωσης όταν άλλα αντιφυματικά φάρμακα έχουν αποτύχει.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η αιθειοναμίδη είναι βακτηριοστατική έναντι του M. tuberculosis. Σε μια μελέτη που εξέτασε την αντοχή στην αιθειοναμίδη, η χορηγούμενη από το στόμα αιθειοναμίδη μείωσε αρχικά τον αριθμό των καλλιεργήσιμων οργανισμών Mycobacterium tuberculosis από τους πνεύμονες ποντικών που είχαν μολυνθεί με H37Rv. Αναπτύχθηκε αντοχή στο φάρμακο με συνεχή μονοθεραπεία με αιθειοναμίδη, αλλά δεν εμφανίστηκε όταν τα ποντίκια έλαβαν αιθειοναμίδη σε συνδυασμό με στρεπτομυκίνη ή ισονιαζίδη.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η αιθειοναμίδη μπορεί να είναι βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνος δράση, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στον τόπο της λοίμωξης και την ευαισθησία του λοιμογόνου οργανισμού. Η αιθειοναμίδη, όπως η προθειοναμίδη και η πυραζιναμίδη, είναι παράγωγο νικοτινικού οξέος σχετιζόμενο με την ισονιαζίδη. Πιστεύεται ότι η αιθειοναμίδη υφίσταται ενδοκυτταρική τροποποίηση και δρα με παρόμοιο τρόπο με την ισονιαζίδη. Η ισονιαζίδη αναστέλλει τη σύνθεση μυκολικών οξέων, ένα απαραίτητο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Συγκεκριμένα, η ισονιαζίδη αναστέλλει την InhA, την ενοϋλοαναγωγάση από το Mycobacterium tuberculosis, σχηματίζοντας ένα ομοιοπολικό σύμπλοκο με τον συμπαράγοντα NAD. Είναι το σύμπλοκο INH-NAD που δρα ως βραδείας, σταθερής σύνδεσης ανταγωνιστικός αναστολέας της InhA.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Σχεδόν πλήρως απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση και δεν υπόκειται σε καμία αξιόλογη μεταβολισμό πρώτης διόδου. Βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2 έως 3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου 30% δεσμεύεται με πρωτεΐνες.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Λιγότερο από 1% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται ως αιθειοναμίδη στα ούρα. Η αιθειοναμίδη μεταβολίζεται εκτενώς σε ενεργούς και ανενεργούς μεταβολίτες.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 93.5 L [υγιείς εθελοντές]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, ναυτία και έμετο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η εθιοναμίδη είναι βακτηριοστατική έναντι του M. tuberculosis. Σε μια μελέτη που εξέτασε την αντοχή στην εθιοναμίδη, η χορηγούμενη από το στόμα εθιοναμίδη αρχικά μείωσε τον αριθμό των καλλιεργήσιμων οργανισμών Mycobacterium tuberculosis από τους πνεύμονες ποντικών που είχαν μολυνθεί με H37Rv. Η αντοχή στα φάρμακα αναπτύχθηκε με συνεχή μονοθεραπεία με εθιοναμίδη, αλλά δεν συνέβη όταν τα ποντίκια έλαβαν εθιοναμίδη σε συνδυασμό με στρεπτομυκίνη ή ισονιαζίδη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η εθιοναμίδη μπορεί να είναι βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνος, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στον τόπο της λοίμωξης και την ευαισθησία του μολυσματικού οργανισμού. Η εθιοναμίδη, όπως η προθειοναμίδη και η πυραζιναμίδη, είναι ένα παράγωγο του νικοτινικού οξέος συγγενικό με την ισονιαζίδη. Θεωρείται ότι η εθιοναμίδη υφίσταται ενδοκυτταρική τροποποίηση και δρα με παρόμοιο τρόπο με την ισονιαζίδη. Η ισονιαζίδη αναστέλλει τη σύνθεση των μυκολοϊκών οξέων, ένα απαραίτητο συστατικό του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Συγκεκριμένα, η ισονιαζίδη αναστέλλει την InhA, την ενοϋλο-αναγωγάση από το Mycobacterium tuberculosis, σχηματίζοντας ένα ομοιοπολικό σύμπλεγμα με τον συμπαράγοντα NAD. Είναι το σύμπλεγμα INH-NAD που δρα ως βραδείας, ισχυρής σύνδεσης ανταγωνιστικός αναστολέας της InhA.
