ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AB08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ETODOLAC

Για οξεία και μακροπρόθεσμη διαχείριση των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας και της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, καθώς και για τη διαχείριση του πόνου.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

300 mg κάθε 6-8 ώρες αναλόγως των αναγκών. Μέγιστη ημερήσια δόση 1200 mg ή 20mg/kg. Σε χρόνιες καταστάσεις 600 mg την ημέρα.

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Βλ. Ασεκλοφενάκη.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Iστορικό ενοχλημάτων ανώτερου γαστρεντερικού, συμπεριλαμβανομένου του ανενεργού πεπτικού έλκους, νεφρική, ηπατική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Eνίσχυση της δράσης άλλων ΜΣΑΦ σε ταυτόχρονη χορήγηση. Αύξηση της στάθμης διξογίνης, λιθίου, μεθοτρεξάτης και κυκλοσπορίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Nαυτία, διάρροια, δυσπεψία, μετεωρισμός, επιγαστρικός πόνος, οπισθοστερνικός καύσος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, έμετος, στοματίτιδα, ανορεξία, κεφαλαλγία, ζάλη, καρηβαρία, αϋπνία, νευρικότητα, άγχος, κατάθλιψη, εξάνθημα, κνησμός, ακράτεια ούρων, οίδημα,…

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Με βάση μελέτες ισοζυγίου μάζας, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του ετοτολάκ από τη μορφή δισκίου ή κάψουλας είναι τουλάχιστον 80%. Δεν είναι γνωστό εάν το ετοτολάκ απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα· ωστόσο, με βάση τις…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το ετοτολάκ μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Η νεφρική απέκκριση του ετοτολάκ και των μεταβολιτών του είναι η κύρια οδός απέκκρισης (72%). Μεταβολίτες που ανευρίσκονται στα ούρα (με ποσοστά της χορηγηθείσας δόσης) είναι: αμετάβλητο ετοτολάκ…

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Το Etodolac είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Τα θεραπευτικά του εφέ οφείλονται στην ικανότητά του να αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση σημείων και συμπτωμάτων της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της οστεοαρθρίτιδας.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το Etodolac είναι αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και τον έλεγχο οξέος πόνου. Τα θεραπευτικά εφέ του etodolac επιτυγχάνονται μέσω της αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών που συμμετέχουν στον πυρετό, τον πόνο, το οίδημα και τη φλεγμονή. Το Etodolac χορηγείται ως ρακαμετ. Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η μορφή S έχει αποδειχθεί ότι είναι δραστική, ενώ η μορφή R είναι ανενεργή. Και τα δύο εναντιομερή είναι σταθερά και δεν υπάρχουν αποδείξεις μετατροπής από R σε S in vivo.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Όπως και με τα άλλα ΜΣΑΦ, τα αντιφλεγμονώδη εφέ του etodolac προέρχονται από την αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης (COX). Αυτό μειώνει τη σύνθεση περιφερειακών προσταγλανδινών που μεσολαβούν στη φλεγμονή. Το etodolac συνδέεται με το ανώτερο τμήμα της ενεργού θέσης του ενζύμου COX και εμποδίζει το υπόστρωμά του, το αραχιδονικό οξύ, από το να εισέλθει στην ενεργή θέση. Το etodolac παλαιότερα θεωρούταν μη επιλεκτικός αναστολέας COX, αλλά τώρα γνωρίζεται ότι είναι 5–50 φορές πιο επιλεκτικό για COX-2 από COX-1. Η αντιπυρεσία μπορεί να οφείλεται σε κεντρική δράση στον υποθάλαμο, με αποτέλεσμα περιφερική διαστολή, αυξημένη περιφερειακή ροή αίματος στο δέρμα και απώλεια θερμότητας.

DrugBank

Absorption

expand_more

Με βάση μελέτες ισορροπίας μάζας, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του Etodolac από είτε τη μορφή δισκίου είτε της κάψουλας είναι τουλάχιστον 80%.

