FLUPIRTINE
Φλουπιρτίνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φλουρπιρτίνη ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση της Bcl-2, αυξάνει τα επίπεδα της γλουταθειόνης, ενεργοποιεί ένα εσωτερικά διορθωτικό κανάλι καλίου και καθυστερεί την απώλεια της ικανότητας διατήρησης ασβεστίου μεταξύ των μιτοχονδρίων. Η φλουρπιρτίνη δρα ως ανταγωνιστής του υποδοχέα NMDA, αλλά δεν συνδέεται με τον υποδοχέα. Μία μελέτη κατέληξε στο συμπέρασμα ότι οι διακριτικές επιδράσεις της φλουρπιρτίνης δεν είναι ούτε τύπου οπιοειδών ούτε α-1 αδρενεργικού τύπου, αλλά διαμεσολαβούνται κυρίως μέσω α-2 αδρενεργικών μηχανισμών [PMID: 2901483].
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα: 90% (από το στόμα), 70% (ενδοορθικά)
Το 72% της φλουρπιρτίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνεται στα ούρα και το 18% στα κόπρανα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός σε 2-αμινο-3-ακετυλαμινο-6-(παρα-φθοροβενζυλαμινο) πυριδίνη (η οποία έχει 20-30% της αναλγητικής δυναμικότητας της μητρικής ένωσης) και Παρα-φθοροϊππουρικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
6.5 ώρες (μέσος όρος), 11.2-16.8 ώρες (μέσος όρος 14 ώρες) (ηλικιωμένοι), 8.7-10.9 ώρες (μέσος όρος 9.8 ώρες) (σε άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ικανές να ανακουφίζουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.