Η εθιοναμίδη μπορεί να είναι βακτηριοστατική ή βακτηριοκτόνος, ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου που επιτυγχάνεται στον τόπο της λοίμωξης και την ευαισθησία του μολυσματικού οργανισμού. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της εθιοναμίδης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, αλλά το φάρμακο φαίνεται να αναστέλλει τη σύνθεση πεπτιδίων σε ευαίσθητους οργανισμούς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σχεδόν πλήρως απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση και δεν υφίσταται αξιόλογο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%.
Λιγότερο από 1% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται ως εθιοναμίδη στα ούρα. Η εθιοναμίδη μεταβολίζεται εκτενώς σε ενεργούς και ανενεργούς μεταβολίτες.
93.5 L [υγιείς εθελοντές]
Ταχέως απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%.
Η εθιοναμίδη απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση και δεν υφίσταται αξιόλογο μεταβολισμό πρώτης διόδου.
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 250 mg εθιοναμίδης που χορηγήθηκε ως επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε άρρωστους ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της εθιοναμίδης κυμαίνονται κατά μέσο όρο 2.16 mcg/mL και επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας. Όταν μια εφάπαξ από του στόματος δόση 250 mg εθιοναμίδης χορηγείται ως επικαλυμμένα με ζάχαρη δισκία (Trecator-SC· δεν κυκλοφορεί πλέον εμπορικά στις ΗΠΑ) σε υγιείς ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται κατά μέσο όρο 1.48 mcg/mL και επιτυγχάνονται εντός 1,5 ώρας.
Χρόνος έως μέγιστη συγκέντρωση: Περίπου 1,8 ώρες· Μέγιστη συγκέντρωση ορού: Περίπου 2,2 mcg/mL μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ETHIONAMIDE (11 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Περίπου 30% συνδέεται με πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός και εκτεταμένος. Μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη σουλφοξείδιο, και σε διάφορους ανενεργούς μεταβολίτες. Ο μεταβολίτης σουλφοξείδιο έχει αποδειχθεί ότι έχει αντιμικροβιακή δράση έναντι του Mycobacterium tuberculosis.
Η εθιοναμίδη μεταβολίζεται εκτενώς σε ενεργούς και ανενεργούς μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός θεωρείται ότι συμβαίνει στο ήπαρ και μέχρι στιγμής έχουν απομονωθεί 6 μεταβολίτες: 2-αιθυλισονικοτιναμίδη, καρβονυλ-διϋδροπυριδίνη, θειοκαρβονυλ-διϋδροπυριδίνη, S-οξοκαρβαμοϋλ διϋδροπυριδίνη, 2-αιθυλθειοϊσο-νικοτιναμίδη και εθιοναμίδη σουλφοξείδιο. Ο μεταβολίτης σουλφοξείδιο έχει αποδειχθεί ότι έχει αντιμικροβιακή δράση έναντι του Mycobacterium tuberculosis.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2 έως 3 ώρες
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της εθιοναμίδης μετά από από του στόματος δόση 250 mg που χορηγήθηκε ως επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία είναι 1,92 ώρες.
Χρόνος ημίσειας ζωής: Περίπου 2 έως 3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Διαχωρίζονται σε δύο κύριες κατηγορίες: παράγοντες πρώτης γραμμής, εκείνοι με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και φάρμακα δεύτερης γραμμής που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις ανθεκτικές στα φάρμακα ή σε εκείνες στις οποίες κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει διακυβεύσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.
Ενώσεις που παρεμβαίνουν στη FATTY ACID SYNTHASE, οδηγώντας σε μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας στόχος μηχανισμού σε ανθρώπους για ορισμένους ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και ΑΝΤΙ-ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και για ορισμένους ΑΝΤΙ-ΛΟΙΜΩΞΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που παρεμβαίνουν στη σύνθεση του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
OAY8ORS3CQ
ETHIONAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκοβακτηριδιακό
Η εθιοναμίδη είναι Αντιμυκοβακτηριδιακό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Διαχωρίζονται σε δύο κύριες κατηγορίες: παράγοντες πρώτης γραμμής, εκείνοι με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και φάρμακα δεύτερης γραμμής που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις ανθεκτικές στα φάρμακα ή σε εκείνες στις οποίες κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει διακυβεύσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.
Ενώσεις που παρεμβαίνουν στη FATTY ACID SYNTHASE, οδηγώντας σε μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας στόχος μηχανισμού σε ανθρώπους για ορισμένους ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και ΑΝΤΙ-ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και για ορισμένους ΑΝΤΙ-ΛΟΙΜΩΞΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που παρεμβαίνουν στη σύνθεση του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.