FLUDROXYCORTIDE
Φλουδροξυκορτίδιο
**Φαρμακοδυναμική** Η φλουραντενολίδη είναι πρωτίστως αποτελεσματική λόγω των αντιφλεγμονωδών, αντι-κνησμωδών και αγγειοσυσταλτικών δράσεών της.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουραντενολίδη είναι πρωτίστως αποτελεσματική λόγω των αντιφλεγμονωδών, αντι-κνησμωδών και αγγειοσυσταλτικών δράσεών της.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουραντενολίδη είναι ένα τοπικό κορτικοστεροειδές. Εφαρμόζεται συνήθως σε πλαστική ταινία που ονομάζεται Cordran. Το Cordran είναι πρωτίστως αποτελεσματικό λόγω των αντιφλεγμονωδών, αντι-κνησμωδών και αγγειοσυσταλτικών δράσεών του. Η φλουραντενολίδη, η οποία απελευθερώνεται αργά από την ταινία Cordran, συνδέεται με τον κυτο solικό υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση με τον υποδοχέα, το νεοσχηματισμένο σύμπλεγμα υποδοχέα-συνδέτη μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του υποκινητή των γονιδίων-στόχων. Ο υποδοχέας που συνδέεται με το DNA αλληλεπιδρά στη συνέχεια με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν λιποκορτίνες, πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2 και οι οποίες, μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχουν τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και λευκοτριενών. Συγκεκριμένα, τα γλυκοκορτικοειδή προκαλούν σύνθεση λιποκορτίνης-1 (ανανεξίνη-1), η οποία στη συνέχεια συνδέεται με τις κυτταρικές μεμβράνες, εμποδίζοντας τη φωσφολιπάση Α2 να έρθει σε επαφή με το υπόστρωμά της, το αραχιδονικό οξύ. Αυτό οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή εικοσανοειδών. Η έκφραση της κυκλοοξυγενάσης (τόσο COX-1 όσο και COX-2) επίσης καταστέλλεται, ενισχύοντας την επίδραση. Με άλλα λόγια, τα δύο κύρια προϊόντα στη φλεγμονή, οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες, αναστέλλονται από τη δράση των γλυκοκορτικοειδών. Τα γλυκοκορτικοειδή διεγείρουν επίσης τη διαφυγή της λιποκορτίνης-1 στον εξωκυττάριο χώρο, όπου συνδέεται με τους υποδοχείς της μεμβράνης των λευκοκυττάρων και αναστέλλει διάφορα φλεγμονώδη γεγονότα: επιθηλιακή πρόσφυση, μετανάστευση, χημειοταξία, φαγοκυττάρωση, αναπνευστική έκρηξη και απελευθέρωση διαφόρων φλεγμονωδών μεσολαβητών (λυσοσωμικά ένζυμα, κυτοκίνες, ενεργοποιητής του ιστικού πλα μινογόνου, χημειοκίνες κ.λπ.) από ουδετερόφιλα, μακροφάγα και μαστοκύτταρα. Επιπλέον, το ανοσοποιητικό σύστημα καταστέλλεται από τα κορτικοστεροειδή λόγω μείωσης της λειτουργίας του λεμφικού συστήματος, μείωσης των συγκεντρώσεων ανοσοσφαιρινών και συμπληρωμάτων, πρόκλησης λεμφοπενίας και παρεμβολής στη σύνδεση αντιγόνου-αντισώματος. Όπως και άλλοι γλυκοκορτικοειδείς παράγοντες, η φλουοκινολόνη ακετονίδη δρα ως φυσιολογικός ανταγωνιστής της ινσουλίνης, μειώνοντας τη γλυκογένεση (σχηματισμό γλυκογόνου). Επίσης, προάγει τη διάσπαση λιπιδίων (λιπόλυση) και πρωτεϊνών, οδηγώντας σε κινητοποίηση εξωηπατικών αμινοξέων και σωμάτων κετονών. Αυτό οδηγεί σε αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλοφορούμενης γλυκόζης (στο αίμα). Υπάρχει επίσης μειωμένος σχηματισμός γλυκογόνου στο ήπαρ.
Ο μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δράσης των τοπικών κορτικοστεροειδών δεν έχει πλήρως κατανοηθεί. Διάφορες εργαστηριακές μέθοδοι, συμπεριλαμβανομένων των δοκιμασιών αγγειοσυστολής, χρησιμοποιούνται για τη σύγκριση και την πρόβλεψη της ισχύος ή/και της κλινικής αποτελεσματικότητας των τοπικών κορτικοστεροειδών. Υπάρχουν ενδείξεις που υποδηλώνουν ότι υπάρχει αναγνωρίσιμη συσχέτιση μεταξύ της αγγειοσυσταλτικής ισχύος και της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας στον άνθρωπο. Τα κορτικοστεροειδή με αντιφλεγμονώδη δράση μπορεί να σταθεροποιήσουν τις κυτταρικές και λυσοσωμικές μεμβράνες. Υπάρχει επίσης η πρόταση ότι η επίδραση στις μεμβράνες των λυσοσωμάτων εμποδίζει την απελευθέρωση πρωτεολυτικών ενζύμων και, ως εκ τούτου, παίζει ρόλο στη μείωση της φλεγμονής. /Τοπικά κορτικοστεροειδή/
Τα γλυκοκορτικοειδή είναι ικανά να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με ειδικές ενδοκυττάριες πρωτεΐνες υποδοχείς σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι γλυκοκορτικοειδο-ειδικοί υποδοχείς στον κυτταρικό κυτταρόπλασμα συνδέονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν σύμπλοκα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον κυτταρικό πυρήνα. Εκεί, αυτά τα σύμπλοκα συνδέονται με ειδικές αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα σύμπλοκα μπορεί να προκαλέσουν τη μεταγραφή mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τη λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και, κατά συνέπεια, την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή επίσης αναστέλλουν την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων μεταβολιτών ΑΑ όπως η COX, κυτοκίνες, ιντερλευκίνες, μόρια προσκόλλησης και ένζυμα όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/
Τα κορτικοστεροειδή διεισδύουν διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών και σχηματίζουν σύμπλοκα με ειδικούς κυτταροπλασματικούς υποδοχείς. Αυτά τα σύμπλοκα στη συνέχεια εισέρχονται στον πυρήνα του κυττάρου, συνδέονται με το DNA (χρωματίνη) και διεγείρουν τη μεταγραφή αγγελιαφόρου RNA (mRNA) και την επακόλουθη πρωτεϊνοσύνθεση διαφόρων ανασταλτικών ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις των τοπικών κορτικοστεροειδών. Αυτές οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις περιλαμβάνουν την αναστολή πρώιμων διεργασιών όπως το οίδημα, η εναπόθεση ινώδους, η αγγειοδιαστολή, η κίνηση των φαγοκυττάρων στην περιοχή και οι φαγοκυτταρικές δραστηριότητες. Μεταγενέστερες διεργασίες, όπως η παραγωγή τριχοειδών, η εναπόθεση κολλαγόνου και ο σχηματισμός ουλών, επίσης αναστέλλονται από τα κορτικοστεροειδή. Οι συνολικές δράσεις των τοπικών κορτικοστεροειδών είναι καταβολικές. /Κορτικοστεροειδή (τοπικά)/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μόλις απορροφηθούν μέσω του δέρματος, τα τοπικά κορτικοστεροειδή αντιμετωπίζονται μέσω φαρμακοκινητικών οδών παρόμοιων με εκείνες των συστηματικά χορηγούμενων κορτικοστεροειδών.
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν από φυσιολογικό, άθικτο δέρμα. Μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται στα νεφρά. Ορισμένα από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης στη χολή.
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν από φυσιολογικό, άθικτο δέρμα. Η φλεγμονή ή/και άλλες παθολογικές διεργασίες στο δέρμα αυξάνουν την διαδερμική απορρόφηση… Μόλις απορροφηθούν μέσω του δέρματος, τα τοπικά κορτικοστεροειδή αντιμετωπίζονται μέσω φαρμακοκινητικών οδών παρόμοιων με εκείνες των συστηματικά χορηγούμενων κορτικοστεροειδών. Τα κορτικοστεροειδή συνδέονται με πρωτεΐνες πλάσματος σε μεταβλητούς βαθμούς. Μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται στα νεφρά. Ορισμένα από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης στη χολή. /Τοπικά κορτικοστεροειδή/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Τα κορτικοστεροειδή συνδέονται με πρωτεΐνες πλάσματος σε μεταβλητούς βαθμούς.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός
/Τοπικά κορτικοστεροειδή/ μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται στα νεφρά. Ορισμένα από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης στη χολή. /Τοπικά κορτικοστεροειδή/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη Φαρμακολογικού Δείκτη MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
8EUL29XUQT
FLURANDRENOLIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών
Η φλουραντενολίδη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της φλουραντενολίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.
FLURANDRENOLIDE
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη Φαρμακολογικού Δείκτη MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.