FLUOXYMESTERONE
Φλουοξυμεστερόνη
**Ενδείξεις** Σε άνδρες, χρησιμοποιείται ως θεραπεία υποκατάστασης σε καταστάσεις που σχετίζονται με συμπτώματα ανεπάρκειας ή απουσίας ενδογενούς τεστοστερόνης. Σε γυναίκες, για την ανακούφιση του ανδρογονικά ευαίσθητου υποτροπιάζοντος καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Αναβολικό στεροειδές που έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της ανδρικής υπογοναδοτροπίας, της καθυστερημένης εφηβείας σε άνδρες και στη θεραπεία νεοπλασμάτων του μαστού σε γυναίκες. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Σε άνδρες, χρησιμοποιείται ως θεραπεία υποκατάστασης σε καταστάσεις που σχετίζονται με συμπτώματα ανεπάρκειας ή απουσίας ενδογενούς τεστοστερόνης. Σε γυναίκες, για την ανακούφιση του ανδρογονικά ευαίσθητου υποτροπιάζοντος καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που βρίσκονται περισσότερο από ένα έτος αλλά λιγότερο από πέντε χρόνια μετά την εμμηνόπαυση.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φλουοξυμεστερόνη είναι ένα συνθετικό ανδρογόνο, ή ανδρική ορμόνη, παρόμοια με την τεστοστερόνη. Η φλουοξυμεστερόνη λειτουργεί συνδεόμενη με τους υποδοχείς ανδρογόνων. Αυτό την καθιστά ικανή να αλληλεπιδρά με τα μέρη του κυττάρου που εμπλέκονται στην παραγωγή πρωτεϊνών. Μπορεί να προκαλέσει αύξηση στη σύνθεση ορισμένων πρωτεϊνών ή μείωση στη σύνθεση άλλων. Αυτές οι πρωτεΐνες έχουν ποικίλες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής της ανάπτυξης ορισμένων τύπων καρκινικών κυττάρων του μαστού, της διέγερσης κυττάρων που προκαλούν ανδρικά σεξουαλικά χαρακτηριστικά και της διέγερσης της παραγωγής ερυθρών αιμοσφαιρίων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουοξυμεστερόνη είναι ένα συνθετικό ανδρογόνο αναβολικό στεροειδές και είναι περίπου 5 φορές πιο δραστικό από τη φυσική μεθυλτεστοστερόνη. Όπως η τεστοστερόνη και άλλες ανδρογόνες ορμόνες, η φλουοξυμεστερόνη συνδέεται με τον υποδοχέα ανδρογόνων. Προκαλεί κατακράτηση αζώτου, νατρίου, καλίου και φωσφόρου· αυξάνει τον πρωτεϊνικό αναβολισμό· μειώνει τον καταβολισμό αμινοξέων και την απέκκριση ασβεστίου στα ούρα. Η αντικαρκινική δράση της φλουοξυμεστερόνης φαίνεται να σχετίζεται με τη μείωση ή την ανταγωνιστική αναστολή των υποδοχέων προλακτίνης ή των οιστρογονικών υποδοχέων ή της παραγωγής τους.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η από του στόματος απορρόφηση είναι μικρότερη από 44%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
9.2 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ υψηλή (99%) με 80% σε σφαιρίνη που δεσμεύει τις σεξουαλικές ορμόνες, 19% σε αλβουμίνη.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
- null
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- null
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- null
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν αρρενοποίηση (ανδρικά χαρακτηριστικά σε γυναίκες), ακμή, κατακράτηση υγρών και υπερασβεστιαιμία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η φλουοξυμεστερόνη είναι ένα συνθετικό ανδρογόνο αναβολικό στεροειδές και είναι περίπου 5 φορές πιο ισχυρό από τη φυσική μεθυλοτεστοστερόνη. Όπως η τεστοστερόνη και άλλες ανδρογόνες ορμόνες, η φλουοξυμεστερόνη συνδέεται με τον υποδοχέα ανδρογόνων. Παράγει κατακράτηση αζώτου, νατρίου, καλίου και φωσφόρου, αυξάνει τον αναβολισμό πρωτεϊνών, μειώνει τον καταβολισμό αμινοξέων και μειώνει την απέκκριση ασβεστίου στα ούρα. Η αντικαρκινική δράση της φλουοξυμεστερόνης φαίνεται να σχετίζεται με τη μείωση ή την ανταγωνιστική αναστολή των υποδοχέων προλακτίνης ή των οιστρογονικών υποδοχέων ή της παραγωγής τους.
