ETONOGESTREL
Ετονογεστρέλη
Για χρήση ως γυναικείο αντισυλληπτικό (ενέσιμο).
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- Όγκος κατανομής: 201 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ετονογεστρέλη επιτυγχάνει τη θεραπευτική της δράση αναστέλλοντας τη γονιμότητα, εμποδίζοντας την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), μιας από τις σημαντικότερες αναπαραγωγικές ορμόνες για την ωορρηξία. Επιπλέον, η ετονογεστρέλη είναι γνωστό ότι αυξάνει το ιξώδες του τραχηλικού βλέννας, παρεμποδίζοντας τη διέλευση των σπερματοζωαρίων και αλλοιώνοντας την επένδυση της μήτρας για να αποτρέψει την εμφύτευση των γονιμοποιημένων ωαρίων στο ενδομήτριο. Σε κλινικές δοκιμές, η ετονογεστρέλη εμφυτεύθηκε και αναφέρθηκε ότι απέτρεψε το 100% των κυήσεων σε διάστημα τριών ετών. Μετά την αφαίρεση του εμφυτεύματος, η φυσιολογική περίοδος επανήλθε εντός 90 ημερών στο 91% των ατόμων. Η γονιμότητα αποκαταστάθηκε γρήγορα με 20 αναφερόμενες κυήσεις εντός 3 μηνών από την αφαίρεση του εμφυτεύματος. Τα εμφυτεύματα ετονογεστρέλης απελευθερώνουν 40 mcg ετονογεστρέλης ημερησίως και συνήθως παρέχουν συνεχή αντισυλληπτική δράση για 3 χρόνια. Όταν χορηγείται το εμφύτευμα, το ποσοστό αποτυχίας αναφέρεται σε 0,1%. Ορισμένες μη αντισυλληπτικές επιδράσεις περιλαμβάνουν βελτιωμένη δυσμηνόρροια. Όλα τα δεδομένα της ετονογεστρέλης προέρχονται από ασθενείς με σωματικό βάρος μεταξύ 80-130% του φυσιολογικού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ετονογεστρέλη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στους υποδοχείς προγεστερόνης στους ιστούς-στόχους. Οι ιστοί-στόχοι περιλαμβάνουν το γυναικείο αναπαραγωγικό σύστημα, τους μαστικούς αδένες, τον υποθάλαμο και την υπόφυση. Μετά τη σύνδεση, αυτό το φάρμακο μεταβάλλει τη σύνθεση διαφορετικών πρωτεϊνών, γεγονός που μειώνει τα επίπεδα της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπινών (GnRH) και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH). Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η ετονογεστρέλη έχει συγγένεια για τους υποδοχείς οιστρογόνων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κολπική χορήγηση ετονογεστρέλης απορροφάται σημαντικά μέσω του κολπικού επιθηλίου, αλλά δεν αυξάνει τα επίπεδα ετονογεστρέλης στα ούρα. Αντιθέτως, η από του στόματος χορήγηση απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου. Όταν η ετονογεστρέλη χορηγείται υποδόρια, απορροφάται ταχέως στην κυκλοφορία του αίματος και παρουσιάζει βιοδιαθεσιμότητα 82%. Αναφέρεται ότι το εμφύτευμα απελευθερώνει περίπου 60 mcg ανά ημέρα τους πρώτους 3 μήνες και στη συνέχεια μειώνεται σταθερά φθάνοντας σε συγκέντρωση 30 mcg στο τέλος του 2ου έτους.
Η απέκκριση της ετονογεστρέλης και των μεταβολιτών της γίνεται κυρίως νεφρικά.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της ετονογεστρέλης είναι περίπου 201 L.
Ο ρυθμός κάθαρσης της ετονογεστρέλης αναφέρεται σε 7.5 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνδέση με Πρωτεΐνες
Η ετονογεστρέλη συνδέεται υψηλά με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη και στη συνέχεια με την σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (SHBG). Η πρωτεϊνικά δεσμευμένη μορφή της ετονογεστρέλης αντιπροσωπεύει περίπου 96-99% της χορηγούμενης δόσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ετονογεστρέλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω της δράσης του κυτοχρωμικού ισοενζύμου CYP3A4, κυρίως μέσω υδροξυλίωσης, θειικής σύζευξης και γλυκουρονιδικής σύζευξης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ετονογεστρέλης αναφέρεται σε 25 ώρες, γεγονός που υποδηλώνει αναστρέψιμη αντισυλληπτική δράση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Χημικές ουσίες ή παράγοντες με αντισυλληπτική δράση σε γυναίκες. Χρήση για γενικά γυναικεία αντισυλληπτικά ή για τα οποία δεν υπάρχει ειδική επικεφαλίδα.
- Αντισυλληπτικοί παράγοντες που δρουν στο ΕΝΔΟΚΡΙΝΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
304GTH6RNH
ETONOGESTREL
Χημική Δομή [CS] - Συνεχόμενα Προγεστερόνης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Προγεσταγόνο
Η ετονογεστρέλη είναι Προγεσταγόνο.
ETONOGESTREL
Προγεσταγόνο [EPC]; Συνεχόμενα Προγεστερόνης [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Χημικές ουσίες ή παράγοντες με αντισυλληπτική δράση σε γυναίκες. Χρήση για γενικά γυναικεία αντισυλληπτικά ή για τα οποία δεν υπάρχει ειδική επικεφαλίδα.
- Αντισυλληπτικοί παράγοντες που δρουν στο ΕΝΔΟΚΡΙΝΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ.