FLUPIRTINE(Φλουπιρτίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουρπιρτίνη ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση της Bcl-2, αυξάνει τα επίπεδα της γλουταθειόνης, ενεργοποιεί ένα εσωτερικά διορθωτικό κανάλι καλίου και καθυστερεί την απώλεια της ικανότητας διατήρησης ασβεστίου μεταξύ των μιτοχονδρίων. Η φλουρπιρτίνη δρα ως ανταγωνιστής του υποδοχέα NMDA, αλλά δεν συνδέεται με τον υποδοχέα. Μία μελέτη κατέληξε στο συμπέρασμα ότι οι διακριτικές επιδράσεις της φλουρπιρτίνης δεν είναι ούτε τύπου οπιοειδών ούτε α-1 αδρενεργικού τύπου, αλλά διαμεσολαβούνται κυρίως μέσω α-2 αδρενεργικών μηχανισμών [PMID: 2901483].
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα: 90% (από το στόμα), 70% (ενδοορθικά)
Το 72% της φλουρπιρτίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνεται στα ούρα και το 18% στα κόπρανα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός σε 2-αμινο-3-ακετυλαμινο-6-(παρα-φθοροβενζυλαμινο) πυριδίνη (η οποία έχει 20-30% της αναλγητικής δυναμικότητας της μητρικής ένωσης) και Παρα-φθοροϊππουρικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
6.5 ώρες (μέσος όρος), 11.2-16.8 ώρες (μέσος όρος 14 ώρες) (ηλικιωμένοι), 8.7-10.9 ώρες (μέσος όρος 9.8 ώρες) (σε άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.