Τα ανδρογόνα είναι ιδιαίτερα λιπόφιλα και εισέρχονται στα κύτταρα των ιστών-στόχων μέσω παθητικής διάχυσης. Η τεστοστερόνη ή η 5-άλφα-διυδροτεστοστερόνη (DHT), ένας μεταβολίτης που παράγεται από την τεστοστερόνη από το ένζυμο 5-άλφα-αναγωγάση, συνδέεται με έναν ενδοκυτταρικό υποδοχέα ανδρογόνων. Το σύμπλεγμα ορμόνης-υποδοχέα μετατοπίζεται στον πυρήνα και συνδέεται με συγκεκριμένα στοιχεία υποδοχέων ορμονών στο χρωμόσωμα για να ξεκινήσει ή να καταστείλει τη μεταγραφή και τη σύνθεση πρωτεϊνών. Η τεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει οιστρογονικά αποτελέσματα ως αποτέλεσμα της μετατροπής της σε οιστρογόνο. /Androgens/
Η εξωγενής χορήγηση ανδρογόνων αναστέλλει την απελευθέρωση ενδογενούς τεστοστερόνης μέσω αρνητικής ανάδρασης της ωχρινοτρόπου ορμόνης της υπόφυσης (LH). Μετά τη χορήγηση μεγάλων δόσεων εξωγενών ανδρογόνων, η σπερματογένεση μπορεί επίσης να κατασταλεί ως αποτέλεσμα της αρνητικής ανάδρασης της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης της υπόφυσης (FSH). Τα ανδρογόνα αναφέρουν ότι διεγείρουν την παραγωγή ερυθροκυττάρων, εμφανώς ενισχύοντας την παραγωγή του ερυθροποιητικού διεγερτικού παράγοντα. /Androgens/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η από του στόματος απορρόφηση είναι μικρότερη από 44%.
Δεν είναι γνωστό εάν η φλουοξυμεστερόνη κατανέμεται στο γάλα.
Λιγότερο από 5% απεκκρίνεται στα ούρα ως ελεύθερο στεροειδές και συζυγές γλυκουρονιδίου σε διάστημα 24 ωρών μετά από δόσεις 20 έως 200 mg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η παρουσία της 17-άλφα αλκυλομάδας μειώνει την ευαισθησία στη μεταβολική αποδόμηση από ηπατικά ένζυμα, γεγονός που επιβραδύνει τον μεταβολισμό και επιτρέπει τη χορήγηση από του στόματος. Η απενεργοποίηση της τεστοστερόνης συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ.
Η παρουσία της 17-άλφα αλκυλομάδας μειώνει την ευαισθησία στη μεταβολική αποδόμηση από ηπατικά ένζυμα, γεγονός που επιβραδύνει τον μεταβολισμό και επιτρέπει τη χορήγηση από του στόματος.
Η παρουσία της 17-άλφα αλκυλομάδας μειώνει την ευαισθησία στη μεταβολική αποδόμηση από ηπατικά ένζυμα, γεγονός που επιβραδύνει τον μεταβολισμό και επιτρέπει τη χορήγηση από του στόματος. Η απενεργοποίηση της τεστοστερόνης συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος ημίσειας ζωής: 9.2 ώρες
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 9.2 ώρες
Περίπου 9.2 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
9JU12S4YFY
ΦΛΟΥΟΞΥΜΕΣΤΕΡΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανδρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων
Χημική Δομή [CS] - Ανδροστάνια
Η φλουοξυμεστερόνη είναι ένα Ανδρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης της φλουοξυμεστερόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ανδρογόνων.