DrugBank

Half life

expand_more

Τερματική t1/2, 7.3 ± 4.0 ώρες. Διανομή t1/2, 0.71 ± 0.50 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

99% δεσμεύεται, κυρίως σε αλβουμίνη

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Δεν είναι γνωστό εάν το Etodolac απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα· ωστόσο, με βάση τις φυσικοχημικές του ιδιότητες, αναμένεται απέκκριση στο μητρικό γάλα. Το Etodolac υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες υδροξυλιωμένου Etodolac υποβάλλονται σε περαιτέρω γλυκουρονιδοποίηση που ακολουθεί νεφρική απέκκριση και μερική απέκκριση στις κοπράνες (16% της δόσης). Περίπου 1% μίας δόσης Etodolac απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με το 72% της δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα ως γονικό φάρμακο συν μεταβολίτης.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 390 mL/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

Οδός χορήγησης από το στόμα (Oral CL): 49.1 mL/h/kg [Κανονικοί υγιείς ενήλικες] Oral CL: 49.4 mL/h/kg [Υγιείς άνδρες (18-65 ετών)] Oral CL: 35.7 mL/h/kg [Υγιείς γυναίκες (27-65 ετών)] Oral CL: 45.7 mL/h/kg [Ηλικιωμένοι (>65 ετών)] Oral CL: 58.3 mL/h/kg [Νεφρική ανεπάρκεια (46-73 ετών)] Oral CL: 42.0 mL/h/kg [Ηπατική ανεπάρκεια (34-60 ετών)]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Οι αναστολείς COX-2 που είναι επιλεκτικοί έχουν συνδεθεί με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο) σε ορισμένους ασθενείς. Τα τρέχοντα δεδομένα δεν επαρκούν για την αξιολόγηση του καρδιαγγειακού κινδύνου του etodolac. Ο etodolac μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή πίεση και/ή να προκαλέσει κατακράτηση υγρών και οίδημα. Κίνδυνος γαστρεντερικής τοξικότητας συμπεριλαμβανομένων αιμορραγίας, έλκους και διάτρησης. Κίνδυνος άμεσης νεφρικής βλάβης, συμπεριλαμβανομένης νέκρωσης της νεφρικής θηλής. Αναφυλακτοειδείς και σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. εξφολιωτική δερματίτιδα, Σύνδρομο Stevens–Johnson, τοξική επιδερμική necrolysis) έχουν αναφερθεί. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κοιλιακό πόνο, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία, φούσκωμα, αιμορραγία/διάτρηση γαστρεντερικού, ναυτία, πεπτικό έλκος, έμετο, διαταραχές νεφρικής λειτουργίας, αναιμία, ζάλη, οίδημα, ανεπαρκείς εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας, πονοκέφαλος, επιμήκυνση χρόνου αιμορραγίας, κνησμός, εξάνθημα, εμβοές. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν λήθαργο, υπνηλία, ναυτία, έμετο και πόνο στο επιγάστριο.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το ετοτολάκ είναι ένας αντιφλεγμονώδης παράγοντας με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και για τον έλεγχο του οξέος πόνου. Τα θεραπευτικά αποτελέσματα του ετοτολάκ επιτυγχάνονται μέσω της αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών που εμπλέκονται στον πυρετό, τον πόνο, το οίδημα και τη φλεγμονή. Το ετοτολάκ χορηγείται ως ρακεμικό μείγμα. Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η S-μορφή έχει αποδειχθεί δραστική ενώ η R-μορφή είναι αδρανής. Και οι δύο εναντιομερείς είναι σταθερές και δεν υπάρχει απόδειξη μετατροπής R- σε S- in vivo.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Παρόμοια με άλλα ΜΣΑΦ, τα αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα του ετοτολάκ προκύπτουν από την αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX). Αυτό μειώνει τη σύνθεση περιφερικών προσταγλανδινών που εμπλέκονται στη διαμεσολάβηση της φλεγμονής. Το ετοτολάκ συνδέεται με το ανώτερο τμήμα του ενεργού χώρου του ενζύμου COX και εμποδίζει το υπόστρωμά του, το αραχιδονικό οξύ, από το να εισέλθει στον ενεργό χώρο. Προηγουμένως πιστευόταν ότι το ετοτολάκ ήταν ένας μη-εκλεκτικός αναστολέας COX, αλλά τώρα είναι γνωστό ότι είναι 5 – 50 φορές πιο εκλεκτικό για την COX-2 από την COX-1. Η αντιπυρετική δράση μπορεί να συμβεί μέσω κεντρικής δράσης στον υποθάλαμο, οδηγώντας σε περιφερική διαστολή, αυξημένη δερματική ροή αίματος και επακόλουθη απώλεια θερμότητας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Με βάση μελέτες ισοζυγίου μάζας, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του ετοτολάκ από τη μορφή δισκίου ή κάψουλας είναι τουλάχιστον 80%.

