FOMEPIZOLE
Φομεπιζόλη
Το Antizol ενδείκνυται ως αντίδοτο για δηλητηρίαση από αιθυλενογλυκόλη (όπως αντιψυκτικό) ή μεθανόλη, ή για χρήση σε ύποπτη κατάποση αιθυλενογλυκόλης ή μεθανόλης, είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό με αιμοκάθαρση.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 0,6 έως 1,02 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φόμεπιζόλη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της αλκοολικής αφυδρογονάσης, του ενζύμου που καταλύει τα αρχικά στάδια του μεταβολισμού της αιθυλενογλυκόλης και της μεθανόλης στους τοξικούς μεταβολίτες τους. Η αιθυλενογλυκόλη μεταβολίζεται αρχικά σε γλυκοαλδεΰδη, η οποία στη συνέχεια υφίσταται περαιτέρω οξείδωση σε γλυκολικό οξύ, γλυοξαλικό οξύ και οξαλικό οξύ. Το γλυκολικό οξύ και το οξαλικό οξύ είναι κυρίως υπεύθυνα για τη μεταβολική οξέωση και τη νεφρική βλάβη που παρατηρούνται στην τοξικότητα από αιθυλενογλυκόλη. {01}{03} Η μεθανόλη μεταβολίζεται αρχικά σε φορμαλδεΰδη και στη συνέχεια υφίσταται επακόλουθη οξείδωση μέσω της φορμαλδεΰδης αφυδρογονάσης για να γίνει μυρμηκικό οξύ. Το μυρμηκικό οξύ είναι κυρίως υπεύθυνο για τη μεταβολική οξέωση και τις διαταραχές της όρασης που σχετίζονται με την δηλητηρίαση από μεθανόλη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Antizol (φόμεπιζόλη) είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της αλκοολικής αφυδρογονάσης. Η αλκοολική αφυδρογονάση καταλύει την οξείδωση της αιθανόλης σε ακεταλδεΰδη. Η αλκοολική αφυδρογονάση καταλύει επίσης τα αρχικά στάδια στο μεταβολισμό της αιθυλενογλυκόλης και της μεθανόλης στους τοξικούς μεταβολίτες τους.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ταχεία και πλήρης
Σε υγιείς εθελοντές, μόνο 1-3,5% της χορηγούμενης δόσης του Antizol® (7-20 mg/kg από του στόματος και IV) απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα, υποδεικνύοντας ότι ο μεταβολισμός είναι η κύρια οδός αποβολής. Στους ανθρώπους, ο κύριος μεταβολίτης του Antizol® είναι η 4-καρβοξυπυραζόλη (περίπου 80-85% της χορηγούμενης δόσης), η οποία απεκκρίνεται στα ούρα. Οι μεταβολίτες του Antizol® απεκκρίνονται νεφρικά.
0,6 έως 1,02 L/kg
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 4-καρβοξυπυραζόλη (περίπου 80 έως 85% της χορηγούμενης δόσης). Μικρότεροι μεταβολίτες περιλαμβάνουν την 4-υδροξιμεθυλοπυραζόλη και τα N-γλυκουρονίδια συζεύγματα της 4-καρβοξυπυραζόλης και της 4-υδροξιμεθυλοπυραζόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα του Antizol ποικίλλει ανάλογα με τη δόση, ακόμη και σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, και δεν έχει υπολογιστεί.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αντιμετωπίζουν ή εξουδετερώνουν τη δράση δηλητηρίων.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
83LCM6L2BY
FOMEPIZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αντίδοτο
Η φόμεπιζόλη είναι Αντίδοτο.
FOMEPIZOLE
Αντίδοτο [EPC]
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αντιμετωπίζουν ή εξουδετερώνουν τη δράση δηλητηρίων.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.