Δεν είναι γνωστό εάν το ετοτολάκ απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα· ωστόσο, με βάση τις φυσικοχημικές του ιδιότητες, αναμένεται απέκκριση στο μητρικό γάλα. Το ετοτολάκ μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες του ετοτολάκ υφίστανται περαιτέρω γλυκουρονιδίωση, ακολουθούμενη από νεφρική απέκκριση και μερική αποβολή στα κόπρανα (16% της δόσης). Περίπου το 1% μιας δόσης ετοτολάκ απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με το 72% της δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα ως μητρική ουσία συν μεταβολίτης.

390 mL/kg

Συνολική κάθαρση από το στόμα (Oral cl) = 49.1 mL/h/kg [Υγιείς ενήλικες]

Συνολική κάθαρση από το στόμα (Oral cl) = 49.4 mL/h/kg [Υγιείς άνδρες (18-65 ετών)]

Συνολική κάθαρση από το στόμα (Oral cl) = 35.7 mL/h/kg [Υγιείς γυναίκες (27-65 ετών)]

Συνολική κάθαρση από το στόμα (Oral cl) = 45.7 mL/h/kg [Ηλικιωμένοι (>65 ετών)]

Συνολική κάθαρση από το στόμα (Oral cl) = 58.3 mL/h/kg [Νεφρική ανεπάρκεια (46-73 ετών)]

Συνολική κάθαρση από το στόμα (Oral cl) = 42.0 mL/h/kg [Ηπατική ανεπάρκεια (34-60 ετών)]

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Δέσμευση

99% δεσμευμένο, κυρίως στην αλβουμίνη

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το ετοτολάκ μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Η νεφρική απέκκριση του ετοτολάκ και των μεταβολιτών του είναι η κύρια οδός απέκκρισης (72%). Μεταβολίτες που ανευρίσκονται στα ούρα (με ποσοστά της χορηγηθείσας δόσης) είναι: αμετάβλητο ετοτολάκ (1%), ετοτολάκ γλυκουρονίδιο (13%), υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες (6-, 7-, και 8-OH· 5%), υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες γλυκουρονιδίων (20%), και μη αναγνωρισμένοι μεταβολίτες (33%). Η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχεί στο 16% της αποβολής του.

Το ετοτολάκ έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-6-[2-(1,8-Διαιθυλ-4,9-διϋδρο-3H-πυρανο[3,4-b]ινδολ-1-υλ)ακετυλ]οξυ-3,4,5-τριυδροξυοξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Τελικός t1/2, 7.3 ± 4.0 ώρες. t1/2 κατανομής, 0.71 ± 0.50 ώρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις τους· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στα αντιφλεγμονώδη τους αποτελέσματα.

Μια υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την COX-2.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

2M36281008

ETODOLAC

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης

Χημική Δομή [CS] - Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο

Το ετοτολάκ είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης του ετοτολάκ είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.

ETODOLAC

Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]· Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]· Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

Τερματικό t1/2, 7.3 ± 4.0 ώρες. Κατανομή t1/2, 0.71 ± 0.50 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99% δεσμεύεται, κυρίως σε αλβουμίνη

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3308

Μοριακός τύπος

C17H21NO3

Μοριακό βάρος

287.35

IUPAC

2-(1,8-diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid

InChIKey

NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την COX-2.

ETODOLAC

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Φαρμακολογία

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Επιστημονικό Προφίλ